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第三章药物效应动力学一. 教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。
安全界限：(LD1)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
第三章药物效应动力学【目的要求】1、掌握药物的不良反应、剂量与效应的关系和作用机制。
2、了解药物的基本作用、治疗效果。
【教学内容】1、药物的基本作用：兴奋与抑制，特异性和选择性，治疗效果（对因治疗和对症治疗）与不良反应（副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）。
2、药物剂量与效应关系：量效关系、剂量、最小有效量、治疗量、极量、量反应、最大效应（效能）、效价强度、质反应、半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）、治疗指数（TI）、安全指数（SI）、安全范围。
3、药物与受体：受体的概念及其特性、受体与药物的相互作用（亲和力、内在活性）、作用于受体的药物分类（激动药、拮抗药、拮抗参数）、细胞内信号转导、受体的调节。
【讲授方法】板书、Powerpoint。
第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应（一）药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
例如强心苷能抑制心肌细胞膜上Na+-K+A TP酶活性。
强心苷药物作用心肌细胞膜Na+-K+A TP酶药理反应心肌收缩力（二）药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同器官有其选择性。
例如：强心苷能通过抑制心肌细胞膜上Na+-K+A TP酶活性。
（强心苷的药物作用）而获得增强心肌收缩力的药理效应。
因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。
即：①药理效应表现为：1.使机体机能活动提高（兴奋）或降低（抑制）。
2.补充不足（维生素、激素）或改变体液成份。
3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞（化疗药）4.改变机体的反应性（免疫抑制药）②药理效应的选择性（药物作用特异性高）药物在适当剂量时，只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用。
药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。
二者不一定平行，例如：阿托品具有特异性阻断M-胆碱受体的药物作用，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体中枢神经功能均有影响，而且有的兴奋，有的抑制。
