中药制剂书

第十六节 药物新型给药系统与制剂新技术

A型题

1.下列关于微囊特点的叙述，错误的是

A.可加速药物释放，制成速效制剂

B.可使液态药物制成固体制剂

C.可遮掩药物的不良气味

D.可改善药物的可压性和流动性

E.减少复方配伍禁忌

2.固体分散体中最常用的亲水性载体材料是

A.乙基纤维素 B.聚乙二醇类 C.Ⅱ号丙烯酸树脂

D.Ⅲ号丙烯酸树脂 E.醋酸纤维素酞酸酯

3.可考虑制成缓释制剂的药物是

A.生物半衰期小于1小时的药物

B.生物半衰期大于24小时的药物

C.单服剂量小于1g的药物

D.药效剧烈、溶解度小的药物

E.吸收无规律或吸收差的药物

4.以接近零级释药速度为主要特征的制剂是

A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.磁性微球制剂

D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊

5.药物固体分散体的类型不包括

A.固体溶液 B.低共熔混合物 C.高分子聚合物

D.共沉淀物 E.玻璃体混悬液

6.关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是

A.缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少

B.缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久

C.缓释制剂、控释制剂的血药浓度波动较普通制剂小

D.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性

E.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性

7.可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是 A.聚丙烯树脂Ⅲ号 B.乙基纤维素 C.醋酸纤维素酞酸酯

D.聚丙烯树脂Ⅱ号 E.聚乙烯吡咯烷酮

8.能提高中药制剂中挥发性成分稳定性的技术是

A.β-环糊精包合 B.药物微粉化 C.固体分散技术

D.喷雾干燥制粒 E.大孔树脂吸附

B型题

[1-3]

A.按时间变化先多后少的非恒速释放药物

B.不受时间影响，按照零级速度规律恒速释放药物

C.缩短药物的生物半衰期

D.降低药物的作用强度

E.增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用

1.控释制剂的释药过程是

2.缓释制剂的释药过程是

1 附录5：

中药制剂

第一章 范围

第一条 本附录适用于中药材前处理、中药提取和中药制剂的生产、质量控制、贮存、发放和运输。

第二条 民族药参照本附录执行。

第二章 原则

第三条 中药制剂的质量与中药材和中药饮片的质量、中药材前处理和中药提取工艺密切相关。应当对中药材和中药饮片的质量以及中药材前处理、中药提取工艺严格控制。在中药材前处理以及中药提取、贮存和运输过程中，应当采取措施控制微生物污染，防止变质。

第四条 中药材来源应当相对稳定。注射剂生产所用中药材的产地应当与注册申报资料中的产地一致，并尽可能采用规范化生产的中药材。

第三章 机构与人员

第五条 企业的质量管理部门应当有专人负责中药材和中药饮片的质量管理。

第六条 专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员应当至少具备以下条件：

（一）具有中药学、生药学或相关专业大专以上学历，并至少有三年从事中药生产、质量管理的实际工作经验；或具有专职从事中药材和中药饮片鉴别工作八年以上的实际工作经验；

（二）具备鉴别中药材和中药饮片真伪优劣的能力；

（三）具备中药材和中药饮片质量控制的实际能力；

（四）根据所生产品种的需要，熟悉相关毒性中药材和中药饮片的管理与处理要

2 求。

第七条 专职负责中药材和中药饮片质量管理的人员主要从事以下工作：

（一）中药材和中药饮片的取样；

（二）中药材和中药饮片的鉴别、质量评价与放行；

（三）负责中药材、中药饮片（包括毒性中药材和中药饮片）专业知识的培训；

（四）中药材和中药饮片标本的收集、制作和管理。

第四章 厂房设施

第八条 中药材和中药饮片的取样、筛选、称重、粉碎、混合等操作易产生粉尘的，应当采取有效措施，以控制粉尘扩散，避免污染和交叉污染，如安装捕尘设备、排风设施或设置专用厂房（操作间）等。

第九条 中药材前处理的厂房内应当设拣选工作台，工作台表面应当平整、易清洁，不产生脱落物。

第十条 中药提取、浓缩等厂房应当与其生产工艺要求相适应，有良好的排风、水蒸汽控制及防止污染和交叉污染等设施。

中药制剂标准起草说明书编写细则

标准起草说明书是说明标准起草过程中，制订（或修订）各个项目的理由及规定各项指标的依据；也是对该药从历史考证、处方来源或依据、处方中非药典所规定药材的原植、（动、矿）物品种、制法、性状鉴别、检查、浸出物含量测定、功能与主治、药理，临床研究、贮藏等全面资料的汇总。

一、编写原则

1．起草说明书不属于药品法规，而是对制订各个项目的说明。内容、文字、计量单位等统一按药典中规定的要求编写。

2．起草说明书应体现中药的特色。

3．起草说明书包括理论性解释和实践工作中的经验总结，尤其对质量控制方面的经验和实验研究，即使不太成熟，但有实用意义的也可编写在内。

4．起草说明书尚包括对近版药典已收品种进行修订而编写的修订起草说明书。

二、编写格式及要成

1．【来源】 中药制剂的来源，传统制剂的历史的考证。

2．【名称】 说明命名的依据。

3．【处方】

（1）处方中的药味如不是本版药典所收载的品种，应说明哪个标准有收载并注明其科、属、种，拉丁学名及药用部位，写法同药典正文来源，科名不附写拉丁名。

（2）处方中的药味如有《药典》未收载的炮制品，应详细说明炮制方法和质量要求。

（3）对处方药味排列次序的说明。

（4）如系保密品种，其处方需完整地列在起草说明书中。

4．【制法】 （1）详细的操作规程（保密品种亦同）。还应说明关键工艺的各项技术指标和要求的含义及关键半成品的质量标准，及确定最终制备工艺及其技术条件的理由。 中国医药资讯网

（2）如需粉碎成粉的说明出粗率，粗细度；每批得膏率（干膏率），每批成品量的公差率等。

（3）说明辅料品名及用量，并附执行标准。

（4）一个品种是蜜丸如收载水蜜丸、小蜜丸、大蜜丸应分别说明；一个品种是片剂如收载大片与小片，应分别说明。

（5）制法过程中需注意事项。

5．【性状】

（1）说明正文中所描述性状的理由。

（2）描述中需要说明的其他问题。

第1页 浸出制剂与中药制剂

1.药材的预处理

2.浸出过程

3.影响浸出的因素

4.浸出方法与设备

5.浸出液的蒸发与干燥

6.汤剂、酒剂、酊剂

7.浸膏剂、流浸膏剂与煎膏剂

8.中药成方制剂的制备工艺与质量控制

一、浸出制剂

用适宜的浸出溶剂和方法，浸提药材中有效成分，制成的供内服或外用的一类制剂。

二、药材的预处理

1.药材品质检查

>>药材的来源与品种的鉴定

>>有效成分或总浸出物的测定

>>含水量测定

2.药材的粉碎

方法 适用范围

干法粉碎 混合 串研：含糖黏性

串油：脂肪油-桃仁/杏仁

单独 >>贵重细料药：减少损耗

>>毒性、刺激性大：便于劳动保护，防止中毒和交叉污染

湿法粉碎 水飞法：矿物药、贝壳，可得到极细粉

加液研磨法：非极性晶形药物樟脑（+乙醇）

低温粉碎 非晶形药物树脂、树胶

第2页

三、浸出过程

四、影响浸出的因素

1.浸出溶剂

2.药材的粉碎粒度

3.浸出温度

4.浓度梯度：越大越快！

5.浸出压力

6.药材与溶剂相对运动速度

7.新技术的应用：超声波、流化、电磁、脉冲、超临界

浸出溶剂——乙醇浸提

＞90%：挥发油、有机酸、内酯、树脂

50%～70%：生物碱、苷类

＜50%：蒽醌类化合物

40%：延缓某些苷、酯的水解作用

20%：防腐

浸出辅助剂

酸促碱，碱促酸，表面活性剂提高浸出效能

五、浸出方法与设备

1.煎煮法：有效成分溶于水、遇湿热稳定

2.浸渍法

适于：黏性、无组织结构、新鲜易于膨胀药材

不适于：贵、毒剧、有效成分含量低药材

3.渗漉法

和浸渍相反，可制备高浓度制剂！

第3页 4.工艺和设备