全球上市抗感染药物汇总(按年份分)
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抗感染药物的分类一、抗微生物药物:(一)抗菌药物:1、按作用强度分类:(1)杀菌剂A、繁殖期杀菌剂:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、碳青霉烯类、氟喹诺硐类B、静止期杀菌剂:氨基糖苷类、多粘菌素类。
(2)抑菌剂A、快效抑菌剂:四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素B、慢效抑菌剂:磺胺类。
2、按抗菌活性分类:(1)浓度依赖型抗菌药:喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等。
(2)时间依赖型抗菌药:A、PAE较短:β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)、林可霉素类B、PAE较长:大环内酯类(阿奇霉素等)、糖肽类(万古霉素等)3、按抗菌药物作用机制分类:(1)干扰细胞壁合成:青霉素、头孢菌素、万古霉素、磷霉素、卡泊芬净等(2)损伤细胞膜:A、抗真菌药:咪唑类(酮康唑、克霉唑等)、多烯类(两性霉素B、制霉菌素等)B、抗菌药:多粘菌素等(3)抑制细菌蛋白质合成:大环内酯类、利奈唑胺、氨基糖苷类、四环素类(4)影响核酸合成:磺胺类、喹诺酮类、利福平4、按药理作用分类:(1)抗生素:A、β-内酰胺类a、青霉素类①天然青霉素:青霉素G、青霉素V(口服耐酸)。
②半合成青霉素:Ⅰ、耐酸青霉素苯氧乙基青霉素Ⅱ、耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林Ⅲ、广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林Ⅳ、抗铜绿假单胞菌青霉素类:羧苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林Ⅴ、抗革兰阴性杆菌青霉素类:美西林、替莫西林--- 较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差b、头孢菌素类①一代头孢:头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等②二代头孢:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等③三代头孢:头孢噻肟、头孢他啶、头孢三秦、头孢哌酮、头孢唑肟等④四代头孢:头孢吡肟,头孢匹罗等c、其它β-内酰胺类①头霉素类:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺②拉氧头孢③β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦④单环β-内酰胺类:氨曲南⑤碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、比阿培南B、大环内酯类及林可霉素类a、大环内酯类:红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素b、林可霉素类:林可霉素、克林霉素C、氨基糖苷类:庆大霉素、链霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星D、多肽类:a、糖肽类:万古霉素、去甲万古霉素、替拉考宁b、多粘菌素E、四环素类:四环素、米诺环素、多西环素、F、氯霉素G、抗真菌药(多烯类):两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素(2)人工合成抗菌药:A、喹诺酮类:a、第一代:萘啶酸、吡咯酸b、第二代:吡哌酸c、第三代(氟喹诺酮):诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星d、第四代:莫西沙星、加替沙星B、磺胺类:磺胺异恶唑(SIZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)C、硝基咪唑类:甲硝唑、奥硝唑、替硝唑D、抗真菌药:a、咪唑类:克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等b、三唑类(咪唑类衍生物):氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑E、硝基呋喃类:呋喃唑酮、呋喃妥因、呋喃西林(二)抗病毒药物(按照作用机制分类):1、穿入和脱壳抑制剂:金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗2、DNA多聚酶抑制剂:阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠3、逆转录酶抑制剂:A、核苷类:拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯B、非核苷类:依法韦仑、奈韦拉平4、蛋白质抑制剂:沙奎那韦5、神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎那米韦6、广谱抗病毒药:利巴韦林、干扰素二、抗寄生虫药物(一)抗疟药1、控制疟疾症状药:氯喹、青蒿素、奎宁2、控制复发和传播药:伯氨喹3、用于预防的抗疟药:乙氨嘧啶(二)抗阿米巴病药:甲硝唑(三)抗滴虫病药:甲硝唑、乙酰胂胺、曲古霉素(四)抗血吸虫病药:吡喹酮、蒿甲醚(五)驱肠虫药:左旋咪唑、噻嘧啶。
抗感染药物分类(带图、附头孢分代)仅供参考、欢迎指正一、β-内酰胺类抗生素(一)青霉素类青霉素G、氨苄西林、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、苯唑西林。
甲氧西林钠等。
(二)头孢菌素类抗生素,代表药物为头孢唑林):—1970 第一代头孢菌素(开发年代1962)、头孢唑)、头孢氨苄(先锋24头孢噻吩钠(先锋1)、头孢噻啶(先锋头孢9)、头孢匹林、5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄(先锋林(先锋头孢替唑、头孢乙腈硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、(左图为头孢唑啉)1976,代表药物为头孢呋辛,头孢呋肟):第二代头孢菌素(开发年代1970—、头孢呋辛酯(头孢呋肟)、头孢克洛、头孢替安、头孢美(左图为头孢呋辛钠)唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑,头孢来尼、氨苄唑头孢菌素,抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染,注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠(为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。
—1984,代表药物为头孢噻肟):第三代头孢菌素(开发年代1977舒巴坦、头孢哌、头孢哌酮-(左图为头孢噻肟钠)、头孢哌酮钠(先锋必)头孢酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢头孢地尼头孢噻腾头孢泊肟酯匹胺头孢替坦头孢他美酯头孢地秦氟莫头头孢罗齐、头孢布坦头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺特仑孢、头孢磺啶、头孢米诺(为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。
1985至今,代表药物为头孢吡肟):第四代头孢菌素(开发年代(左图为头孢吡肟)第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟(别名头孢匹美)、头孢匹罗头孢噻利、头孢唑兰以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素:拉氧头孢与氟氧头孢氧头孢烯:?不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类:头孢恶头孢维曲?头孢三唑?头孢吡酮?头孢屈洛?头孢卡奈?头孢帕罗?头孢洛仑?头孢氯嗪??.唑?头孢罗替?头孢舒米?头孢噻氧?头孢呋汀第五代头孢菌素(2010年10月29日) 头孢洛林酯(三)其他内酰胺类抗生素(左图为氨曲南)氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼-内酰胺类抗生素:单环β-内酰胺环。
头孢吡肟,cefepime, 第4代注射用头孢菌素,对瑞典上市(1993.10),美Bristol-Myers SquibbMaxipime,BMY-28142 成人肺炎,革兰阴、阳性菌等待FDA批准(美)和葡萄球菌感染均有效,1天注射2次,另有静滴剂硫酸头孢匹罗,cef- ①金黄色葡萄球菌,绿脓杆瑞典上市(1992.9),英国盐野义,日Hoechstpirome sulfate, 菌, 大肠杆菌等所致感染, (1993.1),德、法(审查Broact,Keiten,HR- 成人1天2次1~2g静注,重中),美Ⅲ期临床,日申请810 症者1天4g,分2~4次给药, 上市另有静滴剂②第4代注射型头孢菌素类德1992年上市Hoechst(德)E-1077 注射用头孢菌素Ⅲ期临床卫材E-1101 口服头孢菌素Ⅱ期临床卫材E-3040 多种递质抑制剂,溃疡性结Ⅱ期临床卫材肠炎普拉米西,pradimicin 抗真菌药Ⅰ期临床Bristol Myers SquibbHBY097 艾滋病Ⅱ期临床Hoechst Marion Roussel头孢托仑酯,provoxil, 抗感染日1994年上市明治Cefditorew头孢唑然,Cefozpran 第3代注射头孢菌素类抗日1995年上市Takeda生素氟罗沙星,fleroxacin, 新喹诺酮类缓释制剂,广谱瑞士、丹麦(1992),日本KyorinMegalocsin 抗菌制剂,1天1次,片剂( 上市(1993.8),美国(1994)200与400mg),针剂(4mg/ml)地红霉素,dirithromy- 急慢性支气管炎、肺炎、咽西班牙(1993.8),美国 Eli Lillycin,Nortron,Dynabac 炎与皮肤感染广谱抗生素, (FDA受审中)12周岁以上病人1天500mg,分2次服用氮红霉素,azithromycin, 莱姆病,呼吸道、皮肤与软东欧诸国(1993) Pliva(克罗地亚)Zithromax,Sumamed 组织感染,3天1疗程,片剂或针剂儿科中耳炎和咽喉部琏球待FDA批准菌感染沙利度胺,thalidomide 活动期结构病、类风湿性美FDA批准(1993) Celgene(美)关节炎,移植物抗宿主病等司他夫定,stavudine, 用于抗病毒,对齐多夫定与美(1994)上市 BMS D4T,Zerit didanosine不能耐受或无效的艾滋病人的抗感染头孢多肟丙酰氧乙酯, 广谱头孢菌纱类,治疗呼吸美、日、英(1992年下半Rossel,Glaxo,Upjohncefpodicime proxetil, 道感染,慢性支气管炎急性年),法、德(1992年上半Orelox,banan,Vantin 发作,尿道感染年)头孢布烯,ceftibutin, 呼吸道与尿道感染,100与意大利(1993),日本Decorbati,Schering-isocef,seftem,Cedax, 200mg胶囊剂,粉剂,第3代 (1992.11),美等待Plough,ShionogiCETB7432-5 口服头孢烯类抗生素,对 FDA批准革兰阴性菌有高效美罗培南,meropenem, 碳青霉烯类抗生素,对革兰意、英、瑞典(1994),美, Zeneca,往友Merrem Meronem 阴阳性菌杀菌作用强,用于日(1995)呼吸道、尿道感染,皮肤、软组织与腹腔感染,妇科多种微生物感染,败血症、脑炎,肺炎等Atzocin(由4g piperacil- 革兰阴阳性菌所致重度呼法、德(1992),英、美Lederle,大鹏,SBlin派拉西林+500mg他佐吸道与腹部感染,医院内 (1992),日(1995)巴坦,tazobactam组成, 感染疾病,静脉用广谱抗zosyn) 生素,每8h缓慢静注或滴注4.5g,治愈率93%利福平,异烟肼与吡嗪酰抗结核病,1天1次已在多国使用,美(上市MMD胺复方,Rifater 申请罗拉头孢,Loracarbef 抗感染,第3代注射或口服日1992年上市协和头孢菌素类抗生素头孢地尼,Cefdinir 第3代头孢菌素类抗生素日1991年上市藤泽制霉菌素nystatin,Ny- 抗生素类药Ⅱ/Ⅲ期临床(1997) Aronexotran氟康唑,fluconazole, ①新型氮杂茂类药物,抗真美国(1993) Pfizerdiflucan,Roerig 菌,球孢子菌脑膜炎,400mg/d,口服疗程37个月②阴道念珠菌病,儿科念珠菌病蛋白酶抑制剂,DM-323, 非肽基环脲化合物,用于艾Ⅰ期临床 Du Pont MerckXM-323 滋病L-735524 HIV复制的强抑制剂,用于Ⅰ/Ⅱ期临床Merck & Co艾滋病,口服CGP-53437 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于Ⅰ期临床Ciba-Geigy艾滋病Hoe/Bay-793 蛋白酶抑制剂,用于艾滋病Ⅱ期临床Bayer/HoechstRo-3108959 蛋白酶抑制剂,用于艾滋病, Ⅰ/Ⅱ期临床Roche75mg/d或100mg/d,分3次服用,连服16周A-77003 艾滋病Ⅰ期临床Abbott头孢他美吡呋酯,cefe- 呼吸系统感染,片剂,对革日(1993.5) 日Roche,杏林tamet pivoxil,Cefar, 兰阴、阳性菌及β-内酰胺P15-8075 酶生成菌均有效头孢唑恩,Cefzon 儿科感染(猩红热,中耳炎, 日(1993) 藤泽上呼吸道感染,肾盂肾炎等),口服(细颗粒制剂)哥伦比亚疟疾疫苗,Spf 由45个氨基酸组成的肽类哥伦亚亚(1993) 哥伦比亚卫生部Nr(66)30 聚合物,化学合成而非生物来源的多肽疟疾疫苗,在非洲大规模临床试验结果表明,免疫至少可持续3年洛美沙星,lomefloxacin 喹诺酮类抗生素,1天1次临床试验Searl头孢曲松,ceftriaxone 儿童急性中耳炎,1次肌注美(申请上市) RocheRocephin 50mg/kg,(5个月~5周岁)头孢克肟,cefixime 急性中耳炎,急性支气管美国(申请上市) Roche炎,淋病,口服400mg重组丙肝亚单位疫苗为两种rDNA丙肝包膜蛋白Ⅰ期临床(1994) Biocine (Chiron+CibaGeigy)α-干扰素(IFN)片剂, 艾滋病,艾滋病关联症候群Ⅱ期临床林原生化所,持田制药BALL-1,MOR-22AZintevir 艾滋病Ⅰ期临床(1997) AronexAM1155 急性肺炎Ⅱ期临床(预计1988年市) 杏林制药左氧氟沙星,levofloxacin, 喹诺酮类抗感染药,对革兰美(Ⅲ期临床),法、德(Ⅰ第一制药DR-3355 阳性菌和阴性菌活性高,口期临床),中国(1995)服剂齐多夫定,zidovudine, 艾滋病,100mg胶囊印度(1992) Cipa(印)Ziduvir氧氟沙星,Ofloxacin, 是DR-3355的活性异构体, 日1994年上市第一制药Cravit 抗感染病药蒿甲醚,artemether,Pa- 抗疟药,疗效优于甲氟喹泰、缅、巴西与一些非洲昆明药厂,上海药研所luther (mefloquine),给药5天, 国家(1992)总剂量达700mg,口服阿托伐酮,atovaquone, 抗原虫药,卡氏肺囊虫肺炎Ⅲ期临床WellcomeMepronME-1207 头孢菌素类抗生素日(1993年申请上市),欧明治制药洲(Ⅱ期临床),中国(1995年底申请上市)格洛头孢,Globcef 第三代头孢菌素,口服墨(1992.12) Roche舍他康唑,nitrate,serta- 抗皮肤真菌药,白癜风,念西班牙(1992),美、德Ferrer Laboratories,conazole,Dermofix,Zalain 珠菌,2%霜剂 (1995) Robert,Trommsdorff,Mylam克霉唑,clotrimazole, 口腔真菌感染,口咽念珠菌美(1992),最早于1983年MilesMycelex Trocle 病,免疫损害病人;1天3次, 上市1次1片金刚乙胺,rimantadine, 抗病毒药,A型流感,成人1 美(1993) Forest,RocheFlumadine,Roflual 天2次,1次100mg片剂,10负以下儿童1天剂量为5mg/kg利福布丁,rifabutin 预防晚期艾滋病人血液美、加(1993) Adria感染,鸟型结核分支杆菌感染,300mg/d利巴韦林,ribavirin, 下呼吸道感染,重症病儿, 美上市 SPI virazole 气雾剂BD-2727 碳青霉烯炎抗生素,对革兰Ⅱ期临床万有(日)阴阳性菌均有效帕尼培南,panipenem+ 碳青霉烯类抗生素,对革兰日上市(1993.9) Sankyo倍他米酮,betamipron 阴、阳性菌,需、厌氧菌均Carbenin 有效,口服他克莫司,tacrolimus, 免疫抑制剂,抗感染,肝、肾日上市(1993.6),美1994 FujisawaFK-506,Prograf 移植抗排斥年上市NK-204 抗真菌、环肽Ⅰ期临床Nikken Chem溴莫普林,brodimoprim, 上呼吸道感染,慢性气管炎意(1993.9),葡、墨、瑞Nikken ChemHyprim,Unitrim 急性发作,胃肠炎,尿道感士、哥伦比亚、爱尔兰Helsinn染,首天400mg(儿童100mg/ (1994)kg),其后1天200mg(儿童5mg/kg),连服7~10特比萘芬,terbinafine, 表皮寄生性霉菌感染,足癣日(1993),待FDA批准SandozLamisil 外用霜剂,1天1次联苯苄唑,bifonazole, 外用抗霉菌药,目前占日本日(1992) BayerMycospor 同类药市声46%布替萘芬,butenafine, 外用抗霉菌药,占日本同类日(1992) KakenMentax 药市声14.1%咪康唑,miconazole, 阴道真菌症、皮肤真菌症, Ⅲ期临床MochidaFlorid,MCZ 栓剂、乳剂与注射剂已上市硝酸奥昔康唑,oxicona- 抗真菌药,乳剂与液剂已上 1989年申请上市Tanabezole nitrate 市,此药阴道栓剂罗他霉素,rokitamycin, 弯曲杆菌性肠炎,片剂 1990年申请上市东洋酿造ricamycin,TMS-19-Q,GC司帕氟沙星,sparfloxa- 广谱喹诺类抗菌剂,呼吸 1995年申请上市Rblone-Poulen-Rorer,cin,AT-4140,Zagan 道感染Painippon舒巴坦+氨苄西林,sul- 抗生素,片剂与小儿用细粒 1988年申请上市Pfizerbactam+ampicillin, 剂及口服剂已上市,此为SBT/ABPC 静注与静滴剂亚胺培南+西司他丁钠, ①严重感染症,静滴剂已上Ⅲ期临床万有公司imipenem/cilastatin 市,此为肌注剂Na,Tienam,NR-0787/ ②中性粒细胞减少症英上市 MSD MK-0791CS-976,RS-533 第4代碳杂青霉烯类抗生 1991年底申请上市三共素,静注剂ME-1207,ME-1206NA 第3代口服头孢烯抗生素, Ⅲ期临床明治制果广谱司帕尼丁,spanidin 肾移植抗排斥,红斑狼疮, 1994年上市日本化药多发性硬化症伐昔洛韦,valaciclovir, 抗带状疱疹病毒抗感染美1995年上市,此前英、Glaxo WellcomeValtrex 法、丹、秘等12国上市头孢克定,cefclidin,E- 注射用头孢烯类抗生素, 1993年申请注册(日) 卫材1040 抗绿脓杆菌,静滴剂efrozil,MBY-28100 以革兰阳性菌、革兰阴性菌 1991申请(日) BM有广谱活性,胶囊剂、细粒剂氟罗沙星,fleroxacin, ①口服片剂,氟哌酸衍生美待FDA批准RocheAM-833,RO23-6240, 物,抗菌活性更优,片剂FLRX,Megalocin ②淋病、皮肤感染、肾盂肾炎、急性支气管炎长效硫酸庆大霉素, 骨髓炎治疗剂,人工关节置 1990年申请注册(日) Nikken ChemMK-254,Septopal 换术中骨粘固粉,丸剂伊曲康唑,itraconazole, 三唑类抗真菌剂,对深层性 1990年底申请注册(日), Janssen,Kyowasporanox,Itrizole,R- 病原真菌症,内脏真菌病、 CAS 84625-61-651211 皮肤具菌症抗菌作用强,400mg/d盐酸仑氨西林,lenampi- 淋球菌性尿道炎,妇产科感 1989年申请注册(日) 科纺药研所cillin,HCl,Varacillin, 染症Takacillin,KBT-1585,LAPC氯碳头孢loracarbef, 碳杂头孢烯类抗生素 1992年申请注册(日) 协和发酵KT3777,Ly163892罗红霉素,roxithromy- 抗生素,FR2473525,EP 1988年申请注册(日), Rousselcin,RU28965,RU965, Appl 33255,US4349- CAS 8024-83-1Rulid 45,JP K 81100799麦考酚酸莫酯,mycoph- 肾移植防治急性排异反 1944年新药申请Syntexenolate mofentil 应脱氧精胍菌素,de- 肾移植防治急性排异反应Ⅲ期临床Nippon Kagaku,BMSoxyspergualin,Spani-din雷帕霉素,rapamycin, 肾移植防治急性排异反应Ⅲ期临床Wyeth-AyerstSirolimuscidofovir衍生物,GS930 广谱抗病毒药(巨细胞、单临床前英Gilead Science纯性疱疹、非洲淋巴细胞瘤、水痘带状疱疹)GS2992 抗病毒药,蛋白酶抑制剂, 临床前Gilead Science人免疫缺陷病毒GS2838 抗病毒药,核苷类似物,呼临床前Gilead Science吸道含胞病毒GS3435 抗病毒药,神经氨酸酶抑临床前Gilead Science制剂,流感病毒GS504 抗病毒药,单纯性疱疹病Ⅱ/Ⅲ期临床(1994) Gilead Science毒,人乳头瘤病毒,生殖器疣GS840 乙型肝炎病毒,HIV Ⅰ/Ⅱ期临床Gilead Sciencecidofovir,Vistide CMV视网膜炎美、欧上市申请(1995) Gilead Science更昔洛韦,ganciclovir, 抗病毒药,重症乙肝、肝硬 1989~1995年在45个国SyntexCytovene,Cymevan, 变,巨细胞病毒性视网膜炎, 家上市,美待FDA批准Cymeven,Cymevene 肾移植急性排异反应,口服静注、注射等多种剂型丙帕锗,propagermani- 慢性乙肝,抗病毒病日(1994) 三和化学,Yamanouchium,Serosion克拉霉素,clarithro- 抗感染药,流感嗜血杆菌, 英上市Rhone-poulenc Rorermycin 传染性肝炎环丙沙星,ciprofloxacin 急性膀胱炎,尿路感染,氟法上市 MSD喹诺酮类药法昔洛韦,famciclovir, 抗病毒药,再发性生殖器疱世界范围申请上市,英 SB Famvir 疹,带状疱疹,1天3次,1次 (1995),美(1994)250mg,共7天白介素-2,proleukin,IL-2 抗病毒药,艾滋病,HIV感染美国ChironLY333328 抗菌药,革兰阳性菌,肠球临床前(1995) Lilly菌,金黄色葡萄球菌,肺炎双球菌Synercid,Rp59500 抗感染药,李斯特(Listeria) Ⅰ期临床Rhone-Poulenc菌病,肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌R-P61360 抗感染药,社区获得性感染, 临床前Rhone-Poulenc菌血症,心内膜炎,骨/关节炎两性霉素B,Abelcet, 隐球菌病,真菌感染英上市(1995),美Ⅲ期临床Liposome,Nexstar,Amphocil,Ambisome ZenecaKetolides 抗感染病,肺炎球菌、流感临床前Roussel Uclaf嗜血杆菌、分枝杆菌、衣原体、支原体GE37468 抗菌药,细菌蛋白质合成抑临床前Marion Merrell Dow制剂,革兰阳性菌、厌氧菌晚霉素,everninomicin, 抗菌药,革兰阳性病原体临床前Schering-PloughSCH27899MSI-753 抗真菌药,念珠菌、皮肤真菌临床前MagaininMSI-843 大肠埃希氏杆菌、内毒素,抗临床前Magainin菌药拉米夫定,lamivudine, 抗病毒药,慢性乙型肝炎, 1996年在美、中、日、Biochem Pharma,Glaxo3TC 艾滋病,口服加、欧洲上市GG167 防治流感,抗病毒药,神经Ⅱ期临床(澳) Glaxo/Biota氨酸酶抑制剂EF13,LiGLA 抗病毒药,艾滋病,胰腺癌Ⅱ期临床(英、非洲) Scotia头孢地尼,cefdinir,Om- 广谱性第三代头孢菌素,革Ⅲ期临床Warner-Lambertnicef 兰阴,阳性菌有效克利沙星,clinafloxacin 喹诺酮类化合物,对革兰Ⅲ期临床Warner-Lambert阳、阴性菌,需氧与厌氧菌均有效头孢地仑吡呋酯,cefdi- 各类感染 1993年上市Meigi Seikatorenpivoxil,Meiact匹多德莫,pidotimod 免疫调节剂,抗感染意1995年上市波里化学工业公司LM-CD45 肾移植防治急性排斥反应美Ⅲ期临床(1994) 坎特伯FA/TA-891 抗菌(革兰阴阳性菌) Ⅰ期临床(1994) TanabeQ35 口服广谱抗菌喹诺酮药物Ⅰ期临床ChugaiE1077 广谱抗生素Ⅲ期临床卫材T3761 喹诺酮类抗菌剂Ⅰ期临床富山化学FK1037 注射用头孢类抗生素Ⅰ/Ⅱ期临床Fujisawa沙喹那韦甲磺酸酯急、慢性与隐性HIV感染Ⅰ/Ⅱ期临床saquinavir mesylate,RO-31-8959C1-959 细胞激活抑制剂,对人体中临床前性粒细胞,嗜酸、嗜碱细胞产生并释放多种介质有抑制作用CP-96345 神经性炎症临床前PfizerMS 3997 抗焦虑Ⅰ/Ⅱ期临床住友、Pfizer二脱氧胞苷,zalcitabine, 抗HIV感染德1994年上市RocheHividα-1胸腺素,Zadaxin 无症状乙肝Ⅰ期临床Sciclone氨曲南,aztreonam, 儿科用抗感染药待FDA批准上市BMSAzactamSC-107 轻度关节炎、疼痛开发早期(1995) ScotiaSC-109 哮喘开发早期(1995) ScotiaSC-114 移值、自体免疫疾病开发早期(1995) ScotiaSC-115 病毒病开发早期(1995) Scotia轮状病毒疫苗严重轮状病毒性腹泻Ⅲ期临床(1995) NIAID,Wyeth-Ayerst第四代头孢菌素CRB-604 抗感染药计划1999年上市朝鲜KIST,韩国CKDCD-99219 喹诺酮类抗菌剂Ⅲ期临床(1995) PfizerUK-109496 抗真菌药Ⅲ期临床(1995) Pfizer熊二醇,Ursodiol,Actigal 原发性胆汁性肝硬变注册Ciba-Geigy头孢唑泮,cefozopran, 广谱注射用头孢菌素预计日1995年获准上市TakedaSCF-2787Seratrodast,AA-2414 血栓烷A2拮抗剂,治支气预计日1995年获准上市Takeda管哮喘欧洲Ⅱ期临床EF13 HIV感染Ⅱ期临床ScotiaEF5 类风湿性关节炎 1997年申请上市Scotia派鲁卡特, 白三烯拮抗剂,治哮喘日1995年上市小野△Pranlukast,Onon△DU-6859a 喹诺酮抗菌剂日1999年上市Daiichi头孢卡喷,△cefcapene 口服头孢菌素 1995/1996年上市盐野义司匹莫他,△sepimostat 抗胰腺炎 1997年上市鸟居/大鹏△YM-022 抗溃疡药Ⅰ期临床(1995) 山之内SB207499 第三代哮喘治疗药(中、重Ⅰ期临床(1995) SB度)莫匹罗星,mupirocin, 鼻葡萄球菌感染待FDA批准 SB Bactroban-nasol头孢克洛,cefaclor,Ce- 慢性支气管炎急性发作,咽待FDA批准Lillyclor CD 炎,肺炎,泌尿道感染,皮肤炎症头孢丙烯,cefproxil, 急性鼻窦炎,儿科皮肤炎症待FDA批准BMSCefzil对氨基水杨酸缓释颗粒剂与其他有效药物伍用治疗待FDA Jacobus结核病齐仑太尔,Zileuton,Leu- 白三烯D拮抗剂,平喘药美1995年上市Abbotttrolzafirlukast,accolate 平喘药Ⅲ期临床ZenecaBay-X-7195 平喘药Ⅱ期临床BayerPF-5901 平喘药Ⅱ期临床Purdue FrederickL-648051 平喘药Ⅱ期临床MerckCinalukast 平喘药Ⅰ期临床RocheLy-290324 平喘药临床前LillyCDD-840 磷酸二酯酶IV抑制剂,平喘药Ⅱ期临床CelltechRP-73401 平喘药Ⅱ期临床 RPR BRL-61063 平喘药Ⅰ期临床 SB SB-207499 平喘药Ⅰ期临床 SBWAY-PDA-641 平喘药临床前Wyeth-Ayerst喷他脒羟乙磺酸酯,pen- 高危病人中防卡氏肺囊虫待FDA批准Fisonstamidine isethionate, 肺炎Pneumopent环吡司/曲安奈德,cicl- 真菌感染待FDA批准Hoechst-Rousselopirox/triamcinoloneacetonide,Loprox TACream莫拉司亭,molgramostim, 巨细胞病毒性视网膜炎待FDA批准Sandoz,GeneticsGM-CSF多克隆抗体,Cyto Gam 实体器官移植病人防巨待FDA批准Mde-Immune细胞病毒性疾病Bay-X-1005 哮喘预测1995年上市Bayer福莫特罗,formaterol, 哮喘注册(1995) Ciba-GeigyForadilCGP45715A 吸入性白三烯D4拮抗剂, Ⅱ期临床(1995) Ciba-Geigy治哮喘双氯芬酸钾,diclofenac 非甾体抗炎药,胃吸收类风美1994年上市Ciba-Geigypotassium,Cataflam 湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎双氯芬酸钠,diclofenac 非甾体抗炎药,1天给药1次美申请上市Ciba-Geigysodium,Voltaren SR溴莫普林,buodimoprim, 新型抗菌药物,上呼吸道感意1993.9上市Helsinn(瑞士)Hyprim,Unitrim 染,重症慢性支气管炎单月桂酸甘油酯,mono- 先天性鱼鳞性红皮病可望1995年获FDA申请Gellegylaurin,Glylorin 注册斯帕福斯酸,sparfosic 广谱抗病毒药Ⅱ期临床(1994) Sandozacid,PALA氟瑞霉素flutithromycin 大环丙酯类抗菌新药临床前Sandoz中国医药资讯网 请尊重我们的劳动,引用时请注明出处,勿删除此行丙半胱氨酸,procysteine ①成人呼吸窘迫综合征Ⅲ期临床(1994) Clintec②艾滋病Ⅱ期临床(1994) Baxter & Nestle SA鲁米尼尔,lufironil 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,慢Ⅱ期临床 Hoechst性病毒性肝炎L-627 各种感染申请上市日本李特尔AM 285 抗病毒药临床前 Repligen MPC-531 广谱抗病毒药Ⅰ期临床(1995) Microprobe SUN-5555 广谱青霉烯抗生素,葡萄球 (口服)Ⅲ期临床Suntory,yamanouchi菌、链球菌、流感嗜血杆 (注射)Ⅰ期临床菌、淋病奈瑟菌喷昔洛韦,penciclovir 新型抗疱疹病毒药Ⅱ期临床山梨夫定,scrivadine 带状疱疹病毒日1995年上市日本阿糖呋喃糖尿苷,332C 疱疹病毒(猿水痘病毒) Ⅱ期临床日本T-3761 广谱抗真菌剂Ⅰ/Ⅱ期临床富山心耳肽,auriculin,ANP, 急性肾炎Ⅲ期临床,预测1996年 Scios Nova atrial natriuretic pe- 上市ptideleumdeins,NPC 15669 败血症休克,肠炎预测1997年上市 Scios Nova A-77143 广谱抗菌剂,革兰阴、阳性临床前 Abbott菌、肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌A-80556 广谱高效抗菌剂临床前 AbbottA-80609 广谱抗菌剂临床前 AbbottBAY-Y-3118 口服氟喹诺酮抗菌剂临床试验 BayerBMY-45243 新喹诺酮抗菌剂Ⅰ期临床 BMCP-99219 广谱氟喹诺酮抗菌剂临床前 PfizerE-4721 厌氧菌临床前爱特福(西) E-4868 广谱抗菌剂临床前爱特福格瑞沙星,grepafloxa- 革兰阳性菌申请上市 Otsukacin,OPC-17116SYN-1253 广谱抗菌剂临床前大鹏WQ-1197 广谱、高效、低毒氟喹诺临床试验涌永(日)酮抗菌剂HBY-097 HIV感染(口服) Ⅱ期临床(1995) BayerCS-670 消炎镇痛药(口服) Ⅱ期临床(1995) 三共CS-722 喹诺酮合成抗菌剂(口服) Ⅱ期临床(1995) 三共CS-834 碳青霉烯类抗菌剂(口服) Ⅰ期临床(1995) 三共E3810 溃疡申请上市(1995) 卫材E6123 支气管哮喘Ⅱ期临床卫材E1101 抗生素Ⅱ期临床(1995) 卫材BD-2727 碳青霉烯类抗生素Ⅱ期临床(1995) 万有TS-110 抗炎症Ⅲ期临床(1995) 大正CDX-2抑制剂,L-748731 非甾体抗炎药Ⅰ期临床(1995) 万有Q-35 新喹诺酮制剂Ⅲ期临床(!995) 中外束束球白,echinocan- 新型口服抗真菌药静注Ⅰ期临床(1996) LillydinsLY303366 口服Ⅰ期临床(1995)U-100592 恶唑烷酮类抗生素Ⅰ期临床(1995) UpjohnU-103017 HIV蛋白酶抑制剂Ⅰ期临床(1995) UpjohnU-96988 HIV蛋白酶抑制剂Ⅰ期临床(1995) Upjohn56697 复方抗疟药开发早期(1995) Ciba-Geigy,昆明药厂SC-105 骨关节炎开发早期(1995) ScotiaSC-106 类风湿性关节炎开发早期(1995) Scotia头孢利定,Cefacllidine 头孢菌素类抗生素申请上市卫材FK037 头孢菌素类抗生素Ⅲ期临床 Fujisawa头孢卡雷ME 120,cef- 头孢菌素类抗生素Ⅲ期临床明治careldoloxate,S-1108 头孢菌素类抗生素Ⅲ期临床京都BMY 28070 头孢菌素类抗生素Ⅲ期临床 BMSME 1228 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床明治DQ 2556 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 DaiichiSCE 278 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 TakedaE 1077 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床卫材FK 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 Fujisawa 2355-S 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 ShionogiKP 736 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床日本科研TA 5901 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 TanabeRO23-9424 头孢菌素类抗生素Ⅱ期临床 RocheGK 108359 头孢菌素类抗生素Ⅰ期临床 GlaxoHR 916 头孢菌素类抗生素Ⅰ期临床 HoechstRO 44-3399 头孢菌素类抗生素Ⅰ期临床 RocheCS-461 头孢菌素类抗生素Ⅰ期临床 SankyoM 14659 头孢菌素类抗生素Ⅰ期临床 Mochiola。
十大抗生素竞争力较量及销售情况简要分析近年来,世界抗生素市场的平均年增长率为8%左右,其中抗生素的市场份额约为250亿~260亿美元。
当前,全球抗感染药物市场正面临从品牌药向非专利药的关键转变,也导致了2006年该市场销售收入较2004年略微下降了1.8%,2007年比上年增长了6.5%左右,2008年将以5%~6%的速度增长,增速略有降低;由于新产品产生显著的拉动作用,2010年抗感染药市场将达到近年来的增长峰值。
在国内医药市场中,抗感染药物已经连续多年位居销售额第1位,年销售额为200多亿元,占全国药品销售额的30%,全国6700国家药品生产企业中,有1000多家在生产各类抗生素,产品竞争异常激烈。
值得一提的是,近年来,喹诺酮类和大环内酯类抗生素的销售额处于明显上升态势。
笔者将国内外抗生素10只主要品种的销售情况作一简要分析。
左氧氟沙星/氧氟沙星(Levaquin,FloxinandFloxinOtic)左氧氟沙星/氧氟沙星是由日本第一制药株式会社研发的喹诺酮类抗菌剂,左氧氟沙星和氧氟沙星分别于1996年12月和1990年12月首次上市。
美国强生公司的左氧氟沙星/氧氟沙星2006年世界市场销售额高达15.3亿美元,在全球畅销处方药排名第64位;2007年世界市场销售额高达16.45亿美元,比上年增长了7.6%;2008年上半年为8.47亿美元,比上年同期增长了0.5%。
日本第一三共/参天制药公司的左氧氟沙星,2006年世界市场销售额高达10.02亿美元,比上年增长2.1%,在全球畅销处方药排名第105位。
在1993年我国药品专利法生效前,氧氟沙星已有多家国内制药企业仿制成功,约有10 0多家药厂生产氧氟沙星原料药和制剂。
1995年,左氧氟沙星正式进入中国市场,1997年实现国产化,2002年跃居抗感染药物第1位,从而替代环丙沙星成为喹诺酮类药中的排头兵。
2007年国内共有106家制药厂向医院供应左氧氟沙星制剂,国内22城市样本医院左氧氟沙星购药金额为5.04亿元,比上年增长了13.3%,2008年上半年购药金额为2.65亿元。
全球抗感染药物市场分析:由于上市新药枯竭和价格下降等因素影响,全球抗感染药物市场增速放缓,2005-2009年,平均增速约为15%。
药品耐药性将是新产品研发主要推动力。
美国抗生素市场,头孢菌素约占45%,青霉素类15%,喹诺酮类占12%。
国际医药市场销售增长最快的3类抗生素新药分别为碳青霉烯类、糖肽类和恶唑烷酮类。
三者总销售额占抗生素市场20%。
全身用抗生素是中国医疗市场上用药金额最高的一类。
05-09年占总用药市场23%-25%。
09年收入约为740亿元,近五年平均增长率24.5%。
全身用抗感染药包括全身用抗细菌药、全身用抗病毒药、全身用抗真菌药、免疫血清和免疫球蛋白。
抗细菌药占90%,市场规模约为666亿元。
头孢菌素、喹诺酮类、青霉素类为我国使用前3大抗感染药,2009年市场份额分别为51.52%、10.40%、12.67%。
排名前十抗感染药中,碳青霉烯类增长速度较快,喹诺酮类使用有下降趋势。
2010年上半年医院销售前20中药物中,头孢类有6种,但排名不如靠前高附加值原研药。
我们认为这是该类药物需求存在但治疗价值不如原研药的体现。
重点关注需求量大、增速较快的氨曲南(头孢米诺类)。
近几年增速较快的美罗培南、头孢孟多也值得我们关注。
关注上市企业:1、青霉素类:哈药集团(5.72%)、联邦制药(5.31%)、齐鲁制药(4.39%);2、头孢类:哈药集团(4.15%)、三九集团九新药业(2.77%)、上海医药新先锋药业(2.39%);3、大环内酯类:恒瑞医药(8.11%);4、碳青霉烯类:健康元海滨制药(美罗培南21.74%)、海正药业(美罗培南6.39% 亚胺培南2.19%);5、喹诺酮类:双鹤药业(3.94%);6、氨基糖苷类:海正药业(3.67%);7、四环素类:国内用量整体下降,但多西环素稳定,与全球相比四环素类占抗感染药比重较低。
暂无上司公司占比统计。
依据不同生产方式,抗生素产品可分为发酵合成和全合成两种。