顿灵(盐酸吡格列酮胶囊)

盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物，其主要成分是盐酸吡格列酮。

盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物，属于大环内酯类衍生物，具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。

在临床上，盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。

盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性：通过调节细胞内信号传导途径，盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性，促进胰岛素的结合和作用于细胞，从而提高对胰岛素的敏感性。

这对于2型糖尿病患者来说非常重要，因为他们的胰岛素产生功能有所受损，并且细胞对胰岛素的反应也较低。

•降低血糖：盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性，减少肝脏释放葡萄糖的量，进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。

同时，它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖在体内的利用，从而使血糖水平得以控制。

•减轻胰岛素抵抗：2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象，即胰岛素的生物活性降低。

而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而改善胰岛素的生物利用度。

•促进胰岛素分泌：盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路，促进胰岛素的分泌。

这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。

•调节卵巢功能：盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用，而且对女性激素水平也有一定的影响。

它可以改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的内分泌状况，减少雄激素的生成，恢复卵巢正常功能。

使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前，应首先进行全面的身体检查，了解自己的肝功能和肾功能。

因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏，肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。

•在使用盐酸吡格列酮片的过程中，应定期监测血糖水平，以便调整剂量和评估治疗效果。

•盐酸吡格列酮片属于处方药，必须在医生的指导下使用，不能随意更改剂量或停药。

•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及低血糖等。

如果出现不适或副作用，应立即停药并告知医生。

顿灵卖点
顿灵，通用名盐酸吡格列酮胶囊，是TZDs继罗格列酮的新一代胰岛素增敏剂，主治2型糖尿病。

顿灵是国家一类新药，2005年荣获山东省名牌产品，山东省科技进步二等奖。

该品种2007年全球销售额约为38亿美元，名列口服降糖药销售额前茅，并且每年均以两位数的速度增长，市场前景看好。

在国际上被誉为21世纪口服降糖药中的重磅炸弹。

是临床上治疗2型糖尿病的一线用药。

产品特点如下：
1.有效性：
改善胰岛素抵抗，保护B细胞功能；
平稳控制血糖；
改善脂代谢，降低蛋白尿，改善或推迟糖尿病大血管和肾脏并发症；
2.安全性：
不易引发低血糖反应；
胆道排泄，肾功能不全患者和老年患者不需调整剂量就可安全使用；
是胰岛素增敏剂中安全性最高的药物；
3.方便性：
每天只须口服一次，服药依从性高；
4.高质量：
首家采用进口原料药
产品包材均为国内知名生产厂家提供：辉瑞旗下的苏州胶囊，西安
环球的小盒，连云港中金公司的双铝包装。

5、专业性：
我公司于2008年由淄博市科技局批准建成淄博市“糖尿病用药工程技术研究中心”，并且，申报山东省“糖尿病用药工程技术研究中心”的工作正在进行当中。

盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称 ]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns ）英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5- 乙基 -2-吡啶 ) 乙氧基 ]苯甲基 ] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N 2O3S·HCl 392.89[性状 ] 本品为白色片。

[药理作用 ]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

[ 药代动力学 ] 据国外文献报道1 次 / 日口服给药24 小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。

7 天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。

稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（ M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。

在健康志愿者和2 型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～ 50%，占血清浓度 -时间曲线下面积（AUC）的 20%～ 25%。

分别给药 15mg/日（相当于 1 片 / 日）及 30mg/日（相当于2 片/ 日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、 AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。

而以60mg/日（相当于4 片 / 日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。

吸收：口服给药后，空腹情况下， 30 分钟后可在血清中测到吡格列酮，2 小时后达到峰浓度。

食物会将峰浓度时间推迟到3～4 小时，但不改变吸收率。

分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F ）是 0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。

盐酸吡格列酮干预治疗糖耐量减退的疗效观察梁志清;唐灵【期刊名称】《广西医科大学学报》【年(卷),期】2004(021)002【摘要】目的:观察盐酸吡格列酮对葡萄糖耐量减退(IGT)的干预作用.方法:选择IGT患者60例,将其随机分成2组,治疗组予吡格列酮片15 mg,每天1次.对照组不予吡格列酮.观察期间均进行糖尿病防治知识宣教,根据个体情况制定饮食及运动方案,为期1年.结果:①治疗组餐后2 h血糖(2 hPG)、空腹胰岛素(FINS)、HbA1c、胆固醇(CHOL)、胰岛素抵抗指数HOMA-IR较对照组下降(P＜0.05,P＜0.01);②治疗组糖尿病发生率为6.9%,对照组糖尿病发生率为33.3%,两组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);③多因素比例风险模型回归分析显示基线2 hPG、体重指数(BMI)、HOMA-IR与糖尿病发病呈独立正相关,吡格列酮治疗与糖尿病发病呈独立负相关.结论:吡格列酮对IGT干预治疗可明显降低糖尿病发生率.【总页数】3页(P165-167)【作者】梁志清;唐灵【作者单位】广西桂林医学院附属医院内科教研室,桂林,541001;广西桂林医学院附属医院内科教研室,桂林,541001【正文语种】中文【中图分类】R587.1【相关文献】1.阿卡波糖干预治疗糖耐量减退的观察 [J], 刘夕芝;李增辰;张群彦2.二甲双胍干预治疗葡萄糖耐量减退患者的药效评价 [J], 蔡少林3.糖脉康对糖耐量减退的干预治疗 [J], 左文标;张春香;张庆涛4.代谢综合征患者糖耐量减退阶段的干预治疗 [J], 谢福萍5.糖耐量减退吡格列酮干预治疗的研究 [J], 柯小瑚;汤兰欢;谭妙玲;黄粤中因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。

但不增加胰岛素的合成。

对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。

磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。

起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制.1、格列吡嗪:（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2。

5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪片剂有2。

5毫克(如迪沙片）和5毫克两种规格。

该药每次2.5~5毫克，每日3次,餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列吡嗪控释片（瑞易宁）:每片5毫克，推荐与早餐同服。

起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。

常用剂量为5~10毫克/日。

本品不可掰服。

2、格列齐特:（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克.每片80毫克，餐前半小时口服.开始每次40～80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片)，分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30～120毫克，每日1次给药，早餐前服用.3、格列本脲:（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积,引起难治性低血糖，老年人中慎用.最大剂量为每日15毫克.4、格列美脲：(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。

在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。

格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1～4毫克，最大剂量每日不超过6～8毫克。

核准日期：2007年5月22日盐酸吡格列酮胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名称：盐酸吡格列酮胶囊商品名称：贝唐宁英文名称：piogli tazone Hydrochloride Capsules汉语拼音：Yansuan Pigel ietong Jiaonang[成份]本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶]乙氧基]苯基甲基]-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐，基结构式为：分子式：C19H20N2O3S.HCI 分子量：392.89[性状]本品为硬胶囊，内含白色或类白色颗粒。

[适应症]对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以控制血糖。

盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲类药物，二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询，必要的减肥和体育锻炼。

这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

【规格】30mg(以吡格列酮计)【用法用量】盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。

治疗反应用糖化血红蛋白(HbA1c)评价更理想，与单用空腹血糖(FBG)相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。

HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。

临床应用时，建议除非血糖控制变差，患者的盐酸毗格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbAlc的改变。

单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每次15毫克或30毫克1次／日。

如列初始剂量反应不佳，可加量至每次45毫克．1次／日。

如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗磺脲类药物：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每次5毫克或30毫克，1次／日。

当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。

【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。

【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。

(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。

(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。

【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。

本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。

)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。

本容积为(0.63±0.41)L/kg。

进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。

通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。

大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。

在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。

max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。