口服降糖药
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(完整版)常见口服降糖药种类
(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。
- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。
1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。
- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。
1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。
- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。
1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。
- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。
1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。
- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。
2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。
- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。
- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。
- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。
常用口服降糖药的最佳服药时间
常用口服降糖药的最佳服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，a-糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，二肽基肽酶4抑制剂（DPP-4抑制剂），钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）等。
临床工作中，经常会被患者问到“降糖药什么时候吃”的问题，下面的内容可能对大家有所帮助。
01、双胍类【代表药物】二甲双胍。
【作用机理】二甲双胍不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。
是糖尿病治疗的基石和首选用药。
1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖；2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）；3、抑制肝脏内的肝糖原输出到血液中；4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收；5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。
【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用，每天2~3次。
02、促胰岛素分泌剂磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列叱嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮；第三代：格列美脲。
【作用机理】1、促进胰岛素分泌；2、增强胰岛素与其受体结合。
起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，容易发生低血糖。
【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。
「人体的胰腺平均每8至13分钟就分泌一次胰岛素.按照与进餐的关系，生理状态下胰岛素分泌可大致分为两部分；Time S：QO 12:00 16:00 20:00 24:00 4:00 8:00早餐午餐晚餐2、由进蓍后高血糖刺激引起的大量胰岛素分泌，即餐前大剂量分泌;格列奈类【代表药物】瑞格列奈，那格列奈，米格列奈。
【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。
低血糖发生率低。
【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。
03、DPP-4抑制剂【代表药物】西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
口服降糖药简介
口服降糖药简介近年来，随着我国人口老龄化与生活方式的变化，糖尿病从少见病变成一个流行病，糖尿病患病率逐年升高。
相应地，科学技术的发展也带来我们对糖尿病的认识和诊疗上的进步，从只有磺脲类、双胍类和人胰岛素等种类很少的降糖药，到目前拥有二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂、胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂、多种胰岛素类似物等种类丰富、不良反应较少的药物。
糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。
在饮食和运动不能使血糖控制达标时，应及时采用药物治疗。
以下是对口服降糖药的简单介绍。
（一）双胍类常用品种：主要是二甲双胍。
药理作用：通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
临床效果：对临床试验的系统评价显示，二甲双胍的降糖疗效为糖化血红蛋白（HbA1c）下降1.0%-1.5%，并可减轻体重，还可减少肥胖的2型糖尿病患者的心血管事件和死亡，其治疗与主要心血管事件的显著下降相关。
常见不良反应：主要为胃肠道反应，可从小剂量开始并逐渐加量是减少其不良反应的有效方法。
单独使用不导致低血糖，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
禁忌：禁用于肝、肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
注意：造影检查如使用碘化对比剂时，应暂时停用二甲双胍。
长期使用二甲双胍者应注意维生素B12 缺乏的可能性。
（二）磺脲类常用品种：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。
药理作用：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖，属于胰岛素促泌剂。
临床效果：临床研究显示，磺脲类药物可使HbA1c降低1.0%-1.5%。
其使用与糖尿病微血管病变和大血管病变发生的风险下降相关。
该类药物使用不当，可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；还可导致体重增加。
注意：有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂，与格列本脲相比，降糖效果相当，低血糖发生的风险低，改善糖尿病相关中医症候的效果更显著。
(完整版)常见口服降糖药分类指南
(完整版)常见口服降糖药分类指南常见口服降糖药分类指南1. 口服降糖药的作用口服降糖药是用于治疗糖尿病的药物，可通过不同的机制降低血糖水平。
它们可以帮助调节胰岛素的分泌，增加细胞对胰岛素的敏感性，减少肝脏释放的葡萄糖等。
2. 常见口服降糖药的分类2.1 司汤达草酸盐类- 代表药物：司汤达（Metformin）- 作用机制：降低肝脏释放葡萄糖，增加组织对葡萄糖的摄取和利用- 适用人群：类型2糖尿病患者2.2 磺脲类药物- 代表药物：格列本脲（Glimepiride）、格列美脲（Gliclazide）等- 作用机制：促进胰岛素的分泌- 适用人群：类型2糖尿病患者2.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂- 代表药物：阿卡波糖（Acarbose）、伏格列波糖（Voglibose）等- 作用机制：抑制消化道中的α-葡萄糖苷酶，延缓葡萄糖的吸收- 适用人群：类型2糖尿病患者2.4 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂- 代表药物：联邦利（Liraglutide）、希拉保（Exenatide）等- 作用机制：模拟胰高血糖素样肽-1的作用，促进胰岛素分泌和抑制胃肠蠕动- 适用人群：类型2糖尿病患者2.5 胰岛素增敏剂- 代表药物：罗格列酮（Rosiglitazone）、吡格列酮（Pioglitazone）等- 作用机制：增加细胞对胰岛素的敏感性- 适用人群：类型2糖尿病患者2.6 近肝及胰岛素抑制剂- 代表药物：那格列奈（Nateglinide）、雷格列奈（Repaglinide）等- 作用机制：促进胰岛素的分泌- 适用人群：类型2糖尿病患者3. 使用口服降糖药的注意事项- 请遵医嘱使用口服降糖药，并定期复查血糖等相关指标。
- 除非医生另有指示，否则不要随意增减药物剂量或停用口服降糖药。
- 如出现药物不良反应或疑问，请及时咨询医生。
- 请注意饮食控制、适量运动和保持良好生活惯，以促进糖尿病的控制。
以上是常见口服降糖药的分类指南，仅供参考。
基层常用的口服降糖药
基层常用的口服降糖药随着生活水平的不断提高，人们的生活方式也逐渐趋于便捷和高效。
而这种快速节奏的生活方式往往伴随着很多慢性疾病的发生，其中最为常见的疾病就是糖尿病。
糖尿病是一种由胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素反应不良导致的高血糖症，糖尿病的患者呈现呼吸急促、心悸、口渴、多尿、多饮和多食等症状。
糖尿病对人体健康的影响十分严重，如果不及时治疗常常导致失明、足部坏疽、肾功能不全等严重后果。
对于糖尿病患者，除了日常生活中的注意事项之外，选择合适的口服降糖药也是至关重要的。
目前，基层诊所常用的口服降糖药品有磺脲类药物、二甲双胍和α-糖苷酶抑制剂等。
虽然这些药物可以有效降低患者血糖水平，但它们也存在一些缺点和不同的适合对象。
磺脲类药物是一类早期使用的口服降糖药物，效果显著且价格低廉，被广泛用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。
它们通过刺激胰岛素的分泌来减少血糖水平。
但是，这类药物的副作用较多，如低血糖、恶心、呕吐、头晕等，特别是对老年糖尿病患者需要慎用。
二甲双胍是近年来临床上广泛使用的口服降糖药物，通常在一型糖尿病和二型糖尿病的早期治疗中使用。
这类药物能够促进肝细胞在胰岛素的作用下合成糖原，减少糖原的分解并提高细胞对血糖的利用率。
由于其不会引起低血糖，因此被广泛用于老年糖尿病患者的治疗中。
此外，二甲双胍还能够帮助减轻糖尿病患者的肥胖状况，减少心血管疾病的风险。
但是，长期使用二甲双胍可能会导致维生素B12的吸收不足和乳酸中毒等副作用。
α-糖苷酶抑制剂是一种能够减缓肠道吸收葡萄糖的药物，适合于轻度和中度糖尿病和葡萄糖耐受不良的患者。
这类药物通常被建议在餐前服用，以增加葡萄糖转化为葡萄糖和蔗糖的时间。
虽然这种药物不会引起低血糖，但它们的副作用包括腹泻、肠胀气和腹痛等。
由此可见，基层常用的口服降糖药物各有优劣，患者需要在医生的指导下根据具体情况进行选择。
建议每位糖尿病患者注意日常饮食、运动和生活方式的调整，定期到医生处检查血糖、肝功能等指标，以更好地控制病情。
口服降糖药归纳
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
口服降糖药ppt
第三十三页，共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页，共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页，共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页，共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页，共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底－餐时胰岛素等
泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页，共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页，共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药： • 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点： • 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主要食
糖尿病口服降糖药治疗
21
引起口服药物失效旳原因
➢ 体重大幅度增长 ➢ 缺乏体育运动 ➢ 出于某种应激状态下 ➢ 除糖尿病以外旳某些其他疾病，如感染能够引起
药物旳失效 ➢ 胰腺β细胞功能进行性衰竭 ➢ 多种复杂原因，使得身体细胞对胰岛素抵抗加重
22
➢ 原发性失效 ➢ 继发性失效
口服药失效旳分类
23
原发口服药失效旳诊疗原则
药物过敏旳患者 ➢ 存在肝肾功能不全旳患者 ➢ 急性心梗、脑血管意外等应激状态 ➢ 糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿
病神经病变造成严重腹泻吸收不良综合征 ➢ 患者同步使用糖皮质激素 ➢ 明显消瘦旳病人
20
磺脲类药物旳不良反应
➢ 低血糖 ➢ 胃肠道反应小 ➢ 肝肾功能不全旳病人慎用 ➢ 少数病人发生皮疹、多形性红斑 ➢ 水肿
17
磺脲类药物分类
➢ 第一代磺脲类
▪ 甲磺丁脲 ▪ 氯磺丙脲
➢ 第二代磺脲类
▪ 格列苯脲（优降糖） ▪ 格列奇特（达美康） ▪ 格列吡嗪（美吡达） ▪ 格列喹酮（糖适平）
➢ 第三代磺脲类：
▪ 格列美脲（亚莫利、伊瑞）
18
磺脲类药物治疗适应症
➢ 胰腺β细胞依旧有功能—胰腺仍能分泌足够旳胰岛素 ➢ 在18岁后来被诊疗为2型糖尿病旳患者 ➢ 新诊疗旳非肥胖旳2型糖尿病患者 ➢ 能够规律进食不会忘记进餐旳2型糖尿病患者，而且
▪ 诺和关心热线: 免费提供二十四小时专业医生热线服务，免费更换因 质量问题而不能正常使用旳诺和笔® 3
免费征询热线：800-810-2299
▪ 诺和关心患者教育：在小区、医院、报刊，与有关医疗团队合作， 进行糖尿 病患者教育，并提供教育资料等
37
➢ 与其他磺脲类药物相比，极少发生严重低血糖 ➢ 不影响心肌细胞，对心血管无负面作用 ➢ 胃肠道反应罕见 ➢ 不加速细胞功能衰竭
引起口服药物失效旳原因
➢ 体重大幅度增长 ➢ 缺乏体育运动 ➢ 出于某种应激状态下 ➢ 除糖尿病以外旳某些其他疾病，如感染能够引起
药物旳失效 ➢ 胰腺β细胞功能进行性衰竭 ➢ 多种复杂原因，使得身体细胞对胰岛素抵抗加重
22
➢ 原发性失效 ➢ 继发性失效
口服药失效旳分类
23
原发口服药失效旳诊疗原则
药物过敏旳患者 ➢ 存在肝肾功能不全旳患者 ➢ 急性心梗、脑血管意外等应激状态 ➢ 糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿
病神经病变造成严重腹泻吸收不良综合征 ➢ 患者同步使用糖皮质激素 ➢ 明显消瘦旳病人
20
磺脲类药物旳不良反应
➢ 低血糖 ➢ 胃肠道反应小 ➢ 肝肾功能不全旳病人慎用 ➢ 少数病人发生皮疹、多形性红斑 ➢ 水肿
17
磺脲类药物分类
➢ 第一代磺脲类
▪ 甲磺丁脲 ▪ 氯磺丙脲
➢ 第二代磺脲类
▪ 格列苯脲（优降糖） ▪ 格列奇特（达美康） ▪ 格列吡嗪（美吡达） ▪ 格列喹酮（糖适平）
➢ 第三代磺脲类：
▪ 格列美脲（亚莫利、伊瑞）
18
磺脲类药物治疗适应症
➢ 胰腺β细胞依旧有功能—胰腺仍能分泌足够旳胰岛素 ➢ 在18岁后来被诊疗为2型糖尿病旳患者 ➢ 新诊疗旳非肥胖旳2型糖尿病患者 ➢ 能够规律进食不会忘记进餐旳2型糖尿病患者，而且
▪ 诺和关心热线: 免费提供二十四小时专业医生热线服务，免费更换因 质量问题而不能正常使用旳诺和笔® 3
免费征询热线：800-810-2299
▪ 诺和关心患者教育：在小区、医院、报刊，与有关医疗团队合作， 进行糖尿 病患者教育，并提供教育资料等
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➢ 与其他磺脲类药物相比，极少发生严重低血糖 ➢ 不影响心肌细胞，对心血管无负面作用 ➢ 胃肠道反应罕见 ➢ 不加速细胞功能衰竭
口服降糖药的研究进展
口服降糖药的研究进展糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，其发病率不断上升。
治疗糖尿病的方法包括饮食控制、运动疗法和药物治疗等，其中药物治疗是最常用的方法。
口服降糖药是一种常用的糖尿病治疗药物，其研究不断取得进展。
目前口服降糖药主要分为四类：胰岛素分泌增多剂、胰岛素敏感性增强剂、肠道吸收抑制剂和肝糖原分解酶抑制剂。
这些药物能够通过不同的途径降低血糖水平，并且具有不同的药效和副作用。
胰岛素分泌增多剂是目前糖尿病治疗中使用最广泛的药物之一。
这类药物能够刺激胰岛素的分泌，促进葡萄糖的利用。
目前常用的胰岛素分泌增多剂包括磺服类药物、格列喳酮和格列奈等。
这些药物具有降糖效果，但是也存在低血糖、恶心和腹泻等副作用。
胰岛素敏感性增强剂是另一类口服降糖药，其主要作用是增强胰岛素对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖的利用。
目前常用的胰岛素敏感性增强剂包括硫腺类药物、双胭类药物和格列美胭等。
这些药物能有效降低血糖水平，但是也存在乳酸酸中毒和肝功能异常等严重副作用。
肠道吸收抑制剂是一种新型的口服降糖药，其能够抑制肠道对葡萄糖的吸收,从而降低血糖水平。
目前常用的肠道吸收抑制剂包括葡萄糖甘酶抑制剂和SG1T2抑制剂等。
这些药物具有良好的降糖效果，并且不会引起低血糖。
但是也存在腹泻、肝功能异常和心血管不良事件等副作用。
肝糖原分解酶抑制剂是一类新型的口服降糖药，其主要作用是抑制肝细胞内糖原的分解，从而降低血糖水平。
目前常用的肝糖原分解酶抑制剂包括阿格列汀等。
这些药物能有效降低血糖水平，并且具有良好的安全性。
但是也存在恶心、呕吐和胰腺炎等副作用。
总之，口服降糖药是糖尿病治疗中非常重要的药物。
在不断的研究和推广中,各种口服降糖药正在逐渐完善，药物的降糖效果越来越明显。
然而，治疗糖尿病也是一个需要持之以恒的过程。
科学的药物治疗只是一部分，良好的生活方式，规律的运动和科学的饮食控制也是糖尿病患者必须要注意的点。
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磺酰脲类
格列本脲：
– 优降糖 – 作用较甲苯磺丁脲强200-250倍 – 用于饮食不能控制的轻、中度非胰岛素依赖性糖尿病患 者 – 易发生低血糖
磺酰脲类
格列吡嗪（吡磺环己脲）：
– 瑞易宁（缓控释片、辉瑞）、曼迪宝（辉瑞）、美吡达 （海南赞邦）、捷贝（天津药物研究院）、元坦（分散 片、华夏药业）、力达美（北京爱朴佳）、秦苏（扬子 江）、思乐克（上海华氏）、怡平（江苏圣朗）、依必 达（厦门星鲨）、唐贝克（杭州康恩贝）、麦林格（苏 州统华）； – 无明显药物蓄积，较少引起低血糖 – 用于单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛 素依赖型糖尿病、用胰岛素治疗在30-40U以下者、对胰 岛素抵抗患者可加用本品；
双胍类
二甲双胍：
– 甲福明、格华止、降糖酸血症，应用较多；
α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖：
– 拜糖平、卡博平、贝希 – 在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分 解成葡萄糖，减少并延缓吸收，因而可降低饭后血糖和 血浆胰岛素浓度； – 不刺激胰岛素分泌，故极少引起低血糖； – 可用于胰岛素依赖和非胰岛素依赖型糖尿病； – 可与其它 口服降糖咬或胰岛素联合应用； – 胃肠道副反应、肾功能损害患者禁用、肝功能损害者慎 用；
胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮TZD）
罗格列酮：
– 文迪雅、爱能、圣奥、耐迪、圣敏、维戈洛、宜力喜、 太罗、奥洛华 – 过氧化物酶体增殖体-激活受体γ（PPAR γ ）激动剂， 激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反映基因，从而降低外 周组织对胰岛素的耐受性、提高细胞对葡萄糖的利用， 降低肝脏产生葡萄糖； – 作用的发挥需要胰岛素的存在； – 可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，糖化血红蛋 白水平明显降低； – 用于饮食控制和锻炼治疗不理想的2型糖尿病患者；尤 其适用于胰岛素抵抗为突出表现的患者；可与磺脲类、 双胍类合用； – 肾功能不全者可以使用，活动性肝病、心脏病人忌用；
双胍类
苯乙双胍：
– 苯乙福明、降糖灵 – 降糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖、使肌肉组织 无氧酵解增加从而增加葡萄糖的利用；抑制肠壁吸收葡 萄糖；拮抗抗胰岛素因子；抑制胰高血糖素的释放等； – 用于成人非胰岛素依赖型糖尿病（尤其是肥胖患者）及 部分胰岛素依赖型糖尿病； – 对于磺酰脲类无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病亦 有效；可与胰岛素合用； – 治疗成年型及稳定型糖尿病可与磺酰脲类合用，效果较 两药单用为佳； – 由于乳酸中毒副作用较严重，已少用；
磺酰脲类
格列喹酮：
– 糖适平、捷适、普怡、卡瑞林 – 95%肝脏代谢，只有5%经肾脏代谢，故可适用于糖尿病 合并轻至中度肾功能减退患者，但严重肾功能减退者宜 改用胰岛素； – 起效和餐后血糖上升高峰时间比较一致，半衰期算，持 续时间短，故引起持久性的低血糖危险性小；
磺酰脲类
格列美脲：
– 亚莫利、迪北、万苏平、力贻苹、阿茉力、安多美、圣 平、伊瑞、科德平、佳和洛、瑞平、唐弗、普仁平 – 与受体结合、解离的速度快，较少引起较重的低血糖； – 用于治疗2型糖尿病；
T2DM领域治疗的两大困境; 随着降糖治疗强度的不断加大，低血糖事件成为影 响安全性的重大问题； 尚无有效手段保护B细胞功能并延缓T2DM疾病进 展；
肠促胰岛激素
在进食葡萄糖后，人体小肠内分泌细胞会产生一类 促进胰岛素释放的多肽激素，此类物质的促胰岛素 分泌作用仅在较高的葡萄糖水平发挥，还具有保护 β细胞并抑制其凋亡的潜力，因此能提高体内肠促 胰岛素水平的药物很可能具有基本不引起低血糖并 延缓T2DM的作用； 肠促胰岛激素在体内可被DPP-4快速降解；
α-葡萄糖苷酶抑制剂
伏格列波糖：
– 倍欣 – 抑制肠道内双糖水解酶α-葡萄糖苷酶，延迟双糖水解、 糖分的消化和吸收，使饭后高血糖得到改善； – 不良反应同阿卡波糖；
α-葡萄糖苷酶抑制剂
米格列醇：
– 德赛天 – 延缓肠道内葡萄糖的吸收，从而延缓了餐后碳水化合物 消化吸收所引起的尖锐血糖峰值； – 与磺酰脲及双胍类相比，毒副作用明显减少，消除了阿 卡波糖严重的胃肠道副反应； – 严重肾功能损害患者禁用；
口服降糖药
磺酰脲类
第一代：
– 甲苯磺丁脲 – 氯磺丙脲（因不良反应大已不用）
第二代：
– – – – – 格列本脲 格列吡嗪 格列齐特 格列波脲 格列喹酮
第三代：
– 格列美脲
磺酰脲类
作用机制：
– 刺激胰岛素B细胞分泌胰岛素； – 减少胰岛素与血浆蛋白结合，减慢肝对胰岛素的消除； – 通过促进生长抑素释放，抑制高血糖素的分泌；
磺酰脲类
低血糖发生率：
– 格列本脲>格列齐特>格列吡嗪>格列喹酮
格列奈类
瑞格列奈：
– – – – 诺和龙、孚来迪 新型口服短效促胰岛素分泌降糖药； 促胰岛素分泌较磺酰脲类快，降餐后血糖亦较快； 与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用；
格列奈类
那格列奈：
– 唐力、唐那、锡瑞、可宾、参可欣、唐易、拉姆、迪方 、凯舒、菲戈那、唐瑞、常泰、贝加、齐复、万苏欣、 丹平、易优利安、唐苓、瑭一、逸可仙、易克亚欣、芙 格清 – 轻中度肝病患者、肾损害患者无需调整剂量；
胰岛素增敏剂（噻唑烷二酮TZD）
吡格列酮：
– 艾可拓、瑞彤、可成、列洛、安可妥、卡司平、凯宝维 元、艾汀、安龙平、顿灵、万苏敏、泰洛平、夷友、贝 唐宁、倩尔、佳普喜 – 高选择性PPARγ激动剂； – 副反应较罗格列酮轻；
醛糖还原酶抑制剂
依帕司他：
– 唐林、伊衡 – 醛糖还原酶抑制剂，可逆的抑制多元醇代谢旁路； – 用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍，震 动感觉异常及心博异常（显示糖化血红蛋白值高）；
与肠促胰素作用相关
西格列汀：
– 捷诺维 – 二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，抑制肠促胰岛素降解 而提高其水平 ，进而发挥降糖作用； – 低血糖风险低、降糖作用显著、不增加体重、对肾功能 不全患者没有引起乳酸中毒的风险、每日一次口服即可 有效控制血糖；
与肠促胰素作用相关
艾塞那肽：
– 百泌达 – 适用于通过口服降糖药无法维持良好的血糖水平又尚未 开始胰岛素注射的糖尿病病人； – 肠促胰岛素类似物，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体 激动剂，可增强胰岛素分泌，同时能阻止过多的胰岛素 分泌而避免低血糖；GLP-1能刺激胰岛细胞的再生和修 复，从而增加B细胞数量，减缓糖尿病病情恶化； – 可引起肾损伤；
作用特点：
– 患者胰岛中至少有30%正常的β细胞； – 能刺激食欲，增加体重，因此更适用于消瘦患者；
磺酰脲类
甲苯磺丁脲：
– 甲糖宁 – 用于成年后发病，单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的 轻、中度糖尿病患者 – 一般认为胰岛素需要量在25-40U者无效 – 对胰岛素抵抗者，可加用本品 – 对于胰岛素依赖型，代谢已有严重障碍的重症患者，尤 其是酸中毒昏迷的病例无效，故不能完全代替胰岛素 – 本品可用于胰岛素肿瘤的诊断
磺酰脲类
格列齐特（甲磺吡脲）：
– 达美康（施维雅）、达尔得、弘旭阳、齐致平、度和 – 除降血糖作用外，还能降低血小板的活性、改善甲皱微 循环、减少主动脉三磷酸甘油和脂肪酸的血浆浓度； – 即可用于糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变，改善视 网膜病变和肾功能； – 用于成年型糖尿病、糖尿病伴肥胖者或伴血管病变者；
α-硫辛酸
– 奥力宝 – 降低神经组织的脂质氧化现象，阻止蛋白质的糖基化， 可抑制醛糖还原酶；较强的抗氧化应激作用； – 用于糖尿病神经病变引起的感觉异常；
磺酰脲类和胰岛素可增加体重和低血糖风险； 二甲双胍和α-葡萄糖苷酶抑制剂有消化道不良反应 ； 二甲双胍用于肾功能不全患者可引起乳酸中毒； TZD类可引起水肿、增加体重并增加心衰和骨折风 险；