利尿药
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(药理学课件)利尿药课件
电解质紊乱
利尿药可导致低钾、低钠、低 氯等电解质紊乱，引发乏力、
心律失常等症状。
代谢性酸中毒
过度利尿可能导致代谢性酸中 毒，出现呼吸深快、恶心呕吐 等症状。
脱水
大量利尿可导致脱水，引起口 渴、尿少、皮肤干燥等症状。
耳毒性
某些利尿药如噻嗪类可引起耳 鸣、听力下降等耳毒性反应。
利尿药副作用的防治措施
监测电解质
与非甾体抗炎药的相互作用
非甾体抗炎药可减弱噻嗪类利尿药的 降压作用，合用时应调整剂量。
与抗肿瘤药物的相互作用
某些抗肿瘤药物可影响肾功能，与利 尿药合用时应谨慎。
与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用， 影响疗效或引发不良反应，使用时应 咨询医生。
05 利尿药的合理用药与剂量 调整
利尿药的合理用药原则
1 2
根据病情选择利尿药
针对不同的水肿、高血压等症状，选择不同类型 的利尿药。
起始剂量不宜过大
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂 量。
3
联合用药需谨慎
与其他药物联合使用时，应注意药物之间的相互 作用。
利尿药的剂量调整方法
根据病情和疗效调整剂量
01
根据水肿、高血压等症状的改善情况，适时调整利尿药的剂量。
02 利尿药的生理作用与药理 作用
利尿药的生理作用
01
02
03
维持电解质平衡
通过促进肾脏排泄，排除 多余的钠、钾等电解质， 有助于维持体内电解质平 衡。
调节体液平衡
利尿药能够促进肾脏对水 的排泄，减少水潴留，有 助于调节体液平衡。
保护肾功能
通过促进尿液的排泄，降 低肾脏负担，有助于保护 肾功能。
利尿药可以降低血容量，从而降低血 压，常用于高血压的治疗。
利尿药可导致低钾、低钠、低 氯等电解质紊乱，引发乏力、
心律失常等症状。
代谢性酸中毒
过度利尿可能导致代谢性酸中 毒，出现呼吸深快、恶心呕吐 等症状。
脱水
大量利尿可导致脱水，引起口 渴、尿少、皮肤干燥等症状。
耳毒性
某些利尿药如噻嗪类可引起耳 鸣、听力下降等耳毒性反应。
利尿药副作用的防治措施
监测电解质
与非甾体抗炎药的相互作用
非甾体抗炎药可减弱噻嗪类利尿药的 降压作用，合用时应调整剂量。
与抗肿瘤药物的相互作用
某些抗肿瘤药物可影响肾功能，与利 尿药合用时应谨慎。
与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用， 影响疗效或引发不良反应，使用时应 咨询医生。
05 利尿药的合理用药与剂量 调整
利尿药的合理用药原则
1 2
根据病情选择利尿药
针对不同的水肿、高血压等症状，选择不同类型 的利尿药。
起始剂量不宜过大
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂 量。
3
联合用药需谨慎
与其他药物联合使用时，应注意药物之间的相互 作用。
利尿药的剂量调整方法
根据病情和疗效调整剂量
01
根据水肿、高血压等症状的改善情况，适时调整利尿药的剂量。
02 利尿药的生理作用与药理 作用
利尿药的生理作用
01
02
03
维持电解质平衡
通过促进肾脏排泄，排除 多余的钠、钾等电解质， 有助于维持体内电解质平 衡。
调节体液平衡
利尿药能够促进肾脏对水 的排泄，减少水潴留，有 助于调节体液平衡。
保护肾功能
通过促进尿液的排泄，降 低肾脏负担，有助于保护 肾功能。
利尿药可以降低血容量，从而降低血 压，常用于高血压的治疗。
利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
利尿药名词解释
利尿药名词解释“利尿药”一词通常指的是被认可的药物，可以有效地降低血压和降低尿量。
些药物在人体内激活肾脏的血压调节机制，从而使血液的渗透压降低，从而使肾小球膜上的回流压降低，最终降低尿量，从而降低患病的危险性。
常见的利尿药物包括氟哌酸、美托洛尔、替米沙坦、氢氯噻嗪、阿卡波糖、异丙肾上腺素、腺苷磷脂等。
这些药物的作用机制大体相同，就是能够抑制血管的分布和肾脏的血管内皮细胞的收缩作用。
氟哌酸是一种利尿药物，可以有效地抑制血管紧张素Ⅱ（ATII）作用，使血压降低，从而减少尿量。
氟哌酸具有良好的耐受性，可以有效调节血压，但是同时有一定的毒副作用，可能会引起体重增加、高胆固醇、高血脂等副作用。
美托洛尔是一种利尿药，可以抑制血管紧张素Ⅱ，降低血压，减少尿量。
美托洛尔的药效持续时间较长，具有较好的耐受性；但是它也有一些副作用，如休克、头晕、腹胀，甚至可能导致神经衰弱或心力衰竭等不良反应。
替米沙坦是一种利尿药，也可以抑制血管紧张素Ⅱ，从而降低血压，减少尿量。
替米沙坦具有快速起效，有效持久、较好的耐受性，但有可能发生的副作用包括头晕、头痛、腹痛、呕吐等。
氢氯噻嗪是一种有效的利尿药，可以抑制血管紧张素Ⅱ作用，从而降低血压，减少尿量。
氢氯噻嗪的耐受性较好，副作用较少，但在服用氢氯噻嗪治疗尿潴留期间，可能会引起腹胀、腹泻、头晕、头痛等。
阿卡波糖是一种新型利尿药物，可以抑制血管紧张素Ⅱ作用，从而降低血压，减少尿量。
阿卡波糖的药效持续时间较长，耐受性较好，副作用较少，但也可能会发生头痛、恶心、腹痛等不良反应。
异丙肾上腺素是一种常用的利尿药，可以抑制血管紧张素Ⅱ作用，从而降低血压，减少尿量。
异丙肾上腺素的药效持续时间较长，耐受性较好，但可能会引起头晕、头痛、口渴、恶心、腹痛等不良反应。
腺苷磷脂是一种常用的利尿剂，有效降低血压，并减少尿量。
它是一种有效的利尿药物，可以抑制血管紧张素Ⅱ，从而降低血压，减少尿量。
腺苷磷脂的药效持续时间较短，副作用比较小，但可能会发生头晕、头痛、失眠、皮疹等不良反应。
利尿药
中效利尿药
■
噻嗪类（thiazides） 氯噻嗪 (chlorothiazide) 氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide) 氢氟噻嗪 (hydroflumethiazide) 苄氟噻嗪 (bendroflumethiazide) 环戊噻嗪 (cyclopenthiazide) 其他类 氯酞酮 (chlortalidon) 吲达帕胺（indapamide) 希帕胺 (xipamide) 等
26
药理作用
利尿作用：增加NaCl和水的排出，温和持久。 作用机制：抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运 子，抑制NaCl再吸收。 － 促进K+-Na+交换→排出Na+、K+、Cl-↑； － 轻度抑制碳酸酐酶→HCO3-排出略↑； － 促进基质膜Na+-Ca2+交换→Ca2+重吸收↑ →尿 Ca2+↓； － 促进肾脏前列腺素合成，非甾体类抗炎药干扰 利尿作用。
7
髓袢降支细段
此段髓质高渗，水被渗透压驱动而重吸 收 。
9
髓绊升支粗段髓质和皮质部
是高效利尿药的重要作用部位。再吸收原 尿中的Na+ 约35%，依赖于管腔膜上的Na+K+-2Cl-共转运子。 Na+和Cl-共同转运进入细胞间液；在细胞 内的K+扩散返回管腔，形成K+的再循环， 造成管腔内正电压，驱动Mg2+、Ca2+再吸 收。
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抗利尿作用：明显减少尿崩症患者的尿 量和口渴症状。（排Na+使血浆渗透压降 低而减轻口渴感）
降压作用：轻度高血压患者有效
临床应用
利尿药的名词解释
利尿药的名词解释利尿药是一类广泛应用于临床医学的药物，主要作用是帮助身体排尿，促进尿液的生成和排泄。
利尿药可以通过不同的机制来实现利尿的效果，例如增加尿液中的溶质浓度、扩张血管、减少肾小球滤过率等。
利尿药在不同的疾病状态下发挥着重要的作用，下面将详细解释几种常见的利尿药及其作用机制。
1. 噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药是目前应用最广泛的利尿药之一。
它们通过抑制肾小管对钠离子的重吸收，增加钠的排泄，从而增加尿液的生成和排除体内多余的液体。
与此同时，噻嗪类利尿药还可抑制钾和氢离子的排泄，影响体内电解质的平衡，因此在使用噻嗪类利尿药时应密切监测患者血钾和酸碱平衡。
2. 袢利尿药袢利尿药主要作用于肾小管袢曲部，抑制氯离子和钠离子的重吸收，从而增加尿液的排泄。
袢利尿药具有强效的利尿作用，常在严重水肿和高钠血症患者中使用。
然而，值得注意的是，袢利尿药的长期应用可能导致低钾血症和低镁血症，从而影响心脏和肌肉的正常功能。
3. 鉴别利尿药鉴别利尿药主要包括抗利尿激素和抗利尿因子。
它们通过调节肾脏对尿液生成的控制来实现利尿效果。
抗利尿激素能够抑制肾小管对尿液的重吸收，从而增加尿液的生成；而抗利尿因子则通过拮抗利尿激素的作用，减少尿液的生成，达到控制尿液排泄的效果。
4. 渗透利尿药渗透利尿药是通过增加尿液的渗透浓度，减少肾小管对尿液的重吸收来起到利尿的作用。
常用的渗透利尿药有甘露醇和透明质酸。
渗透利尿药主要用于急诊情况下，如颅脑外伤引起的脑水肿，以减轻脑部压力。
5. 抗利尿剂抗利尿剂是通过减少尿液的排泄来起到利尿的作用。
常见的抗利尿剂有利尿酮。
利尿酮是一种抗脱水剂，能够抑制脱水素合成酶和抗利尿激素的释放，从而减少尿液的排泄，增加体内液体的储存。
通过以上简要的解释，我们了解到利尿药是一类可使身体排尿增多的药物。
不同种类的利尿药通过不同机制实现利尿的效果。
噻嗪类利尿药通过抑制肾小管对钠离子的重吸收来增加尿液的生成；袢利尿药主要作用于肾小管袢曲部，抑制氯离子和钠离子的重吸收，增加尿液排泄；鉴别利尿药则通过调节肾脏对尿液生成的控制来实现利尿的效果等等。
常用利尿降压药有哪些
常用利尿降压药有哪些
在临床上，利尿降压药是常用的药物类别，用于治疗高血压、心力衰竭等疾病。
这些药物通过促进尿液排出从而降低体液容量，有效降低血压。
以下是一些常用的利尿降压药：
1.噻嗪类利尿剂：
–氢氯噻嗪（HCTZ）
–氯噻雄胺（chlorthalidone）
2.袢利尿剂：
–赖尿酸钠（furosemide）
–托吡酯（torsemide）
3.钾保留利尿剂：
–镁剂（amiloride）
–间羟地尔（spironolactone）
4.碳酸酐酶抑制剂：
–乙酰唑胺（acetazolamide）
5.噻唑烷二酮类：
–呋塞米酸（ethacrynic acid）
6.抑制Na+/Cl-共转运蛋白的药物：
–氯噻布胺（bendroflumethiazide）
在使用利尿降压药时，患者应当根据医生的建议遵循正确用药方法，以免出现副作用或药物相互作用。
同时，定期监测血压和电解质水平，及时调整药物剂量以保持治疗效果。
希望大家通过正确使用利尿降压药物，有效管理高血压和心血管疾病，提高生活质量。
利尿药应用原则
利尿药应用原则一、利尿药的应用范围利尿药是一种能够促进体内电解质（如钠、钾等）和水分排出体外的药物。
它广泛应用于临床治疗多种疾病，如高血压、心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等。
二、利尿药的分类及作用机制利尿药主要分为以下几类：1.碳酸酐酶抑制剂：主要抑制肾脏碳酸酐酶活性，减少远曲小管和集合管中钠的重吸收，从而增加尿液排出。
2.袢利尿剂：主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na-K-2Cl共同转运系统，使NaCl排出增加。
3.噻嗪类利尿剂：主要作用于远曲小管近端和髓袢升支远端，抑制Na-Cl 共同转运系统，使NaCl排出增加。
4.保钾利尿剂：主要通过拮抗醛固酮的作用保钾排钠，同时促进钠的排出。
三、利尿药的应用原则1.根据病情选择合适的利尿药：不同种类的利尿药具有不同的作用机制和适应症，应根据患者的具体病情选择合适的利尿药。
2.小剂量使用：利尿药的使用应从小剂量开始，逐渐增加至最佳剂量。
过量使用可能导致电解质紊乱和肾功能损害。
3.注意副作用：利尿药可能引起一些副作用，如电解质紊乱、低血压、肝肾功能损害等，因此在使用过程中需密切关注患者反应，及时调整剂量或更换药物。
4.联合用药：在某些情况下，可能需要联合使用多种利尿药才能达到最佳疗效。
但联合用药时需要注意药物之间的相互作用和副作用叠加情况。
5.逐渐停药：在使用利尿药的过程中，应根据病情逐渐减少剂量直至停药。
突然停药可能导致电解质紊乱和病情反复。
四、注意事项1.利尿药不能长期使用，否则可能导致电解质紊乱、肾功能损害等问题。
2.在使用利尿药的过程中，应定期监测患者的电解质、肝肾功能等指标，以便及时发现并处理不良反应。
3.利尿药主要用于治疗各种疾病引起的水肿和腹水等症状，但不能治愈根本原因。
因此，在使用利尿药的同时，还需针对原发病进行治疗。
利尿药的记忆口诀
利尿药的记忆口诀
【实用版】
目录
1.利尿药的定义与作用
2.利尿药的分类
3.利尿药的记忆口诀
4.利尿药的应用与注意事项
正文
【利尿药的定义与作用】
利尿药是一类能促进尿液排出，增加尿量，从而排除体内多余水分、电解质和代谢废物的药物。
它们广泛应用于治疗水肿、高血压、心力衰竭等疾病。
【利尿药的分类】
利尿药主要分为以下几类：
1.袢利尿剂：如呋塞米、托拉塞米等；
2.噻嗪类利尿剂：如氢氯噻嗪、双氢克尿噻等；
3.醛固酮拮抗剂：如螺内酯、依普利酮等；
4.酮酸利尿剂：如乙酰唑胺等；
5.氨基酸衍生物利尿剂：如阿米洛利等。
【利尿药的记忆口诀】
为了方便记忆，我们可以用一个口诀来帮助记忆各类利尿药：
袢利尿剂：一个“呋”字，记住呋塞米；
噻嗪类利尿剂：两个“氢”，记住氢氯噻嗪；
醛固酮拮抗剂：一个“螺”字，记住螺内酯；
酮酸利尿剂：“乙酰”记住乙酰唑胺；
氨基酸衍生物利尿剂：“阿米”记住阿米洛利。
【利尿药的应用与注意事项】
利尿药在使用过程中需注意以下几点：
1.根据患者病情选择合适的利尿药；
2.避免长期、大剂量使用，以免引起低血容量、低血钾、低血钠等副作用；
3.注意监测患者水电解质平衡，及时调整治疗方案；
4.部分利尿药可能引起过敏反应，使用前应询问患者过敏史。
利尿药
噻嗪类 ↓ 5’-AMP
远曲小管水通透性↑
②NaCl排出↑→血浆渗透压↓→口渴减轻，饮水↓
利尿药降压作用的临床应用
1948年开始，但汞利尿剂毒性大，必须肌注； 1957年氯塞嗪问世，开始应用于高血压； 氢氯塞嗪良好应用30多年，一致认为利尿药 （或合并受体阻断药）作为降压首选； 近年来，新型利尿药吲达帕胺（寿比山，尚 有钙拮抗作用而扩管）临床广泛用于高血压 的治疗，使利尿药用于降压有了新的提高。
代表药： 乙酰唑胺(acetazoamide)，又叫 醋唑磺胺(diamox)
乙酰唑胺
临床应用
青光眼 急性高山病 其它：碱化尿液、代谢性碱中毒等
不良反应：(磺胺类似物)
过敏反应 其它毒性：代谢性酸中毒、尿结石等
（五）
常用药：
渗透性利尿药
20%甘露醇（mannitol） 25%山梨醇（sorbitol） 50%葡萄糖（glucose）
高效利尿药不良反应
水电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、
低血镁、低氯碱血症，可致肝昏迷。
耳毒性：剂量依赖性，眩晕、耳鸣、听力减退，
暂时性耳聋甚至永久性耳聋（依他尼酸）。
高尿酸血症：近曲小管再吸收增多和与利尿
药分泌途径竞争，可至痛风（发生率低）。
其它：胃肠道症状、血细胞减少，过敏等。
药物相互作用
保钾利尿药药理作用
作用于远曲小管后部和集合管 保钾排钠：
螺内酯：竞争醛固酮→ Na+- K+交换↓。 + + 氨苯蝶啶、氨氯吡咪：抑制Na 通道→ Na 再吸收↓→管腔负电位↓→K+分泌↓ 。
利尿药物列表
13 汞撒利 利尿药 - 高效利尿药
14 依托唑啉 利尿药 - 高效利尿药
15 莫唑胺 利尿药 - 高效利尿药
16 托拉塞米 利尿药 - 高效利尿药
17 奥昔布宁 利尿药 - 高效利尿药
18 甘油氯化钠注射液 利尿药 - 高效利尿药
19 三氟噻嗪 利尿药 - 高效利尿药
15 苄氟噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
16 三氯噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
17 环噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
18 氢氟噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
19 苄噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
20 氯噻酮 利尿药 - 中效利尿药
21 喹乙宗 利尿药 - 中效利尿药
利尿药可导致体内糖和尿酸（一种可引起痛风的代谢产物）的含量变化。了解这些对有糖尿病、动脉粥样硬化或痛风的患者是重要的。
想了解药物的具体副作用可看相关的药物资料。
服用利尿药注意事项
患者服用利尿药的时候，医生通常要求病人自己每天都称体重，以监控液体丢失量，从而确定是否调整药量。
利尿药可引起钾丢失，从而导致不正常的心跳（心律不齐）。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）可提高钾含量，因此如果利尿药和ACE抑制剂一起服用的话，一般不会发生钾离子丢失。
当你服用利尿药的时候，可能需要钾补充剂或者保钾利尿剂。对于一些患者而言，饮食中消耗的钾离子数量已经足够了，但有时仍需药物补充以保持合适的钾离子水平。
6 美夫西特 利尿药 - 中效利尿药
7 西氯他宁 利尿药 - 中效利尿药
8 呋塞米 利尿药 - 高效利尿药
9 依他尼酸 利尿药 - 高效利尿药
10 布奏他尼 利尿药 - 高效利尿药
11 吡咯他尼 利尿药 - 高效利尿药
14 依托唑啉 利尿药 - 高效利尿药
15 莫唑胺 利尿药 - 高效利尿药
16 托拉塞米 利尿药 - 高效利尿药
17 奥昔布宁 利尿药 - 高效利尿药
18 甘油氯化钠注射液 利尿药 - 高效利尿药
19 三氟噻嗪 利尿药 - 高效利尿药
15 苄氟噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
16 三氯噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
17 环噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
18 氢氟噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
19 苄噻嗪 利尿药 - 中效利尿药
20 氯噻酮 利尿药 - 中效利尿药
21 喹乙宗 利尿药 - 中效利尿药
利尿药可导致体内糖和尿酸（一种可引起痛风的代谢产物）的含量变化。了解这些对有糖尿病、动脉粥样硬化或痛风的患者是重要的。
想了解药物的具体副作用可看相关的药物资料。
服用利尿药注意事项
患者服用利尿药的时候，医生通常要求病人自己每天都称体重，以监控液体丢失量，从而确定是否调整药量。
利尿药可引起钾丢失，从而导致不正常的心跳（心律不齐）。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）可提高钾含量，因此如果利尿药和ACE抑制剂一起服用的话，一般不会发生钾离子丢失。
当你服用利尿药的时候，可能需要钾补充剂或者保钾利尿剂。对于一些患者而言，饮食中消耗的钾离子数量已经足够了，但有时仍需药物补充以保持合适的钾离子水平。
6 美夫西特 利尿药 - 中效利尿药
7 西氯他宁 利尿药 - 中效利尿药
8 呋塞米 利尿药 - 高效利尿药
9 依他尼酸 利尿药 - 高效利尿药
10 布奏他尼 利尿药 - 高效利尿药
11 吡咯他尼 利尿药 - 高效利尿药
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正常成人 每日原尿量
（二）肾小管的重吸收、分泌------- 产生终尿 二 肾小管的重吸收、分泌 正常成人每日： 正常成人每日：1-2L
4
利尿药的作用基础
稀释
浓缩
5
浓缩
碳酸酐酶=CA 碳酸酐酶
+
H2CO3 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
（弱效） 弱效）
CO2 +
+
Na+在近 曲小管 主要 通过 H+-Na+ 交换被 重吸收
1
1. 掌握呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、临床应用 掌握呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、 和不良反应。 和不良反应。 2. 熟悉螺内酯的作用和应用。 熟悉螺内酯的作用和应用。 3. 熟悉脱水药的作用和应用。 熟悉脱水药的作用和应用。
2
第一节 利尿药
3
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
（一）肾小球的滤过---------原尿形成 肾小球的滤过 原尿形成
18
【临床应用】 临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一， 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它
降压药合用，增强疗效，减少不良反应。 降压药合用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 症有效。 症有效。 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩
19
【不良反应】 不良反应】 电解质紊乱：低血K 低血Na 1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+。 高尿酸血症：原因同高效利尿药。 2 高尿酸血症：原因同高效利尿药。 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→ 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿 病人慎用。 病人慎用。 高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白↑ 胆固醇↑ 高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白↑,胆固醇↑, 高密度脂蛋↓ 高血脂症者慎用。 高密度脂蛋↓→高血脂症者慎用。 其它： 4 其它：
25
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制？ 各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。
26
15
巴比妥,水杨酸中毒, 利尿排毒。 巴比妥,水杨酸中毒, 利尿排毒。
【不良反应】 不良反应】 水电解质紊乱：过剧利尿引起低血容量,低血Na 低血K 1、水电解质紊乱：过剧利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低 低血镁,低血氯性碱中毒。 血Ca2+,低血镁,低血氯性碱中毒。 耳毒性：大量静脉注射时易发生, 2、耳毒性：大量静脉注射时易发生,与内耳淋巴电解质成分改 变有关。亦与耳蜗毛细胞损害有关, 变有关。亦与耳蜗毛细胞损害有关,忌与氨基甙类 3、胃肠道反应 4、高尿酸血症: 高尿酸血症: 与尿酸竞争排泄; 与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再吸收↑ ↓→胞外液浓缩 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再吸收↑。
2、按作用部位分类
10
二、利尿药分类
2、按作用部位分类 •抑制近曲小管碳酸酐酶: 抑制近曲小管碳酸酐酶: 乙酰唑胺； 乙酰唑胺； 抑制近曲小管碳酸酐酶 •作用于髓袢升支粗段: 作用于髓袢升支粗段: 呋噻米； 作用于髓袢升支粗段 呋噻米； •作用于远曲小管近端: 作用于远曲小管近端: 噻嗪类； 作用于远曲小管近端 噻嗪类； •作用于远曲小管远端和集合管 作用于远曲小管远端和集合管 拮抗醛固酮作用: 螺内酯； 拮抗醛固酮作用: 螺内酯； 阻断Na 通道： 阿米洛利，氨苯喋啶。 阻断Na+通道： 阿米洛利，氨苯喋啶。
【药理作用】 药理作用】 1 利尿作用 (1)利尿特点 利尿特点: (1)利尿特点: ①迅速，强大，短暂 迅速，强大， ②尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+ 尿中排出大量的Cl （2）利尿机制: 利尿机制: 竞争髓袢升支粗段K 共同转运载体蛋 与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋 白的Cl 结合部位,使原尿中K 重吸收减少。 白的Cl-结合部位,使原尿中K+、Na+
螺内酯
醛固酮
利尿机制： 2 利尿机制： 竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮抗醛固酮的作用。 竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮抗醛固酮的作用。
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用途：用于醛固酮增多的水肿。 3 用途：用于醛固酮增多的水肿。 不良反应： 4 不良反应：高血钾 性激素样副作用, 性激素样副作用, 胃肠道反应, 胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。 中枢神经系统反应等。
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(二)中效利尿药
噻嗪类 Thiazides
R2 N R1 N H2ON2S H
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
H Cl N N H2ON2S O
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氯噻酮 Chlortalidon
O Cl HN
H
S O
H2NO2S OH
【药理作用】 药理作用】 1、利尿作用: 利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- Cl-共转运 作用机制：抑制远曲小管近段Na 抑制NaCl的重吸收。 NaCl的重吸收 子，抑制NaCl的重吸收。 2、降压作用 、 3、抗尿崩症作用 、
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三、常用利尿药
(一)高效利尿药 呋喃苯胺酸,速尿 呋塞米 (呋喃苯胺酸 速尿 furosemide) 呋喃苯胺酸 速尿,
Cl NHCH2 O
【药代学】 药代学】 1、吸收：口服吸收迅速，iv更快 吸收：口服吸收迅速，iv更快 2、分布：血浆蛋白结合率大 分布：
H2NO2S
COOH
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三、常用利尿药
• 集合管：
–再吸收5% Na+ 再吸收5% 再吸收 –重吸收方式：Na+-K+ 交换 受醛固酮调节 重吸收方式： 重吸收方式 拮抗醛固酮作用:如螺内酯） （拮抗醛固酮作用:如螺内酯） –抗利尿激素（ADH）调节下，大量水再吸收，尿液浓缩 抗利尿激素（ 抗利尿激素 ADH）调节下，大量水再吸收，
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乙酰唑胺
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静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移, 静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移,颅
内压、眼内压↓ 内压、眼内压↓。
二、临床应用 1、脑水肿,青光眼。 脑水肿,青光眼。 2、预防急性肾功衰竭。 预防急性肾功衰竭。 三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。 静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。 2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。 心功不全,活动性颅内出血者禁用。
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甘露醇（ 甘露醇（mannitol） ）
一、药理作用： 药理作用：
1 脱水作用 2 利尿作用 机制: 提高肾小管液的渗透压 尿量↑。 渗透压→尿量 机制: 提高肾小管液的渗透压 尿量 。 血容量↑→肾血流量 滤过 肾血流量↑→滤过 不吸收 尿量 。 滤过↑→不吸收 尿量↑。 不吸收→尿量 血容量 肾血流量 血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑。 抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑ 血容量 抗利尿素 ↓→尿量 扩张肾血管。 扩张肾血管。
噻嗪类
稀释
CA
CA
呋 塞 米 髄质高 渗
依 他 尼 酸
氨 苯 蝶 啶
阿 米 洛 利
螺 内 酯
肾小管的重吸收与 药物作用部位
二、利尿药分类
1、按效能分三类：高效能利尿药：呋塞米。 按效能分三类：高效能利尿药：呋塞米。 中效能利尿药：氢氯噻嗪。 中效能利尿药：氢氯噻嗪。 低效能利尿药：螺内酯。 低效能利尿药：螺内酯。
近曲小管的重吸收机制
肾 小 管 腔
Na+、K+、Cl-由 Na+-K+-2Cl-共 同转运系统完成 重吸收
K+
Na+-K+-2Cl共同转运系统
Na+
高效利尿药 重要作用部位
髓袢升枝粗段的重吸收机制
利尿药的作用基础
• 远曲小管近端：——中效利尿药的重要作用部位 中效利尿药的重要作用部位
–重吸收10%Na+，对水几无通透性，尿液进一步稀释。 重吸收10%Na 对水几无通透性，尿液进一步稀释。 重吸收 –Na+-Cl-共同转运子 Na
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第二节
脱水药
又称渗透性利尿药，代表药有甘露醇、山梨醇、 又称渗透性利尿药，代表药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖 具备如下特点： 等。具备如下特点： • ①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 • ②易经肾小管滤过； 易经肾小管滤过； • ③不易被肾小管再吸收； 不易被肾小管再吸收； • ④在体内不被代谢。 在体内不被代谢。
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光敏性皮炎。 光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 三
螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 安体舒通,antisterone 利尿特点： 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
O O CH3
HO CH3 O CH CH2OH C O
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2 扩张血管 增加肾血流量、减轻心负荷。 增加肾血流量、减轻心负荷。 机制: 促进前列腺素合成。 机制: 促进前列腺素合成。
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【临床应用】 临床应用】 1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人； 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人； 急性肺水肿(首选 。 急性肺水肿 首选)。 首选 2、防治急性肾衰 冲洗肾小管,防止肾小管坏死。 冲洗肾小管,防止肾小管坏死。 增加肾血流量。 增加肾血流量。 3、促进毒物排出