头孢克肟的分析
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头孢克肟作用
头孢克肟是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物,具有广谱杀菌作用,可以用于治疗多种感染性疾病。
下面我们来详细介绍一下头孢克肟的作用。
首先,头孢克肟具有快速有效的抗菌作用。
它可以抑制细菌的细胞壁的合成,从而破坏细菌的结构和功能,导致细菌死亡。
头孢克肟的抗菌作用包括对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和许多耐药菌的作用,包括肺炎球菌、大肠埃希菌、肠道杆菌等。
其次,头孢克肟对病原菌有高度的选择性,对人体有较低的毒副作用。
头孢克肟通过选择性地抑制和破坏细菌细胞壁而不影响人体细胞壁的合成,因此对人体细胞没有明显的影响。
此外,头孢克肟还具有较长时间的药效,可以减少用药次数,方便患者使用。
头孢克肟的生物利用度高,并且在体内分布广泛,可以迅速进入感染部位,发挥治疗作用。
头孢克肟主要用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染。
具体适应症包括下呼吸道感染、泌尿系感染、复杂性皮肤和软组织感染等。
然而,头孢克肟不应用于对头孢菌素类药物过敏的患者。
此外,在服用头孢克肟期间,需要密切监测患者的肝肾功能,避免出现肝肾毒副作用。
头孢克肟的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应,以及皮疹、荨麻疹等过敏反应。
在使用头孢克肟时,应严格按照医嘱使用,不要随意更改剂量和用药时间。
应避免与其他药物同时使用,以免相互作用产生不良影响。
总而言之,头孢克肟是一种广谱抗生素,具有广泛的抗菌作用,快速有效,选择性强,药效持久。
然而,在使用头孢克肟时,还需注意遵循医嘱,监测用药期间的肝肾功能,并留意可能出现的副作用。
头孢克肟的功能主治头孢克肟是什么?头孢克肟是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物。
它的化学名称是cefepime,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
头孢克肟常用于治疗各种感染疾病,特别是对于产生耐药菌株的感染疾病尤为有效。
头孢克肟的功能主治头孢克肟具有广谱的抗菌谱,可以对许多细菌引起的感染进行治疗。
以下是头孢克肟常用于治疗的功能主治:1.呼吸系统感染:头孢克肟对于呼吸系统感染非常有效。
它可以治疗包括肺炎、支气管炎、鼻窦炎等在内的各类细菌感染导致的呼吸系统疾病。
2.泌尿系统感染:头孢克肟也可以用于治疗泌尿系统感染,例如尿路感染、肾盂肾炎、膀胱炎等等。
它能够有效杀灭引起这些感染的细菌,并减轻患者的症状。
3.皮肤和软组织感染:对于导致皮肤和软组织感染的细菌,头孢克肟也可提供良好的疗效。
例如,对于蜂窝组织炎、深部组织感染等疾病,头孢克肟是常用的治疗药物之一。
4.腹部感染:头孢克肟对于腹部感染,如腹膜炎、阑尾炎等疾病的治疗也非常有效。
它能够抑制导致这些感染的细菌的生长并阻止感染的进一步扩散。
5.血液感染:头孢克肟在治疗血液感染方面也具备一定的优势。
它可以治疗败血症等严重感染,有效减少感染的并发症,并提高患者的存活率。
6.骨关节感染:对于骨关节感染,头孢克肟是一种有效的治疗药物。
它能够渗透到骨组织中,抵达感染病灶并杀灭导致感染的细菌。
综上所述,头孢克肟是一种功能强大的抗生素,可以用于治疗多种感染疾病。
但是,使用头孢克肟时应该遵循医生的建议,正确使用药物,并且不能滥用抗生素,以免导致耐药菌株的产生。
使用头孢克肟的注意事项1.使用头孢克肟前,应告知医生自己是否对该药物过敏,以免发生严重的过敏反应。
2.使用头孢克肟时,应按照医生的指示来服用药物,不要随意更改剂量或停止使用。
3.头孢克肟可能会引起一些不良反应,例如恶心、呕吐、腹泻等。
如果出现不适情况,应该立即告知医生。
4.在使用头孢克肟期间,应避免饮酒,以免发生不良反应。
头孢克肟片的作用与功效头孢克肟片是一种抗生素药物,其主要成分为头孢克肟。
头孢克肟属于头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用,可以有效治疗多种细菌感染。
头孢克肟片被广泛用于临床上,具有以下的作用与功效。
1. 治疗上呼吸道感染头孢克肟片对于上呼吸道感染的治疗很有效。
上呼吸道感染常由细菌引起,例如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等,头孢克肟片可以迅速抑制和杀灭这些细菌,减轻感染症状并加快康复。
常见的上呼吸道感染症状包括咳嗽、喉咙痛、鼻塞等。
头孢克肟片能迅速缓解这些症状,并预防感染进一步扩散到下呼吸道。
2. 治疗泌尿系统感染头孢克肟片也可用于治疗泌尿系统感染,如尿路感染、膀胱炎等。
这些感染多由大肠杆菌、粪肠球菌等引起。
头孢克肟片可以通过靶向这些致病菌的细胞壁合成,阻断其繁殖和生长,从而有效控制感染。
该药物还能缓解尿路感染症状,如尿频、尿急、尿痛等,并预防感染蔓延至肾脏引起严重并发症。
3. 治疗皮肤软组织感染头孢克肟片在治疗皮肤软组织感染中也表现出良好的疗效。
皮肤软组织感染一般由葡萄球菌、链球菌等引起,表现为红肿、疼痛、局部温度升高等症状。
头孢克肟片可以通过针对这些致病菌的细胞壁合成杀死细菌,并消除组织感染症状。
此外,头孢克肟片还能预防感染扩散至深部组织和其他身体部位。
4. 防治手术感染头孢克肟片在手术前后的预防性应用中也起到重要的作用。
手术过程中病人往往需要切除组织、缝合伤口,这些操作都存在一定程度的感染风险。
头孢克肟片可以在手术前预防感染,减少手术中可能引入的致病菌。
此外,在手术后使用头孢克肟片可以防止细菌感染引起的并发症,促进伤口愈合。
5. 其他感染性疾病的治疗除了以上常见感染,头孢克肟片还可以用于治疗其他的感染性疾病。
例如,对于骨关节感染、腹腔感染、中耳炎等感染,头孢克肟片也有着良好的治疗效果。
具体的治疗方案需要根据患者的具体情况和症状进行调整。
总之,头孢克肟片具有广谱抗菌作用,适用于多种细菌感染的治疗。
其作用与功效主要包括治疗上呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等,还可用于手术感染的预防。
头孢克肟胶囊头孢克肟胶囊是一种用于治疗感染性疾病的药物。
它属于头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用,可用于治疗多种细菌引起的感染。
下面将对头孢克肟胶囊的药理作用、适应症、不良反应等进行详细介绍。
药理作用:头孢克肟胶囊主要通过抑制细菌细胞壁的合成以达到抗菌作用。
它能够结合细菌的转位酶和羧酸酶,从而阻碍细菌细胞壁的合成。
这导致细菌细胞壁弱化、失去保护性结构,最终导致细菌的死亡。
头孢克肟胶囊对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有抗菌效果。
适应症:头孢克肟胶囊适用于多种感染性疾病的治疗,例如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染等。
它广谱抗菌作用的特点使得它可以应用于许多不同类型的感染中。
然而,临床上使用时还需谨慎选择,应遵循抗菌药物使用的指南和原则。
用法用量:头孢克肟胶囊一般口服给药,根据感染的严重程度和患者的年龄、体重等因素确定用药剂量。
通常成人的剂量为每次500mg,每天2次。
根据疾病的情况,医生可能会调整剂量和用药频次。
用药期间应严格遵循医生的指导,并按时服药。
不良反应:使用头孢克肟胶囊可能会出现一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适等。
此外,还有一些患者可能会出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。
如果出现严重的过敏反应或其他不适症状,应停药并及时就医。
禁忌症:个别人群在使用头孢克肟胶囊时需要注意禁忌事项。
对β-内酰胺类药物过敏的患者禁用本药。
儿童、孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能损害患者等应在医生指导下使用。
存储注意事项:头孢克肟胶囊应在干燥、阴凉的地方存放,避免高温或阳光直射。
注意保持药品的包装完整,避免与其他药品混淆。
总结:头孢克肟胶囊是一种有效的抗菌药物,可用于治疗多种感染性疾病。
它具有广谱抗菌作用,适用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。
用药时需按照医生的指导进行,注意剂量和用药时间。
在使用过程中,可能会出现一些不良反应,如恶心、呕吐等,如有不适应及时就医。
禁忌人群不宜使用头孢克肟胶囊,存储时要注意环境条件。
头孢克肟的功效与作用头孢克肟是一种广谱的抗生素,属于头孢菌素类。
它最早由施维克(Swick)等人于1980年在国际上首次报道,目前已被广泛应用于治疗各种感染疾病,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
头孢克肟在临床应用中表现出较强的抗菌活性、好的治疗效果和较少的不良反应,被认为是一种安全有效的抗生素。
首先,头孢克肟的抗菌活性非常广泛。
它对多种革兰氏阳性菌和阴性菌均有较好的杀菌作用。
对于革兰氏阳性菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌等,头孢克肟能有效地抑制其生长并杀灭。
对于革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、铜绿假单胞菌等,头孢克肟也具有较强的杀菌活性。
此外,头孢克肟对于一些特殊菌株,如产ESBL酶的细菌、粪肠球菌属等也有一定的抑制作用。
因此,头孢克肟是一种广谱的抗生素,可以对抗多种细菌感染。
其次,头孢克肟具有良好的组织渗透性。
它能迅速穿透细菌细胞壁进入细菌细胞内,发挥抗菌作用。
同时,头孢克肟也可以迅速渗透到人体组织和体液中,如肺组织、腹水、胆汁等,使得它在治疗各种感染时具有良好的疗效。
另外,相比于其他头孢菌素类抗生素,头孢克肟在体内具有较高的稳定性,不易被β-内酰胺酶等酶类破坏,从而能够更好地发挥抗菌作用。
此外,头孢克肟的代谢和排泄也相对简单。
头孢克肟主要通过肝脏进行代谢,经胆汁排泄,极少量经肾脏排泄。
因此,即使患者出现肝功能损害,头孢克肟的剂量调整也不必要。
头孢克肟的半衰期约为1.5小时,体内代谢排泄较快,从而能够减少药物积累,降低副作用的发生。
此外,头孢克肟的安全性相对较高。
临床研究表明,头孢克肟在治疗各种感染时的不良反应较少,且多数为轻微的过敏反应,如皮疹、恶心等。
少数患者可能会出现过敏性休克等严重过敏反应,但发生率较低。
相比于其他抗生素,头孢克肟对人体的肝、肾等器官的毒副作用较轻,不易导致肝肾功能损害。
因此,头孢克肟是一种相对安全的抗生素,适用于广大患者。
总之,头孢克肟是一种广谱的抗生素,具有较好的抗菌活性、良好的组织渗透性、简单的代谢和排泄以及相对较高的安全性。
中国头孢克肟片行业市场环境分析引言头孢克肟片是一种常用的抗菌药物,被广泛应用于临床治疗各种感染性疾病。
市场环境分析是了解头孢克肟片在当前市场的竞争状况及未来发展趋势的重要手段。
本文通过对头孢克肟片市场环境的分析,旨在提供决策者有关该产品市场竞争的具体信息与策略建议。
1. 头孢克肟片市场概况头孢克肟片市场是一个具有潜力的细分市场,主要应用于感染性疾病的治疗。
随着人口老龄化和生活水平提高,感染性疾病的发病率呈上升趋势,促使头孢克肟片市场的需求增长。
2. 市场竞争情况2.1 主要竞争对手头孢克肟片市场存在多个主要竞争对手,包括国内外一线制药企业和一些国内中小型制药企业。
其中,国际制药巨头在技术研发、生产能力和市场占有率方面具有明显优势,而国内中小型制药企业则通过低价策略与其竞争。
2.2 市场份额分析根据市场调研数据,目前头孢克肟片市场的市场份额主要由国际制药巨头占据,其次是一些国内知名制药企业。
这些企业通过先进的生产技术、优质的产品和强大的分销网络,有效地获得了市场份额。
3. 市场发展趋势3.1 国内外医药政策影响近年来,国内外医药政策的不断调整对头孢克肟片市场产生了重要影响。
对于头孢克肟片市场而言,政策的调整意味着市场准入、价格竞争等方面的变化,企业需要密切关注政策动向,并及时调整策略以应对市场变化。
3.2 技术创新与新产品研发技术创新和新产品研发是头孢克肟片市场发展的重要驱动力。
随着医药科技的不断进步,新的药物研发技术和生产工艺不断涌现,有望为市场带来新的机遇和挑战。
企业应加大研发投入,提升产品质量和技术水平,以保持市场竞争力。
3.3 市场需求变化与消费趋势头孢克肟片市场的发展受市场需求变化和消费趋势的影响。
随着人们健康意识的提升和经济水平的改善,对于治疗感染性疾病的需求增加,市场前景广阔。
然而,随着慢性病和非感染性疾病的发病率上升,头孢克肟片市场可能会遭遇一定的挑战。
结论与建议综上所述,头孢克肟片市场具有一定的市场潜力,但也存在激烈的市场竞争和政策变化的风险。
头孢克肟胶囊的功能主治1. 概述头孢克肟胶囊是一种常用的抗生素药物,主要成分是头孢克肟。
头孢克肟是一种第三代头孢菌素类药物,广谱抗菌作用较强,特别适用于治疗一些感染疾病。
本文将对头孢克肟胶囊的功能主治进行详细介绍。
2. 功能主治头孢克肟胶囊具有以下主要功能和治疗作用:2.1 治疗呼吸道感染•头孢克肟胶囊可用于治疗上呼吸道感染,如咽炎、扁桃体炎等。
•对于慢性支气管炎、支气管肺炎等下呼吸道感染,头孢克肟胶囊也有一定的疗效。
2.2 治疗尿路感染•头孢克肟胶囊可用于治疗尿路感染,如膀胱炎、尿道炎等。
•头孢克肟具有较强的抗菌作用,可以有效地杀灭引起尿路感染的病原微生物。
2.3 治疗皮肤软组织感染•对于一些轻至中度的皮肤软组织感染,头孢克肟胶囊可以作为治疗药物选项之一。
•头孢克肟通过干扰细菌细胞壁的合成和结构,从而抑制细菌的生长和繁殖。
2.4 治疗泌尿生殖系统感染•头孢克肟胶囊可用于治疗泌尿生殖系统感染,如附睾炎、前列腺炎等。
•头孢克肟通过抑制细菌酶的活性,对抗感染疾病的病原体。
2.5 治疗消化道感染•头孢克肟胶囊可以用于治疗消化道感染,如胃炎、肠炎等。
•头孢克肟在胃肠道内释放稳定,提高其生物利用度,加快疗效和缩短疗程。
2.6 预防性应用•头孢克肟胶囊还可以作为手术前、手术后感染预防的药物。
•在进行高风险手术和敏感部位手术时,使用头孢克肟可有效预防术后感染。
3. 用法用量•头孢克肟胶囊的常规剂量为口服,成人一般每次服用250mg,每天3次。
•儿童的用量视年龄和体重而定,一般医生会根据具体情况进行调整。
•在严重感染或特殊情况下,需遵循医生的嘱托来确定用法用量。
4. 注意事项在使用头孢克肟胶囊治疗期间,需要注意以下事项:•服药期间需避免饮用含有酒精的饮料,以免影响药效。
•长期使用头孢克肟胶囊可能导致肠道菌群紊乱,应注意饮食调理,补充益生菌。
•对于过敏体质的患者,使用前需先进行敏感试验。
•孕妇、哺乳期妇女和儿童患者应在医生的指导下使用。
2024年头孢克肟片市场前景分析引言头孢克肟片是一种广泛应用于临床治疗的抗生素药物,具有良好的抗菌活性和广谱的抗菌作用。
随着人们对感染性疾病的关注度增加以及全球抗生素耐药性的威胁日益突出,头孢克肟片市场呈现出良好的发展前景。
头孢克肟片市场现状目前,头孢克肟片市场在国内外都呈现出较高的市场需求。
头孢克肟片在临床应用中广泛用于治疗细菌性感染,尤其是对于一些耐药菌引起的感染具有较好的疗效。
在国内市场,头孢克肟片已经成为一线临床常用的抗生素之一,其销售额呈现稳步增长的趋势。
同时,随着医疗体系不断完善和人们健康意识的提高,头孢克肟片市场前景也不断拓宽。
头孢克肟片市场驱动因素分析头孢克肟片市场的发展受到多种因素的推动。
1. 抗感染需求增加:随着全球范围内感染性疾病的增多,人们对于抗感染药物的需求不断增加。
头孢克肟片作为一种高效的抗菌药物,具有广谱的抗菌活性,能够满足患者对于感染疾病治疗的需求。
2. 抗生素耐药性威胁:抗生素耐药性是全球范围内的一个严重问题,已经成为公共卫生领域的关注焦点。
头孢克肟片作为一种新型抗生素,具有较低的耐药性风险,能够有效应对耐药菌引起的感染,并在一定程度上解决抗生素耐药性问题。
3. 政策支持:政府的政策支持对于头孢克肟片市场的发展起到重要作用。
政府在医疗改革中加大了对抗生素类药物的采购和使用力度,有力推动了头孢克肟片市场的增长。
头孢克肟片市场前景预测根据当前的市场状况和趋势分析,可以预测头孢克肟片市场将继续保持良好的增长态势。
1. 市场规模扩大:随着人们对感染性疾病的关注度不断提高,头孢克肟片市场的需求将持续增加。
预计在未来几年内,头孢克肟片市场的销售额将呈现较高的增长率,市场规模也将得到进一步扩大。
2. 市场竞争加剧:由于头孢克肟片市场前景良好,吸引了众多制药企业投入该市场的竞争中。
未来,头孢克肟片市场将面临激烈的竞争,企业需注重提高产品质量和疗效,不断创新,以保持市场竞争力。
3. 新型头孢克肟片的研发:随着科技的进步和医学研究的不断深入,新型头孢克肟片的研发将成为头孢克肟片市场的一大趋势。
头孢克肟分散片特点及药理作用相关应用
1.分散片剂型,便于儿童和老年患者的服用。
2.广谱抗菌作用,可用于多种感染的治疗。
头孢克肟具有广谱的抗菌作用,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和产
生β-内酰胺酶的菌株均有抑制作用。
它可以用于呼吸道、泌尿道、皮肤
和软组织等部位的感染治疗,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染等。
3.药理作用
头孢克肟的药理作用与其化学结构密切相关。
它是一种稳定的半合成
第三代头孢菌素,通过抗菌剂抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
具
体来说,头孢克肟可以结合细菌的特定酶,称为PBP(靶点)、具有多亲
合性,从而干扰了细菌细胞壁的合成,破坏了细菌的细胞结构,导致细菌
死亡。
4.相关应用
-呼吸道感染:如慢性支气管炎、急性支气管炎、肺炎等。
-泌尿道感染:如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等。
-皮肤软组织感染:如蜂窝组织炎、疖、脓肿等。
-骨和关节感染:如骨髓炎、骨膜炎等。
总的来说,头孢克肟分散片作为一种广谱抗菌药物,具有分散片剂型、广谱抗菌作用、药理作用以及在多种感染的治疗中的应用优势。
患者在使
用头孢克肟分散片时,需要根据医生的指导合理使用,并注意可能出现的不良反应和禁忌症。
头孢克肟功效与作用头孢克肟(Ceftolozane)是一种四代头孢菌素,属于β-内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌作用。
它与抗革兰氏阴性菌和耐药菌的作用强度和范围相对广泛,特别适用于治疗严重感染和耐多药菌感染。
本文将介绍头孢克肟的药理学特点、主要临床应用、不良反应以及其他相关信息。
药理学特点:头孢克肟的主要特点是抗菌谱广泛,尤其对于革兰氏阴性菌的覆盖率较高。
它的作用机制是通过能抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
头孢克肟结合革兰氏阴性菌的外膜蛋白通道,使细菌细胞内墙合成降低,导致细菌死亡。
此外,头孢克肟还具有抗γ-内酰胺酶的能力,可以有效对抗耐多药菌株。
主要临床应用:头孢克肟主要用于治疗各种感染,包括下呼吸道感染、腹腔感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
临床研究表明,头孢克肟在治疗并发症或耐多药菌感染的效果明显,特别适用于机会性感染和医院获得性感染。
此外,头孢克肟还可用于治疗肺部感染,尤其是合并感染耐多药菌株的肺炎。
这是因为头孢克肟可以穿透痰液和肺组织,对耐药菌株的细胞壁有较强的覆盖作用。
不良反应:虽然头孢克肟是相对较安全的药物,但仍然可能引起一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、皮疹、过敏反应等。
严重的不良反应包括肝功能异常、血小板减少症等。
其他相关信息:头孢克肟的给药途径为静脉注射,一般用量为每8小时1g,可根据具体情况调整剂量。
头孢克肟在体内代谢较慢,半衰期约为3小时,因此需要较频繁的给药。
与其他药物相互作用方面,头孢克肟可能会增强其他青霉素类抗生素的效果,如头孢唑肟或氨苄西林。
此外,与抗凝药物一起使用时,可能会增加出血的风险。
总结:头孢克肟作为一种新型的四代头孢菌素,具有广谱抗菌作用,特别适用于治疗严重感染和耐多药菌感染。
临床应用中,头孢克肟表现出良好的安全性和耐受性,并且在治疗过程中很少出现不良反应。
然而,仍需注意合理使用抗生素,避免滥用、过度使用,以防止细菌耐药性的发展。
为此,临床医生应根据患者的具体情况,评估感染性疾病的严重性和细菌抗药性的风险,选择合适的抗生素进行治疗。
毕业论文头孢克肟学生姓名刘聪学号 3 班级分析1004 专业名称工业分析与检验系部名称化学与环境工程系指导教师王立屏成绩目录摘要 (3)第一章绪论............................................................................ .. (4)第一节头孢克肟的基本信息.......................... ................ ........... . (4)Ⅰ头孢克肟的药理毒理 (4)Ⅱ头孢克肟的适应症................... ........................ . (4)Ⅲ头孢克肟的不良反应 (5)第二节关于头孢克肟的产品 (5)第三节头孢克肟的药理作用及市场竞争.... .. (7)Ⅰ头孢克肟的药理作用 (7)Ⅱ头孢克肟的市场竞争 (8)第二章头孢克肟的质量鉴定...................... . (10)Ⅰ头孢克肟口腔崩解片的溶出度测定 (10)Ⅱ头孢克肟口腔崩解片的崩解时限 (12)Ⅲ头孢克肟口腔崩解片的含量测定 (12)Ⅳ讨论 (15)参考文献......................................................................... (16)致谢...................... ...................... ......................................... .. (17)摘要头孢克肟【Cefixime (Cefspan)】别名:氨噻肟烯头孢菌素、世福素、达力芬。
白色至淡黄色结晶性粉末,无味,具轻微特异臭,易溶于甲醇、二甲亚砜,略溶于丙酮,难溶于乙醇,几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。
本文针对头孢克肟口腔崩解片的质量标准进行了一系列试验,其中采用桨法及紫外-可见分光光度法测定其溶出度,利用自制崩解装置测定其体外崩解时限;采用高效液相色谱法测定其含量。
【关键词】头孢克肟、紫外-可见分光光度法高效液相色谱法、口腔崩解片第一章绪论第一节头孢克肟的基本信息一、头孢克肟的药理毒理本品为第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。
对多数B-内酰胺酶稳定,许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。
头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌(包括产酶株)均具有良好抗菌作用。
头孢克肟在体外对肺炎球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌亦具抗菌活性,但其临床有效性尚未确立。
本品对葡萄菌抗菌作用差,对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。
药代动力学:口服本品后约40%-50%吸收。
口服后血药浓度达峰时间为2-4小时。
血清蛋白结合率为70%。
表观分布容积为0.11L/kg。
半衰期为3~4小时。
口服后体内分布良好,可通过胎盘进入胎儿循环。
24小时内约20%给药量经尿排出。
血液透析或腹膜透析不能清除本品。
二、头孢克肟的适应症本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎、尿道炎)等。
三、头孢克肟的不良反应头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。
最常见者为胃肠道反应,其中腹泻16%、大便次数增多6%、腹痛3%、恶心7%、消化不良3%、腹胀4%;发生率低于2%的不良反应有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头昏。
实验室异常表现为一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高,血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多,直接Coombs试验阳性等。
第二节关于头孢克肟的产品一、分散片制剂本品适用于支气管炎、支气管扩张症,慢性呼吸系统感染疾病的继发感染,肺炎;肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;胆囊炎、胆管炎;猩红热;中耳炎、副鼻窦炎。
二、胶囊制品本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎、尿道炎)等。
三、口含片a.制法将头孢克肟、蔗糖粉末加入适量甲醇中,在60℃~65℃水浴中加热至完全溶解后加入处方量的PVP并搅拌使其溶解;使用吹风机不断挥干甲醇至糊状,制成固体分散体。
将固体分散体与60℃减压干燥4h后取出研碎。
然后继续干燥2h,所得粉末过18目筛,加入适当润滑剂,混匀压片,即得头孢克肟口含片。
b.讨论固体分散体中药物的分散状态是质量评价的重要项目。
由于固体分散体在贮存过程中存在老化问题,因而稳定性的检查以及与药物分散状态密切相关的溶出度或溶出速率的体外试验以及体内生物利用度试验均是固体分散体的研究项目。
头孢克肟受温度影响较大,故干燥时采取真空干燥法,温度控制在60℃~65℃范围。
由于头孢克肟在乙醇的溶剂中溶解度小,工业生产成本太高;而在甲醇中又很好的溶解性,故将蔗糖粉溶于甲醇,并测定其甲醇残留量。
用该方法制备的口含片工艺简单,适用于工业化生产。
同时本研究也为头孢克肟的新剂型提供一种新方向。
第三节头孢克肟的药理作用及市场竞争Ⅰ头孢克肟的药理作用本品为广谱第三代头孢抗菌素。
大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感,而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。
另外,CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。
Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较,CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 8~10倍。
CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。
口服片剂只能吸收40%~50%并且缓慢;口服悬浮液吸收较迅速完全。
口服50mg、100mg和200mg,4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL。
口服CFX片剂100mg,200mg,400mg后,峰浓度分别为1.4μg/ml,2.63~2.92μg/ml,3.85~4.84μg/ml。
达峰时间平均为3~4h。
饱腹时,血药和尿药峰浓度基本无变化,食物可使达峰时间略延迟。
CFX 的t1/2为3~4h,比其它口服头孢菌素显著延长。
本品生物利用度为45%。
CFX广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后 6~7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,胆汁中为190μg/ml,前列腺为0.83μg/ml。
在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。
CFX 32~50%以原形药物从尿中排泄,而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%~100%。
当病人肌酐清除率低于20ml /min时,CFX的肾清除率可降低50%以上,t1/2可增至11h。
CFX 在粪便中的浓度很高,说明口服吸收弱。
Faulkner RD等对年青人(18~35)岁和老年差别不显著,不必调整剂量。
目前尚未发现 CFX 明显的药物相互作用。
Ⅱ头孢克肟的市场竞争头孢克肟行业市场竞争分析报告主要分析要点包括:1)头孢克肟行业内部的竞争。
导致行业内部竞争加剧的原因可能有下述几种:一是行业增长缓慢,对市场份额的争夺激烈;二是竞争者数量较多,竞争力量大抵相当;三是竞争对手提供的产品或服务大致相同,或者只少体现不出明显差异;四是某些企业为了规模经济的利益,扩大生产规模,市场均势被打破,产品大量过剩,企业开始诉诸于削价竞销。
2)头孢克肟行业顾客的议价能力。
行业顾客可能是行业产品的消费者或用户,也可能是商品买主。
顾客的议价能力表现在能否促使卖方降低价格,提高产品质量或提供更好的服务。
3)头孢克肟行业供货厂商的议价能力,表现在供货厂商能否有效地促使买方接受更高的价格、更早的付款时间或更可靠的付款方式。
4)头孢克肟行业潜在竞争对手的威胁,潜在竞争对手指那些可能进入行业参与竞争的企业,它们将带来新的生产能力,分享已有的资源和市场份额,结果是行业生产成本上升,市场竞争加剧,产品售价下降,行业利润减少。
5)头孢克肟行业替代产品的压力,是指具有相同功能,或能满足同样需求从而可以相互替代的产品竞争压力。
头孢克肟行业市场竞争分析报告是分析头孢克肟行业市场竞争状态的研究成果。
市场竞争是市场经济的基本特征,在市场经济条件下,企业从各自的利益出发,为取得较好的产销条件、获得更多的市场资源而竞争。
通过竞争,实现企业的优胜劣汰,进而实现生产要素的优化配置。
研究头孢克肟行业市场竞争情况,有助于头孢克肟行业内的企业认识行业的竞争激烈程度,并掌握自身在头孢克肟行业内的竞争地位以及竞争对手情况,为制定有效的市场竞争策略提供依据。
第二章头孢克肟的质量鉴定一、仪器①电子分析天平②高效液相色谱仪;色谱柱为Hypersil C18柱(4.60 mm × 250 mm,5 μm)③紫外—可见分光光度计④ZRS 8G智能溶出仪⑤ZB 2型智能崩解仪⑥DL360A超声波清洗器(功率500 W,频率40 kHz)。
二、试剂与试药头孢克肟口腔崩解片(自制,规格:0.1 g·片-1)头孢克肟对照品(自制,以无水物计含量为88.9%,符合要求) 乙腈、甲醇和甲酸为色谱纯,其余试剂均为分析纯。
三、方法与结果Ⅰ、溶出度测定a.测定波长的选择精密称取头孢克肟对照品适量,用磷酸盐缓冲液(pH=6.5) [取磷酸二氢钾溶液(17→3 500),用磷酸氢二钠(7→1 000)调pH值至6.5]超声处理使溶解,稀释成每1 mL含头孢克肟10 μg的溶液。
按紫外—可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA),在200~350 nm的波长范围内进行扫描,得出头孢克肟在288 nm 波长处有最大吸收。
另取处方量的辅料溶解过滤后同法测定,结果显示辅料在288 nm的波长处无干扰。
因此选用288 nm为测定波长。
b.标准曲线的制备精密称取经105 ℃干燥至恒重的头孢克肟对照品适量,用pH 6.5磷酸盐缓冲液配制成75 μg·mL-1的溶液,摇匀。
分别精密量取1、2、3、5、10、15、20 mL置50 mL容量瓶中,用pH 6.5磷酸盐缓冲液定容后摇匀。
经0.45 μm 微孔滤膜滤过,在288 nm 波长处测定其吸光度。
以吸光度(A)对质量浓度(ρ)进行线性回归,回归方程为A=0.0372ρ-0.0056,r=0.999 5。
结果表明头孢克肟在3.0~22.5 μg·mL-1范围线性关系良好。
c.溶出度的测定取本品,按溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录ⅩC第二法),以pH 6.5磷酸盐缓冲液 1000 mL为溶剂,转速为100 r·min-1,温度(37±1)℃,依法操作,分别于5、10、15、20、25、30 min时,取溶液5 mL(每次取液后,均补加pH6.5磷酸缓冲液5 mL),滤过,精密量取续滤液适量,用pH 6.5磷酸盐缓冲液稀释成每1 mL中约含头孢克肟10 μg的溶液,作为供试品溶液。