抗菌药物分类及作用机制ppt课件

临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
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抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。

－ ++
± － ++ +++
－ － －
+++
头孢菌素类
R1 CONH O
S
N R2
COOH
7-氨基头孢烯酸 （7-ACA）
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一代头孢菌素
代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定 特点
青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰
阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障
抗菌药物
抗菌药物概述
2016-01-07
一、抗菌药物的定义
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抗菌药物
抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身 应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、 喹诺酮类、呋喃类等化学药物。
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产 物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。
头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
第一代头孢
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 结合率
++
++ 中
中
中
低
+++ +++ 不耐 高
低
明显
+~++ +
耐
低
低
低
+++ +++ 耐
高
高
低
+~++ +
耐
高

2. 合理使用—给药方案 3.去除原发感染灶，如脓肿形成，必须切开引流， 支持治疗，包括营养支持， 4.原发病的治疗。
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抗菌药物的作用机制
• • • • • • • • 1.阻断细胞壁的合成 如β 内酰胺类、万古霉素、磷霉素 2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• • • • •
5.阻断RNA DNA的合成 喹诺酮类、利福平 氟胞嘧啶

抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
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2019
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过
程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
3.阻断蛋白合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环 如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
•
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抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 环丝氨酸↗ ↘ 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 -内酰胺类 万古霉素 杆菌肽 转肽酶 二糖复合物 粘肽 直链十肽
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பைடு நூலகம்
时间依赖性弱持续效应
时间依赖性强持续效应
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浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓 度是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作 用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。 关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予） 时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决 于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间， 即细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。 关键指标T>MIC 。β -内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。

（氨基糖苷类）有协同作用。
组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于
各系统器官感染。
毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 耐青霉素酶，多数头孢菌素对β
－内酰胺酶比青
霉素类稳定。
过敏反应发生率低。
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
头孢菌素
第1代头孢菌素——头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。 优点： 抗G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差
氧头孢烯Βιβλιοθήκη （类三代）——拉氧头孢特点：抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效，不宜用于铜绿假单胞菌感 染，影响凝血功能。

单环类——氨曲南
特点：抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶，对厌氧菌、不动 杆菌活性差。
其他β–内酰胺类
抗菌药物分类及特点
主要内容
1
抗菌药物的概念
2
根据作用机制分类
3
根据药物来源分类
什么是抗菌药物
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药 物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。
抗生素+人工合成药物=抗菌药物
【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。 包括天然和人工半合成】
头孢菌素 分类 第1代 第2代 第3代 第4代
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
（肾毒性一代比一代低，前三代对 G+一代比一代弱，对 G-一代比一代强，四 代对 G+、G-都强，三四代可以透过脑脊液。）
其他β–内酰胺类

头霉素类（类二代）—— 头孢西丁、头孢美唑 、头孢米诺