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药理学课件-抗菌药物概论优质课件PPT

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药理学课件第二十七章 抗菌药概论31页PPT

药理学课件第二十七章 抗菌药概论31页PPT

直链十肽
粘肽
甘氨酸
29.12.2019
胞浆内
胞浆膜
药理学
细胞膜外
2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素
3. 抑制核酸的合成 ① 抑制叶酸的合成
谷氨酸 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶 对氨基苯甲酸 ( PABA )
中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基
中细菌的最低浓度。 5.抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭
作用的药物。
杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭 细菌的药物。
29.12.2019
药理学
6. 化疗指数（ CI）：动物半数致死量（LD50）和治 疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：
药理学
机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 机体
抑制或杀灭作用
抗菌药
病原微生物
耐药性
29.12.2019
药理学
第一节 常用术语
天然抗生素：由微生物培养液中提 1. 抗菌药取：的能，抑如制青或霉杀素灭G细。菌，用于预防 和治疗细半菌性合感成染抗的生药素物：。对天然抗生素进行 2. 抗生素结：构某改些造微后生获物得（的细，菌如、头真孢菌菌、放素。
2
29.12.2019
药理学
抗肿瘤药的出现会使人的 寿命延长3年，抗菌药的出现 使人的寿命延长10年。
3
29.12.2019
药理学
上海药品不良反应监测中心统计 （2019年上半年）
抗菌药物致不良反应报告共 248例，占不良反应总数的41%， 其中六成以上为10岁以下儿童 和50岁以上中老年人。

药理学第三十六章抗菌药物概论PPT课件

药理学第三十六章抗菌药物概论PPT课件
--
泵出菌体外
25
细菌耐药的主要机制
--
26
耐药基因的转移及多重耐药
超级细菌
--
27
第四节 抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌，明确诊断：临床诊断、病原诊断 按适应症选药：根据抗菌谱、抗菌活性和不良反应 抗菌药的预防应用---控制预防用药 抗菌药的联合应用---合理联合用药 防止抗菌药的不合理使用：病毒感染 患者的其他因素与抗菌药的应用---根据肝肾功能、
杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖且有杀灭作用的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration， MBC): 能杀灭培养基内病原菌的最低药物浓度。
--
7
常用术语
化疗指数(chemotherapeutic index, CI):是衡量化疗 药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般 可用动物实验的 LD50/ ED50或 LD5/ ED95的比值 表示。
分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效
获得耐药 金葡菌对青霉素耐药
固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性。
获得耐药是指细菌接触抗菌药物后,通过改变自身的 代谢途径、使其避免被药物抑制或杀灭的作用。
获得耐药性有更重要的临床意义
--
21
耐药性的产生机制
产生灭活酶 改变药物作用靶位结构 降低细菌外膜通透性 增加药物主动外排系统
包括： 抗生素(antibiotics)
人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics)：由各种微生物产生的，能杀灭或 抑制其他病原微生物的物质。
包括 ：天然抗生素：青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
--
5
常用术语

抗菌药物概论课 PPT件

抗菌药物概论课 PPT件
❖ 抗寄生虫药 ❖ 抗恶性肿瘤药
二、抗菌药物发展简史
❖ 1928年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年，弗劳雷 (Florey) 分离提纯青霉素成功。 1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵 液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA) 成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲 类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑 制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻 β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
细菌耐药机制
（4）影响主动流出系统
❖ 主动流出系统由三个蛋白组成，即转运子、 附加蛋白和外膜蛋白，又称三联外排系统。
六、细菌的耐药性（抗药性）
4．获得性耐药的转移方式 基因突变垂直传递—传给子代 耐药基因水平转移：转导、转化、
结合等—细菌间传递
5.多重耐药的产生与对策
概念：细菌对多种抗菌药物耐药称为多 重耐药(multi-drug resistance MDR)，又名 多药耐药。
三、药物-机体-细菌之间的关系
机体
细菌
耐药性 抑制、杀灭
药物
四、抗菌药物基本概念
❖ 抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工 合成抗菌药。
❖ 抗生素：由各种微生物（细菌、真菌和放线菌属）产生的，能 杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成 抗生素两类。
❖ 抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱（四 环素、氯霉素）和窄谱（异烟肼、青霉素）。
细菌的获得性耐药特点： 因不再接触抗生素而消失； 也可由质粒将耐药基因转移给染色体而代代相传，成为固有 耐药。

抗菌药.ppt

抗菌药.ppt
杆菌肽。 – 干扰细胞壁合成的第三步（胞浆外）：青霉素类、
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。

抗菌药概论ppt课件

抗菌药概论ppt课件

炭疽杆菌
大肠杆菌
❖ 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广 泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤， 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 青霉素、头孢类、万古霉素 2. 影响胞浆膜通透性 多粘菌素、两性霉素 3．影响胞浆内生命物质的合成
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
❖ 产气荚膜杆菌
❖气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
耐药性（抗药性）：
❖ 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降 甚至消失。
分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性(cross resistence):
❖ 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药后, 对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
细菌耐药性
耐药的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 改变代谢途径
联合用药目的 ❖1. 协同抗菌、提高疗效 ❖2. 延缓、减少耐药性的产生 ❖3. 扩大抗菌范围
联合用药的适应证：
① 不明病原体的严重细菌性感染，为扩大 抗菌范 围可选联合用药，待细菌诊断明确后即 调整用药。
② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所 致的腹膜感染。

药理三十六章-抗菌药物概论PPT课件

药理三十六章-抗菌药物概论PPT课件

-
32
转化（transformation）：
受体菌通过直接摄入来自外源的细菌 DNA片段或质粒获得相应遗传信息的方式。
耐药菌溶解－－释出DNA－－进入敏 感菌－－耐药DNA与该菌的DNA重组－－耐 药性传播 。
-
33
接合（conjugation）：
指在细菌间通过性菌毛或结合桥进 行基因传递的方式。
-
27
（3）药物聚积减少
改变细菌外膜通透性或细胞壁增厚： a、细菌孔道蛋白质组成、数目、功能
改变
b、产生新的蛋白质堵塞孔道
影响主动外排系统
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主动流出系统
-
29
（4）其他 改变代谢途径；
如细菌对磺胺药的耐药。
牵制机制；
β-内酰胺酶与青霉素、头孢类结合， 使其留在包浆外间隙，不能进入靶点。
36
5.预防细菌耐药性的措施
①应用抗菌药要有严格指征。 ②足量用药、疗程要适当。 ③治疗慢性病要联合用药。 ④不要局部用药。 ⑤研制新药。
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四、抗菌药物合理应用
抗菌药物运用是否合理： 有无指征应用抗菌药 选用的品种及给药方案是否正确合理
-
38
（一）抗菌药物治疗性应用原则
1. 诊断为细菌性感染者，方有指征应用。
-
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3.抑制细菌蛋白质合成
作用于病原菌的核蛋白体，影响蛋白合成。 多环节作用，影响合成全过程。如氨基苷类、 四环素类、大环内酯类等-17源自氨基苷类大环内酯类
-
氨基苷类
氨基苷类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
18
4.抑制核酸合成
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓

抗菌药物概论(药理学课件)


第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
（2）延缓或耐药性的产生 如抗结核治疗，联合用药能大大耐药性的产生。
（3）扩大抗菌范围 混合感染或不能做细菌学诊断的病例。
二、抗菌药的联合应用
2．联合用药的适应证 （1）未明病原菌的严重感染 （2）单一抗菌药不能有效控制的混合感染 （3）单一抗菌药不能有效控制的严重感染 （4）长期用药易产生耐药性者
杀菌药：能抑制和杀灭微生物的药物。
▲ 耐药性（抗药性）：细菌对药物的敏感性下降甚至消失
▲ 抗菌后效应（PAE）：抗菌药作用于细菌并产生抑制作用后， 抗菌药浓度降至 MIC以下或消失，对细菌抑 制作用依然存在一段时间的现象。
第三十三章 抗菌药物概论
第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物的作用机制
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用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景： 朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
痛，腰痛和发热等症状，经抗炎和对症治疗好转，后几乎 每年发作2～3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、 尿痛、腰痛，体温39.2℃，无寒战、浮肿。WBC： 16.7×109∕L，N 87％，脓尿，尿沉渣镜检白细胞管型。 诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙 星及对症治疗。 请思考：
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2021/02/01
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抗菌药物的常用术语
首次接触效应（first expose effect）
* 抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效 应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地 增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相 当时间(数小时)以后，才会再起作用。
* 氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
①β-内酰胺酶 * 由染色体或质粒介导。 * 对β-内酰胺类抗生素耐药，使β-内酰胺环 裂解而使该抗生素丧失抗菌作用。
度称为最低杀菌浓度。 * 有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物
的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。
2021/02/01
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抗菌药物的常用术语
化疗指数（chemotherapeutic index，CI）
* 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，
常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动 物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ ED50， * 或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表 示：LD5/ED95。 * 化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用
窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗 菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作 用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药 的基础。
2021/02/01
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抗菌药物的常用术语
抗菌药（antibacterial drugs）
对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人 工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）
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机体-抗菌药-细菌之间的关系
人体
不良反应 体内过程
抗病力 致病力
抗菌药物
耐药性 抗菌作用
细菌
2021/02/01
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图 35-1 宿主-抗菌药-病原体之间的关系
抗菌药物的常用术语
抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物的抗菌范围。
广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如 四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin），第三、 四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱 头孢菌素。
2. 抗菌药物的作用机制。 3. 细菌耐药性的概念、分类。 4. 抗菌药物合理应用原则。 熟悉： 1. 细菌耐药性的机制。 2. 抗菌药物的常用术语：抗菌素药、抗生素、抑菌药、
杀菌药、抗生素后效应。 了解：
1. 抗菌药物，机体和细菌之间的关系。 2. 化疗药物、抗微生物药物的概念。
2021/02/01
价值越高。
* 对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒
性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
2021/02/01
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抗菌药物的常用术语
抗生素后效应（post antibiotic effect ， PAE）
* 细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于 MIC或消失后
* 细菌生长仍受到持续抑制的效应
2021/02/01
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抗菌药物的作用机制
2021/02/01
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抗菌药物的作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 改变胞浆膜的通透性 3. 抑制蛋白质的合成 4. 影响核酸和叶酸代谢
第一课件网 （）
2021/02/01
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细菌耐药性
1. 细菌耐药性产生的原因 2. 耐药性的种类 3. 耐药的机制 4. 耐药基因的转移方式 5. 多重耐药的产生与对策
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Hale Waihona Puke 细菌耐药性1.细菌耐药性产生的原因
* 天然抗生素是细菌产生的次级代谢物，用以 抵御其它微生物，保护自身安全的化学物质
* 人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用 于杀灭感染的微生物，微生物接触到抗菌 药，也会通过改变代谢途径或制造出相应的 灭活物质抵抗抗菌药物，形成耐药性。
2021/02/01
2021/02/01
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细菌耐药性
3．耐药的机制 ⑴ 产生灭活酶 ⑵ 抗菌药物作用靶位改变 ⑶ 改变细菌外膜通透性 ⑷ 影响主动流出系统
2021/02/01
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细菌耐药性
产生灭活酶:
使抗菌药物失活细菌产生的抗菌药物灭活酶是耐药性 产生的最重要机制之一，使抗菌药物在作用于细菌之前即 被酶破坏而失去抗菌作用。这些灭活酶可由质粒和染色体 基因表达。
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细菌耐药性
2.耐药性的种类
* 固有耐药（intrinsic resistance） 固有耐药性又称天然耐药性，是由细菌染色体基因决定， 代代相传，不会改变的，如链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药。 * 获得性耐药（acquired resistance） 获得性耐药是由于细菌与抗生素接触后，由质粒介导，通 过改变自身的代谢途径，使其不被抗生素杀灭。如金黄色葡萄 球菌产生β-内酰胺酶而对β-内酰胺类抗生素耐药。
* 测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。 * 指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的
最低药物浓度。
最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration,
MBC）
* 是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。 * 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓
抗菌药物概论 The Principle of Antibacterial Agent
第一课件网 （）
2021/02/01
1
内容提要
1.抗菌素药物与细菌、机体的关系 2.抗菌药物的常用术语 3.抗菌药物的作用机制 4.细菌耐药性 5.抗菌药物合理应用原则
2021/02/01
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教学基本要求
掌握:
1. 抗菌药物的常用术语：抗菌谱、ＭＩＣ、ＭＢＣ、化 疗指数。
* 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌 药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药（bactericidal drugs）
* 是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类等。
2021/02/01
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抗菌药物的常用术语
最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）
抗生素（antibiotics）
1. 由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生， 能杀灭或抑制其它微生物的物质。
2. 抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物 产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半 合成产品。
2021/02/01
6
抗菌药物的常用术语
抑菌药（bacteriostatic drugs）