第十八节口服药物的吸收十八、口服药物的吸取1.药物的膜转运与胃肠道吸取（1）药物的转运机制（2）胃肠道的结构与功能2.阻碍药物吸取的因素（1）生理因素（2）物理化学因素（3）剂型因素3.口服药物吸取与制剂设计（1）药物的吸取特点与制剂设计（2）促进药物吸取的方法（3）释药调剂与剂型设计一、生物膜结构与药物的转运机制（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。
生物膜是要紧由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。
药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。
药物的吸取确实是跨膜转运过程，即药物从具吸取功能的生物膜一侧，跨膜转运到生物膜的另一侧，进入毛细血管或淋巴管，到达体循环转运到机体其他部位。
（二）药物通过生物膜的转运机理【联想经历】被动转运—花钱；主动转运—赚钱1.被动扩散（1）定义：被动扩散亦称被动转运，即由高浓度区向低浓度区转运。
（2）被动转运的特点：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度成正比。
扩散过程不需要载体，也不需要能量，故也称单纯扩散。
膜对通过的物质无专门性，不受共存的类似物的阻碍，即无饱和现象和竞争抑制现象，一样也无部位特异性。
药物大多数以这种方式吸取。
（3）被动扩散有两条途径：①溶解扩散：由于生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物能够溶于液态脂质膜中，因此较易穿过细胞膜。
解离度小、脂溶性大的药物易被吸取。
但脂溶性太强时，转运亦可减少。
②限制扩散（微孔途径）：细胞膜上有许多孔径0.4～1nm的微孔，水溶性的小分子物质和水可由此扩散通过。
孔径大小对药物吸取有一定阻碍，分子小于膜孔的药物吸取较快。
2.主动转运（1）定义：一些生命必需物质（如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体和酶促系统，能够从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。
这种过程称为主动转运。
（2）主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源要紧由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸取速度与载体速度有关，可显现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的阻碍，如抑制细胞代谢的二硝基苯氟化物等物质能够抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端吸取。
