眼部给药系统的药物吸收综述

药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究眼科疾病是一类严重威胁人们视力健康的疾病，而对于治疗这些疾病起着至关重要的作用。

眼科药物的吸收受到眼球结构的影响，而传统的眼部药物给药方式往往存在药物的浪费和达到治疗浓度的困难。

因此，研究药物递送系统在眼科药物吸收中的应用成为眼科领域的热点问题。

今天，我们所面临的医疗技术已经取得了长足的进步，而药物递送系统的运用更是使得药物在眼部的吸收更为高效。

这一技术的发展极大地推动了眼科药物吸收的研究进展，为眼科疾病的治疗提供了新的可能性。

在眼科药物吸收中，药物递送系统的应用研究包括了很多领域。

首先，研究人员通过改进药物的载体系统，提高了药物在眼部的稳定性和生物利用度。

其次，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用也包括了控释技术，可以实现药物的持续释放，从而减少药物的频繁给药，提高患者的便利性和治疗效果。

另外，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究也大大拓展了可给药的眼部疾病范围，不仅包括了传统的眼底病变和眼外伤等疾病，还可以应用于眼表疾病、青光眼等多种疾病的治疗。

这为眼科医生提供了更多的治疗选择，也为患者带来更为可靠的治疗效果。

在药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究中，研究人员还面临着许多挑战。

比如，如何在减少给药频率的同时保证药物的稳定性和可控释放性；如何有效地提高药物在眼球中的渗透性和生物利用度等问题。

这些挑战迫使研究人员要不断地挖掘和创新，以应对眼科药物吸收中的种种困难。

梳理一下本文的重点，我们可以发现，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究是一个具有重要意义的领域。

通过这一研究，我们将更好地了解眼科药物吸收的机理和规律，为眼科疾病的治疗提供更为有效的手段。

相信随着技术的不断进步和研究的不断深入，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用将会取得更多的突破，为人类的健康福祉做出更为重大的贡献。

第八节眼部给药眼部给药（ophthalmic administration）主要用于抗感染、降低眼压、缩瞳、散瞳等眼科疾病的局部治疗或检查，很少用于全身给药。

传统眼用制剂有各类灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、眼膏剂、眼用膜剂等。

近年来对胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部植入剂和插入剂等给药途径的研究也有较大进展。

眼科制剂中最常用的是甾体激素类抗炎药和抗感染药物，使用后必须使药物达到作用部位并能保持有效浓度，而眼部吸收则是指药物在眼内各部位的透过性。

近二十年来，眼部给药系统研究已成为一个引人注目的活跃领域，其研究主要集中在如何改善眼部给药的生物利用度和更好的持续、控释给药方面。

一、眼的结构与生理眼包括眼球、眼睑、眼附属器官等部分。

1．眼球眼球由球壁及其内容物组成，眼球壁可分为三层同心膜（图3-6）。

（1）外层：眼球外层为纤维膜，可分为角膜和巩膜。

角膜位于纤维层前约1/5，主要由透明状、无血管的结缔组织组成，有丰富的神经末梢。

外层后4/5部分为白色坚韧、不透明的巩膜，含有少量血管。

角膜与巩膜对眼球起保护和支持作用，是阻止微生物入侵的有效屏障。

图3-6 眼的结构（2）中层：眼球中层为血管膜，位于巩膜内面，富有血管和色素，由后向前可分为脉络膜、睫状体和虹膜三部分。

睫状体前方连接虹膜根，后方与脉络膜相连，内有睫状肌，其收缩和舒张与眼部调节有关。

虹膜中央有一圆孔，是光线进入眼球的通道，称为瞳孔。

虹膜与角膜间的夹角称为前房角。

（3）内层：视网膜是眼球的最内层，由感光细胞与神经细胞组成。

眼球内容物房水、晶状体和玻璃体组成折光装置。

光线由角膜进入眼球后，经折光装置折射落于视网膜上成像。

此外，房水对晶状体、玻璃体及角膜有营养和运走代谢产物的作用。

2．眼睑位于眼球前方，保护眼球及其最外部的角膜，并具有将泪液散布到整个结膜和角膜的作用。

3．眼附属器（1）结膜：结膜为透明黏膜，与眼睑内表面相连，覆盖在眼球前部除角膜以外的外表面。

眼用给药系统的研究进展由于眼部生理结构复杂和诸多影响因素的存在，使得许多药物对眼部疾病的防治效果欠佳。

而新型给药系统成为一个很有潜力的给药系统。

文章就近年来眼用给药的研究进展作一个综述。

标签：凝胶系统；脂质体；纳米粒；微乳随着现代社会生活水平的提高、人口老龄化、眼疾患者的增加和眼部保健要求的提高，眼用药物的研究开发正呈现高速增长趋势。

综合近年来的文献报道，在凝胶系统、胶粒系统等领域的研究有较大进展，但亦存在很多问题。

文章将对眼用给药系统的研究进展进行综述。

1 凝胶系统1.1 生物粘附性凝胶生物黏附性凝胶能够使药物的生物利用度提高，是因为它能够使药物的粘度与生物黏附性提高，从而延长药物在眼内的滞留时间。

多数情况下都是用壳聚糖和透明质酸作为主要的辅助材料。

壳聚糖通过使药物长时间的停留在角膜处，以此来减少药物在鼻泪管处的流失，是因为壳聚糖使药物的溶液粘度增加了，以及增加了药物和黏膜阴离子的相互作用。

0echsner等[1]将两种或多种黏附性聚合物合用，提高了药物的粘附性而降低粘度。

透明质酸的性能很优越，是天然的高分子聚合物，而且有很大的载水量，能够和细胞膜结合在一起，是能够降解的高分子聚合物而且具备黏膜黏附性能，因此是最近幾年的重点研究对象。

这种高分子聚合物的内部有很多亲水性的基团，例如羧基和羟基等。

大多用于天然高分子材料的合成中，例如，合成羟丙纤维素、聚丙烯酸类、高分子量PEG、葡聚糖等，它们能够在眼睛的里面很快地形成凝胶，然后和基底膜之间通过静电、氢键或者范德华力相结合。

1.2 原位凝胶原位凝胶是以滴眼液的方式滴入眼内，当药物到达穹窿时，它可以发生相转变，瞬间变成具有粘弹性的胶体，与生物黏附性凝胶相比较而言，它有给药剂量容易控制，药物重现性能好，缓释效果好并且没有粘稠性的优点。

根据眼表面发生相变机理的不同，原位凝胶可分为温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型三种类型[2]。

2 胶粒系统2.1 脂质体脂质体是良好的纳米载体材料，其具有磷脂双分子层结构，类似于生物膜，具有良好的生物融合性，可促进药物穿透角膜。

眼部递药系统的研究作者：胡文静来源：《中国社区医师》2019年第13期摘要综述眼部递药系统的最新进展。

查阅国内外文献资料，阐述眼部递药系统的基本理论和各种新型递药系统的应用。

结果表明，新型眼部递药系统有望提高眼部疾病的治疗效果。

眼部新型递药系统为眼部疾病的治疗提供了新的方法和手段。

关键词眼;递药系统;研究Research in ocular delivery systemHu Wenjing，Sun Gang（Corresponding author）Abstract To review the latest dlevelopments of ocular drug delivery syscem.The clomestic and foreign literatures were reviewed tointroduce the applicacion of various ocular drug delivery systems.The results showecl the new ocular delivery system is expected toimprove the therapeutic effect of eye diseases.The new ocular delivery system provides new methods and means for the treatmentof ocular diseases.Key wordsEye;Drug delivery systeru：Research由于眼相对独特的生理和解剖结构，眼部药物递送系统与口服、注射途径的递药系统有很大的不同。

为进一步提高眼部递药效率和安全性，本文综述了不同途径眼部递药系统的研究进展。

滴眼液滴眼液是最传统的眼部递药形式，主要是含有药物的无菌等渗溶液或润滑溶液。

这种用于眼部给药的常规剂型的开发和生产比较简单，目前90%的市售制剂均属于该种类型。

眼部给药的药物吸收及影响因素摘要：对眼部给药的概念、吸收途径、优缺点、方式、影响因素以及改善措施的综述，对其给药情况做出简单的介绍，对以后眼部给药的研究提供新的方向。

关键词：眼部给药；吸收途径；改善措施眼部给药是指在眼睛的不同部位（如眼睑、结膜、巩膜和玻璃体等）给药后达到眼内病灶部位，发挥疾病治疗作用的一种给药方式。

主要起局部治疗作用，如抗眼部细菌性或病毒性感染、降低眼压、扩瞳或缩瞳等。

也可以经眼部进入体循环发挥全身治疗作用。

一、眼的结构与生理眼由眼球、眼附属器两部分构成。

眼球由眼球壁和眼内容物组成。

眼球壁由三层结构组成：外层、中层和内层。

外层主要由角膜、巩膜组成，两者结合处称角巩膜缘，中层自前向后分为巩膜、睫状体和脉络膜三部分；内层为视网膜。

眼内容物包括房水、晶状体和玻璃体。

在角膜后面与虹膜和晶体前面之间的空隙叫前房，在虹膜后面，睫状体和晶状体赤道部之间的环形间隙叫后房。

充满前、后房的透明液体叫房水。

晶状体为双凸透镜状的富有弹性的透明体。

玻璃体为透明、无血管、无神经具有一定弹性的胶体。

眼附属器主要包括眼睑、结膜、泪器。

眼睑覆盖于眼球的外部，起到保护眼球的作用。

泪腺和结膜腺分泌的泪液为无菌的澄清水溶液，能清除微生物和粉尘，起到保护作用。

泪器的容量为7µl，pH为6.5-7.6，并有一定的缓冲能力。

二、药物眼部给药吸收途径药物溶液滴入结膜内主要经过角膜渗透和不经角膜渗透两种途径吸收。

（一）角膜途径角膜渗透是眼部吸收的最主要途径，发挥局部作用。

角膜表面积较大，药物与角膜表面积接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前膜到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部的血管网摄取，发挥局部作用，此途径主要是针对脂溶性药物。

（二）不经角膜渗透（又称结膜渗透）不经角膜渗透（又称结膜渗透）是药物经眼进入体循环的主要途径，发挥全身作用。

药物经结膜吸收，并经巩膜转运到眼球后部，结膜和巩膜的渗透性能比角膜强，药物在吸收过程中经结膜血管网进入体循环。

眼部给药系统的药物吸收【摘要】目的对眼部给药系统进行综述。

方法查阅文献，总结近年来眼部给药系统的药物吸收成果、及提高眼用制剂吸收度的方法。

结果眼部给药存在给药屏障，药物可分别经角膜途径和结膜途径发挥治疗作用，角膜的渗透性、渗透促进剂因素、给药方法均会对药物在眼部传递产生影响结论主要通过改变药物的剂型可有效提高眼用制剂作用效率。

【关键词】眼部给药吸收途径影响因素研究进展给药新剂型引言眼睛是人类世界的窗口，同时又是极其敏感的器官。

选择合理的眼用药物剂型，可以保证用药的安全、有效以及病人良好的顺应性。

眼部给药系统的研究已经成为国内外研究的热点，本文就其包含内容及发展作综述[1]。

一、眼部结构眼球是由外围的球壁与里面的眼球内容物所组成。

具体包括角膜、巩膜、虹膜、睫状体、脉络膜、视网膜、视神经、晶状体和玻璃体。

二、药物眼部吸收途径(一)眼部的给药屏障药物的眼部给药屏障包括: 泪液屏障、角膜和结膜屏障、血眼屏障。

(二)药物眼部吸收途径包括药物的吸收、药的角膜吸收[2]。

三、影响药物吸收的因素(一)角膜的渗透性在整个的吸收过程中，角膜是影响药物眼内吸收及分布的主要生理因素。

在整个角膜的生物膜中，脂质含量约为基质层的100倍，因此，角膜对大多数亲水性药物构成了扩散屏障，但是药物的亲脂性过高则难以透过角膜基质层，因此，药物须具有适宜的亲水亲脂性才能透过角膜。

(二)角膜前影响因素液体剂型滴入结膜囊中能够迅速从鼻泪导管中排出，保留时间范围为4~10min。

人眼正常泪液容量约为7μl，结膜囊最高容量为30μl。

一般滴眼剂每滴为50-70μl，滴入后大部分溢出眼外，部分药液经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循环，只有小部分药物能透过角膜进入眼内部(三)渗透促进剂的影响渗透促进剂的种类不同，主要作用部位不同。

(四)给药方法的影响滴眼液给药后眼前部组织中（角膜、结膜、巩膜、房水、睫状体）药物浓度比眼后部组织高，则眼表面给药很难达到治疗眼后部组织疾患的作用，治疗严重的眼后部疾病宜采用结膜下注射、玻璃体内注射和球后注射[3][4]。