氨苄青霉素—阿莫西林区别对比.

氨苄青霉素〖药物名称〗氨苄青、广谱青霉素、安比西林、安比林、苄那消〖英文名〗Ampicillin, Acillin, BRL-1341, Doktacillin, Eurocillin, Pamecil〖作用与用途〗属广谱抗菌素,对数G 菌的抗菌作用不及青霉素G,对阴性杆菌的作用超过青霉素。

作用机制同青霉素。

但肠球菌对本品较为敏感,对G-杆菌作用较卡那霉素,庆大霉素弱,与四环素相仿,对伤寒杆菌,大肠杆菌的抗菌作用较强,绿脓杆菌和金葡菌对本品耐药.主要用于治疗敏感细菌所致的败血症,尿路感染,肺部感染,胆道感染等;治疗伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相仿。

本品在脑膜炎症时，脑脊液浓度较高，也适用于治疗由肺炎球菌、脑膜炎双球菌及流感杆菌引起的脑膜炎。

与其他半合成青霉素类、氨基糖甙类及氯霉素等合用可增强疗效。

〖适应证〗用以治疗敏感的G 菌和流感杆菌、伤寒杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌等G所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

〖用法及用量〗肌内或静注。

成人，肌内注射剂量为每日2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日4～12g，分2～4次，每日最高剂量为16g。

小儿，肌注剂量为每日按体重50～100mg/kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重100～200mg/kg，分2～4次，每日最高剂量为按体重300mg/kg。

口服，成人每日2～4g,分4次服用；小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次服用。

〖药物不良反应〗1.与青霉素有交叉过敏反应，可发生包括过敏性休克在内的各型过敏反应。

2.有恶心、轻度腹泻及皮疹。

肾功能重度损害伴心功能不全者，静滴本品钠盐可诱发心力衰竭，宜注重。

3.本品皮疹反应高于其他青霉素类抗生素；4.抗生素关联性肠炎:腹泻发生率约5%；5.SGOT升高；6.其他反应如大剂量可发生惊厥、血液系统异常等。

〖注重要点〗药物不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为多见。

消炎药消炎药是老百姓对抗感染药的俗称，在中国抗感染药是用量最大的药物。

感染性疾病，自古以来一直被视为凶险疾病，直至20世纪30年代发现第一种抗生素——青霉素，并于1940年应用于临床后，人类与感染性疾病的斗争才算有了一个重大突破。

时至今日，抗感染药物的发展已日新月异，但人类并没有征服感染性疾病，相反，病情变得更为凶险、复杂，治疗难度加大。

因此，掌握一定的相关用药常识，对于自我保健有着重要意义。

从所治疗的疾病上，抗感染药物可分为抗细菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗结核药和抗寄生虫药。

下面重点介绍一下抗细菌药物。

青霉素类抗细菌感染药物的分类常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。

适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。

青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。

但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。

血清病、皮疹、接触性皮炎等。

严重肾功能损害者慎用。

头孢菌素类可分为四代。

第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。

适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。

第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。

注射用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。

第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。

注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。

头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。

可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。

第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。

因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。

兽用青霉素类抗生素分类？青霉素类抗生素是一类重要的内酰胺类抗生素自1939年起大量生产使用以来为人类和动物感染性疾病的防治提供了高效低毒的有力武器迄今为止青霉素仍然是医学及兽医学临床上广泛应用的药物之一.青霉素类抗生素是一类重要的内酰胺类抗生素自1939年起大量生产使用以来为人类和动物感染性疾病的防治提供了高效低毒的有力武器迄今为止青霉素仍然是医学及兽医学临床上广泛应用的药物之一.在兽医临床,鉴于对青霉素类抗生素的认知水平由于使用范围、剂量不当，针对性不强而导致耐药性的产生，由于配伍不当药物间相互拮抗发生反应，青霉素类抗生素产生沉淀而疗效下降甚至引起毒副反应等。

现将青霉素类抗生素的临床应用综述如下。

（一）注射用青霉素钠（钾）1.抗菌谱。

本品为窄谱抗生素，抗菌作用强，对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。

主要敏感病原菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、猪丹毒杆菌、化脓性稳秘杆菌、破伤风梭菌、猪放线杆菌、李氏杆菌、嗜血杆菌属、钩端螺旋体等，但对革兰氏阴性杆菌作用很弱，对支原体属、衣原体属、立克次体属、真菌和病毒均无效。

2.作用与用途。

青霉素适用于治疗或预防敏感菌所致的各种局部和全身性的感染。

特别适宜用于治疗一些急性传染病综合症，如各种呼吸道感染、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症、脓肿等，是以下感染的药物：链球菌感染，如急性败血症、乳腺炎、肺炎、脑膜炎、关节炎、淋巴结炎、中耳炎、产褥热等；葡萄球菌感染，如各种化脓性疾病、蜂窝织炎、乳腺炎、子宫炎、呼吸道感染、败血症、渗出性皮炎吕惠序等；猪丹毒；破伤风（宜与破伤风抗毒素合用）；钩端螺旋体；也可用于治疗猪放线杆菌病、化脓性隐秘杆菌病、李氏杆菌病、多杀性巴氏杆菌病（猪肺疫）、C型产气夹膜梭菌病（又名魏氏梭菌，引起仔猪红痢）等；在手术和术后，为了预防炎症的发生，青霉素也作为药物。

3.药物相互作用。

青霉素钠（钾）与氨基糖苷类合用，两者都是杀菌剂，青霉素属繁殖期杀菌剂，后者属静止期杀菌剂，青霉素钠（钾）能破坏细菌细胞壁的完整性，有利于氨基糖苷类进入细菌体内发挥作用，可提高后者在菌体内的浓度，故呈现协同（1+1>2）作用，可分别肌注，但不能混合于同一针管或同瓶滴注，否则可导致两者抗菌活性降低。

一、《青霉素类药物》1、常用的品种：青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。

2、药物的适应症：对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好（氯唑青霉素、苯唑青霉素）。

对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。

青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性，与抗球虫药物配合使用，防治球虫发病后继发细菌病。

3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果：氯唑青霉素＞苯唑青霉素＞阿莫西林＞青霉素；抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果：羧苄青霉素＞阿莫西林＞青霉素。

4、使用剂量：阿莫西林预防量为100kg水加水5g，治疗量为100kg水加10g；阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g，连续使用4-5天。

氨苄西林预防量为1000kg水加100g，治疗量为150g。

5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。

阿莫西林配合棒酸，可以使抗菌活性提高1000倍，配方比例为4：1。

阿莫西林配合磺胺增效剂（TMP），常用的比例为5：1，增强治疗大肠杆菌的疗效。

阿莫西林配合盐酸环丙沙星，增强抗大肠杆菌的效果。

此外，还有氨苄西林与盐酸环丙沙星（比例为3：1）、氨苄西林配合硫酸链霉素（比例为1：3）。

6、不能配合使用的药物⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用，能使青霉素的作用减弱。

⑵青霉素与氯霉素配合使用，能使青霉素的作用减弱。

由于青霉素药物处于最强的对数期时，氯霉素则受到抑制，从而使青霉素作用减弱。

⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。

⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。

主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。

7、本类药物的残留时间：青霉素、氨苄青霉素2天，阿莫西林5天。

二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢：头孢拉定、头孢唑啉（仅供注射）、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。

第二代头孢：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。

1.药物化学的研究内容和任务包括哪些？答：药物化学的内容是研究药物，包括发现药物①发现药物②合成化学药物③阐明药物的化学④.研究药物分子与机体之间的相互作用规律主要任务：为药物的使用提供化学基础，研究药物生产的工艺，创制新药，发现和发展新药2.药物的杂质指的是哪些物质？答：杂质是指生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。

3.新药的研发过程？答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品，新药的研发过程：①临床前研究包括药物化学、工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性、毒性、药效、药动学关系的研究②.临床研究包括123期临床试验，观察人对新药的耐受性程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据，对安全性做出评价③.售后调研，上市后的监测，在广泛使用条件下考察疗效和不良反应。

4.简述局麻药的构效关系。

答：局部麻醉药的化学结构可概括为三部分：亲脂部分、中问连接链和亲水部分。

亲脂部分为取代的苯环或芳杂环，以苯环作用较强。

（初级药士药物化学辅导精华）中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。

其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用强度顺序为-S->-Ｏ->-CH2->-NH-。

亲水部分一般为叔胺，医学教育网|收集整理烷基以3～4个碳原子时作用最强。

局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻醉活性。

一般来说，具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

5.分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质和其结构关系。

答：盐酸普鲁卡因的化学式是：结构式是：H2NONO. HCl化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐，本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光保存。

指导专家： 武汉大学中山医院内科主任医师 李定国南京军区福州总医院第一附属医院门诊部主任医师 黄德华整 理： 李宇杰感冒、喉咙痛、咳嗽怎么办？不少人的第一选择是自行购买抗菌素（专门对付细菌）服用，如阿莫西林。

尤其在去年国家对阿莫西林限价后，大家的追捧热情进一步高涨，家里也不时备上几盒，每次感冒就会拿出来和感冒药一起服用。

不过，这种用法并不科学。

感冒大多是病毒引起，吃抗菌素并没有效果，只有在感冒继续发展并发细菌感染之后，才可以使用抗菌素。

尽管治感冒未必拿手，但阿莫西林在人们心中的地位由此可见一斑。

而提到阿莫西林，就不得不提另一个名字——青霉素。

阿莫西林其实就是青霉素，第二代的青霉素，我们可以称它为“青二代”。

注：目前青霉素已发展到第三代。

第一代包括青霉素G（苄青霉素）等，易耐药；第二代包括甲氧苄青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）和羟氨苄青霉素（阿莫西林）等，抗菌能力全面，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效，但对革兰氏阳性菌作用不及青霉素G，且对青霉素G耐药的革兰氏阳性菌对本类青霉素亦耐药；第三代则有硫霉素和奴卡霉素等。

阿莫西林，“多快好省”的抗菌良药不论在门诊还是药房，它的用量一直很高；不论住院还是术后出院，处方单上常有它的身影。

论身份，它是抗生素；论用途，它兼容并包。

这就是阿莫西林，“多快好省”的抗菌良药。

“仙”药指路，多快好省在“青二代”口服抗生素中，有两“仙”最受患者青睐。

先是1961年问世的氨苄西林（安必仙），它曾广泛应用于“四道两膜”感染（呼吸道、泌尿道、胆道、肠道感染以及脑膜、心内膜等），11年后又由其衍生出阿莫西林（阿莫仙）。

阿莫仙除不能用于治疗脑膜炎及对志贺菌效果逊于安必仙外，多数时候两者作用范围差不多，但阿莫仙后来居上，口服后吸收、药效均优秀得多。

即使前有“先锋”（头孢菌素）叫阵，后有“新星”（沙星）登场，问世40年的阿莫西林在抗菌战线上依然屹立不倒。

这一点无可厚非，毕竟阿莫西林集“多、快、好、省”优点于一身：多，是指抗菌谱广，胃肠吸收率与血药浓度均高；快，是指口服吸收迅速、杀菌速度较快；好，是指杀菌力强，严重不良反应少，很少影响人体内正常菌群；省，是指价格便宜，与头孢类、喹诺酮类等相比优势明显。

抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是G+ 球菌或G -杆菌，这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。

在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。

医院感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以Gˉ杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。

常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。

在经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。

抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。

如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。

根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。

如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。

对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。

尽量选用毒副作用少的β-酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。

联合用药与合理配伍一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。

联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如β-酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。

速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环酯类与β-酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。

各种抗生素的用量和配伍禁忌第一篇：各种抗生素的用量和配伍禁忌各种抗生素的用量和配伍禁忌体重, 林可霉素, 氨苄西林, 阿莫西林1、青霉素g（penicillin g）又名：青霉素、苄青霉素抗菌药物，肌注：5万～10万单位/千克体重。

与四环素等酸性药物及磺胺类药有配伍禁忌。

2、氨苄青霉素（ampicillin）又名：氨苄西林、氨比西林抗菌药物拌料：0.02%～0.05% ；肌注：25～40毫克/千克体重。

3、阿莫西林（amoxicillin）又名：羟氨苄青霉素抗菌药物。

饮水或拌料：0.02%～0.05%4、头孢曲松钠（ceflriarone sodium）抗菌药物，肌注：50～100毫克/千克体重，与林可霉素有配伍禁忌。

5、头孢氨苄（cefalexn）又名：先锋霉素iv，抗菌药物，口服：35～50毫克/千克体重。

6、头孢唑啉钠（cefazolin sodium）又名：先锋霉素v，抗菌药物，肌注：50～100毫克/千克体重。

7、头孢噻呋（cefliofur）抗菌药物，肌注：0.1毫克/只，用于1日龄雏鸡。

8、红霉素（eryhromycin）抗菌药物，饮水：0.005%～0.02%；拌料：0.01～0.03%不能与莫能菌素、盐霉素等抗球虫药合用。

9、罗红霉素（roxithromycin）抗菌药物，饮水：0.005%～0.02%；拌料：0.01～0.03 与红霉素存在交叉耐药性。

10、泰乐菌素（tylosin）又名：泰农抗菌药物，饮水：0.005%～0.01%；拌料： 0.01%～0.02%，肌注： 30毫克 /千克体重，不能与聚醚类抗生素合用。

注射用药反应大，注射部位坏死，精神沉郁及采食量下降1～2 天。

11、替米考星（tilmicosin）抗菌药物，饮水：0.01%～0.02%，蛋鸡禁用。

12、螺旋霉素（spiramycin）抗菌药物，饮水：0.02%～0.05%；肌注： 25～50毫克/千克体重。

西药阿莫西林的药理作用及应用分析发表时间：2016-05-03T15:25:42.360Z 来源：《医药前沿》2015年12月第35期作者：林金[导读] 厦门大学附属福州第二医院西药阿莫西林药理作用独特，在临床上的治疗效果较好且副作用发生率低，安全性系数高。

(厦门大学附属福州第二医院福建福州 350007)【摘要】目的：探讨西药阿莫西林的药理作用及其在临床中的应用。

方法：回顾性分析我院服用阿莫西林药物的患者，分析阿莫西林药物吸收、分布、代谢、抗菌消炎作用以及服用过程中的不良反应。

结果：西药阿莫西林消炎和抗菌作用良好，能有效治疗因各种病菌造成的感染症状且有效率较高。

结论：西药阿莫西林药理作用独特，在临床上的治疗效果较好且副作用发生率低，安全性系数高，值得在临床推广应用。

【关键词】西药；阿莫西林；药理作用；应用【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）35-0091-02 西药阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是临床上非常常见的青霉素类药物，此药物本身微溶于水，不易溶于乙醇，具有很好的抗菌、抗炎、抗感染作用。

该药物在临床中的用途非常广泛，大多应用于由多种病菌造成的各种感染和炎症，近年来，人们盲目使用各种抗生素导致细菌的抗药性逐渐增高，对西药阿莫西林的药理作用进行研究，并对其临床应用进行探讨可使人们对该药物有一个正确全面的认识，指导人们科学合理使用抗生素。

1.阿莫西林的药理机制阿莫西林是一种临床上最为常见的半合成广谱青霉素类药物，在常温状态下，呈现一种白色粉末状，味道微苦，其半衰期约为61.3分钟，在酸性环境相对稳定的条件中，肠胃的消化率可达到90%。

阿莫西林的抗菌性非常高，能快速穿透细胞壁，人们在服用该药物后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，肽键能与细菌细胞内的转肽酶结合使之失去活性，切断菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的后路[1]，使细菌细胞迅速变成一种球形体导致破裂分解，菌体最终也会因为细胞壁的严重缺水，致使细胞死亡，同时对一些致命的球菌、杆菌等也有强大的抗菌杀毒作用。

阿莫西林在临床中的应用分析通过对阿莫西林这种药物治疗成功的案例进行分析，掌握该药物的吸收、代谢情况，以及注意事项和不良反应，从而探究阿莫西林的药理作用和理化特征以及临床中的应用。

该种药物有抗菌、消炎的作用，对病菌造成的感染疾病有较好的治疗效果。

标签：阿莫西林；药理作用；临床应用阿莫西林对流感嗜血杆菌、葡萄球菌以及溶血链球菌等造成皮肤的软组织感染和呼吸道的感染能够进行较好的治疗，其中对伤寒、急性单纯性的淋病和消化道的溃疡治疗效果也较好，本文主要对他的临床应用和不良反应进行相应的分析讨论。

1 阿莫西林的理化特性和药理作用阿莫西林为一种青霉素类的药物，英文简称AMO，化学结构中在侧链苯环上增加了一个氨基。

其物理性质微溶于水，但不能溶于乙醇，味道较苦，在常温下为类白色或者白色结晶性的粉末。

该种药物药理作用主要的部位为细菌细胞壁，当人服用后，6-氨基霉素烷酸中β-内酰胺环与细菌内膜的上靶位点进行结合，从而对抑制细菌活性，并对细胞壁的黏肽合成进行阻碍，促进细菌细胞壁的破损，使菌体达到膨胀破解。

2 阿莫西林的应用2.1 吸收和排泄人服用阿莫西林这种药物后，胃肠道可以对其进行较好的吸收，其中吸收率在75%-95%，通过化验能在组织体液中有较高浓度的表现，在抗菌作用上比氨苄青霉素的作用更为显著。

通过实验研究表明，若服用剂量为0.5g，血清在1小时后达到高峰值，具体值：每毫升10.0ug，比氨苄青霉素服用效果大2.5倍。

若给予快速静脉的推注，使用0.5g后，5分钟血清的浓度就能够达到每毫升42.6ug，经过5小时后每毫升为1ug，消除的半衰期是1.08小时。

当使用该药物后，在肝脏、肾脏、肺部、前列腺、肌肉、腹水和胆汁中广泛分布，很少出现在唾液和乳汁中。

若患者的脊膜和脑膜出现发炎的情况是，该种药物也能进入到脑脊液中，具体浓度使血清浓度的10%-60%，也会通过胎盘，一般患者在怀孕期间可以使用该药物，较为安全。

当服用该药物的6小时中会通过尿液将药物排出体外，排出的为服用量的45%-68%，剩余药物通过胆汁进行排泄。

常用抗菌药物的特点和临床应用常用抗菌药物的特点和临床应用广州市第一人民医院呼吸内科赵子文一、抗菌药物的定义1. 抗菌药物〔anttiibactteriiall agentts〕：指具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和化学合成的药物。

2. 抗生素〔antibiotics〕：指对一些微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物，以及具有抗肿瘤、寄生虫等作用的微生物产物和抗生素的半合成衍生物等。

3. 化疗药物〔chemotherapeutic agents〕：指应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称。

4. 化学治疗〔化疗，chemotherapy〕：泛指抗微生物药物治疗和抗肿瘤药物治疗。

二、抗菌药物的作用机制1、干扰细菌细胞壁的合成：β内酰胺类、万古霉素、磷霉素、环丝氨酸2、损伤细菌细胞膜，破坏其屏障作用：多粘菌素B、两性霉素B、制霉菌素、味康唑、酮康唑、杆菌肽。

3、影响细菌细胞的蛋白质合成：四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、夫西地酸、莫比罗星。

4、影响核酸的合成代谢：利福霉素类、灰黄霉素、喹诺酮类、甲硝唑、呋喃类、新生霉素、香豆霉素。

5、抑制细菌叶酸的合成：磺胺类、甲氧苄啶。

6、抑制结核环脂酸的合成：异烟肼、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺。

三、抗菌药物的耐药机制：〔一〕耐药的产生：〔1〕天然或突变产生〔染色体基因介导〕〔2〕获得耐药性或质粒介导。

〔二〕耐药性的发生机制：1、灭活酶或钝化酶的产生：〔1〕β内酰胺酶〔β-lactamass〕〔2〕氨基糖苷类钝化酶〔3〕氯霉素乙酰转移酶〔4〕红霉素酯化酶2、抗生素的渗透障碍：细菌细胞壁或细胞膜渗透性改变；抗生素的泵出系统〔反泵作用〕3、靶位的改变4、其他：〔1〕增加拮抗物的产量；〔2〕改变代谢状态、营养缺陷和外界环境。

四、各种常用抗菌药物的特点：〔一〕β内酰胺类〔β-llactams〕:β内酰胺类抗生素包括:青霉素类、头孢菌素类、不典型β内酰胺类〔Atypical βllactams〕β内酰胺类是目前临床上应用最广泛的抗菌药物。

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

要规范使用抗生素，尽量减量使用，直至不用。

一、青霉素类（一）青霉素G青霉素钾、钠由青霉菌等的培养液中分离而得，是青霉素G（一种不稳定的有机酸）与金属钠、钾离子结合而成的盐。

1.作用与应用。

常作为治疗革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体等感染的首选药。

对青霉素敏感的病原菌有链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚膜梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。

大多数革兰氏阴性杆菌、支原体对青霉素不敏感；对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用；抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响；仅对繁殖期细菌有作用，而对静止期无作用；哺乳动物细胞无细胞壁，故对动物毒性小。

主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。

（1）革兰氏阳性球菌，如链球菌、葡萄球菌、乳房炎（每个乳室10万单位灌注）、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿、关节腔内注入治疗关节炎和创伤感染；（2）革兰氏阳性杆菌：炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎、恶性水肿等，钩端螺旋体病，梅毒螺旋体病等；（3）还可内服用于治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。

治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

2.用法与用量。

注射用青霉素G钾（钠）临用前加灭菌注射用水适量使溶解，肌内注射。

马、牛1万～2万单位/kg体重，羊、猪、驹、犊2万～3万单位/kg体重，犬、猫3万～4万单位/kg体重，禽5万单位/kg体重，2～3次/d，严重感染时可每4～6h一次。

乳管内注入，牛每次每乳室10万单位，1～2次/d。

3.注意事项。

（1）青霉素G钠（钾）易溶于水，在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH，进一步加强青霉素水解，水解率随温度升高而加速。

一常见菌类I G+球菌1、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、肠球菌II G+杆菌1、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、螺旋体、放线菌、结核菌III G-球菌1、脑膜炎双球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、霍乱弧菌IV G-杆菌1、大肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌、沙雷菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希氏菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门、二各述一】青霉素类1、哌拉西林是青霉素中对绿脓杆菌作用最强的2、脒基类青霉素仅对肠杆菌有效，对绿脓杆菌耐药二】头孢类1、一代头孢对肠杆菌无效2、二代头孢对绿脓杆菌无效3、头孢他定是头孢类中对绿脓杆菌作用最强的；其次是头孢哌酮4、头孢噻肟对肠杆菌作用强，对绿脓杆菌作用差5、头孢曲松1】是三代头孢中对G+菌作用最强的，为“瘸子中的将军”；2】三代头孢中通过BBB（血脑屏障）能力最强6、头孢哌酮1】对绿脓杆菌、沙雷菌属作用仅次于头孢他啶，但对其他G-杆菌不如其他三代2】可引起菌群失调3】出血倾向患者不用：VitK吸收减少及影响凝血4】三代中最易有β-内酰胺酶水解7、双向排泄1】头孢头孢曲松2】头孢哌酮三】非典型β-内酰胺酶抑制剂1、头霉素1】抗菌谱类似二代头孢，但对厌氧菌也有作用；2】可用于ESBLs菌株感染2、氧头孢烯类抗菌谱类似三代头孢，对厌氧菌有作用3、碳氢霉烯类1】亚胺培南（泰能）具有神经毒性2】美罗培南（美平）无神经毒性，可用于中枢感染3】G-：美平>4倍泰能；G+：泰能>4美平4】也是对ESBLs菌株最佳选择5】抗菌谱很广，对G+、G-、厌氧菌、需氧菌等均有效，但并不能随便使用，否则易产生耐药性。

6】因此碳氢霉烯类药物常用在β－内酰胺酶产酶菌、多重耐药菌所致的严重感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷所致的感染等。

4、单环类（氨曲南）1】对G-有效，对G+、厌氧菌无效四】喹诺酮类1、环丙沙星是其中对绿脓杆菌作用最强的五】多肽类1、万古霉素/去甲万古霉素1】对G＋球菌，尤其是耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表葡菌（MRSE）有强大作用，2】目前国内未发现有耐万古霉素/去甲万古霉素的MRSA/MRSE，因此临床用于严重的金葡菌/肠球菌感染。