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7，消化系统药物一，抗溃疡药分类H2受体拮抗剂尼扎替丁：法莫替丁噻唑母核+雷尼替丁2取代基与侧链硫替丁：法莫替丁噻唑母核与2取代基+西咪替丁侧链咪唑类西咪替丁第一代呋喃类雷尼替丁第二代噻唑类法莫替丁第三代哌啶甲苯醚类质子泵抑制剂不可逆性质子泵抑制剂（胞内胞浆侧）奥美拉唑，雷贝拉唑可逆性质子泵抑制剂（细胞膜外侧）瑞普拉生，沃诺拉赞构效关系H2受体拮抗剂构效关系碱性或碱性基团取代的芳杂环——与受体阴离子部位结合中间连接链含氮平面极性基团——氢键与受体结合质子泵抑制剂构效关系苯并咪唑环+吡啶环+甲基亚磺酰基重点药物西咪替丁弱碱性，甲醇、稀盐酸中易溶解药物设计过程：组胺保留咪唑环，改侧链⇨改变咪唑环侧链柔性，增加侧链长度⇨使用甲基硫脲基⇨【1，4】互变异构体为活性形式，次甲基变成电负性大的硫原子，咪唑5位引入供电子甲基⇨甲硫米特毒性来自硫脲基，电子等排体胍基替换并在胍基亚氨基氮引入吸电子氰基降低碱性⇨西咪替丁过量稀盐酸中氰基缓慢水解⇨氨甲酰胍鉴别+铜离子⇨蓝灰色沉淀（与一般胍类鉴别）含硫化合物鉴别：灼热⇨硫化氢气体⇨醋酸铅试纸变黑代谢⇨硫氧化物，少量咪唑环甲基羟化物应用：复发高，需维持治疗十二指肠溃疡，胃溃疡，上消化道出血［ADR较多,有抗雄激素样作用］盐酸雷尼替丁白色至浅黄结晶粉末，有异臭，味微苦带涩。
易溶于水和甲醇，易潮解颜色加深西咪替丁为基础设计的二代H2拮抗剂呋喃环替代咪唑环⇨为了保持碱性，呋喃环引入二甲基氨基亚甲基⇨硝基甲叉基替代氰基亚氨基硫化物鉴别反应：灼热后变H2S气体，湿润醋酸铅试纸变黑大部分原型代谢，少量N—氧化物，S—氧化物，N—去甲基雷尼替丁应用：治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，反流性食管炎，卓艾综合征（作用强，时间长。
副作用小，无抗雄激素作用）枸橼酸铋雷尼替丁——抗胃酸分泌，抗幽门螺杆菌，保护胃粘膜奥美拉唑弱酸碱两性，水中不稳定S原子上存在光学异构，S（—）型称为埃索美拉唑或左旋奥美拉唑前药，聚集于胃壁细胞酸性环境，氢离子作用下活化Smiles重排⇨螺环中间体⇨次磺酸，次磺酰胺两种活性形式（两者极性大，有利于胃壁发挥作用）代谢：R构型——主要CYP2C19代谢 ‖ S构型——主要CYP3A4代谢（埃索美拉唑作用更持久）应用：十二指肠溃疡，卓艾综合征，抑制幽门螺杆菌（抑制尿激酶）合成雷贝拉唑钠酸性下迅速分解，碱性下稳定前药代谢：主要是非酶代谢途径——还原为硫醚应用：胃溃疡，十二指肠溃疡，糜烂性胃炎，食管返流病，二，镇吐药分类5—HT3受体拮抗剂昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦，卡索匹坦构效关系5—HT3受体拮抗剂构效关系重点药物昂丹司琼甲醇中易溶咔唑环3位C手性，R构型活性大应用：癌症放疗呕吐作用优秀（高强度，好选择性，无锥体外系反应）托烷司琼代谢：吲哚环5，6，7位羟化应用：癌症放疗、化疗引起的恶心呕吐（双重阻断作用，作用更强，不引起锥体外系反应）阿瑞匹坦可溶于乙醇代谢：噁嗪环氮原子⇨噁嗪环5酮基取代物应用：癌症化疗急性与延迟性呕吐福沙匹坦【前药】⇨阿瑞匹坦三，促胃动力药分类多潘立酮较强外周D2受体拮抗剂，促胃动力与镇吐，少有甲氧氯普胺的锥体外系症状应用：各种原因引起的消化不良，恶心呕吐，腹痛腹胀盐酸伊托必利鉴别：固体+丙二酸+醋酸（混合加热）⇨赤褐色苯甲酰胺类，阻断D2，抑制AchE，选择性高，无甲氧氯普胺锥体外系反应应用：功能性消化不良的各种症状，如上腹部不适，餐后饱胀，早饱，食欲缺乏，恶心呕吐等。
消化系统药物
1、抗溃疡药分类。
①、H 2 受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁。
②、质子泵抑制剂：奥美拉唑
2、西咪替丁理化性质：①酸碱性②水解性③鉴别：胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )；含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸
3、止吐药分类。
①、5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼②、抗乙酰胆碱受体：盐酸地芬尼多③、多巴胺受体止吐药：硫乙拉嗪
4、促动力药。
多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺。
外周性多巴胺D2受体拮抗剂：潘立酮。
通过乙酰胆碱起作用：西沙比利
5 、肝胆疾病辅助治疗药物：联苯双酯
鉴别：①、异羟肟酸铁盐试验显暗紫色②、亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛③、后者能与变色酸成紫红色。
