药物溶媒选择(课堂PPT)
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最新常用静脉药物溶媒的选择课件PPT
不宜用葡萄糖做溶媒的药物
➢ 呋塞米：PH=8.5～9.5 ，本药碱性较高，在PH＜4时易产生
沉淀，另外呋塞米具升高血糖的作用，故呋塞米不能以GS、 GNS做溶媒。
➢ 奥美拉唑钠：pH值9.5～11.4，为偏碱性。在酸性溶液中或
遇酸性药物易分解产生颜色变化或生成沉淀。有研究本药与 100mlNS配伍，6h内基本无变化；而与100ml 5%GS、10%GS、 及5%GNS配伍，3h即可出现微黄色；因此，本药适宜用 NS100ml做溶媒，特殊情况下，可用5%GS100ml做溶媒，但必 须冲配后2h内用完。
依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。
➢ 依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 ➢ 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS
等酸性溶液配伍，易发生反应，因此本药只能用NS做溶媒。
➢ 奈达铂 ：不宜用氨基酸、pH5以下的酸性溶媒溶解。 NS
不宜用氯化钠做溶媒的药物
萄糖稀释本品。使用时不可直接添加其他药物，以避免 可能发生沉淀。
不宜用氯化钠做溶媒的药物
➢ 氨茶碱注射液、二羟丙茶碱：说明书中都明确以5%或
10%葡萄糖注射液稀释。原因，氨茶碱pH值为9.6，碱 性较大，对静脉血管有刺激作用，人体不易耐受，所以 用糖有中和作用；但配制输液时应注意配制方法：氨茶 碱宜缓慢注入到5%葡萄糖注射液中，并不时振摇，以 免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出。
➢ 卡铂：说明书明确本品临用时用5%葡萄糖注射液溶解
本品，浓度为10mg/ml，再加入到5%葡萄糖注射液 250～500ml中静脉滴注 ，卡铂在氯化物溶液中稳定性 比在葡萄糖液中差。
➢ 去甲肾上腺素：说明书中明确用5%葡萄糖注射液或葡
卡铂溶媒的选择ppt课件
思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液 稳定吗？
在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等
发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。 我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2018/11/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于
卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等， 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH
值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于 常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶 液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要 含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可 与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄 糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化 钠注射液中【2】。
对比说明书可以看出，进口卡铂 可以用生理盐水或5%葡萄糖注射液作 为溶媒进一步稀释成0.5mg/ml的溶液。
而国产卡铂要求用5%葡萄糖注射 液制成10mg/ml溶液，再加入到5%葡 萄糖液250ml中。
临床应用的溶媒选择及其他注意事项幻灯片
• •
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
注射治疗的特点
• 不平安合理使用－造成给药过失〔ME〕
• －注射治疗的ME
•
配制后药液稳定性
•
输液器材的选择
•
浓度、速度
•
外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但为 “强制性〞——即机体必须承受，难以去 除
• 注射溶液平安有效性与配制有密切关系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
>60 分钟 >60 分钟 <1.1 mg/min
40滴•min-1
需要缓慢滴注的抗菌药物
• 两性霉素B • 伊曲康唑 • 阿糖腺苷 • 加替沙星 • 洛美沙星 • 培氟沙星 • 诺氟沙星
<30 滴/分钟 C<0.15 mg/ml
>12 hr C< 700 mg/L > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟
抗菌药物的滴速举例
• 吸收差的药物 • 阿齐霉素注射液每次滴注时,浓度不得高于2.0 g/ L ,时间
不少于60 min。 • 阿糖腺苷溶解度低,吸收差,不宜口服\肌肉注射或皮下注射,
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
注射治疗的特点
• 不平安合理使用－造成给药过失〔ME〕
• －注射治疗的ME
•
配制后药液稳定性
•
输液器材的选择
•
浓度、速度
•
外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但为 “强制性〞——即机体必须承受，难以去 除
• 注射溶液平安有效性与配制有密切关系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
>60 分钟 >60 分钟 <1.1 mg/min
40滴•min-1
需要缓慢滴注的抗菌药物
• 两性霉素B • 伊曲康唑 • 阿糖腺苷 • 加替沙星 • 洛美沙星 • 培氟沙星 • 诺氟沙星
<30 滴/分钟 C<0.15 mg/ml
>12 hr C< 700 mg/L > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟
抗菌药物的滴速举例
• 吸收差的药物 • 阿齐霉素注射液每次滴注时,浓度不得高于2.0 g/ L ,时间
不少于60 min。 • 阿糖腺苷溶解度低,吸收差,不宜口服\肌肉注射或皮下注射,
常用药物溶媒指南ppt课件
糖注射液（pH 小于4.05）产生白色混浊。
精选课件ppt
11
β—内酰胺类
在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定， 酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环， 失去抗菌活性，故应选生理盐水做溶媒。
精选课件ppt
12
大环内酯类
临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5％水溶 液pH为6.5～7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大 于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无 机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水 配成5％溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过 高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5％葡萄糖或生 理盐水静注或静滴。
带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺 性脑病。
精选课件ppt
5
根据病人的具体情况而定
根据病人的化验结果： 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给
予盐水.. ,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的
选择.
精选课件ppt
6
溶媒的选择
原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制
抗感染药物最佳pH 最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6～7 NS，GNS 1～8 氧哌嗪青霉素4～5 ☆5%GS 0.5～2 羟氨苄青霉素3.5～5.5 NS 0.5～4 头孢噻肟钠4.5～7 NS，H2O 0.5～1 头孢哌酮3～5.5 #NS，5%GS，RL 0.5～2 复达欣3.5～6.5 GS，NS 0.5～6 美士灵4.5～6 GS，GNS，NS，RS 0.5～2 头孢曲松钠4.5～6.5 #NS，5%GS 0.5～1 头孢他啶3.5～5.5 #5%GS，NS 1～2 头孢哌酮舒巴坦钠3.5～5.5 #5%GS，NS 0.5～1
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11
β—内酰胺类
在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定， 酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环， 失去抗菌活性，故应选生理盐水做溶媒。
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12
大环内酯类
临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5％水溶 液pH为6.5～7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大 于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无 机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水 配成5％溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过 高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5％葡萄糖或生 理盐水静注或静滴。
带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺 性脑病。
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5
根据病人的具体情况而定
根据病人的化验结果： 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给
予盐水.. ,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的
选择.
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6
溶媒的选择
原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制
抗感染药物最佳pH 最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6～7 NS，GNS 1～8 氧哌嗪青霉素4～5 ☆5%GS 0.5～2 羟氨苄青霉素3.5～5.5 NS 0.5～4 头孢噻肟钠4.5～7 NS，H2O 0.5～1 头孢哌酮3～5.5 #NS，5%GS，RL 0.5～2 复达欣3.5～6.5 GS，NS 0.5～6 美士灵4.5～6 GS，GNS，NS，RS 0.5～2 头孢曲松钠4.5～6.5 #NS，5%GS 0.5～1 头孢他啶3.5～5.5 #5%GS，NS 1～2 头孢哌酮舒巴坦钠3.5～5.5 #5%GS，NS 0.5～1
常用静脉药物溶媒的选择PPT课件
可以起到较好的溶解作用。
林格氏溶液的渗透压一般在270310mOsm/L之间，对于需要较 高渗透压的药物，如甘露醇等，
可以起到辅助溶解的作用。
甘露醇溶媒
甘露醇溶媒是一种高渗溶液，具有较高 的渗透压和良好的水溶性，适用于多种
药物的溶解和稀释。
甘露醇溶液的渗透压一般在10001200mOsm/L之间，对于需要高渗溶 液的药物，如某些利尿剂等，可以起到
合适的滴速有助于保持药物在体内的稳定浓 度，避免因滴速过快或过慢而影响疗效。
感谢您的观看
THANKS
林格氏液与部分药物的配伍禁忌
总结词
林格氏液是一种含有电解质和葡萄糖的溶液，与部分药物混合使用可能会产生化 学反应或影响药物的稳定性。
详细描述
例如，林格氏液中的钙离子可能与某些抗生素如头孢菌素、青霉素类药物发生反 应，产生沉淀或结晶；同时，林格氏液中的氯离子也可能与某些药物发生反应， 影响药物的稳定性。
溶解度
选择合适的溶媒，确保药物能够 充分溶解，避免出现结晶或沉淀 。
稳定性
了解药物在各种溶媒中的稳定性 ，避免因药物分解而影响疗效。
注意患者的电解质平衡
关注电解质成分
某些溶媒中含有电解质，如氯化钠， 使用时应考虑患者电解质平衡的需求。
避免过量摄入
避免因溶媒选择不当导致电解质过量 摄入，以免对患者造成不良影响。
对于电解质失衡的患者， 应根据其具体情况选择适 当的溶媒，以维持电解质 平衡。
根据药物的稳定性选择
温度敏感性
某些药物对温度敏感，需要在低 温下保存，选择适当的溶媒可以 保持药物在储存和输注过程中的
稳定性。
光敏感性
某些药物对光敏感，需要避光保 存，选择适当的溶媒可以减少药
林格氏溶液的渗透压一般在270310mOsm/L之间，对于需要较 高渗透压的药物，如甘露醇等，
可以起到辅助溶解的作用。
甘露醇溶媒
甘露醇溶媒是一种高渗溶液，具有较高 的渗透压和良好的水溶性，适用于多种
药物的溶解和稀释。
甘露醇溶液的渗透压一般在10001200mOsm/L之间，对于需要高渗溶 液的药物，如某些利尿剂等，可以起到
合适的滴速有助于保持药物在体内的稳定浓 度，避免因滴速过快或过慢而影响疗效。
感谢您的观看
THANKS
林格氏液与部分药物的配伍禁忌
总结词
林格氏液是一种含有电解质和葡萄糖的溶液，与部分药物混合使用可能会产生化 学反应或影响药物的稳定性。
详细描述
例如，林格氏液中的钙离子可能与某些抗生素如头孢菌素、青霉素类药物发生反 应，产生沉淀或结晶；同时，林格氏液中的氯离子也可能与某些药物发生反应， 影响药物的稳定性。
溶解度
选择合适的溶媒，确保药物能够 充分溶解，避免出现结晶或沉淀 。
稳定性
了解药物在各种溶媒中的稳定性 ，避免因药物分解而影响疗效。
注意患者的电解质平衡
关注电解质成分
某些溶媒中含有电解质，如氯化钠， 使用时应考虑患者电解质平衡的需求。
避免过量摄入
避免因溶媒选择不当导致电解质过量 摄入，以免对患者造成不良影响。
对于电解质失衡的患者， 应根据其具体情况选择适 当的溶媒，以维持电解质 平衡。
根据药物的稳定性选择
温度敏感性
某些药物对温度敏感，需要在低 温下保存，选择适当的溶媒可以 保持药物在储存和输注过程中的
稳定性。
光敏感性
某些药物对光敏感，需要避光保 存，选择适当的溶媒可以减少药
《药物溶媒选择》课件
溶媒选择的实际应用
药物研发
通过合理选择溶媒，可以提 高药物研发的效率和成功率。
药物制剂
在药物制剂的开发和生产中， 溶媒选择对制剂的质量和稳 定性有重要影响。
药物储存
正确选择溶媒可以确保药物 在储存过程中的稳定性和长 期保存。
溶媒选择的案例分析
1
案例二
2
针对某种药物的特殊性质，选择合适 的溶媒以确保其稳定性和生物可用性。
常见的溶媒类型
• 水： • 有机溶剂： • 乳化剂： • 共溶剂：
选择溶媒的考虑因素
1 药物的性质
溶媒选择应根据药物的 溶解度、稳定性和药效 等性质进行合理评估。
2 制剂要求
制剂的剂型、用途和途 径等要求也会对溶媒的 选择产生影响。
3 安全性考虑
溶媒的毒性、不良反应 和环境影响等安全物溶媒选择的重要性，以及在实际应用中的考虑因素和案例 分析，帮助您了解与掌握溶媒选择的技巧和策略。
背景介绍
药物溶媒选择是制备药物溶液或悬浮液时的关键步骤之一。正确选择溶媒可以确保药物的稳定性、溶解 度和生物可用性。
溶媒的定义和作用
溶媒是指用来溶解药物的液体或固体，在药物制剂的研发和生产中起到溶解、稀释和调节药物性质的作 用。
3
案例一
通过比较不同溶媒对药物溶解度的影 响，找到最合适的溶媒以提高溶解度。
案例三
根据制剂要求，选择合适的溶媒以制 备符合规范的药物制剂。
总结与展望
通过本课件的学习，您了解了药物溶媒选择的重要性和影响因素，并掌握了 一些实际应用中的技巧和策略。
常用抗菌药物溶媒的选择PPT文档22页
•
29、在一切能够接受法律支配的人类 的状态 中，哪 里没有 法律， 以废除 法律。 ——塞·约翰逊
46、我们若已接受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
常用抗菌药物溶媒的选择
•
26、我们像鹰一样，生来就是自由的 ，但是 为了生 存，我 们不得 不为自 己编织 一个笼 子，然 后把自 己关在 里面。 ——博 莱索
•
27、法律如果不讲道理，即使延续时 间再长 ，也还 是没有 制约力 的。— —爱·科 克
•
28、好法律是由坏风俗创造出来的。 ——马 克罗维 乌斯
常用抗菌药物溶媒的选择ppt课件
使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水 稀释成所需浓度。
氟喹诺酮类
10％氟罗沙星注射液与葡萄糖配伍，外
观、PH、含量基本不变，可以配伍。 与0.9％氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复
方氯化钠配伍2h内即产生沉淀，含量明 显下降。
抗真菌类
两性霉素B静脉给药前，加灭菌注射用水 适量使其溶解（不可用氯化钠注射液溶 解与稀释），再加入5％葡萄糖注射液
（ PH﹥4.2） 中 ， 浓 度 不 超 过 1 mg/ml( 儿 童：滴注液浓度不超过10 mg/100ml)。
抗结核类
异烟肼与0.9％氯化钠注射液配伍后外观、 含量基本保持不变。
在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放 置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略 下降，因此应尽快静脉输注。
SUCCESS
类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液
来稀释。
青霉素类药物的配置时间越长，温度越 高，分解越快，其效价越低，致敏物质
越多，故应现配现用。
青霉素G
青霉素G的最适宜PH值为6.0～6.5，由于 葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH 值 （3.2～5.5）与青霉素G的稳定PH值相差 较大，导致青霉素G在葡萄糖注射液中效
故低PH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适 于做头孢哌酮的溶媒。
Hale Waihona Puke 头孢哌酮2 头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠，遇钙 离子产生头孢烯4–羧酸钙析出沉淀，故头孢 哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠 林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽 然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规 范，稍有不慎即产生沉淀。
阿莫西林
阿莫西林在复方氯化钠、 0.9％氯化钠 注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。
在葡萄糖中降解较快，25℃放置2h阿莫 西林含量下降3％～10％，37℃放置2h，
氟喹诺酮类
10％氟罗沙星注射液与葡萄糖配伍，外
观、PH、含量基本不变，可以配伍。 与0.9％氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复
方氯化钠配伍2h内即产生沉淀，含量明 显下降。
抗真菌类
两性霉素B静脉给药前，加灭菌注射用水 适量使其溶解（不可用氯化钠注射液溶 解与稀释），再加入5％葡萄糖注射液
（ PH﹥4.2） 中 ， 浓 度 不 超 过 1 mg/ml( 儿 童：滴注液浓度不超过10 mg/100ml)。
抗结核类
异烟肼与0.9％氯化钠注射液配伍后外观、 含量基本保持不变。
在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放 置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略 下降，因此应尽快静脉输注。
SUCCESS
类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液
来稀释。
青霉素类药物的配置时间越长，温度越 高，分解越快，其效价越低，致敏物质
越多，故应现配现用。
青霉素G
青霉素G的最适宜PH值为6.0～6.5，由于 葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH 值 （3.2～5.5）与青霉素G的稳定PH值相差 较大，导致青霉素G在葡萄糖注射液中效
故低PH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适 于做头孢哌酮的溶媒。
Hale Waihona Puke 头孢哌酮2 头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠，遇钙 离子产生头孢烯4–羧酸钙析出沉淀，故头孢 哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠 林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽 然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规 范，稍有不慎即产生沉淀。
阿莫西林
阿莫西林在复方氯化钠、 0.9％氯化钠 注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。
在葡萄糖中降解较快，25℃放置2h阿莫 西林含量下降3％～10％，37℃放置2h，
中药制剂的溶媒及辅料选择与应用课件
丙酮是一种强溶剂，可溶解 多种中药成分。
2 挥发性与易燃性
丙酮具有较高的挥发性和易 燃性，使用时需要注意安全。
3 干燥性
丙酮具有良好的干燥性，适用于制备干燥剂和胶囊剂。
原料药中的溶媒选择
在原料药的制备过程中，合理选择适合的溶媒有助于提高产品质量和稳定性。
pH值的影响及调节
pH值对中药制剂的稳定性和药效起着重要影响，需要根据药物特性进行合理调节。
溶媒的透明度与稳定性
溶媒的透明度和稳定性是制备高质量中药制剂的重要指标，对药物的质量和 外观有影响。
甘油的应用及其特点
1 增加黏稠度
甘油可以增加制剂的黏稠 度，改善其质地和口感。
2 防脱水和保湿
甘油具有保湿和防脱水的 作用，适用于干燥或敏感 肌肤的制剂。
3 稳定性和溶解性
甘油具有良好的稳定性和 溶解性，适用于制备各种 药物剂型。
2 稳定性
3 药效增强
溶媒应具有较好的稳定性， 不易分解或与药物成分发 生反应。
溶媒的选择应能增强药物 的溶解度和生物利用度。
辅料的选择原则
1 安全性
选择符合药典标准的辅料， 确保产品的安全性。
2 稳定性
辅料应具有较好的稳定性， 不易分解或与药物成分发生 反应。
3 提高品质
选择能够提高产品品质的辅料，如改善口感或调节药物的释放速度。
3 稳定性与透明度
水的稳定性和透明度对产品的质量有很大影响。
乙醇的应用及其特点
1 良好的溶解力
2 较长的保质期
乙醇可溶解许多中药成分， 适用于制备浸膏、滴丸等制 剂。
3 易挥发性
乙醇具有较长的保质期，有 助于保持制剂的稳定性。
乙醇具有一定的挥发性，制剂中需注意密封以防挥发。
2 挥发性与易燃性
丙酮具有较高的挥发性和易 燃性，使用时需要注意安全。
3 干燥性
丙酮具有良好的干燥性，适用于制备干燥剂和胶囊剂。
原料药中的溶媒选择
在原料药的制备过程中，合理选择适合的溶媒有助于提高产品质量和稳定性。
pH值的影响及调节
pH值对中药制剂的稳定性和药效起着重要影响，需要根据药物特性进行合理调节。
溶媒的透明度与稳定性
溶媒的透明度和稳定性是制备高质量中药制剂的重要指标，对药物的质量和 外观有影响。
甘油的应用及其特点
1 增加黏稠度
甘油可以增加制剂的黏稠 度，改善其质地和口感。
2 防脱水和保湿
甘油具有保湿和防脱水的 作用，适用于干燥或敏感 肌肤的制剂。
3 稳定性和溶解性
甘油具有良好的稳定性和 溶解性，适用于制备各种 药物剂型。
2 稳定性
3 药效增强
溶媒应具有较好的稳定性， 不易分解或与药物成分发 生反应。
溶媒的选择应能增强药物 的溶解度和生物利用度。
辅料的选择原则
1 安全性
选择符合药典标准的辅料， 确保产品的安全性。
2 稳定性
辅料应具有较好的稳定性， 不易分解或与药物成分发生 反应。
3 提高品质
选择能够提高产品品质的辅料，如改善口感或调节药物的释放速度。
3 稳定性与透明度
水的稳定性和透明度对产品的质量有很大影响。
乙醇的应用及其特点
1 良好的溶解力
2 较长的保质期
乙醇可溶解许多中药成分， 适用于制备浸膏、滴丸等制 剂。
3 易挥发性
乙醇具有较长的保质期，有 助于保持制剂的稳定性。
乙醇具有一定的挥发性，制剂中需注意密封以防挥发。
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5
二、西药注射剂定的选择
常用溶媒及PH值
源自中国药典
6
www,
抗菌药物溶媒的选择：
近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性 溶液均易使β—内酰胺环开环，故应选盐做溶媒。
Β
内 酰
溶于葡萄糖（PH=3-5),会溶液中分解极块，严禁与碱性溶液 （碳酸氢钠、氨茶碱等）配伍。
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大环内酯类：在碱性条件下抗菌效 能比酸性条件下可增强10多倍（有 相关的研究报道），故建议选盐做 溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提 高PH值。
四环素类：可与钙离子螯合， 故不与含钙的（复方氯化钠、林 格）的溶液配伍
甲硝唑：由于其分子结构的特 定性，5%的葡萄糖溶液比生理 盐水形状更稳定
葛根素注射液
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复方丹参注射液
与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效 成分、微量杂质的溶解度变小，或发生 氧化、聚合形成新的微粒析出结晶 主张使用大剂量（100ml）的单剂量 复方丹参注射液制剂，避免与其他注 射液配伍，引起混合液不溶性微粒增 加。
主要成分为人参皂苷，苷类在酸 性溶液中稳定
以免引起甘露醇结晶析出。
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三、中药的溶媒选择
中药注射液与输液配伍后，可能出现PH、澄明度 的变化或不溶性微粒超标等问题
静脉输液中微粒过多，会造成局部血管堵塞，供血不足， 产生静脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样反应等,潜在 危害较大.
中药注射液溶媒的选择也是用药安全的关键环节
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一、立足病人 的实际情况
根 据 病 人 的 化 验 结 果
电解质结果。看是否有低钠血症， 有则给予盐水，反之用糖；
根据心肌酶等评测心功能，据此来 决定盐糖的选择。
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二、依据药物的稳定性： 原则上按说明书上明确的配液要求配置 在说明书的基础上选择最稳定的溶媒
甲磺酸培氟沙星 ：pH3.5~4.5,盐水pH4.5~7.0, 配伍形成游 离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶，故选用糖水。
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注：H2O：灭菌注射用水；NS：生理盐水注射液； GS：葡萄糖注射液；GNS：葡萄糖氯化钠注射液；
但实验表明：氯化钠注射液对该 注射液的PH、微粒、 最大吸收波 长影响不大。
参麦注射液
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中药注射液溶媒的选择和稳定性
※以专用溶媒（35~45%乙醇水溶液）先溶解 18
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不宜用氯化钠做溶媒：
•奥沙利铂：不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物伍。 •胺碘酮：使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。 •去甲肾上腺素：宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释 •多烯磷脂酰胆碱：严禁用电解质溶液稀释。 •甘露醇 ：避免与无机盐类药物（如氯化钠、氯化钾等）配伍，
药物溶媒的选择
药务科 周红敏
2014.10
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内容提要
1 药物溶媒的选择的原则 2 西药注射剂溶媒的选择 3 中药注射剂溶媒的选择
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一、药物溶媒选择的原则
一、立足病人的 实际情况
如果病人有高血压、冠心病及心功能不全，应 减少盐水的摄入，以减轻心脏负担；
和 并 发 症 而 定
根 据 病 人 的 原 发
如果病人有糖尿病但心肾功能尚可，可以用盐水 ，用糖水时可加胰岛素兑调（糖：胰岛素=4:1） ； 如病人肾功能不全，要减少钠的摄入，减轻钠 水储溜；
如病人休克，应先给予盐水补充血容量后再给 予糖补能量；
患者有肺性脑病（2型呼衰），最好用生理盐水， 因为糖能增加二氧化碳潴留，加重肺性脑病；
喹诺酮类；左氧氟沙星，特别 是培氟沙星，应该用糖水配。培 氟沙星不能见氯离子，否则会形 成沉淀。
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其他抗菌药物：
两性霉素B：不能使用氯化钠，可产生沉淀；如用葡萄糖，需 调节PH>4.2，否则容易产生沉淀。 伊曲康唑：严禁用严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀 释，用专用溶媒。（50ml 0.9% 氯化钠注射液） 乳酸红霉素：使用氯化钠易产生沉淀
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清开灵注射液
清开灵注射液的PH质控在6.8~7.5 在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠
注射液中微粒数差异显著，在后者 中比在前者中微粒数明显少.
葛根素注射液,质控PH3 .6 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液 PH变化较小，在0.9%氯化钠注射液 中PH值下降2左右。
RL：平衡盐水注射液；RS：复方氯化钠注射液
。
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非抗菌药物溶媒选择：
呋塞米 ： 析出结晶
腺苷钴胺 、 维生素B12
苯妥英钠 ：
pH<4时不能完 全溶解
不宜用葡萄 糖做溶媒
柔红霉素、 多柔比星
碘解磷定 ：葡萄糖的中 间代谢物乙酰辅酶A，增 加有机磷中毒的症状
肝素钠 ： 在pH<6的溶 液中很快失效
二、西药注射剂定的选择
常用溶媒及PH值
源自中国药典
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抗菌药物溶媒的选择：
近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸性或碱性 溶液均易使β—内酰胺环开环，故应选盐做溶媒。
Β
内 酰
溶于葡萄糖（PH=3-5),会溶液中分解极块，严禁与碱性溶液 （碳酸氢钠、氨茶碱等）配伍。
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大环内酯类：在碱性条件下抗菌效 能比酸性条件下可增强10多倍（有 相关的研究报道），故建议选盐做 溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提 高PH值。
四环素类：可与钙离子螯合， 故不与含钙的（复方氯化钠、林 格）的溶液配伍
甲硝唑：由于其分子结构的特 定性，5%的葡萄糖溶液比生理 盐水形状更稳定
葛根素注射液
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复方丹参注射液
与5%葡萄糖注射液配伍后，某些有效 成分、微量杂质的溶解度变小，或发生 氧化、聚合形成新的微粒析出结晶 主张使用大剂量（100ml）的单剂量 复方丹参注射液制剂，避免与其他注 射液配伍，引起混合液不溶性微粒增 加。
主要成分为人参皂苷，苷类在酸 性溶液中稳定
以免引起甘露醇结晶析出。
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三、中药的溶媒选择
中药注射液与输液配伍后，可能出现PH、澄明度 的变化或不溶性微粒超标等问题
静脉输液中微粒过多，会造成局部血管堵塞，供血不足， 产生静脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样反应等,潜在 危害较大.
中药注射液溶媒的选择也是用药安全的关键环节
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一、立足病人 的实际情况
根 据 病 人 的 化 验 结 果
电解质结果。看是否有低钠血症， 有则给予盐水，反之用糖；
根据心肌酶等评测心功能，据此来 决定盐糖的选择。
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二、依据药物的稳定性： 原则上按说明书上明确的配液要求配置 在说明书的基础上选择最稳定的溶媒
甲磺酸培氟沙星 ：pH3.5~4.5,盐水pH4.5~7.0, 配伍形成游 离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶，故选用糖水。
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注：H2O：灭菌注射用水；NS：生理盐水注射液； GS：葡萄糖注射液；GNS：葡萄糖氯化钠注射液；
但实验表明：氯化钠注射液对该 注射液的PH、微粒、 最大吸收波 长影响不大。
参麦注射液
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中药注射液溶媒的选择和稳定性
※以专用溶媒（35~45%乙醇水溶液）先溶解 18
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不宜用氯化钠做溶媒：
•奥沙利铂：不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物伍。 •胺碘酮：使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。 •去甲肾上腺素：宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释 •多烯磷脂酰胆碱：严禁用电解质溶液稀释。 •甘露醇 ：避免与无机盐类药物（如氯化钠、氯化钾等）配伍，
药物溶媒的选择
药务科 周红敏
2014.10
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内容提要
1 药物溶媒的选择的原则 2 西药注射剂溶媒的选择 3 中药注射剂溶媒的选择
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一、药物溶媒选择的原则
一、立足病人的 实际情况
如果病人有高血压、冠心病及心功能不全，应 减少盐水的摄入，以减轻心脏负担；
和 并 发 症 而 定
根 据 病 人 的 原 发
如果病人有糖尿病但心肾功能尚可，可以用盐水 ，用糖水时可加胰岛素兑调（糖：胰岛素=4:1） ； 如病人肾功能不全，要减少钠的摄入，减轻钠 水储溜；
如病人休克，应先给予盐水补充血容量后再给 予糖补能量；
患者有肺性脑病（2型呼衰），最好用生理盐水， 因为糖能增加二氧化碳潴留，加重肺性脑病；
喹诺酮类；左氧氟沙星，特别 是培氟沙星，应该用糖水配。培 氟沙星不能见氯离子，否则会形 成沉淀。
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其他抗菌药物：
两性霉素B：不能使用氯化钠，可产生沉淀；如用葡萄糖，需 调节PH>4.2，否则容易产生沉淀。 伊曲康唑：严禁用严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀 释，用专用溶媒。（50ml 0.9% 氯化钠注射液） 乳酸红霉素：使用氯化钠易产生沉淀
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清开灵注射液
清开灵注射液的PH质控在6.8~7.5 在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠
注射液中微粒数差异显著，在后者 中比在前者中微粒数明显少.
葛根素注射液,质控PH3 .6 与5%葡萄糖注射液配伍后的混合液 PH变化较小，在0.9%氯化钠注射液 中PH值下降2左右。
RL：平衡盐水注射液；RS：复方氯化钠注射液
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非抗菌药物溶媒选择：
呋塞米 ： 析出结晶
腺苷钴胺 、 维生素B12
苯妥英钠 ：
pH<4时不能完 全溶解
不宜用葡萄 糖做溶媒
柔红霉素、 多柔比星
碘解磷定 ：葡萄糖的中 间代谢物乙酰辅酶A，增 加有机磷中毒的症状
肝素钠 ： 在pH<6的溶 液中很快失效