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北京大学-应用化学基础-第十章 放射性药物化学

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2019褚泰伟《应用化学基础》第九章 放射性在化学中的应用.ppt

2019褚泰伟《应用化学基础》第九章 放射性在化学中的应用.ppt
• 示踪剂是一种带有特殊标记的物质，当它加入到 被研究的对象中后，人们可以根据示踪剂的运动 和变化，来洞悉原来不易或者不能辨认的被研究 对象的运动和变化规律。 • 将已知总放射性的示踪剂（Cr-51-红细胞）注入 血液循环。待混合稀释后（一般在注射后1015min）抽取一个血液样品，测定每毫升的放射 性，就能算出待测的人体血容量。此法不需要处 理样品，快速而准确。
1. 同位素效应：对于较轻的元素，由于原子 量的倍数差异较大，使他们的化学性质显 著不同，必须考虑。同位素效应随着原子 序数的增大而减小。 2. 核衰变及辐射自分解：衰变生成子体以及 自身电离辐射作用下产生自分解，使纯度 受到影响，引起实验误差。降低放射性比 活度或将标记分子稀释分散，可使辐射自 分解显著减小。
– 医学应用中，放射性杂质会增加病人的吸收剂 量，影响诊断和病人健康； – 使用之前，要进行纯度检验。
21
9.1.3 放射性示踪剂的选择
• 放射性核素的毒性：
– 尽量使用低毒性核素。若有毒，要
尽量控制用量。
• 生物半衰期： – 选用生物半衰期短的核素。
22
9.1.4 放射性示踪法中应注意的几个问题
例：已知碘化物进入人体后，可生成一碘酪氨酸、 二碘酪氨酸和甲状腺素，为了研究这一过程，可 将用I-131标记的碘化物注入动物体内，在不同时 间测出动物体内上述三种有机物的比放射性活度 ，结果发现：在开始的短时间内（10分钟），一 碘酪氨酸的放射性最强，几小时后，一碘酪氨酸 与二碘酪氨酸的比放射性几乎相同，但比甲状腺 素强，直到2-3天后，最终产物的放射性比活度与 前两个产物相等，因而可得中间产物顺序为： 碘化物- 一碘酪氨酸- 二碘酪氨酸- 甲状腺素
5
3 、 1956 年， Kornberg 等用 32P 标记 DNA 的前 身物脱氧鸟苷三磷酸等的第一个磷酸，证明大肠 杆菌抽出液中存在DNA聚合酶（经后人证明这种 酶是 DNA 损伤时一种修复酶。 A 、 Kornberg 于 1959年获诺贝尔奖。）

放射性药物专题知识课件

放射性药物专题知识课件

性核素），直到达到“衰变—生长”的放射性平衡。
目前最常用的是99Mo-99mTc发生器。
放射性核素发生器 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期 子
体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素 的特
殊装置。
在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的母体核素，自
身不断衰变并生成较短半衰期的子体核素（即所需的医用放射
SPECT显像剂常用放射性核素—99Tc研究或跟踪某一生理或变化过程并且不 干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变 化的影像医学。
诊断用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力 强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而 适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体 所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发 射γ光子的核素及其标记物。
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特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
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放射性药物 PPT课件

放射性药物 PPT课件
0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 1ml99mTc-MAA/1ml=100% 0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 0.6ml99mTc-MAA/1ml=60% 6、放射性核素纯度 放射性药物中指定放射性核素的放射性强度占该放射性药物 总强度的百分比。
1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.5ml99mTc 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.4ml99mTc+0.1ml 99Mo
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
◆消化系统： 99mTc-SC（硫胶体），用于肝、脾显像及胃排空显像。 99mTc-PHY（植酸钠），用于肝、脾显像。 99mTc-变性红细胞，用于脾显像。 99mTc-红细胞，用于肝血池显像。 99mTc-EHIDA（依替非宁），用于肝及胆道显像。 99mTc-，用于异位胃粘膜显像。
◆骨骼系统： 99mTc-MDP（亚甲基二膦酸盐），用于骨显像。
…………
二、常用治疗用药物
131I，用于甲亢、甲状腺癌转移灶的治疗。 131I-MIBG，用于嗜铬细胞瘤及转移灶的治疗。 32P-Na3PO4溶液可进行真红细胞增多症和原发性血小板增多 症的治疗；32P胶体可进行腔内治疗； 32P敷贴器可进行毛细血 管瘤等皮肤病的治疗；

放射性药物-精品医学课件

放射性药物-精品医学课件

4、双功能螯合剂法：这是一种间接标记法，先 把某种双功能螯合剂结合到被标记物分子上， 再将放射性核素标记到此螯合剂上形成“放 射性核素-螯合剂-被标记物分子”的复合物。
5、生物合成法：利用动、植物或微生物的代谢 过程或生物酶的活性作用，将放射性核素注 入所标记物分子上去，生物合成法分为全生 物合成和酶促合成两种，前者是利用生物代 谢性过程完成合成，后者是利用某些特定的 酶，促进放射性核素与被标记物反应，合成 所需要的化合物。
单克隆抗体的标记
99mTc配套药盒：含带有络合基团的药物、 还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品，临床使用时直接将洗脱得到
的99mTcO4-加入药盒中。
2. 配体交换法
某些化合物的标记需要在pH较高的条件下 进行，而pH较高时容易形成99mTc-Sn胶体， 可用配体交换法。弱配体起到了相当于掩 蔽剂的作用。
7、放射性药物的有效期：受辐射自分解，核 素的物理半衰期，被标记物分子性质等因 素影响，一般将有效期定在3倍物理半衰期 甚至长至6个月时间，99mTc标记物有效期 一般在0.5-18小时。
第三节 诊断与治疗放射性药物
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及 其标记物。99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体， 能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于 人体各重要脏器的形态和功能显像。
（二）治疗用
治疗用放射性药物：利用T1/2较长且发射
电离能力较强的射线(如-粒子、俄歇电子、 α粒子、内转换电子等）的放射性核素或 其标记化合物高度选择性浓集在病变组织 而产生电离辐射生物效应，从而抑制或破 坏病变组织，起到治疗作用。
对药物的要求:
1、体内稳定性好：能够较长时间在靶组织浓聚停留

褚泰伟《应用化学基础》第十章 放射性药物化学

褚泰伟《应用化学基础》第十章 放射性药物化学
绿化锶或硝酸锶 硝酸锶
锝血清蛋白 锝聚合血清蛋白
编辑版ppt
治疗或诊断 肾图、肾扫描 血溶量、胎盘
肺部疾病 肾上腺
心脏和心外血流比 镁代谢
钾的分布和代谢 胰腺
钠的分布和代谢 骨骼 骨癌
心血池、胎盘 肺部
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放射性核素 Tc-99m
H-3 Xe-133 Tl-201
放射性药物
高锝酸钠
锝硫胶体
锝青霉素胺-乙酰唑 磺胺配合物
第十章 放射性药物化学
编辑版ppt
1
概述
一、用放射性核素诊断
体外诊断：放射性免疫法测抗原。
体内诊断：
1、用外部辐射源：如肺部透视，消化器官吞 入造影剂后透视。（主要用x射线，这里不 做讨论）
2、体内注射：向体内注射选择性地在受检器 官沉积的放射性核素。这种诊断是放射性 核素应用的最重要领域。
编辑版ppt
处理眼疾 肿瘤间照射 膀胱肿瘤 血溶量检测 血溶量检测、心肌梗塞等 甲状腺功能
肝
9
放射性核素 I-131
Kr-85 Mg-28 K-42 Se-75 Na-22 Sr-85 Sr-87m Tc-99m
放射性药物 邻碘马尿酸钠 碘血清白蛋白 碘大颗粒聚合白蛋白
碘化胆固醇 Kr-85 氯化镁 氯化钾
Se疍氨酸 氯化钠
■ 分子成像
、在体 特异性
编辑版ppt
13
分子探针
靶分子 含靶分子的肿瘤组织 分子探针 标记分子
编辑版ppt
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1. 核医学和放射性药物 1.1 诊断核医学
放射性核素显像 • 单光子发射成像
相机 SPECT (Single photon emission computed

检验核医学系列课件标记化合物与放射性药物

检验核医学系列课件标记化合物与放射性药物
原理:
➢ 氯胺-T(Chloramine-T),化学名叫:N-氯代对甲苯磺酰胺钠盐,就是一 种较温和得氧化剂,在水溶液中水解产生次氯酸,次氯酸可使碘得阴 离子氧化成碘分子(单质碘),后者可与蛋白质或多肽分子上得酪氨 酸等残基反应得以进行碘标记。
Na*I 氧化 * I+ + *I2
NH CH2
OH + *I + (*I2)
适宜得射线能量和在组织中得射程就是选择性集中照射病 变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果得基本 保证。
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
特点
➢ 放射性药物得辐射作用有一定得范围,即使不直接进入病 变细胞内,也可对邻近得病变细胞产生致死杀伤作用。
➢ 由于放射性药物得选择性靶向作用,在体内可达到高得靶 /非靶比值,明显减少对正常组织得损伤。
步引入放射性核素。
特点:
化学合成法能制备高比活度得标记化合物,标记位 置明确,稳定性佳,产品易于纯化。
3、 生物合成法
➢ 利用生物得生理代谢或离体酶得生物活性将简单得放射性 物质在活体内或试管中转化成为具有生物活性得放射性核 素标记化合物。
➢ 生物合成法包括全生物合成法和酶促合成法两类。前者就 是利用生物整体或某一器官得生理活动在活体内进行得合 成,后者则利用生物组织中某一种或几种酶在试管中参加生 化反应来制备标记化合物。
乳过氧化物酶溶液25ng (10l )、H2O2 200ng (10l ); ②室温反应10-30min后,加入0、5ml 10mmol/L巯基乙醇以停止反应; ③10min后,加入NaI载体溶液1ml ,按常规方法分离纯化。
方法2:
➢ 用二氯甲烷溶解Iodogen,涂布到反应试管壁上,待二氯甲烷挥发后, 管壁上留下一层Iodogen薄膜,可用于碘化标记反应。

放射性药物-PPT

远的正常组织不致造成明显的损伤。α粒子射程 太短，电离密度太大，以致有效照射范围太小， 可能造成的局部损伤难以控制，故不能使用
3 定位性能好的
大家好
18
4.有效半衰期 治疗用有药物效半衰期不能太短，也不
宜过长，以数小时或数天比较理想。 5. 非靶器官的放射性药物清除快的
药物聚集并滞留在病变部位，以保证靶
大家好
31
4.载体含量 载体：是指放射性示踪剂混合一起的同 一化学形式的非标记物质，它载带此示 踪剂参加生理生化过程，载体含量的多 少反映了放射性药物的比活度，载体含 量过多即比活度过低，直接影响各项检 查结果。 5.稳定性 影响稳定性的原因：储存过程中溶剂的 化学因素或温度，PH值等的变化以及光 照、辐射分解等。
大家好
用途
葡萄糖代谢 氨基酸代谢 氨基酸代谢 脂肪酸代谢 脂肪酸代谢 核酸代谢 细胞增殖 胆碱代谢 胆碱代谢 氧代谢 乏氧显像
14
核素
18F 11C 18F 11C 11C 11C 18F 18F 11C 11C 18F 11C
主要结合型显像剂（一）
正电子显像剂
用途
18F-DOPA
多巴胺能神经递质显像
“半衰期”---放射性核素的衰变是不断减 少原子核数，减少到原来的一半所需要的 时间叫半衰期。
大家好
2
“放射性活度”—放射性物质的计量单位，表示放射性核素 的衰变率，单位时间内，放射性物质核衰变的次数称为放 射性活度，通常用A表示。 放射性活度的单位 国际单位制（SI)贝可勒尔，简称贝可 （Becqerel)，用符号Bq表示，1 Bq为1秒内1次衰变。核 医学应用中，以贝可为单位往往嫌小，常用兆贝可（M Bq) 来描述活度的大小：1 M Bq=106 Bq 居 里（Curie)是最常用的放射性活度专用单位，记作Ci,在 核医学中，以居里为单位往往嫌大，常用的为毫居（m Ci)、 微居（μ Ci）

北京大学-应用化学基础【第一章】应用化学及应用化学品


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第一章
应用化学及应用化学品
9
1.1 应用化学的历史及其意义
1.1.1.应用化学产生的社会渊源
公元前7000年人们已开始制陶
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公元前3500年已有冶铜
商代人面纹铜鼎 高38.5厘米，口长29.8厘米， 口宽23.7厘米 1959年宁乡黄材出
春秋牛角形耳云纹铜鼎 通高22.8厘米，口径19.8厘米 1982年湘乡何家湾出土
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1.1.4.应用化学的5个特点
①明显的目的性和领域性:应用化学是基于 已知的化学理论和方法去解决实际问题。 ②综合性和边缘性:应用化学不仅综合了各 类化学知识而且必须吸收非化学学科的理 论基础和研究方法。 ③功利性:应用化学着重研究大规模工业化 生产化工产品的具体方法, 以取得实际社会 效益和经济效益为根本目的。
北燕鸭形玻璃注 北燕时代的玻璃
五代时期，北洞山 汉墓出土的玻璃杯
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公元前2000年左右 已有染色、酿酒和炼铁的工艺
公元前印度制成靛蓝 以麯发酵酿酒是中国祖 先独特的技术，历史可 以追溯到公元前1600年 的中国商代。
古代中国人最早发 明炼铁技术并用于 制造工具、武器和 炊具。
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宋代沈括(1031～1095) 的《梦溪笔谈》 中则介绍了“石油”,他自己动手用其烟 制成墨。另外他还介绍了提炼胆矾、炼 制纯铜以及用铁置换制铜的方法,并首次 鉴定了陨石的主要成分是铁。
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举例：催化剂和各种助剂
(1)催化剂：炼油用催化剂、石油化工用催化剂、各种化学工业用 催化剂、环保用（如尾气处理用）催化剂及其它用途催化剂 。 (2)印染助剂：净洗剂、分散剂、匀染剂、固色剂、柔软剂、抗静 电剂、各种涂料印花助剂、荧光增白剂、渗透剂、助溶剂、 消泡剂、纤维用阻燃剂、防水剂等。 (3)塑料助剂：增塑剂、稳定剂、润滑剂、紫外线吸收剂、发泡剂 、偶联剂、塑料用阻燃剂等。 (4)橡胶助剂：硫化剂、硫化促进剂、防老剂、塑解剂、再生活化 剂等。 (5)水处理剂：絮凝剂、缓蚀剂、阻垢分散剂、杀菌灭藻剂等。 (6)纤维抽丝用油剂：涤纶长丝用油剂、涤纶短丝用油剂、锦纶用 油剂、腈纶用油剂、丙纶用油剂、维纶用油剂、玻璃丝用油 剂等。

放射性药物 ppt课件


从这些例子不难看出，非放射性被标记物（配体）的作用，是携带 放射性核素并将其浓集在所希望的靶器官或组织，以达到诊断或治 疗的目的。配体可以是一般的化学药物，如二硫丁二钠（ DMS， 二疏基丁二酸钠），抗生素如博来霉素（BLM），血液成分如红细 胞（RBC），生物制品如单克隆抗体。但也有一些配体是专门为核 医学诊断或治疗设计的，如大多数心肌灌注显像放射性药物的配体 等。
PPT课件
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1、铝罐 2、玻璃交换柱 3、筛板， 4、淋洗液排出管 5、钼酸锆胶体， 6 、生理盐水进口 接头，7、8、14、 连接胶管， 9、空气过滤 10生理盐水瓶， 11、发生器提把， 12、小铝罐， 13、淋洗液收集瓶 15、淋洗液出口接 头 16、装料管头， 17、塑料外壳
PPT课件
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PPT课件 10
核反应堆生产的放射性核素优点是：能同时辐照多种 样品；生产量大；辐照时短；操作简单等。缺点是：多为 富中子核素，通常伴有β衰变，不利于制备诊断用放射性 药物；核反应产物与靶核大多数属同一元素，化学性质相 同，难以得到高比活度的产品。 2、加速器生产回旋加速器是通过电流和磁场使带电粒 子得到加速，以足够的能量克服原子核势垒，引起不同核 反应，生成多种放射性核素。这些核反应可分别用符号 （d， α ）、（ α ，d）、（ α ， α ）、（ α ，n）表示； n为中子，d为氘核，p为质子， α为氦核。
PPT课件
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二）次级来源 放射性核素发生器是一种从放射性核素母子体系中周期性分离 出子体的装置。放射性母子体系中，母体核素不断衰变，子体核 素不断增加，最后达到母子体放射性平衡。由于母子体系不是核 素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体， 犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。以母子体系 分离方法的不同，分为色谱发生器、苹取发生器和升华发生器。 当前均以母子体系的核素名称命名发生器，常用 99Mo-99mTc 、 188W-188Re、 82Sr-82Rb、82Rb-82mKr。

最新放射性药物.教学讲义ppt


6 中医古籍对一些癌病的临床表现、病因病机、
治疗、预后、预防等均有所记载，至今仍有重要 的参考价值。
（1）、如《素问·玉机真脏论》说：“大骨枯槁， 大肉陷下，胸中气满，喘息不便，内痛引肩项， 身热，脱肉破胭，真脏见，十月之内死。”所述 症状类似肺癌晚期临床表现，并明确指出预后不 良。
（2）、清·祁坤《外科大成·论痔漏》说：“锁肛 痔，肛门内外如竹节锁紧，形如海蜇，里急后重， 便粪细而带扁，时流臭水，此无治法。”上述症 状的描述与直肠癌基本相符。
留滞不去也。”对瘤的含义作了精 辟的解释。
4 而“癌”自首见于宋·东轩居士
所 著 的 《 卫 济 宝 书 》 （ 公 元 1171 年），该书将“癌”作为痈疽五发 之一。
5 命名：在中医学著作中，较多的
结合各种癌病的临床特点而予以相 应的命名，如甲状腺癌类属于“石 瘿”，肝癌类属于“肝积”等。也 有一些现代癌症在古代未作特殊命 名，可根据癌症的临床表现参见相
显像类放射性药物 非显像类放射性药物
四，治疗用放射性药物及要求
• 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电 离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
• 衰变方式 ：-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）； • 射线能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； • 有效半衰期：数小时或数天； • 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。
五、放射性药物的摄取机制
1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、射性药物的使用原则
1. 正当性判断 2. 最优化分析 3. 在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射
性剂量必须尽量小。 4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。
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4
这种方法最重要的应用是心脏和脑部诊断 • 心脏诊断：用13N标记的*NH3测定心脏的血 流量，再用2-氟代-2-脱氧葡萄糖-18F来测定 心脏的葡萄糖代谢。如果心脏区血流量降 低，而葡萄糖代谢正常或提高，则表示此 时梗塞区不仅血流量降低了，而且脂肪酸 代谢也降低了，需要做手术。 • 脑疾病的诊断：用11C标记葡萄糖，可指示 脑的某些部位出现了老年痴呆症的症状。
Planar Images “Stacked” to Form 3-D Image
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2-Dimensional Object
Step 3: Reconstruct with CompuVertical Projection
1-Dimensional Horizontal Projection
3
如用I-131标记的马尿酸进行肾功能检查，通过从 肾脏发出的辐射随时间的变化过程，可以判断肾 功能。又如换气检查：病人吸入含有少量81mKr (t1/2=13s)的空气，从记录到的辐射可知道肺叶的 工作能力，还可以为肿瘤定位。再如用I-125进行 甲状腺病理诊断等。 • PET法(正电子发射断层照相法Positron Emission Tract-photograph)：用相对布置的探测器对正电子 湮没释放出的0.51Mev的γ 量子进行符合测定。多 个探测器布置成环形。设置的探测器越多，则同 时得到器官的放射性断面图越多。
心脏和心外血流比
镁代谢 钾的分布和代谢 胰腺 钠的分布和代谢 骨骼 骨癌 心血池、胎盘 肺部
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放射性核素 Tc-99m
放射性药物 高锝酸钠 锝硫胶体 锝青霉素胺-乙酰唑 磺胺配合物 锝-DMT-乙酰唑磺胺 配合物
诊断或治疗 脑、甲状腺 肝和脾 肾 肝、胆 测定人体水量 肺和脑血流量 心血管病、甲状腺
• Trace (pico-molar) quantities of drug are sufficient. • Radiation dose fairly small (<0.01 Sv).
Drug Distributes in Body
18
Step 2: Detect Radioactive Decays
17
Step 1: Inject Patient with Radioactive Drug
• Drug is labeled with positron (+) emitting radionuclide. • Drug localizes in patient according to metabolic properties of that drug.
26
Ultrasonography
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CT scan of brain
28
MRI Scan
29
PET Images of Cancer
Brain Heart
Bladder
Treated Tumor Growing Again on Periphery
Metastases Normal Uptake Shown with in Other Organs Red Arrows Shown in Blue
研究药物的ADME，即
摄取（adsorption）
分布（distribution)
代谢（metabolism）
排泄（excretion） 将病人与健康人比较，或将病变组织与正常组织 比较，用来诊断疾病，研究体内的生理、病理和 代谢过程，测量器官和组织功能等。
16
1.1.1 显像步骤 第一步 给药 第二步 扫描（获取数据） 第三步 图像重建 以PET显像为例
By measuring all 1-dimensional projections of a 2-dimensional object, you can reconstruct the object 21
1.1.2 显像仪器
（1） 相机
22
（2）SPECT （分辨率 8~15 mm ）
23
（3）PET （分辨率 4~5 mm）
24
SPECT 和 PET 测量放射性药物在体内 的浓度的时间和空间分布
1.1.3 核医学成像与其它医学影像技术的比较 超声成像（Ultrasonography） 测量对象：组织和器官对超声波的反射 本领 特 点：安全，低价，低分标率 X射线计算机断层成像 (CT)
25
测量对象: 组织和器官的吸收系数 特 点： 高分辨率（~1mm）, 需接受电离辐射剂量 核磁共振成像 （MRI） 测量对象: 1H（质子）的自旋弛豫率的 空间和时间分布, 1H的化学位 移用于空间编码 特 点: 分标率高（<1 mm）, 安全 （磁场<1.5T)，价格较高
标记分子
14
1. 核医学和放射性药物 1.1 诊断核医学
放射性核素显像 • 单光子发射成像
相机
SPECT (Single photon emission computed
tomography)
• 正电子发射成像 PET (Positron emission tomography)
15
• 用途
6
慢中子本身对人体实际上不造成损伤，因为构成 细胞的各种原子俘获中子的几率很低。目前由于 要找到恶性肿瘤中富集的硼化物不易，因此现只 在下列两个领域中得到应用： • 治疗神经纤维瘤。所用的硼化物为Na2B12H11SH • 治疗恶性黑变病(皮肤变黑的特别恶性肿瘤)。所 用的硼化物有两种： A、5-二羟基硼氧基-2-硫代尿嘧啶(BTU)。 B、对-二羟基硼氧基-苯基丙氨酸(BPA)。
7
3、标记单克隆体法： 用放射性核素(常用131I、211At)标记单克隆体。 这些克隆体停留在肿瘤细胞的表面上，发 射辐射而破坏肿瘤细胞。此法现正在研究 中。
8
三、常用于治疗的放射性药物
放射性核素 I-131 P-32 放射性药物 碘化钠 磷酸钠 治疗或诊断 甲状腺机能亢进 慢性白血病 红细胞增多症 转移性骨癌 处理腹膜腹水 磷酸锆 处理胸膜腹水
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Glioma CT（预先给增敏剂） SPECT（预先给[123I]-IMT）
Glioma CT（预先给增敏剂） SPECT（预先给[123I]-IMT）
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IMT=3-iodo-2-methyl-L-tyrosine
1.1.4 核医学影像仪器的新进展
SPECT–PET
通过符合电路，在SPECT机器实现 PET成像 Micro PET 分辨率 1 mm（$300,000) 图象融合技术 （CT 或 MRI）＋（SPECT 或 PET）
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二、用辐射和放射性核素进行治疗
1、癌症的辐射治疗： 通常用γ 辐射源(60Co源)或高能电子(电子加速器) 照射肿瘤，用辐射的高能量使肿瘤细胞破坏。但 这些辐射源不能避免对周围组织造成比较高的辐 射剂量。 2、中子俘获肿瘤疗法： 向病人提供一种无毒的硼化物(含浓缩10B)，而这 种化合物能被恶性肿瘤富集，因而在该处的浓度 比血液和周围组织浓度高，再用热中子去照射肿 瘤，使发生10B(n,α )7Li反应，生成的高能α 粒子 和7Li核迁到细胞核把细胞杀死。
H-3 Xe-133 Tl-201
氚水 气体 氯化亚铊
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宏观背景 新方法不断涌现推动了生物学和医学的革命
看到病变／功能
结构成像 -> 功能成像 X-ray fMRI CT
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宏观背景 看到细胞、分子水平的变化
■ 分子成像
实时、在体 特异性
•光学成像 •核素成像
•磁共振成像
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分子探针
靶分子
含靶分子的肿瘤组织 分子探针
Au-198
C0-60 Sr-90
金丝
针丝 敷贴器
处理腹膜腹水
处理胸膜腹水 同上，癌症中间植入 处理眼疾
Ir-192
Ta-182 I-125 I-131
铱-192籽源
Ta-182籽源 碘血清蛋白 碘代脂肪酸 碘化钠 碘玫瑰红钠
肿瘤间照射
膀胱肿瘤 血溶量检测 血溶量检测、心肌梗塞等 甲状腺功能 肝 9
Detect Pairs of Back-to-Back 511 keV Photons
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Multi-Layer PET Cameras
Scintillator
Tungsten Septum Lead Shield
• Can image several slices simultaneously • Can image cross-plane slices • Can remove septa to increase efficiency (“3-D PET”)
Ring of Photon Detectors
• Radionuclide decays, emitting +.
• + annihilates with e– from tissue, forming back-to-back 511 keV photon pair.
• 511 keV photon pairs detected via time coincidence. • Positron lies on line defined by detector pair (known as a chord or a line of response or a LOR).
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PET-CT融合示意图
CT 图像
何处 有病 灶？
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PET-CT融合示意图
PET 图像
病灶 在何 处？
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PET-CT融合示意图
PETCT 图像 融合
病灶 原来 在这 里
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隐匿 性上 腭癌
图 及像 鼻有 定咽放 位镜射 于检性 右未浓 上见聚 腭异， 。常头 。颈 部 CT PET36