西地、他达、伐地那非三者的应用与区别
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他达那非片功效与作用他达那非片是一种被广泛应用于治疗勃起功能障碍(ED)的药物。
他达那非片最初由辉瑞公司于1996年推出,而后被命名为伟哥(Viagra)。
自此之后,他达那非片被认为是ED治疗的黄金标准药物,也是世界上最常被处方的药物之一。
本文将详细介绍他达那非片的功效与作用。
一、他达那非片的简介他达那非是一种选择性磷酸酶5(PDE5)抑制剂药物,也是一种腺苷酸环化酶激活剂。
这意味着他达那非在体内作用于特定的酶,从而促使阴茎海绵体内的一氧化氮释放,进而扩张血管,增加血液进入阴茎,从而实现勃起。
他达那非片通常是一种口服药物,在服用后30分钟至1小时内开始发挥作用,并持续4-6小时。
二、他达那非片的主要功效1. 治疗勃起功能障碍(ED)勃起功能障碍是一种男性性功能障碍,指男性无法维持或达到足够的勃起,以完成一次性行为。
他达那非片能够显著改善勃起功能障碍患者的勃起质量和持续时间,使其能够重新获得满意的性生活。
2. 提高性生活质量由于ED的存在,很多患者在性活动上经历了困扰和痛苦。
他达那非片的使用可以帮助患者恢复自信心和尊严,改善性生活质量。
研究表明,他达那非片能够使患者对性活动的满意度得到显著提高。
3. 应对性心理障碍ED对男性心理健康有着重大影响,容易导致焦虑、抑郁等心理问题。
他达那非片的应用可以缓解这些心理障碍,并促进患者的心理康复。
4. 辅助治疗其他疾病除了治疗ED之外,他达那非片还具有一些其他的辅助治疗作用。
例如,他达那非片被用于治疗肺动脉高压症,通过扩张肺血管,减少血流阻力,改善患者的呼吸功能和生活质量。
三、他达那非片的使用注意事项和副作用1. 使用注意事项(1)患有心脏病、高血压、低血压、不稳定的心绞痛、中风、视网膜病变等慎用;(2)服用过量可能导致严重的副作用,甚至危及生命,应严格按照医生的指导进行服用;(3)与硝酸酯类药物同服将引起血压急剧下降,患有心脏病患者应避免使用。
2. 副作用(1)常见副作用:头痛、面部潮红、鼻塞、消化不良等;(2)罕见但严重的副作用:视力模糊、耳鸣、胸痛、心悸等,需要立即求医就诊。
他达拉非治疗接受抗抑郁药治疗的勃起功能障碍患者的疗效张国喜
【期刊名称】《中华男科学杂志》
【年(卷),期】2007(13)7
【摘要】Segraves等进行了一项事后分析(post hoc analysis),评估勃起功能障碍(ED)治疗药物——他达拉非对接受抗抑郁药治疗的患者的疗效。
这项回顾性的汇总分析包括19项双盲、安慰剂对照的研究(n=3864),其中男性ED患者205例,平均年龄55岁(27~79岁),患者在接受抗抑郁药治疗的同时服用他达拉非10mg(n=38)、20mg(n=113),或者安慰剂(n=54)。
【总页数】1页(P669-669)
【关键词】抗抑郁药治疗;勃起功能障碍;他达拉非;疗效;安慰剂对照;治疗药物;汇总分析;ED患者
【作者】张国喜
【作者单位】北京大学人民医院泌尿外科,100044
【正文语种】中文
【中图分类】R743.305
【相关文献】
1.CT阴茎海绵体造影评价红景Ⅰ号方联合他达拉非对勃起功能障碍患者的治疗效果 [J], 祝萍;王文志;丁钟鸣;陈刚;樊树峰
2.东南亚勃起功能障碍男性按需接受他达拉非治疗的疗效和安全性 [J], 靳凤烁
3.他达拉非、西地那非和伐地那非治疗6个月后的疗效和患者满意度:勃起功能障碍观察性研究(EDOS) [J], 金保方
4.10mg和20mg他达拉非治疗日本重度勃起功能障碍患者的疗效和耐受性的比较 [J], 白文俊
5.他达拉非对美国黑人及西班牙人勃起功能障碍的疗效:对全美他达拉非研究中勃起功能障碍患者的多重观察(MOMENTUS) [J], 邵继春
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成人用品,那些你不知道的秘密之伟哥(上,下)西地那非:1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药,推荐剂量为50mg,在性活动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,一天剂量可于25~100mg之间调整,一天用药勿超过1次。
他达拉非:推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,可以无性勃起。
金阳碱:适应于治疗阴茎勃起功能障碍(ED),对使用抗抑郁药、抗精神病药和抗高血压药引起的阳痿,对手术或外伤后引起的阳痿均有效,建议在性交前1小时左右服药,其作用维持48~72小时,个别可持续116小时,成人每日每次10—100mg用量,用量根据使用者情况而增减,空腹服用(尤其避免与高脂食物同服)效果更佳,使用前勿饮酒、茶(服用西那非不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效)。
李宗盛、周华健和品冠曾经唱过一首歌叫《最近比较烦》中有这么一句歌词:“梦中的餐厅灯光太昏暗,我遍寻不着那蓝色的小药丸”,“蓝色的小药丸”也成了伟哥的代名词。
美国辉瑞制药在1998年正式推出伟哥,是我国首个获得批文并且生产销售的产品。
经过20多年的时间,已经是家喻户晓,目前金戈、欣炜哥也获得生产销售。
伟哥是药,肯定是治疗病的。
公开场合,男人还是不愿意去买这些产品,因为在这个方面,男人还是比较好强的,特要面子,宽敞明亮的药房,更是让人望而却步。
网络上价格跟药店差不多,关键是效性很差,没有人每天都备着这个东西吧。
成人用品店自然而然的成为男人最后的选择,不仅价格很有优势,而且时效性跟选择性很好,并且还可以很隐蔽,所以很受男人的喜欢合光顾。
就目前伟哥的情况,就说说目前的国内的市场情况。
伟哥是一种药,前边已经说过,要是生产想需要国药准字才能生产的;销售也是同样的道理,需要有药品销售资质的药店才能正常销售。
那么问题就来了,批准一个药的过程那是相当的复杂漫长,并且像治理ED的药原则上还不给批复,所以很多年前就把想揍正规渠道的路给堵死了。
西地那非、他达拉非、阿伐那非、伐地那非之间的5大区别提起来伟哥,想必大家并不陌生。
它的学名叫做西地那非,于1998年被批准上市,是市场上第一个可用的PDE5酶抑制剂,广泛被用于男性ED患者。
和万事万物相同的是,药物的研发也会随着临床治疗的需要而更新换代。
伟哥也不例外。
除了第一代西地那非,还有第二代伟哥他达拉非,第三代阿伐那非和第四代伐地那非。
那么,这四代伟哥到底有哪些区别呢?一、起效时间不同四种伟哥起效时间不同,其中,起效最快的是阿伐那非,是治疗男性ED的快速药物之一。
有研究表明,该药物最快可以在15分钟内起效。
其次是西地那非和伐地那非,这两种药物药效产生不是最快的,服药后在30-60分钟内起效。
起效最慢的是他达拉非,用药后一个小时才会起效。
二、药效持续时间不同阿伐那非虽然起效最快,但是药效只能维持6-8小时。
西地那非和伐地那非服用后药效可以保持6-12小时。
药效持续时间最长的当属他达拉非,服用后药效可以保持2-3天的效果。
三、用药时机不同他达拉非不受饮食和饮酒的影响,可以不受时间的约束。
餐前、餐后服用均可。
西地那非在进行“活动”前约1小时服用。
伐地那非不受食物的影响,但饮酒会影响药效的发挥。
在“活动”之前25-60分钟服用。
阿伐那非推荐起始剂量为100mg,可选择在“活动”前15-30分钟服用即可。
四、经济性西地那非进入国家集采目录后,一盒四片,每片100mg,一盒32元,相当于每片价格8元。
而他达拉非20mg的规格,每片43元;伐地那非每片价格45元。
总的来说,西地那非属于性价比最高的。
五、不良反应从药物副作用来看,这四种伟哥都会引起不同程度的头痛、潮红、消化不良、鼻塞等。
西地那非最常见的副作用有头痛和潮红。
他达拉非最常见的副作用为头痛和消化不良,此外还有其独特的背痛和肌肉痛。
伐地那非最厂家的是头痛、潮红和鼻塞。
阿伐那非整体安全性良好,最常见的是头痛,少数人也会引起背痛和肌肉痛。
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(考点)一线 ED 治疗中的口服药物主要是选择性 5 型磷酸二酯酶( PDE5)抑制剂(西地那非)以及育亨宾、阿扑吗啡等。
采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。
ED 的三线治疗为手术治疗。
第一亚类 5 型磷酸二酯酶抑制剂本类药为 cGMP 特异性 PDE5 的选择性抑制剂,是治疗 ED 的口服药。
西地那非和伐地那非的代谢物 80%从粪便排泄,经尿液排泄的部分很少。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.西地那非、伐地那非和他达那非这三个药物口服给药后都可以迅速吸收,30~60min 后达到血浆峰浓度。
2.它们的蛋白结合率都很高。
在作用持续时间上,他达拉非最长,超过 24h。
(二)典型不良反应常见头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕,这是因为抑制生殖器以外的 PDE5 的同工酶,导致血管扩张或平滑肌松弛所致。
西地那非和伐地那非可致 2%~3%患者出现光感增强。
(三)禁忌证正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。
(四)药物相互作用1.使用硝酸酯类药同时使用 PDE 抑制剂的患者可发生严重的低血压,这主要与两方面的原因有关:(1)硝酸酯类药本身就可降低血压。
(2)硝酸酯类药是 NO 自由基的供体,可以激活鸟苷酸环化酶,使 GPT 环化产生 cGMP,升高组织中 cGMP 的浓度,后者通过降低血管平滑肌中的 Ca2+,导致血管舒张。
因此,无论何种给药途径、方案以及间隔时间使用硝酸酯类药的患者禁用该类药。
2.西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV 蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶 CYP3A4,因此可影响该类药的肝脏代谢。
用药之道“大哥”万艾可——提前1小时服用性学专家认为,五六十岁的人最适宜服用万艾可,尤其65岁以上者服用该药最安全。
由于药物在体内吸收较缓慢,所以服药时间常须提前,最好在性爱前1小时,到时药效就能达到峰值,并可稳定维持4小时左右。
而且,该药24小时就基本代谢完全,既充分满足对性生活的要求,对身体的影响也很小。
目前市场上销售的万艾可多是100毫克1粒的,有些青壮年男性必要的时候可以适当加大剂量,而65岁以上者绝对不可以,应该将它分成2份,从50毫克用起,然后根据效果,在医生指导下调整。
需要注意的是,万艾可必须空腹或饭后2小时服用,吃高脂肪、油腻食物会明显延迟起效时间和疗效,服药前后最好不要喝酒。
“二哥”艾力达——10分钟就起效在3种药物中,艾力达是起效最快的药物。
一般情况下,服用艾力达10分钟,就能进行性生活了;服药25分钟,药效会达到峰值。
有效作用时间长达12小时。
不少男性笑称,服用艾力达让伴侣不必等待,当天晚上吃了,第二天一早还可能有效。
相对于万艾可,艾力达的药效不受食物、喝酒的影响。
如果男性在性生活开始前30分钟服用1粒艾力达,药物作用可以及时达到最佳。
对多数患者来说,艾力达的推荐开始剂量为10毫克。
“三哥”希爱力——持续36小时由于受起效时间的限制,很多人不得不服药后很快进入“战斗状态”,如果一旦有事耽误,就可能面临着药物“失效”的尴尬。
而希爱力最大的特点,是持久,可以使性爱时间不再受药效限制。
希爱力应在性生活前30分钟服用,有效时间达36小时,可以自由选择服药和性生活时间。
但正是因为其作用时间长,代谢速度会减慢,所以不太适合年长者服用。
一般30岁左右的人更加青睐,首次服用最好从5毫克开始。
尽管“伟哥”三兄弟各有本领,但既然同属“伟哥”阵营,当然也是有共通点的,下面4个要点,对三兄弟都适用——1摸清“哥”的脾气,按需用药服用“伟哥”,通常一次1颗,但不必总是这么机械。
具体该怎么吃,还要根据患者的ED(即勃起功能障碍,又称阳痿)程度和“期望值”(即希望达到的勃起硬度)进行判断。
西地那非、伐地那非、他达拉非、阿伐那非,哪个更厉害?如何选择古语云“食色性也”,由此ED给中老年男性的生活质量造成了很大的影响,同时也增加也一定的社会负担。
但是随着经济水平及人们健康意识的提高,再加上近年来健康知识的科普,普罗大众对该疾病也有了一定的认识,也不再讳疾忌医,对ED的治疗需求也逐年升高。
然而对于ED的治疗,口服药物治疗始终是一个经久不衰的治疗方案。
在该治疗方案中,口服PDE5抑制剂是治疗ED的首选方式,并因其使用方便、安全、有效被大多数患者接受。
PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂),其原理就是PDE5抑制剂可减少环鸟苷酸(cGMP)的降解,使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于勃起。
话说目前为止,市面上最常见的四种PDE5抑制剂是:西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非。
对于这四种药物,可谓是“一千个人有一千个哈姆雷特”,各说纷纭,有人觉得西地那非好用,有人觉得伐地那非好用,有人觉得他达拉非有效,有人觉得阿伐那非最好,有的人觉得四种都差不多,每个人体验感觉不一样,没有一个定论,所以人们对药物的选择也各异。
四种药物那么,面对这四种药物,普通人到底该如何选择呢?这四种药物究竟有什么区别呢?到底哪种药才是最好最厉害的呢?接下来的文章就围绕这些问题,依次为大家讲解。
四种药物,谁最厉害?在回答这个问题之前,我们得首先了解这四种药物各自的特点。
这四种药物都是属于PDE5抑制剂,是治疗ED的首选药物,但是这四种药物的化学分子结构是不同的,导致它们具有不同的化学、物理活性。
因此它们在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程就不一样,这也决定了它们的疗效是各异的。
所以只有了解它们各自的特长,才能恰到好处地为不同的病情、不同的患者展开有效的治疗。
一、四种PDE5抑制剂的药物代谢动力学特点:1、西地那非的特点:西地那非是世界上第一种,也是最早的一种,被用于治疗ED的PDE5抑制剂,目前已被全球广泛使用。
西地那非、伐地那非、他达拉非三种药,谁更厉害?应该怎么选择?相信很多男性朋友,都听过以上三种药物,尤其是西地那非,也就是人们常说的“伟哥”,而伐地那非、他达拉非等药物也与伟哥相似,都是临床上用于男性生理功能障碍的药物。
如果男性功能出现障碍,医生给他们开出的药方中,一般会有这几种药物,可是这三种药物的名字如此相似,在功效上到底有何不同呢?应用过程中应该如何选择?又有哪些注意事项?下面不妨让我们一起来了解一下吧!西地那非、伐地那非、他达拉非三种药,谁更厉害?应该怎么选择?西地那非的特点:西地那非由美国辉瑞制药公司研发,研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌,达到扩张血管缓解心血管疾病的目的,但是临床研究显示,西地那非对心血管的作用并不能达到预期的效果,但受试者一项副作用引起了研究人员的注意。
治疗者领过试药后都不愿意交出余下的药物,追查之下,发现这一种药对病者的性生活有改善。
对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。
但在性活动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,一天剂量可于25~100mg之间调整,一天用药勿超过1次。
伐地那非的特点:伐地那非是目前世界上最新“勃起功能障碍症”治疗领域的最新药物,是德国拜耳与葛兰素史克公司经过多年研制开发的,通过抑制5型磷酸二酯酶(PDE-5)起作用。
同西地那非相比它有以下优点:用量少,只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) ;起效时间快,15至30分钟之内见效;副作用小,但因个体的差异,仍有不足2%的人会略感轻微头痛。
他知道达拉菲的特点:相对比之下,这种药物在国内没有前面二者知名度高,治疗量一般为20毫克,属于短效药,只需要0.9小时便可以达到最佳药效,建议在同房前的半小时-1小时之内使用,可以明显的改善“性功能”。
▲ 服用时有何禁忌?不能跟硝酸酯类药物同用这两种类型的药物同时服用的话,会导致低血压的问题,严重的可能要了人的命,所以要谨慎,如果你要吃这两种类型的药物的话,中间要起到间隔时长,最起码要24小时才行。
阳痿患者的选择【西地那非、他达那非、伐地那非】哪种效果好,副作用说明ED(生理功能障碍)对男性心理和生理有着非同寻常的影响,幸而世界上有了PDE5抑制剂,这一治疗ED的好药。
而PDE5抑制剂药物中首推美国辉瑞公司的万艾可、礼来公司的希爱力和拜耳公司的艾力达。
继万艾可高调亮相后不久,两款新型PDE5抑制剂——美国礼来公司的希爱力(他达拉非) 和德国拜耳公司的艾力达(伐地那非)也不甘落后地登台了。
原本一方独霸,瞬间转为三雄鼎立,三雄间使出浑身解数,争得好不热闹。
有新药问世,医生和患者将有更大的选择空间,值得拍手叫好。
但药品毕竟与一般商品不同,新鲜感过后,终究要回归考虑药物的基本问题,比如这三种药物有什么区别?哪种药物更适合我?服用时该注意什么?三种药物有何区别西地那非口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。
生物利用度约40%。
食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。
西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在排泄不到0.001%。
母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
ED(生理功能障碍)对男性心理和生理有着非同寻常的影响,幸而世界上有了PDE5抑制剂,这一治疗ED的好药。
而PDE5抑制剂药物中首推美国辉瑞公司的万艾可、礼来公司的希爱力和拜耳公司的艾力达。
继万艾可高调亮相后不久,两款新型PDE5抑制剂——美国礼来公司的希爱力(他达拉非) 和德国拜耳公司的艾力达(伐地那非)也不甘落后地登台了。
原本一方独霸,瞬间转为三雄鼎立,三雄间使出浑身解数,争得好不热闹。
有新药问世,医生和患者将有更大的选择空间,值得拍手叫好。
但药品毕竟与一般商品不同,新鲜感过后,终究要回归考虑药物的基本问题,比如这三种药物有什么区别?哪种药物更适合我?服用时该注意什么?三种药物有何区别西地那非口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。
生物利用度约40%。
西地、他达、伐地那非三者的应用与区别
目前临床用于治疗肺动脉高压的5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5抑制剂)有西地那非、伐地那非和他达那非三种制剂,虽然这三种制剂均具有抑制血管重塑和增强血管舒张作用,但作用对象存在一些差别。
西地那非除抑制PDE-5之外,对PDE-6和PDE-1也具有抑制作用,伐地那非也可抑制PDE-6,而他达那非则对PDE-11具有抑制作用。
西地那非、伐地那非、他达那非服用后引起肺血管舒张的最大效应时间分别为60分钟,40-45分钟和75-90分钟。
西地那非和伐地那非的作用时间约4小时,而他达那非作用时间可长达17.5小时,即他达那非是一种长效的药物。
伐地那非是三种PDE-5抑制剂中起效最快的,达峰浓度时间为40-45分钟。
因其价格比前列环素类似物及内皮素受体拮抗剂便宜,因此临床应用前景尤其引人注目。
伐地那非的推荐使用剂量为5mg 一天一次,根据临床症状2周或4周后改为5mg 一天两次维持治疗。
一项临床随机对照试验(EVALUATION)在66肺动脉高压患者中使用伐地那非5mg 一天两次治疗后,明显改善活动耐量、血流动力学,延缓了临床恶化时间。
他达那非吸收迅速,达峰浓度时间为75-90分钟,最大中位时间是2小时,半衰期为17.5小时。
相对于短效的西地那非,长效他达那非可增加患者服药的依从性,以使治疗效果最大化。
他达那非似乎没有任何食物效应,与他达那非作用的药物包括α阻滞剂、降压药、避孕药、HIV蛋白酶抑制剂、酮康唑和硝酸酯类。
一项临床随机对照试验(PHIRST)在406个肺动脉高压患者(53%使用波生坦作为基础治疗)中使用2.5mg、10mg、20mg或40mg他达那非一天一次治疗,可明显改善活动耐量,临床症状及血流动力学,在最高剂量组可延缓临床恶化时间。
有研究表明,他达那非一天服用10mg和20mg是安全和耐受的,无严重的不良反应。
FDA于2009年6月批准长效PDE-5抑制剂他达那非用于肺动脉高压患者的治疗。