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第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式1、药物作用的性质药物作用与药物效应★药物作用—是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有特异性。
（specificity）。
★药物效应机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性（selectivity）。
两种效应：兴奋:功能的提高（excitation）、抑制:功能的降低（inhibition）★两者相互通用2、药物作用方式：局部作用与全身作用二、药物作用的选择性和两重性1、选择性：亲和力、敏感性。
相对的，不是绝对分类依据，临床意义随治疗目的而异2、两重性：（1）治疗作用（Therapeutic Effect）：药物所引起的符合用药目的的效应（作用）。
分为对因治疗和对症治疗。
★对因治疗（etiological treatment）（治本）：消除原发致病因子的治疗★对症治疗（symptomatic treatment（治标）：改善患者症状的治疗两者相得益彰（2）不良反应（Adverse reaction）：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应。
特点：Ⅰ多数是药物固有效应的延伸或拓展；Ⅱ可以预知，但难以避免；Ⅲ少数难以恢复（药源性疾病（drug-induced disease）类型：副反应、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应、致畸作用①副反应（side reaction）：药物在治疗剂量下引起的与治疗目的无关的不适反应。
特点：药物是治疗剂量；药物选择性低；固有作用；可预料，不严重，但难以避免；随用药目的而改变②毒性反应（toxic reaction）：药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，一般较严重。
特点：药物用量大或使用时间过长；可预知，较严重，应避免类型：急性毒性：短期用药过量引起的毒性如CVS、CNS、RS）；慢性毒性：长期用药引起的药物在体内蓄积而逐渐发生的毒性如肝、肾、骨髓、内分泌）；特殊毒性：致癌、致畸、致突变（三致）③变态反应（allergic reaction）致敏物：药物代谢产物杂质特点：免疫反应半抗原；与剂量无关；与药物原有效应无关；药理性拮抗药无效④继发性反应（secondary reaction）由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾如二重感染。
第三章药物效应动力学PharmacodynamicsYing Xu, FMU介绍内容教材顺序一、药物的作用二、药物的特异性作用机制三、药物的非特异性作用机制四、药物作用的量化关系五、影响药物作用的因素授课顺序一、药物的作用二、药物作用的量效关系三、药物的作用机制四、受体及作用受体的药物五、影响药物作用的因素（自学）一、药物的作用药物作用drug action药理效应pharmacological effect兴奋excitation 抑制inhibition治疗效果therapeutic effect不良反应adverse reaction药物作用的特异性specificity药理效应的选择性selectivity1.药物作用与药理效应药物作用drug action药物对机体的初始作用。
例：吗啡μ-R；阿托品M-R药理效应pharmacological effect 药物作用的结果；机体反应的表现。
例：吗啡镇痛等；阿托品抑制腺体分泌等因与果，不同，但一般通用药理效应表现机体器官原有功能水平的改变：兴奋excitation 例：BP↑,肌张力↑抑制inhibition 例：BP↓,肌张力↓引起细胞形态与功能发生质变例：基因疗法2.药理效应类别药理效应pharmacological effect治疗效果therapeutic effect不良反应adverse reaction有利不利两重性！治疗效果(therapeutic effect)☞对因治疗(etiological treatment)☞对症治疗(symptomatic treatment)药物的不良反应(adverse drug reaction ，ADR)1.副作用／副反应(side effect)2.毒性反应(toxic reaction)基因毒性（genotoxic effect ）药物依赖性（drug dependence ）3.变态反应/过敏反应(allergic reaction)光敏反应（photosensitivity ）4.特异质反应(idiosyncrasy reaction)5.后遗效应(residual effect)6.停药反应(withdrawal reaction)拓拓副作用／副反应(side effect)治疗剂量下，由于药物选择性低，药理效应广泛，当某一效应用作治疗目的时，其他效应即副作用/副反应。
第三章药物效应动力学
一、选择题：
A 型题
1、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应
A 中毒量
B 治疗量
C 无效量
D 极量
E 致死量
2、可用于表示药物安全性的参数：
A 阈剂量
B 效能
C 效价强度
D 治疗指数
E LD50
3、药物的最大效能反映药物的：
A 内在活性
B 效应强度
C 亲和力
D 量效关系
E 时效关系
4、拮抗参数pA2的定义是：
A 使激动剂的效应增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
B 使激动剂的剂量增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
C 使激动剂的效应增加 1 倍时激动剂浓度的负对数
D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E 使激动剂的效应增加 1 倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数
5、药理效应是：
A 药物的初始作用
B 药物作用的结果
C 药物的特异性
D 药物的选择性
E 药物的临床疗效
6、pD2是：
A 解离常数的负对数 B拮抗常数的负对数 C 解离常数 D拮抗常数 E平衡常数
7、质反应的累加曲线是：
A 对称 S 型曲线
B 长尾 S 型曲线
C 直线
D 双曲线
E 正态分布曲线
8、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：
A 1
B 2
C 4
D 5
E 6
9、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：
A 0.1
B 0.5
C 1.0
D 1.5
E 1.6
10、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：
A 变态反应
B 停药反应
C 后遗效应
D 特异质反应
E 毒性反应
11、下列关于激动药的描述，错误的是：
A 有内在活性
B 与受体有亲和力
C 量效曲线呈 S 型
D pA2值越大作用越强
E 与受体迅速解离
12、下列关于受体的叙述，正确的是：
A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
B 受体都是细胞膜上的蛋白质
C 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的
13、药物产生副作用主要是由于：
A 剂量过大
B 用药时间过长
C 机体对药物敏感性高
D 连续多次用药后药物在体内蓄积
E 药物作用的选择性低
14、LD50是：
A 引起 50%实验动物有效的剂量
B 引起 50%实验动物中毒的剂量
C 引起 50%实验动物死亡的剂量
D 与 50%受体结合的剂量
E 达到 50%有效血药浓度的剂量
15、在下表中，安全性最大的药物是：
药物 LD50（mg/kg） ED50（mg/kg）
A 100 5
B 200 20
C 300 20
D 300 10
E 300 40
16、药物的不良反应不包括：
A 副作用
B 毒性反应
C 过敏反应
D 局部作用 E特异质反应
17、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明：
A 作用点改变
B 作用机理改变
C 作用性质改变
D 效能改变
E 效价强度改变
18、量反应与质反应量效关系的主要区别是：
A 药物剂量大小不同
B 药物作用时间长短不同
C 药物效应性质不同
D 量效曲线图形不同
E 药物效能不同
19、药物的治疗指数是：
A ED50/LD50
B LD50/ED50
C LD5/ED95
D ED99/LD1
E ED95/LD5
20、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：
A 药物是否具有亲和力
B 药物是否具有内在活性
C 药物的酸碱度
D 药物的脂溶性
E 药物的极性大小
21、竞争性拮抗剂的特点是：
A 无亲和力，无内在活性
B 有亲和力，无内在活性
C 有亲和力，有内在活性
D 无亲和力，有内在活性
E 以上均不是
22、药物作用的双重性是指：
A 治疗作用和副作用
B 对因治疗和对症治疗
C 治疗作用和毒性作用
D 治疗作用和不良反应
E 局部作用和吸收作用
23、属于后遗效应的是：
A 青霉素过敏性休克
B 地高辛引起的心律性失常
C 呋塞米所致的心律失常
D 保泰松所致的肝肾损害
E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
24、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？
A 药物的安全范围
B 药物的疗效大小
C 药物的毒性性质
D 药物的体内过程
E 药物的给药方案
25、药物的内在活性（效应力）是指：
A 药物穿透生物膜的能力
B 药物对受体的亲合能力
C 药物水溶性大小
D 受体激动时的反应强度
E 药物脂溶性大小
26、安全范围是指：
A 有效剂量的范围
B 最小中毒量与治疗量间的距离
C 最小治疗量至最小致死量间的距离
D ED95与LD5间的距离
E 最小治疗量与最小中毒量间的距离
X 型题：
27、有关量效关系的描述，正确的是：
A 在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关
B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线
C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线
D LD50与ED50均是量反应中出现的剂量
E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度
28、质反应的特点有：
A 频数分布曲线为正态分布曲线
B 无法计算出ED50
C 用全或无、阳性或阴性表示
D 可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示
E 累加量效曲线为 S 型量效曲线
29、药物作用包括：
A 引起机体功能或形态改变
B 引起机体体液成分改变
C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫
D 改变机体的反应性
E 补充体内营养物质或激素的不足
30、药物与受体结合的特性有：
A 高度特异性
B 高度亲和力
C 可逆性
D 饱和性
E 高度效应力
31、下列正确的描述是：
A 药物可通过受体发挥效应
B 药物激动受体即表现为兴奋效应
C 安慰剂不会产生治疗作用
D 药物化学结构相似，则作用相似
E 药效与被占领的受体数目成正比
32、下列有关亲和力的描述，正确的是：
A 亲和力是药物与受体结合的能力
B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
C 亲和力越大，则药物效价越强
D 亲和力越大，则药物效能越强
E 亲和力越大，则药物作用维持时间越长
33、药效动力学的内容包括：
A 药物的作用与临床疗效
B 给药方法和用量
C 药物的剂量与量效关系
D 药物的作用机制
E 药物的不良反应和禁忌症
34、竞争性拮抗剂的特点有：
A 本身可产生效应
B 降低激动剂的效价
C 降低激动剂的效能
D 可使激动剂的量效曲线平行右移
E 可使激动剂的量效曲线平行左移
35、可作为用药安全性的指标有：
A TD50/ED50
B 极量
C ED95-TD5之间的距离
D TC50/EC50 E常用剂量范围
二、名词解释：
1、不良反应
2、效能
3、LD50
4、ED50
5、治疗指数
6、pA2
7、pD2
8、竞争性拮抗剂
9、副作用
10、毒性反应 11、后遗效应 12 停药反应 13、变态反应
14、安全范围 15、向下调节 16、向上调节 17、向下调节
18、治疗作用 19、药物作用选择性 20、效价
三、简答题：
1、举例说明药物可能发生哪些不良反应？
2、简述竞争性拮抗剂的特点。
3、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。
提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。
