利格列汀潜在杂质及基本信息

利格列汀杂质列表
利格列汀是由德国勃林格殷格翰公司与礼来公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物于 2011 年 5 月2 日被美国FDA 批准上市，2011 年8 月在欧盟获上市许可。

依据《药品注册管理办法》的有关规定，深圳卓越生物科技有限公司
全面提供利格列汀杂质。

利格列汀成为继西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿洛利汀之后又一个用于治疗 2 型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。

基本信息
中文名称：利格列汀
英文名称：linagliptin
商品名：Tradjenta™
适应症：TRADJENTA 是一个二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用作为 2 型糖尿病成人中膳食和运动的辅助治疗改善血糖控制。

DOI：10.16658/ki.1672-4062.2023.22.018利格列汀在糖尿病肾病合并重度肾功能损害的临床研究黄少珍，钟丽，陆丰媚，林彦汝湛江中心人民医院肾内科，广东湛江524033[摘要]目的探讨利格列汀在糖尿病肾病合并重度肾功能损害治疗中的效果。

方法选取2020年4月—2022年4月湛江中心人民医院收治的80例糖尿病肾病合并重度肾功能损害患者为研究对象。

所有患者均予以口服奥美沙坦、尿毒清常规治疗，按照随机数表法分为普通非透析组（A组）、利格列汀+非透析组（B组）、普通透析组（C组）、利格列汀+透析组（D组）4组，各20例，比较4组血糖指标、肾功能指标、不良心脑血管事件发生率、全因病死率。

结果治疗后，B组的血糖达标率、20%肾小球滤过率的下降率等指标均优于A组，D组血糖达标率、20%肾小球滤过率的下降率等指标均优于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。

治疗后，B组血尿素氮、肌酐、白蛋白、血红蛋白、甲状旁腺素等指标均优于A组，D组血尿素氮、肌酐、白蛋白、血红蛋白、甲状旁腺素等指标均优于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。

A、B组淀粉酶水平比较，C、D组淀粉酶水平比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

B组不良心脑血管事件发生率明显低于A组，D组不良心脑血管事件发生率明显低于C组，差异有统计学意义（P<0.05）。

4组全因病死率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

结论对于糖尿病肾病合并重度肾功能损害患者，在常规治疗的基础上加用利格列汀可有效改善患者血糖水平及肾功能，且有助于预防不良心脑血管事件。

[关键词] 糖尿病肾病；重度肾功能损害；利格列汀；血糖控制；心血管事件[中图分类号] R587.2 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4062（2023）11（b）-0018-04Clinical Study of Linagliptin in Diabetic Nephropathy Complicated with Severe Renal Function ImpairmentHUANG Shaozhen, ZHONG Li, LU Fengmei, LIN YanruDepartment of Nephrology, Zhanjiang Central People's Hospital, Zhanjiang, Guangdong Province, 524033 China[Abstract] Objective To investigate the effect of rigliptin in the treatment of diabetic nephropathy complicated with severe renal function impairment. Methods A total of 80 diabetic nephropathy patients with severe renal function im⁃pairment admitted to Zhanjiang Central People's Hospital from April 2020 to April 2022 were selected as the study objects. All patients were treated with oral olmesartan and routine uric acid therapy, and were divided into 4 groups according to random number table method: general non-dialysis group (Group A), ligagliptin + non-dialysis group (Group B), general dialysis group (Group C), and ligagliptin + dialysis group (Group D), with 20 cases each. Blood glu⁃cose index, renal function index, incidence of unconscionable cerebrovascular events and all-cause mortality were compared in the 4 groups. Results After treatment, the blood glucose compliance rate and the decrease rate of 20% glomerular filtration rate in Group B were better than those in Group A, while the blood glucose compliance rate and the decrease rate of 20% glomerular filtration rate in Group D were better than those in Group C, and the differences were statistically significant (P<0.05). After treatment, the blood urea nitrogen, creatinine, albumin, hemoglobin, para⁃thyroid hormone and other indicators in Group B were better than those in Group A, while the blood urea nitrogen, cre⁃atinine, albumin, hemoglobin, parathyroid hormone and other indicators in Group D were better than those in Group C, and the differences were statistically significant (P<0.05).The comparison of amylase levels between Group A and Group B, as well as the comparison of amylase levels between Group C and Group D, and the differences were not sta⁃tistically significant (P>0.05). The incidence of adverse cardiovascular and cerebrovascular events in Group B was sig⁃[基金项目]湛江市非资助科技攻关计划项目（2020B01015）。

【关键字】精品利格列汀说明书篇一：安立泽最新说明书核准日期：XX年05月05日修改日期：XX年7月18日XX年8月30日XX年5月10日沙格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称: 沙格列汀片商品名称: 安立泽/ONGLYZA英文名称：Saxagliptin Tablets汉语拼音: Shagelieting Pian【成份】本品活性成份为沙格列汀。

化学名称:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[己烷-3-腈，一水合物化学结构式:H2H2O分子式: C18H25N3O2·H2O分子量: 333.43 （一水合物）；315.41 （无水游离碱基）【性状】2.5mg ：本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

5mg ：本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

【适应症】用于2型糖尿病。

单药治疗可作为单药治疗，在饮食和运动根底上改善血糖控制。

联合治疗当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动根底上改善血糖控制。

重要的使用限制由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。

尚未在有胰腺炎病史的患者中进行本品的研究。

尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险（参见注意事项）。

【规格】（1）2.5mg（2）5mg【用法用量】口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。

肾功能不全患者轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。

中或重度肾功能不全的患者应将剂量调整为2.5mg，每日1次。

重度肾功能不全的患者用药经验非常有限，因此本品用于此类患者时应谨慎。

本品不推荐用于需要进行血液透析的终末期肾病患者（参见注意事项和药代动力学）。

根据肾功能情况，本品的剂量可能应限于 2.5mg，因此在本品治疗前建议评估肾功能，并且在常规治疗的同时，应定期评估肾功能（参见注意事项和药代动力学）。

核准日期：利格列汀片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：利格列汀片商品名称：欧唐宁®/Trajenta®英文名称：Linagliptin Tablets汉语拼音：Ligelieting Pian【成份】利格列汀。

化学名称：8-[ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1) -3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮。

化学结构式：分子式：C25H28N8O2分子量：472.54【性状】本品为浅红色圆形双凸，斜边薄膜衣片。

一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。

【规格】5 mg【用法用量】成人推荐剂量为5 mg，每日1次。

本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。

特殊人群：肾功能不全患者肾功能不全患者不需要调整剂量。

肝功能不全患者肝功能不全患者不需要调整剂量。

漏服如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。

【不良反应】临床试验经验因为临床试验的条件有很大的不同，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率并不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率相比，可能也并不能反映临床实践中观察到的发生率。

基于十四项安慰剂对照的研究、一项活性药物对照研究和一项重度肾功能不全患者中进行的研究评价了利格列汀5 mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。

在持续时间为18周和24周的三项安慰剂对照试验和五项持续时间不到18周的补充的安慰剂对照试验中，进行了利格列汀5 mg，每天一次，作为单药治疗的研究。

在六项安慰剂对照试验中对利格列汀与其他降糖药合用进行了研究：两项与二甲双胍合用（治疗持续时间为12周和24周）；一项与磺脲类合用（治疗持续时间为18周）；一项与二甲双胍和磺脲类合用（治疗持续时间为24周）；一项与吡格列酮合用（治疗持续时间为24周）；以及一项与胰岛素合用（主要终点在24周）。