第五章 消化系统药物-2013
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第五章消化系统药物学习要求1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂,了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。
2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹司琼的合成路线。
3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。
了解促动力药的作用。
4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解双环醇的结构和作用。
了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第五章消化系统药物术语解释1、质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H /K -ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过K 与H 的交换,生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂(5-HT3receptor antagonists):5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。
近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT 受体分成3个亚型。
5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延1髓催吐区。
故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。
由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。
第五章消化系统药物1.单项选择题1)可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.盐酸阿米替林C2)下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Nα-脒基组织胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁D3)西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫A2.配比选择题1)A. B.C. D.E.1.3,7二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮2.6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯骈噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物3.N-氰基-N'-甲基-N"-[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巯基]-乙基]胍4.1-环己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯1.C2.D3.A4.E5.B2)A.咖啡因B.芬太尼C.氯丙嗪D.雷尼替丁E.双氢氯噻嗪1.具三环结构的抗精神病药2.具呋喃结构的抗组胺H2受体药物3.具黄嘌呤结构的中枢兴奋药4.具磺胺结构的利尿药5.具哌啶基的镇痛药1.C2.D3.A4.E5.B3.比较选择题1)A.雷尼替丁B.兰索拉唑C.A和B都是D.A和B都不是1.含有五元杂环2.抗组胺药物3.灼烧后,可用醋酸铅鉴别4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗1.C2.A3.A4.B5.C4.多项选择题1)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有A.二苯甲醇B.苯甲酸C.二苯甲酮D.二甲氨基乙醇E.二甲胺A、D5.名词解释1)抗过敏药抗过敏药是用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。
2)抗组织胺药抗组织胺药是通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物,其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏症状的药物,是抗过敏药中的一类。
H2受体拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。