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氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂稳定性研究(一)【摘要】对氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂的生物学稳定性进行研究。
方法：将氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂置于不同条件下考察其稳定性。
结果：本品经影响因素试验、加速试验和长期试验，观察其质量变化情况。
结果氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂经过上述各种试验后，其质量未见明显改变。
结论氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂稳定性良好。
【关键词】氢溴酸右美沙芬；愈创甘油醚干混悬剂；高效液相色谱；稳定性氢溴酸右美沙芬属人工合成的吗啡衍生物——吗啡南类非成瘾性中枢镇咳药，其镇咳作用与可待因相仿，但无镇痛作用，适用于感冒、急慢性支气管炎、咽喉炎、肺结核及其他上呼吸道感染引起的咳嗽〔１〕。
本文考察氢溴酸右美沙芬在不同条件下的稳定性，为制定储存条件及有效期提供依据。
１样品及仪器１．１样品氢溴酸右美沙芬愈创甘油醚干混悬剂样品（简称愈美干混悬剂）：辽宁省药品新技术所，规格：２ｇ（Ｃ１０Ｈ１４Ｏ４０.０１５ｇ与Ｃ１８Ｈ２５ＮＯＨＢｒ０.１ｇ），批号：０４０３０１，０４０３０２，０４０３０３）。
１．２仪器：ＬＣ－２０１０Ｃ高效液相色谱仪（日本岛津公司），ＤＬ－３１卡式水分测定仪（瑞士ＭＥＴＴＬＥＲ公司），Ｃｌｉｍａｃｅｌｌ２２２人工智能气候箱（德国３Ｍ公司），Ｒ２００Ｄ电子天平（德国莎多利斯公司）。
２试验方法２．１影响因素试验２．１．１高温试验将样品除去外包装，置表面皿中，置于４０℃、６０℃恒温箱中放置１０ｄ。
于第０、５、１０天分别取样进行质量检查，结果与未放置样品进行比较。
２．１．２高湿度试验将样品除去外包装，置表面皿中，置于相对湿度９２.５％（ＫＮＯ３饱和溶液）、７５％（ＮａＣｌ饱和溶液）的干燥器中，在温度２５℃恒温箱中放置１０ｄ。
于第０、５、１０天分别取样进行质量检查，结果与未放置样品进行比较。
２．１．３强光照射试验将样品除去外包装，置表面皿中，在光照度为４５００Ｌｘ的光照箱内放置１０ｄ。
右美沙芬的滥用及合理使用
逄立艳;梁伟;王秀娟
【期刊名称】《中国药物依赖性杂志》
【年(卷),期】2010(0)3
【总页数】3页(P233-235)
【关键词】右美沙芬;美国食品药品监督管理局;世界卫生组织;中枢镇咳药;滥用;非麻醉药;美国FDA;右甲吗喃
【作者】逄立艳;梁伟;王秀娟
【作者单位】北京市药品不良反应监测中心
【正文语种】中文
【中图分类】R974.2
【相关文献】
1.右美沙芬的合理使用 [J], 张晓芬
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5.抗菌药物滥用的危害及合理使用方法分析 [J], 肖秀[1]
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右美沙芬的药理及临床应用
冯善武;徐建国
【期刊名称】《临床麻醉学杂志》
【年(卷),期】2006(22)5
【摘要】右美沙芬（dextromethorphan，DM）为左吗啡喃的右旋异构体，因其具有非麻醉性中枢性镇咳作用而广泛用于临床镇咳治疗已有40年。
DM又是低亲和力性、非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拈抗药，近几年来被用于缓解急慢性疼痛、神经保护及相关疾病的治疗，国内相关报道较少，现就其药理及临床应用综述如下。
【总页数】3页(P399-401)
【作者】冯善武;徐建国
【作者单位】210002,南京军区南京总医院麻醉科;210002,南京大学医学院临床学院
【正文语种】中文
【中图分类】R9
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右美沙芬愈创甘油醚糖浆联合阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体感染后咳嗽临床研究余琴;万卉;毛爱军【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2024(36)1【摘要】目的:探讨右美沙芬愈创甘油醚糖浆联合阿奇霉素治疗小儿肺炎支原体(MP)感染后咳嗽临床疗效及对炎症介质和免疫功能影响。
方法:选择本院于2021年6月—2023年6月MP感染后咳嗽患儿108例,依据随机表法分为对照组54例与研究组54例。
对照组口服阿奇霉素片,1次/d,连续口服3 d停药4 d;再连续口服3 d停药4 d,治疗14 d;研究组在阿奇霉素基础上右美沙芬愈创甘油醚糖浆5~10 ml/次,3次/d。
两组治疗疗程14 d。
比较两组疗效、症状体征改善时间,治疗前后咳嗽症状评分、炎症介质和免疫功能变化。
结果:研究组患儿总有效率高于对照组(P<0.05)。
研究组患儿咳嗽、啰音和气道高反应消失时间短于对照组(P<0.05)。
两组治疗前咳嗽评分比较差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗后咳嗽评分低于治疗前(P<0.05);研究组治疗后咳嗽评分低于对照组(P<0.05)。
两组治疗前超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白介素-4(IL-4)和白介素-6(IL-6)水平比较差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗后hs-CRP、IL-4和IL-6水平低于治疗前(P<0.05);研究组治疗后hs-CRP、IL-4和IL-6水平低于对照组(P<0.05)。
两组治疗前免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白G(IgG)和免疫球蛋白M(IgM)水平比较差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗后IgA、IgG和IgM水平高于治疗前(P<0.05);研究组治疗后IgA、IgG和IgM水平高于对照组(P<0.05)。
结论:右美沙芬愈创甘油醚糖浆联合阿奇霉素治疗小儿MP感染后咳嗽临床疗效显著,且可减轻患儿炎症反应,提高患儿免疫功能。
右美沙芬在疼痛治疗中的作用摘要：右美沙芬属于一种N－甲基－Ｄ天冬氨酸受体（NMDAR）阻断剂，具有非竞争性、亲和力低等特点，是120多种感冒药和镇咳药中的常见成分。
本文主要阐述了右美沙芬在临床疼痛治疗中的作用。
关键词：疼痛治疗；右美沙芬；作用分析Hoffmann-La Roche在1954年之后，将右美沙芬应用于镇咳药的专利产品中，结果临床实践证明右美沙芬的治疗效果良好，且安全性较高。
右美沙芬主要是对兴奋性氨基酸受体（EAAS）具有非竞争性抑制作用，从而有效抑制癌性疼痛，有效调节多种急性疼痛以及慢性疼痛。
下面笔者主要阐述了右美沙芬的药理学特性，并且分析了该药物在临床疼痛治疗中的重要作用。
1.右美沙芬的药理学特性1.1右美沙芬的药代动力学右美沙芬实际上是左吗啡喃的一种右旋异构体，该种药物的给药方式有多种，包括肌内注射、静脉注射、口服等，一般口服右美沙芬后，可以快速被肠道吸收，药物起效时间在15-30min左右，血药浓度峰值达到的时间在2-2.5h左右，可以维持6h左右药效。
同时，右美沙芬可通过血脑屏障，血浆或者脑脊液中的右美沙芬浓度比维持在33%-80%左右。
肝脏是右美沙芬的主要代谢场所，右啡烷是该种药物的活性代谢产物，这种物质属于NMDAR抑制剂，而且半衰期相对较短，大概在3.5-5.5h左右，最后经过肾脏代谢会以脱甲基代谢产物或者原型排出体外。
1.2右美沙芬的镇咳作用机制右美沙芬对于延髓咳嗽中枢具有作用机制，可通过提高咳嗽阈值，从而达到镇咳的效果。
目前临床上很多学者已经经过临床实践研究证实右美沙芬的镇咳作用显著，且安全性较高。
右美沙芬对于来阿片类受体并没有亲和力，不用担心会产生药物依赖性。
但是滥用的情况下很容易出现恶心呕吐、眩晕、多动、失眠、宿醉感、腹泻、焦虑、盗汗、共济失调等不良反应。
1.3右美沙芬的镇痛作用机制刚开始，临床应用右美沙芬并没有将其作为一种镇痛药物，但是随着临床应用越来越广泛，越来越多的医师开始关注到该种药物的镇痛作用。
(10)申请公布号 (43)申请公布日 2014.12.10C N 104188970A (21)申请号 201410423792.3(22)申请日 2014.08.26A61K 31/485(2006.01)A61P 27/02(2006.01)A61P 21/00(2006.01)(71)申请人上海交通大学医学院附属新华医院地址200092 上海市杨浦区控江路1665号(72)发明人李世亭 唐寅达 郑学胜 王晓强应婷婷(74)专利代理机构上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262代理人金重庆(54)发明名称右美沙芬在治疗眼睑痉挛或梅杰综合征中的应用(57)摘要本发明涉及右美沙芬在治疗眼睑痉挛或梅杰综合征中的应用。
实验显示，使用右美沙芬治疗眼睑痉挛或梅杰综合症疗患者主观症状缓解明显，BFM 下降70%，JRS 下降3.7，疗效持续时间长，疗效明显，不会产生耐药性。
(51)Int.Cl.权利要求书1页 说明书4页(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书4页(10)申请公布号CN 104188970 A1.右美沙芬在制备治疗肌张力障碍的药物中的应用。
2.右美沙芬在制备治疗眼睑痉挛或梅杰综合征的药物中的应用。
右美沙芬在治疗眼睑痉挛或梅杰综合征中的应用技术领域[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体地说，是右美沙芬在治疗眼睑痉挛或梅杰综合征中的应用。
背景技术[0002] 眼睑痉挛表现为眼轮匝肌的异常收缩导致的瞬目频繁及闭眼延长、睁眼困难。
多中年以后起病，女性稍多于男性，一般缓慢起病，从早期的双侧眨眼频繁，逐渐发展为双眼阵发性的不自主闭眼、睁眼困难、眼裂缩小，病程可数月至数年。
可伴有畏光、怕吹风、易流泪，情绪波动易加重等特点。
患者可双侧先后起病，也可同时起病，但最终多累及双侧，且双侧症状同步、无明显轻重差异，当然也有少见的双侧症状明显程度不一的患者。
因此，该病的诊断主要根据典型的临床症状。
专利名称：右美沙芬在制备防、治眼睑痉挛疾病药物中的用途专利类型：发明专利
发明人：周伟,史训龙,黄海,周佩
申请号：CN201611271251.9
申请日：20161230
公开号：CN108261415A
公开日：
20180710
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及中枢性镇咳药右美沙芬(Dextromethorphan)的制药新用途，尤其是在制备预防和治疗眼睑痉挛(Blepharospasm)疾病药物中的新应用。
本发明进行了实验小鼠眼睑痉挛不同时间的保护治疗试验，实验结果显示，右美沙芬对模型小鼠眼睑闭合有显著改善，且给药天数的增加对改善眼睑闭合有促进作用，右美沙芬对利血平诱导的小鼠眼睑痉挛具有治疗作用。
本发明所述右美沙芬具有可促进5‑HT释放，改善和治疗疗眼睑痉挛的理论基础，可用于制备预防和治疗眼睑痉挛)疾病的药物。
申请人：复旦大学
地址：200433 上海市邯郸路220号
国籍：CN
代理机构：上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：吴桂琴
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右美沙芬对视网膜缺血保护作用的实验研究包秀丽;艾育德【期刊名称】《内蒙古医学杂志》【年(卷),期】2004(036)007【摘要】目的:观察美沙芬对视网膜缺血性损伤的保护作用.方法:采用血管结扎方法建立家兔视网膜缺血模型,正常兔作为对照组,观察缺血组和美沙芬治疗组缺血30min、60min和75min视网膜中谷氨酸(Glu)含量及形态学不同时间的动态变化.结果:发生缺血性损伤时缺血组和美沙芬组Glu的含量与正常组没有显著差异(P ＞0.01),组间比较有显著性差异(P＜0.01).随着缺血时间延长,视网膜内Glu含量逐渐减少,缺血组视网膜神经细胞特别是内颗粒层和神经节细胞持续丢失,而美沙芬治疗组视网膜细胞缺失现象明显减少.结论:右美沙芬不抑制视网膜缺血后谷氨酸的释放,对缺血的视网膜神经细胞有明显的保护作用.【总页数】3页(P490-492)【作者】包秀丽;艾育德【作者单位】内蒙古医学院附属医院眼科,内蒙古,呼和浩特,010050;内蒙古医学院附属医院眼科,内蒙古,呼和浩特,010050【正文语种】中文【中图分类】R774.1【相关文献】1.溴莫尼定对视网膜缺血性损伤神经保护作用的实验研究 [J], 徐力;陆蓓2.氟桂嗪对视网膜缺血损伤保护作用的实验研究 [J], 李彤;刘建宗3.Cx3cr1抗体玻璃体腔注射对视网膜缺血—再灌注损伤模型小鼠视网膜微循环的保护作用及其机制 [J], 李娟娟;陈晨;李妍;张利伟4.Cx3cr1抗体玻璃体腔注射对视网膜缺血-再灌注损伤模型小鼠视网膜微循环的保护作用及其机制 [J], 李娟娟;陈晨;李妍;张利伟5.藏红花素对视网膜缺血再灌注损伤小鼠视网膜神经节细胞的保护作用及其机制研究 [J], 齐赟;张艺馨;程育宏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
International Journal of Psychiatry and Neurology 国际神经精神科学杂志, 2017, 6(3), 44-49Published Online August 2017 in Hans. /journal/ijpnhttps:///10.12677/ijpn.2017.63008A Retrospective Study on the TherapeuticEffect of Dextromethorphan on EssentialBlepharospasmXuesheng ZhengDepartment of Neurosurgery, Xin Hua Hospital, Affiliated to Shanghai Jiao Tong University School of Medicine, ShanghaiReceived: Aug. 3rd, 2017; accepted: Aug. 17th, 2017; published: Aug. 23rd, 2017AbstractBackground: Blepharospasm is a focal dystonia characterized by intermittent or continual invo-luntary contractions of the facial muscles around both eyes. It causes frequent eyelid closure and visual disturbance. The current therapies for blepharospasm are not satisfactory. Here is a re-trospective study to analyze the therapeutic effect of dextromethorphan on blepharospasm. Me-thods: This retrospective study included 22 patients with blepharospasm. They were treated with dextromethorphan, 30 mg orally three times a day for 4 weeks. The effect of dextromethorphan on essential blepharospasm was evaluated using Jankovic Rating Scale (JRS) and Blepharospasm Disability Index (BSDI). Results: Before treatment, the baseline JRS score was 5.55 ± 1.10 points, and the BSDI score was 2.87 ± 0.59 points. After 1 week of dextromethorphan treatment, the JRS score decreased to 2.82 ± 0.85 points and the BSDI score to 1.36 ± 0.58 points. In the following 3 weeks of dextromethorphan treatment, the JRS and BSDI scores kept in a steady state. One week after the dextromethorphan treatment, the JRS (5.41 ± 1.01 points) and BSDI (2.63 ± 0.64 points) scores returned to the pre-treatment baseline level. Conclusion: We found that dextromethorphan is effective to relieve the symptoms in patients with blepharospasm, and this finding might imply an alternative treatment option to essential blepharospasm.KeywordsEssential Blepharospasm, Dextromethorphan右美沙芬治疗特发性眼睑痉挛的回顾性分析郑学胜上海交通大学医学院附属新华医院神经外科，上海郑学胜收稿日期：2017年8月3日；录用日期：2017年8月17日；发布日期：2017年8月23日摘 要背景：眼睑痉挛是一种局限性肌张力障碍，患者眼睛周围的肌肉频繁不自主收缩导致眼睑闭合和视力障碍。
目前治疗眼睑痉挛的效果并不是很理想。
本文是一项右美沙芬对眼睑痉挛疗效的回顾性研究。
方法：回顾性研究包括22例特发性眼睑痉挛，患者接受右美沙芬治疗，30mg 每天三次口服，采用扬科维奇评分(Jankovic Rating Scale, JRS)和眼睑痉挛的残疾指数(Blepharospasm Disability Index, BSDI)评价疗效。
结果：右美沙芬治疗前基线JRS 评分是5.55±1.10分，BSDI 基线评分为2.87±0.59。
右美沙芬治疗1周后，JRS 评分下降到2.82 ± 0.85分，BSDI 下降到1.36 ± 0.58分。
在接下来的3周的治疗，JRS 和BSDI 得分保持在一个稳定的状态。
停止右美沙芬治疗一周后，JRS 评分(5.41 ± 1.01分)和BSDI 评分(2.63 ± 0.64分)回到治疗前的基线水平。
结论：本研究发现右美沙芬对眼睑痉挛患者有效，这一发现可能意味着另一种治疗选项。
关键词特发性眼睑痉挛，右美沙芬Copyright © 2017 by author and Hans Publishers Inc.This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). /licenses/by/4.0/1. 引言眼睑痉挛是一种局限性肌张力障碍，患者眼睛周围的肌肉频繁不断的不自主收缩，导致眼睑闭合和视力障碍，影响日常生活和工作。
严重的眼睑痉挛可能引起交通事故[1]。
由于特发性眼睑痉挛的发病机制不明，目前的治疗主要是缓解症状[2]。
许多治疗方法，如生物反馈、催眠、针灸、心理疗法都已经在临床试用过，但收效甚微。
一些药物如左旋多巴，丁苯那嗪、安定、氯硝西泮、碳酸锂、哌啶醇、苯妥英、盐酸金刚烷胺也一直临床试用，以期缓解痉挛症状，但效果很差[3]。
根据临床经验，我们在临床实践中使用右美沙芬治疗眼睑痉挛，发现右美沙芬对眼睑痉挛患者缓解症状有效，因此我们在此回顾性分析该系列病例。
2. 病例和方法病例：2014年一位男性眼睑痉挛患者向我们反映，他偶然发现，当他得了上呼吸道感染后服用非处方镇咳药右美沙芬，其眼睑痉挛症状得到明显减轻。
2015年1月至2016年12月期间，22例特发性眼睑痉挛患者在我科门诊接受右美沙芬治疗，30 mg 每日三次口服，4周为一疗程。
十五女性患者，七个男性患者，年龄在42至67岁之间(平均58.3岁)，均由神经外科专家排除其它疾患确诊为特发性眼睑痉挛，排除严重内脏功能障碍和精神病，排除颅神经手术史。
右美沙芬治疗期间，禁用其他用药，除非高血压、糖尿病患者长期使用的降压、降糖药。
治疗前一周、治疗过程中每一周及治疗后一周，根据扬科维奇评分(Jankovic Rating Scale, JRS)和眼睑痉挛的残疾指数(Blepharospasm Disability Index, BSDI)，评价眼睑痉挛的程度。
同时记录任何副作用。
JRS ：该评分表由神经外科医生评估[4]，该量表包括严重程度和频率两方面。
严重程度方面，得分0郑学胜意味着没有痉挛，得分1意味着只有在外部刺激下才出现眨眼增加，得分2意味着轻度自发的眼睑抽动，得分3意味着中度痉挛，得分4意味着严重痉挛。
作为频率方面，0分意味着没有痉挛，1分意味着增加的闭眼频率，2分意味着眼睑轻度抽搐，但持续< 1秒，得分3意味着眼睑痉挛持续> 1秒，4分意味着因持续闭目而功能性失明。
因此，JRS总分为8。
BSDI：BSDI是患者自评量表[4]。
它包括6个项目，即驾驶车辆，阅读，看电视，购物，散步和做日常活动。
对于每一个项目，得分0意味着没有障碍，得分1意味着轻微的障碍，得分2意味着中度障碍，得分3意味着严重的障碍，得分4意味着完全不能做这项活动。
如果一个项目不适用于一个病人，例如，一个没有驾驶执照的病人“驾驶车辆”的项目，该项目应该被删除。
最后分数是所有适用活动得分的平均分数。
因此，BSDI得分范围是0~4。
统计分析：t检验和方差分析用于定量数据分析。
P < 0.05者有统计学意义。
3. 结果表1列明了22例眼睑痉挛患者在不同时间点的JRS和BSDI评分。
右美沙芬治疗前我们检测了患者的基线评分，JRS基线评分是5.55 ± 1.10分，BSDI基线评分为2.87 ± 0.59。
Table 1. JRS and BSDI scores of 22 essential blepharospasm patients receiving dextromethorphan treatment.表1. 22例特发性眼睑痉挛患者接受右美沙芬治疗的JRS和BSDI评分治疗前治疗1周治疗2周治疗3周治疗4周治疗后病例号JRS BSDI JRS BSDI JRS BSDI JRS BSDI JRS BSDI JRS BSDI1 7 3.82 0.7 2 0.8 2 0.7 2 0.7 7 3.52 4 2.23 1.3 3 1.4 3 1.4 2 1.35 2.33 7 3.1 2 1.5 2 1.4 2 1.4 2 1.6 6 3.44 6 3.3 3 2.1 3 2.3 3 2.2 3 2 6 3.15 5 2.8 3 1.1 2 0.9 3 1.1 3 1.2 5 2.56 5 1.9 2 0.8 2 1 2 0.9 2 0.8 5 1.67 8 4.2 4 2.6 4 2.5 3 2.5 4 1.5 7 3.68 4 2.6 4 1.8 3 1.6 4 1.6 4 1.7 4 2.69 6 2.9 3 1.8 3 1.7 3 1.4 3 1.2 6 2.810 6 2.7 2 0.8 3 0.9 2 1.1 3 1 5 1.811 5 3.1 2 1 2 1.2 2 0.8 2 1.1 5 3.312 6 3.8 3 1.2 3 1.1 3 1.1 2 0.8 6 3.813 4 2.3 2 0.5 3 0.7 2 0.8 3 0.7 3 2.514 6 2.7 4 2.2 3 2.4 4 2.2 4 2.1 6 2.415 5 3.2 3 2.2 3 2.1 3 2.1 3 2.2 5 2.816 6 2.8 5 1.8 5 1.6 4 1.8 4 1.5 5 2.417 5 2 2 0.7 2 0.8 2 0.6 2 1.4 6 2.218 5 3.1 3 1.3 3 1.3 3 1.2 3 1.4 5 2.619 7 2.5 3 1.4 3 1.4 3 1 3 1.6 7 2.220 5 3.2 2 0.9 2 1 3 0.8 3 1.2 5 3.121 4 2.1 3 0.8 3 0.8 3 0.9 3 0.8 4 1.822 6 2.8 2 1.5 2 1.2 2 1.2 3 1.1 6 1.6郑学胜Figure 1. The mean JRS and BSDI scores of essential blepharospasm patientstreated with dextromethorphan图1. 特发性眼睑痉挛患者右美沙芬治疗的平均JRS和BSDI评分右美沙芬治疗1周后，JRS评分下降到2.82 ± 0.85分，BSDI下降到1.36 ± 0.58分。
