乙酰左旋多巴乙酯的合成_降解动力学及药代动力学研究_

第四章药物的分布一、名词解释1、表观分布容积2、血脑屏障3、蓄积4、药物分布二、填空题1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。

2、影响组织分布的因素有（、（）。

3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。

5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。

6、人的体液由（）、（）、（）组成1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。

3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。

4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。

分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。

9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

三、判断题1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。

（）2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。

第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

第二章药物代谢动力学名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。

分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。

代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。

排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。

肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。

肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。

其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。

酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。

许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。

酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。

峰浓度：药-时曲线的最高点达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。

AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。

一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

2023年执业药师之西药学专业一精选试题及答案二单选题（共30题）1、格列本脲的化学结构式为A.B.C.D.E.【答案】 B2、肠溶衣料A.Eudragit LB.川蜡C.HPMCD.滑石粉E.L-HPC【答案】 A3、特异性反应是指A.机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤B.少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应C.反复地用药所引起的人体心理上或生理上或两者兼有的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其他反应D.长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应性，若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象E.在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应【答案】 B4、欣弗，又称克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，是一种无色的澄明液体。

在临床上多被用来治疗革兰阳性菌引起的感染病，如扁桃体炎、急性尿道炎等。

2006年8月，全国各省市级医院陆续传出有患者因注射安徽华源生物药业生产的欣弗注射液后，出现不良反应，甚至造成数人死亡。

卫生部发布紧急通知，要求召回该药厂6月后生产的所有欣弗注射液。

调查发现，该药厂在制备注射液时，为了降低成本，违规将灭菌的温度降低、时间大大缩短，就是这小小的改动造成了轰动全国的惨案，毁灭了多少幸福的家庭。

A.氯苯那敏B.左旋多巴C.扎考必利D.异丙肾上腺素E.氨己烯酸【答案】 A5、药物产生副作用的药理学基础是A.药物作用靶点特异性高B.药物作用部位选择性低C.药物剂量过大D.血药浓度过高。

E.药物分布范围窄【答案】 B6、关于新诺明叙述错误的是A.磺胺甲噁唑又名新诺明、磺胺甲基异噁唑(SMZ)B.新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抗菌活性C.作用特点是吸收或排泄缓慢，一次给药后有效药物浓度可维持10～24小时D.新诺明与抗菌增效剂磺胺嘧啶按5：1比例混合，其抗菌作用可增强至数十倍E.磺胺嘧啶分子有较强酸性，可以制成钠盐和银盐，磺胺嘧啶银盐可预防和治疗重度烧伤的感染【答案】 D7、受体的类型不包括A.核受体B.内源性受体C.离子通道受体D.酪氨酸激酶受体E.G蛋白偶联受体【答案】 B8、红外光谱特征参数归属胺基A.3750～3000cm-1B.1900～1650cm-1C.1900～1650cm-1;l300～1000cm-1D.3750～3000cm-1;l300～l000cm-1E.3300～3000cm-1;l675～1500cm-1;1000～650cm-1【答案】 A9、一般多肽类药物由于半衰期短，临床上需要频繁注射给药给患者带来痛苦，为了提高患者的顺应性目前有多种新剂型出现。

左旋多巴多巴的工业化生产研究摘要：左旋多巴是生物体一种重要的生物活性物质，是从L-酪氨酸到儿茶酚或黑色素的生化代途径过程中的重要中间产物，它是治疗帕金森病的有效药物。

本文综述了左旋多巴的三种生产方式，即化学合成法、从植物中提取、微生物酶转化，以及左旋多巴的提取，其中利用微生物的酪氨酸分解酶以邻苯二酚、丙酮酸和氨为底物合成L-DOPA被证明是一种最经济且最有前途的方法。

在左旋多巴的提取中，向其反应体系中加入晶种使多巴从反应体系中析出，除去菌体和杂质，再进行重结晶可得到纯度较高的多巴是一种很好的方法。

关键词：左旋多巴酪氨酸酚解酶微生物酶重结晶1前言1.1帕金森病简介帕金森病（Parkinson's disease）又称"震颤麻痹"、巴金森氏症或柏金逊症，多在60岁以后发病。

主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体其它部分的震颤，身体失去柔软性，变得僵硬。

震颤麻痹的病变原因是大脑和中脑的黑质纹状体变性，引起神经介质多巴胺减少而出现的一系列症状，据统计，普通人群帕金森病的发病率为0.1%，60岁以上老人的发病率为1%，80岁以上老人发病率为2%。

而左旋多巴正是治疗帕金森病的常见有效药物。

1.2左旋多巴的性质L-DOPA:化学名L-3,4一二羟基丙氨酸，它是生物体一种重要的生物活性物质，是从L-酪氨酸到儿茶酚或黑色素的生化代途径过程中的重要中间产物。

其具有临二酚结构，性质不稳定，极易被空气中的氧气氧化变质。

其水溶液久置后，可变黄、红、紫，直至黑色，高温、水、光、碱、重金属可加速其变化。

对其鉴定的方法有两种，一种为将其溶于0.1mol/L盐酸溶液中，遇三氯化铁溶液显绿色，将该溶液分两份，一份加稀氨水显紫色，另一份加过量的氢氧化钠溶液显红色，另一种为将其水溶液加1%茚三酮溶液加热显红色。

1.3左旋多巴的国外研究进展1911年人们首次利用3，4-碳酰二氧苯甲醛为原料化学合成L-DOPA，这些年来国外尝试用化学合成法合成多巴的途径有很多，到70年代初，国外化学合成多巴的产量已达150吨。

一、（共10分，每小题2分）1. 药物代谢动力学：药代动力学简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（代谢）及消除的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

2. 首过效应：某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入人体循环的有效药量减少的现象。

3. 药物的代谢：药物在体内发生化学结构的改变4. 激动剂：激动剂与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应5. 抗生素：来至细菌或真菌的具有干扰细菌生长繁殖过程中必需的某些重要的结构与生化过程的抗菌药物，而对感染细菌的真核细胞无明显的毒性作用。

1. 药物的分布药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。

2. 半衰期血浆药物浓度降低一半所需的时间3. 拮抗剂：一种配体与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。

4. 糖尿病：一种在遗传和环境因素长期共同作用的下，由于胰岛素分泌绝对不足或相对不足引起渐进性糖、脂肪、蛋白质、水喝电解质代谢紊乱的疾病，以高血糖为主要标志5. 首剂低血压：又称首剂综合征或首剂现象，系指一些病人在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

1.药物的吸收：药物由给药部位（得一分）进入血液循环的过程（得一分）3.后遗效应：停药后，血药浓度虽已降至有效浓度以下（得一分）担任存留的生物效应。

（得一分）4.广义化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(真菌、细菌、病毒)、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病称化学治疗，简称化疗。

3.生物利用度:药物活性成分从制剂释放（得一分）吸收进入血液循环的程度和速度（得一分）4.化疗指数：动物的半数致死量（得一分）与治疗病原体感染动物的半数有效量之比（得一分），LD50/ED50或LD5/ED95。

二、单选题1.在如下的给药途径中，一般药物的吸收速率最快的是（ C ）A．舌下给药 B.口服 C.气雾吸入D.皮肤给药2.药物消除的做主要器官是（ A ）A.肾脏B.肺C.小肠D.皮肤3.与药物扩散速度无关的因素是（ A ）A.药物的给药间隔时间B.药物的分子量、脂溶性、极性C.药物的离子化程度D.药物的pKa和体液的pH4.药物产生作用的快慢取决于（ A ）A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体5.离子障指的是（D ）A.离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B.非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C.非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D.非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过6.已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为（ D ）A .4h B.2h C.6h D.3h7.不属于抗高血压药物的是（ B ）A.钙通道阻滞药B.α受体激动药C.血管紧张素转化酶抑制药D.α、β受体阻断药8.卡托普利的主要降压机制是（ A ）A.抑制血管紧张素转化酶B.扩张血管C.抑制缓激肽的水解D.抑制醛固酮的释放9.普萘洛尔降压机制不包括（ C ）A.抑制肾素分泌B.抑制去甲肾上腺素释放C.减少前列环素的合成D.减少心输出量10.急性心肌梗死所致的室性心律首选药是（ D ）A.普鲁卡因B.硝苯地平C.维拉帕米D.利多卡因11.治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用（ D ）A.普鲁卡因B.维拉帕米C.奎尼丁D.苯妥英钠12.减少胆固醇合成的药物是（ B ）A.普罗布考B.洛伐他汀C.烟酸D.考来烯胺13.胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？（B ）A.吲哚美辛B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.保泰松14.下列属于广谱青霉素的是（ C ）A.青霉素VB.氯唑西林C.阿莫西林D.非奈西林15.下列属于磺胺增效剂的是（ B ）A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.磺胺异噁唑D.磺胺甲噁唑16.最早被广泛应用且应用时间最长的口服降血糖药物（ A ）A.磺酰脲类B.噻唑烷二酮类C.α-葡萄糖苷酶抑制剂D.双胍类17.下列药物属抗精神分裂症药是（ C ）药物A.普萘洛尔B.普鲁卡因C.氯丙嗪D.卡托普利18.支配骨骼肌的神经是（C ）A.交感神经B.副交感神经C.运动神经D.自主神经19.不属于肾上腺素临床应用的是（D ）A.心脏骤停B.过敏性休克C.支气管哮喘D.高血压20.治疗类风湿性关节炎的首选药的是（ B ）A.水杨酸钠B.阿司匹林C.保泰松D.吲哚美辛21.体内能使药物发生代谢最主要器官是（B ）A.肾脏B.肝脏C.小肠D.肺22.弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：（D ）A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少23.关于胺碘酮的描述，不正确的是哪一项（C ）A.是广谱抗心律失常药B.选择性延长APDC.能阻断Na+通道D.能阻断K+通道24.强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是（D ）A.对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B.可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量C.可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D.仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量25.硝酸甘油主要临床应用不包括（A ）A.心绞痛B.心肌梗死C.调血脂D.慢心衰竭26.解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：（D ）A.导水管周围灰质B.脊髓C.丘脑D.外周神经系统27.下列能与30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物是：（C ）A.庆大霉素B.林可霉素C.四环素D.氯霉素28.主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物是：（ A ）A 诺氟沙星 B.氧氟沙星 C.环丙沙星 D.洛美沙星29.下列药物中主要抑制二氢叶酸合成酶的药物是：（ A ）A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.环丙沙星D.阿莫西林30.下列哪个不是核酸类抗病毒药物：（ B ）A阿昔洛韦 B.金刚烷胺 C.利巴韦林 D.阿糖腺苷31.I型糖尿病最重要的治疗药物是（D ）A.格列本脲B.罗格列酮C.盐酸二甲双胍D.胰岛素32.盐酸普鲁卡因是（A ）A.局麻药B．、受体激动剂C．抗胆碱药D．抗组胺药33.吗啡 受体的内源性配体是（B ）A.强啡肽B.内啡肽C.脑啡肽D.P物质34.可用于治疗帕金森综合症的药物是（A ）A.左旋多巴B.苯妥英钠C.盐酸丙咪嗪D.氯丙嗪35.H1受体阻断药是（C ）A.左旋多巴B.氯丙嗪C.氯苯那敏D.丙咪嗪36.药物进入循环后首先：（ C ）A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合D.储存在脂肪37.下列有关卡托普利的描述中错误者为（ A ）A.临床用于充血性心力衰竭B.临床用于抗高血压C.抑制血管紧张素转化酶D.直接与血管紧张素受体结合38.治疗急性心肌梗死所致室性心律失常的首选药物是（ D ）A.奎尼丁B.胺碘酮C.普萘洛尔D.利多卡因39.以下哪项不是强心苷的作用机制（ B ）A.抑制Na+/K+-ATP酶B.使细胞内Ca2+减少C.使细胞内Na+增多D.使细胞内Ca2+增多40.解热镇痛药的镇痛作用机制是：（ C ）A.阻断传入神经的冲动传导B.降低感觉纤维感受器的敏感性C.阻止炎症时PG的合成D.激动阿片受体41.可防止脑血栓形成的药物是：（ B ）A.水杨酸钠B.阿司匹林C.保泰松D.吲哚美辛42.下列属于耐酸的青霉素的是：（ A ）A.青霉素VB.双氯西林C.阿莫西林D.氨苄西林43.下列属于单环β-内酰胺类的是：（ A ）A.氨曲南B.头孢拉定C.头孢唑啉D.头孢克洛44.M和N受体结合的神经递质是（ A ）A.乙酰胆碱B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.多巴胺45.胆碱酯酶抑制剂是（ A ）A.新斯的明B.阿托品C.山莨菪碱D.东莨菪碱46.主要作用于中枢神经系统的药物是（ A ）A.地西泮B.阿托品C.盐酸利多卡因D.毛果芸香碱47.大多数药物跨膜转运的方式是：（ C ）A．易化扩散 B.膜泵转运 C.简单扩散 D.滤过48.洛伐他汀属于（ D ）A.苯氧酸类药物B.胆汁酸结合树脂类药物C.多烯脂肪酸类药物D.HMG-CoA还原酶抑制剂49.呋塞米属于下列哪类利尿药（ A ）A.强效利尿药B.中效利尿药C.保钾利尿药D.碳酸酐酶抑制剂50.解热镇痛药的抗炎作用机制是（ B ）A.促进炎症消散B.抑制炎症时ＰＧ的合成C.抑制抑黄嘌呤氧化酶D.促进ＰＧ从肾脏排泄51.下列哪个药物主要不良反应为耳毒性（C ）A.阿莫西林B.林可霉素C.庆大霉素D.红霉素52.临床观察到抑郁症患者大脑缺少哪两种神经递质（ A ）A.5-HT和NAB.GABA和NAC.5-HT和AD.5-HT和GABA53.没有节前、节后之分的神经是（ C ）A.交感神经B.副交感神经C.运动神经D.自主神经54.下列药物可用于解痉的药物是（ A ）A.阿托品B.新斯的明C.毛果芸香碱D.加兰他敏55.体内能使药物发生代谢的最主要器官是（B ）A.肾脏B.肝脏C.小肠D.肺56.卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用(B )A.利尿降压B.扩张血管C.拮抗钙D.抑制血管紧张素转化酶57.阿司匹林防止血栓形成的机制是：( C )A.激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成B.抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成C.抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成D.抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成E.激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成58.下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是：（ A ）A.氨曲南B.亚胺培南C.阿莫西林D.舒巴坦三、填空题1.临床前的药理实验研究包括药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究2.常见的细胞屏障包括血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障3.常见的第二信使包括环磷酸腺苷（cAMP）、环鸟苷酸（cGMP）、磷酸肌醇等。

研究生《药学综合》考试大纲药学综合考试科目包括药理学、药物分析学、药剂学和天然药物化学四个部分，考试时间为3小时，满分为300分。

其中4门科目各占25%。

考试题型以名词解释、选择题、简答题、论述题和计算题为主。

第一部分药理学一、说明药理学是研究药物与机体间相互作用的机制和规律的科学。

其主要任务是阐明药物的作用，作用机理，体内过程，临床应用，不良反应及药物相互作用。

从而为临床合理用药奠定理论基础。

考生需要掌握临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识，重点掌握临床常用各类药物的代表药的体内过程特点、药理作用、作用机理、临床用途、主要不良反应及防治措施。

同时了解其它常用同类药的主要药理特点，以便临床根据病人情况选择用药。

二、参考书1.《药理学》，第8版，杨宝峰主编，人民卫生出版社；2.《药理学教程》，第6版，曹永孝、臧伟进主编，高等教育出版社。

三、考试题型1.名词解释（含英文）、选择题、问答题。

四、基本内容和基本要求第一章绪言【基本内容】1.药物效应动力学( Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念；2.药物与药理学发展史；3.新药开发与研究。

【基本要求】1.了解药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。

第二章药物代谢动力学【基本内容】1.药物的跨膜转运；2.药物的体内过程；3.药代动力学基本概念及参数。

【基本要求】1.掌握生物利用度、血浆半衰期、药酶诱导及药酶抑制作用的概念及临床意义。

熟悉药物简单扩散；2.熟悉恒比消除、血药稳态浓度的概念；熟悉药物吸收、分布、生物转化及排泄的概念及影响因素，首过消除、肝肠循环等内容；3.了解药物其它转运方式；了解药时曲线、表观分布容积、恒量消除等内容。

第三章药物效应动力学【基本内容】1.药物的基本作用；2.药物剂量与效应关系；3.药物作用机制。

【基本要求】1.掌握药物的不良反应及类型；掌握受体激动药、拮抗药、拮抗参数的概念；2.熟悉药物作用的基本类型和选择性、治疗作用等概念；熟悉效能、效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数等概念；3.了解剂量、剂量与效应关系曲线等概念。

1. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的排泄速度D. 药物从给药部位吸收进入体循环的百分率2. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 阿司匹林B. 泼尼松C. 胰岛素D. 甲状腺素3. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内达到最高浓度的时间B. 药物在体内完全代谢的时间C. 药物在体内浓度下降一半所需的时间D. 药物在体内完全排泄的时间4. 下列哪种药物用于治疗高血压？A. 阿托伐他汀B. 氨氯地平C. 奥美拉唑D. 甲硝唑5. 药物的溶解度受哪些因素影响？A. 温度B. pH值C. 溶剂的种类D. 以上都是6. 下列哪种药物用于治疗糖尿病？A. 格列本脲B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑7. 药物的稳定性主要受哪些因素影响？A. 温度B. 湿度C. 光照D. 以上都是8. 下列哪种药物用于治疗心绞痛？A. 硝酸甘油B. 阿司匹林C. 奥美拉唑D. 甲硝唑9. 药物的配伍禁忌是指：A. 药物在体内相互作用导致不良反应B. 药物在体外混合时发生物理或化学变化C. 药物在体内代谢时产生有害物质D. 药物在体内排泄时影响其他药物的排泄10. 下列哪种药物用于治疗哮喘？A. 布地奈德B. 阿莫西林C. 奥美拉唑D. 甲硝唑11. 药物的剂量是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速度D. 药物的用量12. 下列哪种药物用于治疗胃溃疡？A. 奥美拉唑B. 阿司匹林C. 布洛芬D. 甲硝唑13. 药物的毒性是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物对机体的损害作用D. 药物在体内的排泄速度14. 下列哪种药物用于治疗癫痫？A. 苯妥英钠B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑15. 药物的药效学是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价16. 下列哪种药物用于治疗抑郁症？A. 氟西汀B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑17. 药物的药代动力学是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价18. 下列哪种药物用于治疗细菌感染？A. 阿莫西林B. 布洛芬C. 奥美拉唑D. 甲硝唑19. 药物的副作用是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在治疗剂量下对机体的不良反应D. 药物在体内的排泄速度20. 下列哪种药物用于治疗高血压和心绞痛？A. 氨氯地平B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑21. 药物的相互作用是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物与其他药物或物质在体内相互影响D. 药物在体内的排泄速度22. 下列哪种药物用于治疗甲状腺功能亢进？A. 甲巯咪唑B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑23. 药物的过敏反应是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 机体对药物的异常免疫反应D. 药物在体内的排泄速度24. 下列哪种药物用于治疗痛风？A. 别嘌呤醇B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑25. 药物的耐药性是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 机体对药物的敏感性下降D. 药物在体内的排泄速度26. 下列哪种药物用于治疗失眠？A. 唑吡坦B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑27. 药物的依赖性是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 机体对药物的心理或生理依赖D. 药物在体内的排泄速度28. 下列哪种药物用于治疗焦虑症？A. 阿普唑仑B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑29. 药物的药理作用是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价30. 下列哪种药物用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）？A. 布地奈德B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑31. 药物的制剂是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物的剂型和制备工艺D. 药物在体内的排泄速度32. 下列哪种药物用于治疗帕金森病？A. 左旋多巴B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑33. 药物的质量控制是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价34. 下列哪种药物用于治疗艾滋病？A. 拉米夫定B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑35. 药物的临床试验是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价36. 下列哪种药物用于治疗骨质疏松症？A. 阿仑膦酸钠B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑37. 药物的生物等效性是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 不同制剂的药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程相似D. 药物在体内的排泄速度38. 下列哪种药物用于治疗阿尔茨海默病？A. 多奈哌齐B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑39. 药物的药效学评价是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价40. 下列哪种药物用于治疗慢性肾病？A. 厄贝沙坦B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑41. 药物的药代动力学评价是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价42. 下列哪种药物用于治疗前列腺增生？A. 坦索罗辛B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑43. 药物的药理学是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价44. 下列哪种药物用于治疗慢性心力衰竭？A. 美托洛尔B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑45. 药物的药效学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价46. 下列哪种药物用于治疗慢性乙型肝炎？A. 恩替卡韦B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑47. 药物的药代动力学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价48. 下列哪种药物用于治疗慢性丙型肝炎？A. 索非布韦B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑49. 药物的药理学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价50. 下列哪种药物用于治疗慢性淋巴细胞白血病？A. 伊布替尼B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑51. 药物的药效学和药代动力学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价52. 下列哪种药物用于治疗慢性髓性白血病？A. 伊马替尼B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑53. 药物的药理学和药效学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价54. 下列哪种药物用于治疗慢性骨髓炎？A. 万古霉素B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑55. 药物的药代动力学和药效学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价56. 下列哪种药物用于治疗慢性胰腺炎？A. 奥曲肽B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑57. 药物的药理学和药代动力学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价58. 下列哪种药物用于治疗慢性胆囊炎？A. 熊去氧胆酸B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑59. 药物的药效学和药代动力学研究是指：A. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程B. 药物对机体的作用和作用机制C. 药物的制备和质量控制D. 药物的安全性和有效性评价60. 下列哪种药物用于治疗慢性肾炎？A. 贝那普利B. 阿莫西林C. 布洛芬D. 奥美拉唑1. D2. A3. C4. B5. D6. A7. D8. A9. B10. A11. D12. A13. C14. A15. B16. A17. A18. A19. C20. A21. C22. A23. C24. A25. C26. A27. C28. A29. B30. A31. C32. A33. C34. A35. D36. A37. C38. A39. B40. A41. A42. A43. B44. A45. B46. A47. A48. A49. B51. D52. A53. B54. A55. D56. A57. D58. A59. D60. A。

左旋多巴降解产物
左旋多巴（L-DOPA）是一种重要的药物，用于治疗帕金森病
等疾病。

然而，左旋多巴在体内会发生降解，产生一些重要的代谢产物。

主要的左旋多巴降解产物包括：
1. 去羧化产物：左旋多巴会通过酸性羟基酸脱羧酶（AADC）
酶作用，发生去羧化反应，生成多巴胺（DOPA）。

2. 氧化产物：多巴胺在体内会被氧化酶（如多巴胺β-羟化酶）作用下氧化，生成3,4-二羟基苯乙酸（DOPAC）和3,4-二羟
基苯乙醛（DOPAL）等。

3. 鄄硫化产物：多巴胺还会被鄄硫基转移酶（如鄄硫基转移酶2，SULT2A1）作用下进行鄄硫化反应，生成3-鄄硫酸基-4-羟基苯乙醇（MHPG-SO4）等。

这些降解产物在体内具有不同的生物活性和代谢路径，对左旋多巴的药理效果和副作用产生重要影响。

因此，在临床应用左旋多巴时，需要考虑其降解产物的影响，并进行合理的剂量和药物管理。

左旋多巴的生产工艺及相关物质研究概况赵小超;李学坚;卢文杰;黄艳;苏彩珍【摘要】从左旋多巴的生产工艺以及相关物质研究等方面的研究概况展开综述,对生产工艺可能产生的相关物质、相关物质的药理作用以及相关物质对左旋多巴的药理作用影响等方面进行总结,为相关物质的深入研究提供文献参考依据.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2017(026)017【总页数】5页(P44-48)【关键词】左旋多巴;相关物质;生产工艺;药理作用【作者】赵小超;李学坚;卢文杰;黄艳;苏彩珍【作者单位】广西中医药大学科学实验中心,广西南宁530222;广西中医药大学科学实验中心,广西南宁530222;广西中药质量标准研究重点实验室,广西南宁530022;广西中药质量标准研究重点实验室,广西南宁530022;广西邦尔药业有限公司,广西百色531500【正文语种】中文【中图分类】R914.1左旋多巴(L-dopa)，1911年由FunkC首先合成，1913年Guggenheim从植物蚕豆中提取获得，1967年临床研究发现其具有抗帕金森综合征作用，延续至今，已经有100多年的研究史。

目前，依然是抗帕金森综合征的主要药物之一。

左旋多巴是神经递质多巴胺的直接前体，可以通过脱羧酶的作用转化为多巴胺，补充脑内多巴胺不足，从而起到抗帕金森综合征的作用[1-5]。

左旋多巴的研究史比较丰厚，然而，其原料药中相关物质的研究却相当欠缺，尤其是国内。

因此，本文将主要对左旋多巴的生产工艺以及相关物质等近十年研究概况进行综述，为更好地展开相关物质的研究提供参考。

1.1 天然左旋多巴的生产猫豆中左旋多巴含量高达5.22 %～9.44 %，广西是国际上以猫豆为原植物药材提取天然左旋多巴的主要生产基地[6-9]。

左旋多巴主要的提取方法有溶剂提取法、离子交换色谱法、超声强化提取法、膜分离技术法、活性炭吸附法等[10-19]。

其中，左旋多巴传统的溶剂提取法对比超声强化提取法，得率明显比较低，相差约58%[12]；离子交换色谱法是国内生产企业应用比较广泛的提取方法，通过企业的实践学习以及文献的查阅，总结绘制其基本工艺流程如图1[11,13]。

临床药理学试题1．临床药理学研究的重点〔〕A. 药效学B. 药动学C. 毒理学D. 新药的临床研究与评价E. 药物相互作用2．临床药理学研究的容是〔〕A.药效学研究B.药动学与生物利用度研究C. 毒理学研究D. 临床试验与药物相互作用研究E. 以上都是3. 临床药理学试验中必须遵循Fisher提出的三项根本原那么是〔〕A．随机、对照、盲法B．重复、对照、盲法C．均衡、盲法、随机D．均衡、对照、盲法E．重复、均衡、随机4．正确的描述是〔〕A. 抚慰剂在临床药理研究中无实际的意义B. 临床试验中应设立双盲法C. 临床试验中的单盲法指对医生，对病人不D. 抚慰剂在试验中不会引起不良反响E.新药的随机对照试验都必须使用抚慰剂5. 药物代动力学的临床应用是〔〕A. 给药方案的调整及进展TDMB. 给药方案的设计及观察ADRC. 进展TDM和观察ADRD. 测定生物利用度及ADRE. 测定生物利用度，进展TDM和观察ADR6．临床药理学研究的容不包括〔〕A. 药效学B. 药动学C. 毒理学D. 剂型改造E. 药物相互作用7．抚慰剂可用于以下场合，但不包括( )A. 用于某些作用较弱或专用于治疗慢性疾病的药物的阴性对照药B. 用于治疗轻度精神忧郁症，配合暗示，可获得疗效C. 已证明有抚慰剂效应的慢性疼痛病人，可作为间歇治疗期用药D. 其它一些证实不需用药的病人，如坚持要求用药者E. 危重、急性病人8. 药物代动力学研究的容是〔〕A. 新药的毒副反响B. 新药的疗效C. 新药的不良反响处理方法D. 新药体过程及给药方案E.比拟新药与药的疗效9. 影响药物吸收的因素是〔〕B. 病人的精神状态C. 肝、肾功能状态D. 药物血浆蛋白率上下E. 肾小球滤过率上下10. 在碱性尿液中弱碱性药物〔〕A.解离多，重吸收少，排泄快B. 解离少，重吸收少，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D. 解离少，重吸收多，排泄慢E. 解离多，重吸收少，排泄慢11.地高辛血浆半衰期为33小时，按逐日给予治疗剂量，血中到达稳定浓度的时间是〔〕A. 15天B. 12天C. 9天D. 6天E. 3天12. 有关药物血浆半衰期的描述，不正确的选项是〔〕A. 是血浆中药物浓度下降一半所需的时间B. 血浆半衰期能反映体药量的消除速度C. 血浆半衰期在临床可作为调节给药方案的参数D. 1次给药后，约4-5个半衰期已根本消除E. 血浆半衰期的长短主要反映病人肝功能的改变13. 生物利用度检验的3个重要参数是〔〕A. AUC、Css、Vd C. Tmax、Cmax、VdD. AUC、Tmax、CssE. Cmax、Vd、CssA．药物与血浆蛋白结合B．首过效应C．Css D．Vd E．AUC14.设计给药方案时具有重要意义(B)15.存在饱和和置换现象(A)16.可反映药物吸收程度(E)17. 开展治疗药物监测主要的目的是〔〕正确治疗剂量，制定个体化给药方案B. 处理不良反响C. 进展新药药动学参数计算D. 进展药效学的探讨E. 评价新药的平安性18.下例给药途径，按吸收速度快慢排列正确的选项是〔〕A. 吸入＞舌下＞口服＞肌注B. 吸入＞舌下＞肌注＞皮下C. 舌下＞吸入＞肌注＞口服D. 舌下＞吸入＞口服＞皮下E. 直肠＞舌下＞肌注＞皮肤19.血浆白蛋白与药物发生结合后，正确的描述是〔〕A. 药物与血浆白蛋白结合是不可逆的失去药理学活性C. 肝硬化、营养不良等病理状态不影响药物与血浆蛋白的结合情况D. 药物与血浆蛋白结合后不利于药物吸收E. 血浆蛋白结合率高的药物，药效作用时间缩短20.不正确的描述是〔〕A．胃肠道给药存在着首过效应B．舌下给药存在着明显的首过效应C．直肠给药可避开首过效应D．消除过程包括代和排泄E．Vd 大小反映药物在体分布的广窄程度21. 下面哪个药物不是目前临床常须进展TDM的药物〔〕A. 地高辛B. 庆大霉素C. 氨茶碱D. 普罗帕酮E. 丙戊酸钠22、下面哪个测定方法不是供临床血药浓度测定的方法〔〕A. 高效液相色谱法B. 气相色谱法C. 荧光偏振免疫法D. 质谱法E. 放射免疫法23. 多剂量给药时，TDM的取样时间是：〔〕A.稳态后的峰浓度，下一次用药后2小时B.稳态后的峰浓度，下一次用药前1小时C. 稳态后的谷浓度，下一次给药前D. 稳态后的峰浓度，下一次用药前E. 稳态后的谷浓度，下一次用药前1小时24. 关于是否进展TDM的原那么的描述错误的选项是：〔〕A. 病人是否使用了适用其病症的适宜药物？B. 血药浓度与药效间的关系是否适用于病情？C. 药物对于此类病症的有效围是否很窄？D. 疗程长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM？E. 血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息？25.地高辛药物浓度超过多少应考虑是否药物中毒〔〕A．1.0ng/ml B. 1.5ng/ml D.3.0ng/ml E. 2.5ng/ml26.茶碱的有效血药浓度围正确的选项是〔〕A．0-10μg/ml B.15-30μg/ml C.5-10μg/mlE.5-15μg/ml27.哪两个药物具有非线性药代动力学特征：〔〕A.茶碱、苯妥英钠B.地高辛、丙戊酸钠C.茶碱、地高辛D.丙戊酸、苯妥英钠E.安定、茶碱28. 受体是：〔〕A. 所有药物的结合部位B. 通过离子通道引起效应C. 细胞膜、胞浆或细胞核的蛋白组分D. 细胞膜、胞浆或细胞核的结合体E. 第二信使作用部位29. 药物与受体特异结合后，产生冲动或阻断效应取决于：A. 药物作用的强度B. 药物剂量的大小C. 药物的脂溶性D. 药物的在活性E. 药物与受体的亲和力30. 遗传异常主要表现在：〔〕A. 对药物肾脏排泄的异常B. 对药物体转化的异常C. 对药物体分布的异常D. 对药物肠道吸收的异常E. 对药物引起的效应异常31. 缓释制剂的目的：〔〕A. 控制药物按零级动力学恒速释放、恒速吸收B. 控制药物缓慢溶解、吸收和分布，使药物缓慢到达作用部位C. 阻止药物迅速溶出，到达比拟稳定而持久的疗效D. 阻止药物迅速进入血液循环，到达持久的疗效E. 阻止药物迅速到达作用部位，到达持久的疗效32. 老年患者给药剂量一般规定只用成人剂量的：〔〕A. 1/3B. 1/2C. 2/5E. 3/533. 新药临床试验应遵循下面哪个质量规：〔〕A. GLP C. GMP D. GSPE. ISO34. 治疗作用初步评价阶段为〔〕A．Ⅰ期临床试验B．Ⅱ期临床试验C．Ⅲ期临床试验D．Ⅳ期临床试验 E. 扩大临床试验35．新药临床Ⅰ期试验的目的是〔〕A. 研究人对新药的耐受程度B. 观察出现的各种不良反响C. 推荐临床给药剂量D. 确定临床给药方案力学过程36．对新药临床Ⅱ期试验的描述，正确项是〔〕B. 是在较大围进展疗效的评价C. 是在较大围进展平安性评价D. 也称为补充临床试验E. 针对小儿、孕妇、哺乳期妇女、老人及肝肾功能不良者进展特殊临床试验37. 关于新药临床试验描述错误的选项是：〔〕A. Ⅰ期临床试验时要进展耐受性试验B. Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验C. Ⅱ期临床试验设计应符合代表性、重复性、随机性和合理性四个原那么D. Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后监察E. 临床试验最低病例数要求：Ⅰ期20～50例，Ⅱ期100例，Ⅲ期300例，Ⅳ期2000例38. 妊娠期药代动力学特点：〔〕A. 药物吸收缓慢B. 药物分布减小C. 药物血浆蛋白结合力上升D. 代无变化E. 药物排泄无变化39. 药物通过胎盘的影响因素是：〔〕A. 药物分子的大小和脂溶性B. 药物的解离程度C. 与蛋白的结合力D. 胎盘的血流量E.以上都是40. 根据药物对胎儿的危害，药物可分为哪几类：A. ABCDE C. ABCDD.ABCXE.ABCDEX41. 妊娠多少周药物致畸最敏感：〔〕A. 1～3周左右B. 2～12周左右C.3～12周左右D. 3～10周左右E. 2～10周左右42. 以下哪种药物应用于新生儿可引起灰婴综合征〔〕A. 庆大霉素B. 氯霉素C. 甲硝唑D.青霉素 E. 氧氟沙星43. 以下哪个药物能连体双胎：〔〕A. 克霉唑B. 制霉菌素C. 酮康唑D. 灰黄霉素E. 以上都不是44. 以下不是哺乳期禁用的药物的是：〔〕A. 抗肿瘤药B. 锂制剂C. 头孢菌素类D. 抗甲状腺药E. 喹诺酮类45. 以下哪组药物在新生儿中使用时要进展监测：〔〕A. 庆大霉素、头孢曲松钠B. 氨茶碱、头孢曲松钠C. 鲁米那、氯霉素D. 地高辛、头孢呋辛钠E. 地高辛、头孢曲松钠46. 新生儿黄疸的药物治疗，选择苯巴比妥和尼可刹米的原因描述错误的选项是：〔〕A. 两药均为药酶诱导剂B. 主要是诱导肝细胞微粒体，减少葡萄糖醛酸转移酶的合成C. 两药联用比单用效果好D. 单独使用尼可刹米不如苯巴比妥E. 新生儿肝微粒酶少，需要用药酶诱导剂47. 老年人服用地西泮引起的醒后困倦或定位不准反响为：〔〕A. 免疫功能变化对药效学的影响B. 心血管系统变化对药效学的影响C. 神经系统变化对药效学的影响D. 分泌系统变化对药效学的影响E. 用药依从性对药效学的影响48. 老年人使用胰岛素后易出现低血糖或昏迷为：〔〕A. 免疫功能变化对药效学的影响B. 心血管系统变化对药效学的影响C. 神经系统变化对药效学的影响D. 分泌系统变化对药效学的影响E. 用药依从性对药效学的影响49. 以下关于老年患者用药根本原那么表达不正确的选项是〔〕A. 可用可不用的药以不用为好B. 宜选用缓、控释药物制剂C. 用药期间应注意食物的选择D. 尽量简化治疗方案E. 注意饮食的合理选择和搭配50. 老年患者抗菌药物使用原那么描述正确的选项是：〔〕A. 老年患者常有肝功障碍，主要经肝灭活的抗生素如氯霉素、红霉素、四环素等，应慎用或禁用。