执业药师西药学2017辅导讲义：抗心力衰竭药

2017年10月执业药师考试药学知识二考点精华复习（第五章）2017年执业药师考试时间在10月14日-15日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第五章循环系统疾病用药1.抗心力衰竭药2.抗心律失常药3.抗心绞痛药4.抗高血压药5.调血脂药第一节抗心力衰竭药主要药物：(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。

(2)利尿剂。

(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。

(4)β受体阻断剂——第二节。

(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，显著降低死亡率——第四节。

(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)，与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI 者——第四节。

第一亚类强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价(一)作用特点机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。

强心苷正性肌力作用的机制：①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵;②Na+-Ca2+双向交换机制。

最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。

不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。

可缓解症状、改善临床状态;不足——不能减少远期死亡率和改善预后。

(1)地高辛(2)甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。

(3)去乙酰毛花苷(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。

速效。

(4)毛花苷丙(西地兰C)：速效。

(5)洋地黄毒苷：长效。

经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。

体内消除缓慢，有蓄积性。

(6)毒毛花苷K：速效。

以原形经肾脏排出，蓄积性低。

临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

1.地高辛——口服唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。

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药圈，药学人员的圈子！ 第十七章抗心力衰竭药
作用机制：加强心脏收缩力，又称强心药
过去有强心苷和磷酸二酯酶抑制剂两种机制
新版大概删去后者
本考点学习方法：
以地高辛为例，掌握强心苷的结构特点、代谢特点和毒性
（1）由糖苷基和配糖基两部分组成的苷，不宜和酸、碱类药物配伍（会水解），甾体部分的四个环中，B/C为反式， A/B和C/D是顺式稠合（而甾体激素全反式）
（2）内酯环，植物来源通常为五元环，而动物来源的为六元环。

强心苷的糖多连接在3位的羟基上
2.毒性：有效剂量与中毒剂量接近（共性），安全范围小，强度不够大，排泄慢，易于积蓄中毒。

2.其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。

执业药师辅导如意 QQ：2194287952；QQ 交流群：369389353；保过班群：186228353第五单元 循环系统疾病用药第 01 讲 循环系统疾病用药（ 循环系统疾病用药（一）1.抗心力衰竭药 1.抗心力衰竭药 2.抗心律失常药 2.抗心律失常药 3.抗心绞痛药 3.抗心绞痛药 4.抗高血压药 4.抗高血压药 5.调血脂药 5.调血脂药第一节 抗心力衰竭药主要药物： 主要药物： （1）强心苷类—— 强心苷类——减轻症状和改善心功能 ——减轻症状和改善心功能。

减轻症状和改善心功能。

（2）利尿剂。

利尿剂。

（3）醛固酮受体阻断剂 醛固酮受体阻断剂—— 断剂——螺内酯 ——螺内酯。

螺内酯。

（4）β受体阻断剂—— 受体阻断剂——第二节 ——第二节。

第二节。

（5）血管紧张素转换酶抑制剂（ 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）， ACEI），显著降低死亡率 ），显著降低死亡率—— 显著降低死亡率——第四节 ——第四节。

第四节。

（6）血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ 受体阻断剂（ARB）， ARB），与 ），与 ACEI 相近—— 相近——用于因严重咳嗽而不能耐受 ——用于因严重咳嗽而不能耐受 ACEI 者——第四节 ——第四节。

第四节。

第一亚类 强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价 （一）作用特点1执业药师辅导如意 QQ：2194287952；QQ 交流群：369389353；保过班群：186228353+ + + + 2+ 2+机制—— 机制——抑制 ——抑制衰竭心肌细胞膜上 抑制衰竭心肌细胞膜上 Na ,K -ATP 酶，使细胞内 Na 水平升高， 水平升高，促进 Na -Ca 交换， 交换，提高细胞内 Ca 水平—— 水平——正性肌力 ——正性肌力。

正性肌力。

强心苷正性肌力作用的机制： 强心苷正性肌力作用的机制： ①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体 抑制心肌细胞膜上的强心苷受体 Na -K -ATP 酶活性， 活性，导致钠泵失灵； 导致钠泵失灵； ②Na -Ca 双向交换机制。

实用文档第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯睡嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断a受体5、应用强心甘治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心昔临床应用的描述，不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心甘对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心甘降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关庆、心室容积减小B、室壁张力下降0、心脏的频率减慢，得到较好休息D、加强心肌收缩性£、强心甘降低交感神经活性，使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速实用文档11、强心苷正性肌力作用的机理是什么A、增加兴奋时心肌细胞内Ca2显B、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心昔正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心昔对心搏出量的影响，正确的描述是A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量，但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用，因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒昔的血浆半衰期是A、35hB、5〜7 天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5〜7 天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心昔是哪一种A、地高辛B、毒毛花昔KC、洋地黄毒苷D、毛花苷CE、去乙酰毛花苷C 18、强心昔抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者，女性，57岁6高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，突然出现窦性心动过缓，宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心昔中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心昔中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞£、心脏毒性22、强心昔对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量实用文档C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量23、强心昔对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心昔的作用机制庆、抑制Na+，K+-ATP酶B、使细胞内K+减少C、使细胞内Na+增多D、使细胞内Ca2+增多E、使细胞内Ca2+减少25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花昔KC、地高辛D、去乙酰毛花甘E、铃兰毒昔28、强心昔中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关庆、心肌细胞内钾离子浓度过高8、心肌细胞内钾离子浓度过低0、心肌细胞内镁离子浓度过高口、心肌细胞内钙离子浓度过低£、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉，增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状，不宜作心力衰竭的常规治疗0、强心甘与细胞膜上的Na+-K+-ATP酶结合D、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰E、睡嗪类利尿药单独使用，适用于轻中度心力衰竭二、B实用文档1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1>、过量引起严重心脏毒性的药物是<2>、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3>、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒昔C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花昔K<1>、血浆半衰期最长的强心甘类药物是<2>、起效最快、半衰期短的强心甘类药物是<3>、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非昔类药物是<4>、通过阻断B受体，同时具有血管扩张作用的非昔类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1>、抑制血管紧张素I转化酶，可消除慢性心衰症状，降低病死率<2>、抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，缓解慢性心衰症状<3>、降低心脏前、后负荷，对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4>、激动因受体，对慢性心衰疗效较好三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭（CHF）叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒昔B、奎尼丁C、毒毛花昔KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心昔对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心昔毒性所致快速型心律失常，可用下列哪些药物治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心昔可用于治疗A、慢性心功能不全8、心房纤颤0、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒昔比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全，生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心昔的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心昔增强迷走神经活性的结果8、强心昔可以实用文档A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心昔正性肌力作用的特点有A、选择性作用于心肌细胞8、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效口、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关£、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是A、地高辛B、米力农C、洋地黄毒昔D、维司力农E、多巴酚丁胺11、能加重强心甘所致的心肌细胞内失钾的药物是A、呋塞米B、氢氯睡嗪C、氨苯蝶啶D、阿米洛利E、氢化可的松12、用于治疗慢性心功能不全的药有A、卡托普利B、氯沙坦C、美托洛尔D、米力农E、多巴酚丁胺答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。

第二十四章抗心力衰竭药1.肾素-血管紧张素系统抑制药卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利和氯沙坦2.强心苷地高辛的药动学特点、药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及防治、给药方法及其药物相互作用3.利尿药噻嗪类4.其他类（1）卡维地洛（2）多巴酚丁胺（3）米力农第一节肾素-血管紧张素系统抑制药一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）卡托普利、贝那普利、西拉普利、福辛普利等。

【药理作用】1.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性① 抑制AngⅠ（血管紧张素Ⅰ）转化为AngⅡ，对抗AngⅡ收缩血管、醛固酮分泌增加等的不良作用。

② 抑制缓激肽（扩血管、降低心脏负荷）降解，提高其血浓度。

2.抑制心肌及血管重构AngⅡ是促进心肌细胞增生的主要因素，ACEI减少AngⅡ的形成，能有效地防止和逆转心肌重构。

保护血管内皮细胞。

3.对血流动力学的影响明显降低全身血管阻力、增加心排出量，改善心脏的舒张功能，还能降低左室充盈压、左室舒张末压及容积，降低肾血管阻力，增加肾血流量。

4.抑制交感神经活性。

【临床应用】与利尿药、地高辛合用——治疗心力衰竭的基础药物。

二、AT受体阻断药——氯沙坦1直接阻断AngⅡ与AT（血管紧张素Ⅱ受体）的结合，对抗AngⅡ缩血管及拮抗AngⅡ的促生1长（增生）作用，故能预防及逆转心血管的重构。

抗心力衰竭作用与ACEI相似，但不增加缓激肽水平，显著减轻咳嗽、血管神经性水肿等副作用，常用于不能耐受ACEI的心力衰竭患者。

第二节强心苷地高辛【药动学特点】吸收后部分经胆道排泄入肠再次吸收，形成肝肠循环。

消化功能紊乱、同服考来烯胺及抗酸药等，可减少地高辛的吸收。

【药理作用】强心、减慢心率、抑制房室传导（一正两负）1.加强心肌收缩力（正性肌力）——最主要和最基本的作用。

原因——加强收缩力，心排出量增加，反射性兴奋迷走神经，外周小A扩张，其后负荷降低。

降低衰竭心脏耗氧量——奠定其治疗心衰的基础！强心苷正性肌力作用的机制：①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵；②Na+-Ca2+双向交换机制。