胰岛素口服给药研究进展

口服胰岛素纳米载体的研究进展以高分子材料为载体并加入酶抑制剂、保护剂和促吸收剂的纳米囊、纳米粒、脂质体或复乳等口服制剂是目前胰岛素（INS）类药物的研究热点，也是今后相当长时期的发展前沿和趋势。

对依赖型糖尿病的治疗胰岛素是一贯首选药物，长期以来临床常用剂型是皮下注射，给患者带来许多不便和痛苦。

目前研究的剂型有透皮给药、吸入给药［1］等等，而口服给药途径一直是最易为病人所接受的给药途径，但胰岛素口服给药的生物利用度极低，影响其生物利用度的因素主要为胰岛素是多肽和蛋白质类药物，由于其共价键易破坏而引起不稳定，其化学反应有水解、氧化和消旋化等，他们可被胃肠道中存在着大量肽水解酶和蛋白水解酶、酸、碱催化而水解，同时还由于蛋白质分子量较一般的分子量大而对胃肠道粘膜的穿透性差，难以通过生物膜屏障，因此以往只能以注射途径给药而不能口服［2］。

目前研究的重点放在克服两个障碍上，即如何提高多肽的生物膜透过性和抵抗蛋白酶降解这两个方面。

纳米技术的出现，对生物技术药物制剂的制备与给药途径的研究起到了积极推动作用。

1 纳米药物技术纳米技术（Nanotechnology）是指用单个原子、分子制造或将大分子物质加工成粒径在1～100nm间的物质的技术。

国际上公认0.1～100nm为纳米尺度空间，100～1000nm为亚微米体系。

药剂学领域中一般将纳米粒的尺寸界定在1～1000nm ［3］。

纳米粒的制备方法有以下几种:（1）超临界技术。

将聚合物或药物溶解在超临界液体中，当该液体通过微小孔径的喷嘴减压雾化时，随着超临界液体的迅速气化，即析出固体纳米粒;（2）聚合法。

乳液聚合是一种经典的、常用的高分子合成方法，将2种互不相容的溶剂在表面活性剂的作用下形成微乳液，在微乳滴中单体经成核、聚结、团聚、热处理后得纳米粒子;（3）凝聚分散法。

一些大分子如明胶、阿拉伯糖、壳聚糖、海藻酸钠或两亲性的聚合物等采用单凝聚或复凝聚法制备纳米粒。

此外还有高压均质法、溶剂蒸发法、熔融分散法、乳化/溶剂扩散法等等，具体选用哪一种制备方法要根据所选药物的性能及载体材料的条件来决定。

糖尿病治疗药物 胰岛素研究进展饶建华 陈廷胜 禹腾波摘要 胰岛素在糖尿病治疗中具有无可替代的作用和地位,是最有效的治疗糖尿病药物之一,对有效控制血糖,保护胰岛 细胞功能,预防、延缓糖尿病并发症的发生,提高患者生活质量,都具有极其重要的意义。

本文就近年来糖尿病的胰岛素治疗进展综述如下。

关键词 糖尿病;胰岛素;治疗Abstract In this article :Insu li n i s one of the most effecti ve m edici nes in diabetes treat m en,t whose functi on and role cannot be rep laced .In w uli n is of vital m i portance i n controlli ng blood sugar ,protecti ng cells ,preventi ng and delayi ng occurance of ot her diseases related w it h diabetes .K ey words D i abetes ;Insuli n ;Treat ment作者单位:675901临沧市人民医院内分泌科1 胰岛素、胰岛素的历史、发展历程胰岛素是由加拿大科学家Banti ng 和Best 在1921年发现的,胰岛素的发现是糖尿病治疗史上的里程碑,1922年开始用于糖尿病的治疗。

1955年Sanger 发现了胰岛素的一级结构而又一次获得了诺贝尔化学奖。

1965年我国科学家人工合成结晶牛胰岛素成功。

1969年H odgk i ns 利用X 射线衍射测定了胰岛素的三维立体结构再一次获得了诺贝尔化学奖。

早期的胰岛素是从猪、牛或羊的胰脏提取的粗产品,直到1936年才由Scott 利用重结晶法在锌离子的存在下得到了纯化的胰岛素晶体,同时也为以后长效胰岛素制剂的发展奠定了基础。

口服降糖药的研究进展糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，其发病率不断上升。

治疗糖尿病的方法包括饮食控制、运动疗法和药物治疗等，其中药物治疗是最常用的方法。

口服降糖药是一种常用的糖尿病治疗药物，其研究不断取得进展。

目前口服降糖药主要分为四类：胰岛素分泌增多剂、胰岛素敏感性增强剂、肠道吸收抑制剂和肝糖原分解酶抑制剂。

这些药物能够通过不同的途径降低血糖水平，并且具有不同的药效和副作用。

胰岛素分泌增多剂是目前糖尿病治疗中使用最广泛的药物之一。

这类药物能够刺激胰岛素的分泌，促进葡萄糖的利用。

目前常用的胰岛素分泌增多剂包括磺服类药物、格列喳酮和格列奈等。

这些药物具有降糖效果，但是也存在低血糖、恶心和腹泻等副作用。

胰岛素敏感性增强剂是另一类口服降糖药，其主要作用是增强胰岛素对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖的利用。

目前常用的胰岛素敏感性增强剂包括硫腺类药物、双胭类药物和格列美胭等。

这些药物能有效降低血糖水平，但是也存在乳酸酸中毒和肝功能异常等严重副作用。

肠道吸收抑制剂是一种新型的口服降糖药，其能够抑制肠道对葡萄糖的吸收,从而降低血糖水平。

目前常用的肠道吸收抑制剂包括葡萄糖甘酶抑制剂和SG1T2抑制剂等。

这些药物具有良好的降糖效果，并且不会引起低血糖。

但是也存在腹泻、肝功能异常和心血管不良事件等副作用。

肝糖原分解酶抑制剂是一类新型的口服降糖药，其主要作用是抑制肝细胞内糖原的分解，从而降低血糖水平。

目前常用的肝糖原分解酶抑制剂包括阿格列汀等。

这些药物能有效降低血糖水平，并且具有良好的安全性。

但是也存在恶心、呕吐和胰腺炎等副作用。

总之，口服降糖药是糖尿病治疗中非常重要的药物。

在不断的研究和推广中,各种口服降糖药正在逐渐完善，药物的降糖效果越来越明显。

然而，治疗糖尿病也是一个需要持之以恒的过程。

科学的药物治疗只是一部分，良好的生活方式，规律的运动和科学的饮食控制也是糖尿病患者必须要注意的点。