药理学问答题
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、问答题:
1. 影响药物分布的因素有哪些?
1、药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快。 2、药物与组织的亲和力:有些药物
对某些组织器官有特殊的亲和力。 药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。 3、药 物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。结合后: ( 1)无活性;
(2)不易透过毛细血管壁,影响分布和作用; ( 3)结合型药物分子量大,不易从肾小球
滤过, 也不受生物转化的影响; 因此在体内的作用时间也延长。 4、血流量大小: 脑、心肝、
肾等组织器官血管丰富, 血流量大, 药物浓度较高,有利于发挥作用, 也易引起这些组织器 官损害。 5、特殊屏障:血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障, 极性小而脂溶性大的药物较
易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。
2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。
机制:抑制AChE促ACh释放;直接兴奋 N2受体 临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒 术后肠胀气、尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药中毒解救 阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效 禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘
3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。
M样症状
眼:瞳孔缩小
腺体:分泌增加 T流涎,出汗
呼吸系统:支气管平滑肌收缩 T呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加 消化系统:胃肠道平滑肌收缩 t 恶心,呕吐,腹痛,腹泻 泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩 t 小便失禁 心血管系统:心率减慢,血压下降
N样症状
N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同 M样作用
N2 受体激动:骨骼肌收缩 肌束颤动 中枢症状 先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、 呼吸循环系统抑制)
药物解救原理:
① 阿托品阻断 M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状。但对 N样症状无效,也不能 使AchE复活;②解磷定可使失活的 AchE复活;可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合, 但
解除M样症状较慢。故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
4. 阿托品的药理作用、临床应用和禁忌症。
药理作用:
(1 )抑制腺体分泌
(2) 扩瞳,升高眼内压,调节麻痹
(3) 解除内脏平滑肌痉挛
(4) 解除迷走 N 对心脏的抑制
(5) 扩张血管,兴奋中枢
临床用途:
(1) 全身麻痹前给药: (2)眼科应用:( 3)缓解内脏平滑肌绞痛: (4)抗缓慢性心律失常: (5 )抗休克:(6)解救有机磷酸酯类, M受体激动药中毒
禁忌症: 青光眼,前列腺肥大,心动过虑,高热。
5. 肾上腺素的药理作用和临床应用, 肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。
药理作用:
( 1 )兴奋心脏
( 2 )舒张血管
( 3 )舒张支气管和内脏平滑肌
( 4 )促进代谢
( 5)影响血压
临床应用
过敏性休克
心脏骤停
支气管哮喘
青光眼 与局麻药配伍及局部止血 .
肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。 过敏性休克为典型第 I 型变态反应, 主要病理生理改变为小血管扩张和毛细血管通透性 增加,出现循环血量降低,血压下降,支气管平滑肌痉挛,呼吸困难。
①肾上腺素激动a受体可收缩小血管降低毛细血管通透性;②激动B 1受体可兴奋心
脏,扩张冠状动脉;③激动B 2受体可缓解支气管痉挛;④减少过敏介质释放;⑤作用 性强,经皮下、肌肉或静脉注射给药,使用方便。
6. 酚妥拉明的临床应用。
药理作用:( 1)外周血管痉挛性疾病; (2)高血压;(3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治 疗;( 4)抗休克;( 5)治疗 CHF
7. 肾上腺素受体阻断药(普萘洛尔)的临床应用。
( 1 )高血压
( 2)青光眼
( 3)偏头痛
( 4)甲亢
( 5)心绞痛
( 6)心肌梗死
8. 局麻药的临床应用方法。
临床常用的局部麻药方法有以下几种
1•表面麻醉 将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。
2•浸润麻醉 将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。
3•传导麻醉是将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。
4•蛛网膜下腔麻醉 简称腰麻。将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经
根。适用于腹部或下肢手术。
5. 硬脊膜外腔麻醉 将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量 大,起效较慢,注药水平可高达颈椎,对硬脊膜无损伤和不引起呼吸中枢麻痹。
9. 地西泮(安定)的作用机制、药理作用和临床应用。
作用机制:通过增加中枢丫一氨基丁酸( GABA的抑制性作用来实现。
药理作用和临床用途:
① 抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症。
② 镇静催眠作用:可用于镇静、催眠和麻醉前给药。
③ 中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所 致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)。
④ 抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥; 静脉注射本药是治疗癫痫
持续状态的首选措施。
10. 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。氯丙嗪引起的低血压为什么不能 用肾上腺素解救?氯丙嗪引起哪些锥体外系反应,其主要机制和处理方法。
药理作用:镇静安定作用
抗精神病作用
镇吐作用
对体温调节的作用
对锥体外系作用
增强作用
对植物神经系统的作用 对内分泌系统的作用
临床应用:治疗精神病
治疗神经官能症
呕吐和顽固性呃逆
人工冬眠
不良反应:常见不良反应
锥体外系反应
中毒反应 过敏反应.
氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救?
氯丙嗪有阻断a受体, 同时有直接扩张血管和抑制血管运动中枢作用, 可引起血管扩张血压
下降。
肾上腺素是a、 B受体兴奋药,在氯丙嗪阻断a受体情况下, 肾上腺素兴奋a受体收缩血管 作用被抵消;而兴奋B受体导致血管扩张,可使血压进一步下降, 称为“肾上腺素升压作用
的翻转”,因此不能用肾上腺素解救。
氯丙嗪引起哪些锥体外系反应,简述主要机制和处理方法。
(1)帕金森综合征(2)静坐不能(3)急性肌张力障碍
机理:阻断黑质一纹状体通路的多巴胺受体, 使多巴胺的抑制作用减弱;而胆碱能神经的兴
奋作用相对增强所致。
处理:一旦发现以上三种表现,可给中枢性抗胆碱药东菪莨碱、苯海索等治疗。
(4)迟发性运动障碍:机制未明。目前无有效治疗药物,应尽量避免长期大量用药,有先 兆症状及时停药
11. 吗啡的药理作用和临床应用。吗啡治疗心源性哮喘的机理。
药理作用: 中枢作用:1.镇痛;2.镇静、欣快;3.呼吸抑制;4.镇咳;5.其他:缩瞳、呕吐等
外周作用:6.心血管系统;7.消化系统;8.其他
免疫作用:
临床用途:
1. 镇痛:(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛; (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品、 654-2
2. 心源性哮喘:措施:吸氧、利尿、速效强心苷、氨茶碱、吗啡以改善症状
3. 止泻
4. 止咳
吗啡用于治疗心源性哮喘的机理:
⑴抑制呼吸中枢,减弱了快速而表浅的过度通气,使喘息缓解。
⑵镇静作用使病人的紧张恐惧的情绪安定,减少机体耗氧量,间接减轻心脏负担。
⑶扩张外周血管,减少回心血管,减轻心脏负荷,有利于肺水肿消除。
对于支气管哮喘,因吗啡抑制呼吸中枢,并能兴奋支气管平滑肌而更加重呼吸困难症状而禁 用。
12. 不同剂量阿司匹林的药理作用和临床应用。
小剂量:(50-100mg/天)抑制血小板聚集 宀 预防心梗、脑血栓形成;
常用剂量:(0.5-1.0g/天)具有明显解热镇痛作用,可与其他药物配成复方( APG去痛片) T 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等
大剂量:(3-5g/天)有明显抗炎抗风湿作用 T 用于急性风湿热患者
13. 氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的异同
氯丙嗪的降温作用 阿司匹林的解热作用
作用机制 阻断体温调节中枢多巴胺受体、 使体温调节功能失灵 抑制体温调节中枢 COX酶,使前 列腺素合成减少,使体温调定点 恢复正常
特点 随环境温度升降而升降,配合物 理降温,可使发热者及正常体温 降至正常以下。 与环境温度关系不大,只能使发 热病人体温降到正常,对正常体 温无影响。
应用 人工冬眠 高热或持久发热
14. 抗快速型心律失常药物的分类及代表性药物。
I 类:钠通道阻滞药
Ia 类:适度阻滞钠通道,奎尼丁、普鲁卡因胺
Ib 类:轻度阻滞钠通道,利多卡因,苯妥英钠
Ic 类:明显阻滞钠通道,普罗帕酮、氟卡尼等
II 类: 受体阻断药,普萘洛尔
III类:延长APD的药物,胺碘酮
IV 类:钙通道阻滞药,维拉帕米 其他:腺苷 .
15. 抗 CHF 药物的分类和代表药。强心苷的药理作用和临床应用,毒性作用及 防治措施。
1.肾素 - 血管紧张素 -醛固酮系统抑制药
(1) 血管紧张素I转化酶抑制药:卡托普利等 (2) 血管紧张素H受体(AT1)拮抗药:氯沙坦等
( 3)醛固酮拮抗药:螺内酯
2.利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等
3.3受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛等
4.强心苷类药: 地高辛等
5. 扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等
6. 非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等 强心苷的药理作用和临床用途。
1. 对心脏的作用-正性肌力、负性频率、负性传导
2. 影响神经—内分泌功能: { (1)抑制交感神经活性; (2)增强迷走神经功能; ( 3)降低血 浆肾素和去甲肾上腺素分泌; ( 4)增强心钠素和内皮松弛因子的分泌 }
3. 利尿作用
( 1 ) 增加肾血流和肾小球滤过功能
( 2)抑制肾小管 Na+-K+-ATP 酶
临床用途:
1. 治疗 CHF: { 增加心输量,降低舒张末压与容积,改善血流动力学,缓解症状(水肿、 呼
吸困难),提高生活质量;伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好;严重二尖瓣狭窄及缩
窄心包炎无效;贫血、甲亢、 VitBI缺乏、肺心病、心肌炎诱发 CHF较差}
2. 心律失常: (心房颤动:减慢房室结传导,减慢心室率;心房扑动:因缩短心房的 ERP,
使扑动变为颤动;阵发性室上性心动过速 . )
强心苷的毒性作用,如何防治。
1. 胃肠道反应:是最常见的早期中毒症状,剧烈呕吐应考虑停药
2. 中枢神经系统反应:视觉异常(黄视、绿视、视物模糊) ;通常是强心苷中毒的先兆,即
停药指征
3. 心脏反应:主要危险是各种心律失常
a. 快速型心律失常: 室性早搏是强心苷中毒的最常见的早期表现, 室性心动过速最严重。
b. 房室传导阻滞:
c. 窦性心动过缓 (抑制窦房结) : 心率降至 60次/ 分以下,一般作为停药指征之一 预防:
1 . 根据病人肾功能心脏状况合并症等临床特征制定方案
2. 避免诱发因素:低钾(镁)血症、缺氧、合用奎尼丁或维拉帕米(减少其清除)等
3. 注意合并用药:排钾利尿药、肾上腺皮质激素类药物、钙剂、肾上腺素受体激动药 治疗:
(1)停药(数日可缓解)
(2)心动过缓,传导阻滞:阿托品
(3)快速型心律失常 (轻):应补钾, 氯化钾是治疗强心苷引起的快速性心律失常的有效药 物,补钾时防止高钾血症,对并发传导阻滞的强心苷中毒不能补
(4)严重心律失常: 室性心动过速首选苯妥英钠 ; 严重的室速和室颤首选利多卡因
(5)危及生命的严重中毒 : 静脉注射地高辛抗体
16. 一线抗高血压药物的分类及其代表药。
1. 利尿药 -- 氢氯噻嗪
2. 钙通道阻滞药 --- 硝苯地平
3. a 1受体阻断药----哌唑嗪酚妥拉明