含氟农药及其中间体发展概述

重要的含氟医药中间体介绍2,4-二氯氟苯2,4-二氯氟苯是合成氟喹诺酮类抗菌药物的起始原料，目前主要用于合成广谱抗生素——环丙沙星即环丙氟哌酸。

环丙氟哌酸具有药效高、耐交叉使用、广谱抗菌、无毒副作用且不需皮试等优点，近年发展迅速，在德国、美国、法国、日本、印度、西班牙等都建有环丙氟哌酸生产装置，产品销售到40多个国家和地区。

然而，作为基础原料的2,4-二氯氟苯却大部分依赖进口。

国内也有多家生产企业，总装置能力约1000吨。

作为起始原料，2,4-二氯氟苯消耗量约为环丙氟哌酸的3～5倍。

随着国内外环丙氟哌酸生产装置的增加及扩大，可以预计2,4-二氯氟苯的市场需求较大，发展前景广阔。

工业上目前普遍采用3-氯-4氟-硝基苯氯化制备2,4-二氯氟苯，也可以2,4-二硝基氟化苯为原料经氟化生成2,4-二硝基氟苯，然后氯化取代硝基制得2,4-二氯氟苯。

另外，还可以二氯苯为起始原料，用混合二氯苯亦可用邻二氯苯，经硝化、氟化、氯化制得2,4-二氯氟苯；此方法采用搪瓷釜，设备简单，操作安全可靠、三废少、产品纯度高。

反应中间产物3-氯-4-氟硝基苯又是医药、农药的中间体，若以混合二氯苯为起始原料只需将氯苯蒸馏后的产物直接用于生产，为混合二氯苯的综合利用找到了出路。

此方法是工业化生产较为合适的方法，但尚须改进工艺，提高收率，逐步完善。

3-氯-4-氟苯胺（氟氯苯胺）3-氯-4-氟苯胺近年发展十分迅速，这主要是因为上世纪80年代国外以3-氯-4-氟苯胺为基础原料，成功开发出新一代氟喹诺酮类抗菌素——氟哌酸。

氟哌酸因抗菌能力强、适应范围广、副作用小、疗效显著而得到快速发展，品种增加到几十种，成为广受欢迎的强效广谱抗菌消炎药。

另外，3-氯-4-氟苯胺也是合成氟农药除草剂、植物生长调节剂、杀菌剂等的重要中间体。

国内3-氯-4-氟苯胺生产能力约为1000吨，产量仅几百吨，且产品质量欠佳，不能满足国内尤其是制药业的需求。

由于国内生产企业规模小，产品质量和产量不能满足需求，特别是高质量医药级产品远远不能满足国内市场需求，因此部分依靠进口，而3-氯-4-氟苯胺在国际市场上也十分紧俏。

00年第4期化工巾目位注:氟苯类产品一般以氟苯作为基础原料3)三氟甲苯类间氨基三氟甲苯氟芬那酸丁醋、戴他胺、尼鲁米特、三氟丙嚓、报奋乃静、三氟拉嗓邻氨基三氟甲苯盐酸甲报喳、盐酸马布特罗对氨基三氟甲苯来氟米特对三氟甲氧基苯胺抗翻痈药利鲁哇间三氟甲基苯睛消瘦剂右旋芬粼拉明间三氟甲基苯乙酮盐酸奥沙氟生间三戴甲基澳苯三氟呱多、五报利多对三氟甲基苯酚氟西汀三氟甲磺酸三氟乙醋氟卡尼注:三组甲类产品大多以三氟甲苯作为基础原料4)含氟杂环化合物一抓一3一氟口比睫依诺沙星、环丙氟嚏酸、毗氟嚏酸、托氟沙星,6一氛一3一氟毗吮氟吮酸、环丙氟吮酸、毗氮吮酸、托氟沙星2,6一二抓一3一氟一5一甲酸基毗喧氟吮酸、环丙氟睫酸、咄氟吮酸、托氟沙星6一氟一2,3一氢苯并毗喃一4一酮osrb让口5一奴尿啥吮替加氟、卡莫氟、经烷基奴尿呛睫、二狡酸氟尿呛睫、脱氧氟尿昔三、含组农药及其中间体概述1冷执农踌棍途含氟农药是当今世界农药工业发展重点之一。

已开发的含氟杀虫剂、杀菌剂、除草剂以及植物生长调节剂有上百种。

现分述如下:(1)杀虫剂含氟杀虫剂主要有两类,即含氟拟除虫菊醋类和含氟苯甲酞腺类。

国外正在开发或投人工业化生产的含氟拟除虫菊醋类杀虫剂有氟氛菊醋(B流nthini)、澳氟菊醋、七氟菊醋(T山山心n)、氟氯苯菊醋(日帅ehtrin)、氟胺氛菊醋(日uw山naet)、百树菊醋(B,at一q旧u山Lrin)、三氟氛佩菊醋(Cyhalo山的n)、五氟苯菊醋(Fennu让山山)等。

其中国内扬州农药厂、常州农药厂、浙江新银邦化工股份有限公司、南京红太阳集团公司、上海家用化学品有限公司生产澳氟菊醋、三氟氯氛菊醋、百树菊醋,其它含氟菊醋类农药还没有生产。

含氟苯甲酞睬类杀虫剂国外已商品化的主要有氟铃腺(He狱』umuorn)、除虫腺(Fluefn~orn)、苏脉s号、氯氟腺(定虫隆,e址。

扭uuazorn)、氟幼腺(pen-uflron)、伏虫隆(Tenubenuozrn)等。

有机氟中间体及含氟精细化学品综述和发展前景沈阳化工研究院有限公司孟明扬有机氟化工中间体生产已经成长为我国化工行业发展最为迅速、最具优势技术与良好前景的产业之一，在全球范围更是被赞誉为“新兴黄金产业”。

随着有机氟化工合成技术的进步，有机氟化工中间体产品应用范围向更新更高端的领域不断延伸。

很多含氟医药、农药和活性染料产品大量涌现而出，其性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点，这使它在新医药、农药和染料品种中所占比重越来越大。

另外氟碳涂料、含氟织物助剂、含氟表面活性剂、等发展成为精细化工各领域高附加值、有发展前景的主导产品。

2010年～2012年由于氟化工产业链产品价格大幅上涨，2011年全行业产值增长到302亿元，同比增幅为40%以上，2012年增幅达到76%。

随着我国国民经济的长期高速发展，氟化物产品的需求量年增长率一直维持在30%左右，特别是石油化工、建筑、电子信息和汽车行业的迅猛发展更为氟化工行业提供了广阔的市场空间。

氟化工产业不用石油天然气作为主要原料，与石油价格的变化关联度不大，全球能源的日益紧张，却为氟硅材料的发展提供了巨大空间。

有机氟化工中间体产品可以用来合成高性能化工新材料，生产技术复杂，整体价格比以石油天然气为原料的材料高。

随着国际石油价格的上涨，两者之间价格差距越来越小，这为氟化工产品拓展应用市场提供了广阔的空间。

全球含氟聚合物总产能约22万吨/年，我国产能约为4万吨/年，占世界总产能的18%，已经是世界第二大氟化合物生产国。

随着经济实力的增强和人民生活水平的提高，我国对氟化工产品的需求增长率将会高于全球平均水平。

未来的10年期间，全球对氟聚合物的需求仍将保持较大的增长幅度，氟产品的全球平均需求增长率将在3%以上。

预计“十三、五”时期，我国氟聚合物产能仍可保持15%的年增速。

按照新发布的2016年全国氟化工发展趋势分析报告和市场现状调研情况显示，各类氟产品的前景依次是：氟氯烷进入衰退期，其替代品将因此而出现广阔的市场；氟树脂进入成熟期，主要产品聚四氟乙烯竞争加剧；氟橡胶进入增长期，随着我国汽车产业的发展，氟橡胶将出现明显的增长；氟涂料则将随着建筑、化工产业的增长而增长；而含氟中间体等精细化学品的发展空间最为广阔，由于市场需求较为强劲、竞争不多，仍将在未来3年内维持30%以上的较高毛利水平。

O O O OCF3 H3C OMe CH3 CH3
•
日本制果公司和日本化药公司共同开 发的喹啉类杀虫剂，主要用于果树、蔬菜 、茶树等作物防治蓟马类、粉虱类等害虫 ，作用机制尚不明确。 • 2006年申请专利。
（9）Flupyradifurone
O O
N Cl N CHF2
•
拜耳公司开发的第三个新烟碱类杀虫 剂，与吡虫啉一样，主要用于防治蚜虫、 飞虱和叶蝉等刺吸性害虫，对蜜蜂低毒。 • 2009年申请专利。
•
目前，我国4000多家农药企业无序混 战，大多靠薄利多销度日，鲜见市场份额 占比超过5%的企业。 • 规划提出，要通过兼并、重组、股份 制改造等方式组建大型农药企业集团，推 动形成大规模、多品种的农药生产企业集 团。规划要求培育几家具有国际竞争力的 企业，如新安化工、红太阳、扬农化工、 利尔化学、深圳诺普信农化等。
（2）氟虫脲
• 氟虫脲是由美国氰胺公司研发的一种 新型高活性的昆虫生长调节剂，可用于防 治棉花、大豆、蔬菜、果树、玉米等田间 未成熟阶段的螨类和昆虫。
•
（3）氟酰脲
• 氟酰脲是由以色列马克西姆（ Makhteshim）化学品有限公司研发的新型含 氟昆虫生长调节剂，在低剂量时，显示对鳞 翅目、甲虫目、半翅目以及双翅目昆虫的幼 虫有明显的防除效果。它主要用于卷心菜、 茄子和番茄等农作物。 • 2010年氟酰脲在中国专利权期满，有很 好的市场开发前景。
（4）Pyrifluquinazon
H3 C N F CF3 CF3 N O O N H N
•
日本农药公司开发的嘧啶啉酮类杀虫剂 ，主要用于蔬菜、果树和茶树等作物防治半 翅目、缨翅目害虫，它主要通过抑制害虫摄 食而致效。 • 专利申请日为2000年11月。

厂家 库存 水平 降低 ， 续进 入涨 价 行列 ， 场 主流成 陆 市 交 水 平 攀 升 至 １ ５ ～ ８ ０元 （ 价 ， 同 ） 比 ３月 ６ ０ １０ 吨 下 ， 份 平均 价上 涨 了 ５ Ｏ元 左 右 。 市 场 阴霾散 尽 ， 部 曙光 乍现 局 国 内 硫 黄 市 场 盘 整 行 情 持 续 了 接 近 一 个 半 月 时 问 ， 场 观 望 情 绪 浓 厚 。 一 方 面 市 场 盘 整 消 化 前 期 市
腈。 其合 成路 线 主要有 甲苯法 ， 先将 甲苯侧链 氯化 得 到苄 川 三氯 ， 再氟 化得 到苄 川 三氟 ， 最后 苯环 氯化 得
到 目标 产 品 。 可 以 对 氯 甲 苯 为 原 料 ， 催 化 剂 的 作 也 在
用下 ， 侧链 先氯 化 、 经 氟化 、 氯化 反应 得到 产 品。 核 作
７ ２３５６ 四 氟 一 一甲基 苄 醇 ，，，一 ４ ２３ ，一 ，， ６ 四氟 一 一 基 苄 醇 是 合 成 拟 除 虫 菊 酯 七 ５ ４甲 氟 菊酯 和 丙 氟菊 酯 的 中 间体 ， 氟 菊 酯 和 丙 氟 菊酯 七 均为 较 有 市场 发 展前 景 的拟 除 虫菊 酯 产 品 ， 目前 国 内 的 市 场 需 求 还 在 不 断 扩 大 。 ２３５６ 四 氟 一 一 ，，，一 ４ 甲基 苄 醇 合 成 主 要 以 ２３５６ 四 氟 苯 二 醇 作 为 原 料 ， ，， 一 ， 再 将 苯 二 甲 醇 中 的 一 个 羟 甲 基 转 化 成 溴 甲 基 ． 加 氢 再 还原 得 到产 品 ； 将 苯 二 甲醇 中 的一 个 羟 甲基 用 醋 或
人 民 币 成 本 约 １ ８ ～ ８ ０元 ， 同 样 处 于 亏 损 状 态 。 ７ ０ １５
石化 硫 黄统销 工作 平稳 过 渡 ， 中石 化旗 下 ２ ８家 企业

含氟有机中间体原料药市场和技术概况江镇海近年以来,随着在化学、制药和农业行业得到大规模的应用,含氟有机中间体正在逐渐显示出巨大的市场增长潜力。

在制药领域内,各种医药化合物在合成过程中都需要利用含氟有机中间体,因此含氟有机中间体正在变得越来越重要,其市场范围亦正在日益扩大。

1含氟有机中间体在制药工业中的地位越来越重要含氟有机中间体主要用于制药行业的原料药生产,发展趋势表明,医药化合物在生产过程中,对脂肪族或芳香族含氟有机中间体的市场需求越来越普遍,在药物品种中所占的比例越来越高。

有机氟中间体化合物具有较强的稳定性、生理活性、脂溶性和疏水性,可以调节电子、亲脂性等参数,所以很多含氟药物在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等优点,对药物的药效学和药物动力学性质产生重大的影响。

由于含氟药物的性能表现优越,因此,对含氟药物的研究和开发推动了含氟有机中间体国内外市场的扩大,在现阶段,含氟有机中间体的主要应用市场有氟喹诺酮类药物,氟喹诺酮类药物是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药,杀菌谱较广、毒副作用小且价格适中,是近年以来发展较快的抗菌素品种。

如环丙沙星、诺氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等等,都是采用含氟中间体生产出来的。

在全球含氟芳香族化合物的市场上意大利M iten,i 罗地亚公司和比利时的S l o vay F l u ar公司是几家规模较大的中间体生产商。

在全球制药行业处于快速增长的推动下,含氟中间体的市场需求量正在迅速的增加,其发展前景令人瞩目,今后若干年里三分之一的新原料药将建立在含氟有机中间体化学的基础之上。

目前,中国和欧洲国家正积极参与含氟有机中间体的研发和生产,印度目前尽管生产含氟中间体的公司为数并不多,但是有机氟中间体的市场发展正在吸引着印度大型有机中间体生产商积极参与其中。

印度一些染料中间体生产商通过整合,开始参与有机氟中间体的研究和开发生产。

印度在技术上拥有强大的优势,在有机氟中间体领域已经培养了一大批训练有素的科学家,这些有利条件使印度成为中国和欧洲国家的强劲竞争对手,并将帮助印度开发出创新的含氟有机中间体和原料药,以供应国内和国际市场。

（1）氟铃脲
• 氟铃脲是由美国陶氏公司开发的一种 高活性、杀虫谱广的苯甲酰脲类杀虫剂， 它对使用有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊 酯类杀虫剂等已产生抗性的害虫具有很高 的杀虫和杀卵活性，尤其在防治棉铃虫方 面有独到之处。还可用于棉花、马铃薯及 果树防治多种鞘翅目、双翅目、同翅目昆 虫。在防治白蚁方面效果显著，获得美国 总统的“绿色挑战奖”。 • 市场销售情况良好，是比较有发展前 景的农药品种。
主要含氟农药及中间体
中科院国际技术转移中心 李英春
目录
• 一、前言 • 二、近十年开发含氟新农药概况 • 三、含氟农药种类及相应产品 • 四、含氟农药中间体 • 附1、专利失效或将失效的含氟农药 • 附2、100强企业生产含氟农药现况
一、前言
含氟化合物具有较高的膜渗透性、 抗代谢稳定性及与脂膜的亲和力、热 稳定性和化学稳定性等特点，已广泛 应用于农药中。 • 含氟农药的高选择性、高适性、 高附加值、低成本、低毒、低残留、 对环境友好等优点符合当代农药发展 的趋势。
• • • • •
90年代以后的上市农药品种共223 个，其中含氟品种68个，占30.49%。
90年代后上市的除草剂品种共94个， 其中含氟除草剂占34.04%。
2、含氟除草剂
90年代以后上市的含氟除草剂32个， 占总氟除草剂的68.09%。
•
含氟农药主要分以下几大类
• • • • • • • 1 氟原子直接连在芳环及杂环上 2 脂肪族碳原子上具有氟原子或含氟 烷基 3 CF3基团直接连在芳环及杂环上 4 OCHF3基团直接连在芳环及杂环上 5 CHF2基团直接连在芳环及杂环上 6 OCHF2基团直接连在芳环及杂环上
氟精细化学品市场需求情况
•
（2）联苯菊酯

含氟医药中间体原料摘要：一、引言二、含氟医药中间体的定义和作用三、含氟医药中间体的分类1.含氟有机化合物2.含氟无机化合物四、含氟医药中间体的制备方法1.化学合成法2.生物合成法五、含氟医药中间体的应用领域1.抗感染药物2.抗肿瘤药物3.神经系统药物4.其他领域六、含氟医药中间体的发展趋势1.绿色化学2.生物制造3.新型含氟化合物的研究七、结论正文：一、引言含氟医药中间体是医药领域中一类非常重要的化合物，它们在药物合成过程中起着关键作用。

随着医药行业的发展，对含氟医药中间体的需求不断增加，推动了研究和生产的发展。

本文将详细介绍含氟医药中间体的相关知识。

二、含氟医药中间体的定义和作用含氟医药中间体是指在医药合成过程中，分子结构中含有氟原子的化合物。

它们通常作为药物合成的前体、中间体或关键片段，起到连接不同结构单元的作用。

含氟医药中间体的引入可以改变药物的生物活性、药代动力学和药效学性质，从而提高药物的治疗效果和安全性。

三、含氟医药中间体的分类含氟医药中间体可以根据其化学结构和性质进行分类。

1.含氟有机化合物含氟有机化合物是一类以碳为主要骨架，分子中含有氟原子的化合物。

这类化合物具有多种官能团，如氟代烃、氟代醇、氟代酸等。

它们在药物合成中具有广泛的应用，如用于合成抗感染药物氟喹诺酮类和抗肿瘤药物多氟脲嘧啶等。

2.含氟无机化合物含氟无机化合物是指在无机化合物中，分子中含有氟原子的化合物。

这类化合物通常具有良好的生物活性，如某些含氟的抗生素和抗病毒药物。

四、含氟医药中间体的制备方法1.化学合成法化学合成法是制备含氟医药中间体的主要方法，主要包括氟化反应、卤代反应、磺化反应等。

该方法具有操作简便、反应条件温和等优点，但存在副反应多、环境污染等问题。

2.生物合成法生物合成法是利用生物体内的酶或微生物进行含氟医药中间体的制备。

该方法具有条件温和、环境友好等优点，但技术要求较高，目前尚处于研究阶段。

五、含氟医药中间体的应用领域1.抗感染药物含氟医药中间体在抗感染药物中具有广泛应用，如氟喹诺酮类、氟磺胺类等。

含氟医药中间体原料【原创版】目录一、含氟医药中间体原料的概述二、含氟医药中间体原料的重要性三、含氟医药中间体原料的种类四、含氟医药中间体原料的发展趋势正文一、含氟医药中间体原料的概述含氟医药中间体原料，顾名思义，是指在医药制造过程中，用于合成药物分子的含氟化学物质。

它们在药物研发和生产中扮演着至关重要的角色，因为氟原子具有独特的电子特性和化学性质，可以使药物分子更具稳定性、活性和选择性。

二、含氟医药中间体原料的重要性含氟医药中间体原料对于新药研发和现有药物的改进具有举足轻重的地位。

它们广泛应用于抗病毒、抗肿瘤、心血管、神经系统等多个领域的药物合成。

例如，含氟氨基酸在蛋白质生物合成中起到关键作用，含氟杂环化合物具有独特的生物活性，而有机氟化合物则可以增强药物的代谢稳定性。

三、含氟医药中间体原料的种类1.含氟氨基酸：如氟氨酸、氟苯丙氨酸等，是蛋白质合成中的重要组成部分。

2.含氟杂环化合物：如含氟嘧啶、含氟喹啉等，具有独特的生物活性，可用于抗病毒、抗肿瘤药物的研发。

3.有机氟化合物：如全氟辛酸、全氟丙酸等，可以增强药物的代谢稳定性，延长药物在体内的作用时间。

4.含氟聚合物：如聚氟乙烯、聚氟丙烯酸等，具有良好的生物相容性和生物活性，可用于药物载体和医疗器械的制备。

四、含氟医药中间体原料的发展趋势随着科技的进步和医药行业的发展，含氟医药中间体原料的研究和应用将呈现以下趋势：1.结构和性能的研究将更加深入，以发现更多具有生物活性和药物应用前景的含氟化合物。

2.绿色、可持续发展的理念将深入含氟医药中间体原料的研发和生产过程，减少对环境的影响。

3.含氟医药中间体原料在个性化医疗和精准治疗领域的应用将不断拓展，为患者提供更加安全有效的治疗方案。

（新）有机氟中间体及含氟精细化学品综述和发展前景有机氟中间体及含氟精细化学品综述和发展前景沈阳化工研究院有限公司孟明扬有机氟化工中间体生产已经成长为我国化工行业发展最为迅速、最具优势技术与良好前景的产业之一，在全球范围更是被赞誉为“新兴黄金产业”。

随着有机氟化工合成技术的进步，有机氟化工中间体产品应用范围向更新更高端的领域不断延伸。

很多含氟医药、农药和活性染料产品大量涌现而出，其性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点，这使它在新医药、农药和染料品种中所占比重越来越大。

另外氟碳涂料、含氟织物助剂、含氟表面活性剂、等发展成为精细化工各领域高附加值、有发展前景的主导产品。

2010年～2012年由于氟化工产业链产品价格大幅上涨，2011年全行业产值增长到302亿元，同比增幅为40%以上，2012年增幅达到76%。

随着我国国民经济的长期高速发展，氟化物产品的需求量年增长率一直维持在30%左右，特别是石油化工、建筑、电子信息和汽车行业的迅猛发展更为氟化工行业提供了广阔的市场空间。

氟化工产业不用石油天然气作为主要原料，与石油价格的变化关联度不大，全球能源的日益紧张，却为氟硅材料的发展提供了巨大空间。

有机氟化工中间体产品可以用来合成高性能化工新材料，生产技术复杂，整体价格比以石油天然气为原料的材料高。

随着国际石油价格的上涨，两者之间价格差距越来越小，这为氟化工产品拓展应用市场提供了广阔的空间。

全球含氟聚合物总产能约22万吨/年，我国产能约为4万吨/年，占世界总产能的18%，已经是世界第二大氟化合物生产国。

随着经济实力的增强和人民生活水平的提高，我国对氟化工产品的需求增长率将会高于全球平均水平。

未来的10年期间，全球对氟聚合物的需求仍将保持较大的增长幅度，氟产品的全球平均需求增长率将在3%以上。

预计“十三、五”时期，我国氟聚合物产能仍可保持15%的年增速。

按照新发布的2016年全国氟化工发展趋势分析报告和市场现状调研情况显示，各类氟产品的前景依次是：氟氯烷进入衰退期，其替代品将因此而出现广阔的市场；氟树脂进入成熟期，主要产品聚四氟乙烯竞争加剧；氟橡胶进入增长期，随着我国汽车产业的发展，氟橡胶将出现明显的增长；氟涂料则将随着建筑、化工产业的增长而增长；而含氟中间体等精细化学品的发展空间最为广阔，由于市场需求较为强劲、竞争不多，仍将在未来3年内维持30%以上的较高毛利水平。

含氟农药及中间体概述含氟农药及中间体是一类经过氟化反应制备的农药及其化学中间体。

含氟农药广泛应用于农业领域，具有防治病虫害和提高农作物品质的功效。

本文将介绍含氟农药的种类、应用、生物活性及环境影响，并探讨含氟农药中间体的合成方法和工艺优化。

含氟农药的种类和应用含氟农药根据其结构和用途可以分为不同的类别。

常见的含氟农药类别包括有机磷-含氟类、环脂-含氟类、芘-含氟类和硫脲-含氟类等。

不同种类的含氟农药在农作物保护中具有不同的应用特点。

有机磷-含氟类农药在防治蚜虫、蚊子等害虫方面具有较好的效果，有效期较长。

环脂-含氟类农药在水稻、玉米等农作物的病虫害防治中广泛使用，对多种病虫害有较好的防治效果。

芘-含氟类农药主要用于果树的防治，对果树生长不会产生明显的抑制作用。

硫脲-含氟类农药主要应用于高效杀菌剂的合成，对多种细菌和真菌具有显著的抑制效果。

含氟农药的生物活性及环境影响含氟农药的生物活性与其分子结构密切相关。

含氟农药能够通过作用于害虫或病菌的生理机制，达到有效防治的效果。

例如，某些含氟农药能够抑制害虫的神经递质释放，导致其神经系统受损，从而达到杀虫的效果。

然而，含氟农药的广泛应用也带来了一定的环境影响。

首先，含氟农药在环境中的残留时间较长，可能会对水体、土壤和空气等环境介质造成污染。

其次，含氟农药对非靶标生物也可能产生一定的毒性影响，影响生态系统的平衡。

为了减少含氟农药的环境影响，需要制定科学合理的农药使用和管理制度。

加强对农药的监测和排放控制，推广使用低毒、高效、生态友好的农药产品，合理调整施用剂量和施用时机，有助于减少农药残留和环境污染。

含氟农药中间体的合成方法和工艺优化含氟农药中间体的合成方法和工艺优化对于高效合成含氟农药具有重要意义。

一种常见的合成方法是通过氟化反应在有机化合物中引入氟原子。

合成中间体的工艺优化包括反应条件的选择、催化剂的优化以及反应体系的优化等方面。

在选择反应条件时，需要考虑原料的选择、反应温度、反应时间和反应物的摩尔比等因素，以及反应过程中可能产生的副反应和副产物，并根据产品的要求进行优化。

O
CF3 CF3
F
CF3
O N H
SO2CH3 N H
I
日本农药公司开发的第一个鱼尼汀受
体作用剂，它主要用于蔬菜、水果、水稻
、棉花等众多作物防治鳞翅目害虫，其具
有双酰胺结构。
于1999年申请专利。
（3）Pyrafluprole
CN
SF N
Cl
N
农药中间体的开发技术水平是决定农 药开发的关键。
含氟农药是全球研发的重点之一，含 氟杂环农药显示了强劲的市场竞争力 。
我国生产和使用的农药有上千种 。每亩施用量约2公斤，每年使用农药 的面积在 2.8 亿hm2以上, 年用量近60 万吨。其中约 80% 的农药直接进入环 境, 大大超过世界平均水平，农药污染 触目惊心。
四氟苯菊酯在中国的专利 已 于2008年2 月到期。
1.2 含氟苯甲酰脲类杀虫剂
苯甲酰脲类杀虫剂通过抑制昆虫几丁 质合成酶的活性，阻碍几丁质的合成和新 表皮的形成，使昆虫的蜕皮和化蛹受阻， 活动取食减少而死亡，属于几丁质类抑制 剂。具有活性高、杀虫谱广、选择性强、 对环境友好的优点，是杀虫剂的重要种类 之一。
二、近十年含氟新农药开发概况
近十年来，国际上新开发的109种 化学农药中，含氟农药有50个。
国内开发应用的含氟杀虫剂、杀菌 剂、除草剂、杀螨剂以及植物生长调 节剂等上百个品种中，上规模生产的 含氟农药仅占8%左右，且产量低、品 种单一，与世界先进农药的发展水平 差距很大。
近十年开发含氟新农药概况
（3）四氟苯菊酯
由德国拜耳公司研发生产的，是一种高 效、安全、低毒的卫生用拟除虫菊酯类杀 虫剂，能有效地防治卫生害虫和储藏害虫 ，对双翅目昆虫如蚊蝇类有快速击倒的作 用，可用作多种蚊香和防蛀产品的原料， 也可以作为野外和旅游用的杀虫剂 。 市 场 前景看好。

含氟农药及中间体的发展方向含氟化合物具有较高的膜渗透性、抗代谢稳定性及与脂膜的亲和力、热稳定性和化学稳定性等特点，已广泛应用于农药中。

含氟农药的高选择性、高适性、高附加值、低成本、低毒、低残留、对环境友好等优点，符合当代农药发展的趋势。

近十年来，国际上新开发的86种化学农药中，含氟农药有34个，但在我国生产的200多种农药品种中，上规模生产的含氟农药仅占8%左右，且产量低、品种单一，与世界先进农药的发展水平差距很大。

一、与世界先进农药的发展水平差距很大1 含氟除草剂近年来，含氟除草剂的研发投入最多，在含氟农药中所占的比例最大，约为总量的45%左右，一些重要的品种简单介绍如下：氰氟草酯氰氟草酯是由美国陶氏农业科学公司开发的芳氧苯氧丙酸类除草剂，属于内吸性传导型二苯醚类除草剂，主要用于水稻田稗草、千金子以及部分禾本科杂草的防治，具有低毒、低残留的特点，是一种非常有发展前景的除草剂品种。

生产氰氟草酯所需的中间体为3,4-二氟苯腈。

该产品在中国于2007年行政保护到期，国内有多个企业生产，在我国有较好的开发应用价值。

氟噻草胺氟噻草胺是德国拜耳公司继成功开发苯噻草胺后又一个氧乙酰替苯胺类除草剂，其主要通过抑制细胞分裂而发挥作用。

与苯噻草胺相比，氟噻草胺具有更高的活性，它可以有效防治众多的一年生禾本科杂草、莎草和一些小粒阔叶杂草，芽前、芽后均可使用，是阔叶杂草除草剂的优秀配伍。

该品种已在欧洲、南美及亚洲多个国家获得登记，市场发展很快，是全球销售量居前50位的农药品种。

该产品合成路线较多，主要以对氟苯胺或对氟硝基苯为起始原料，国内尚无企业登记生产该类产品，但有对该类产品的合成技术研究。

精吡氟禾草灵吡氟禾草灵（稳杀得）是由日本石原公司开发，英国ICI公司生产的一种高选择性苗后茎叶处理剂。

吡氟禾草灵是全球范围内重要的除草剂品种，但在2004年被欧盟禁用。

精吡氟禾草灵为R构型结构，是内吸传导型茎叶处理除草剂，它对禾本科类杂草有很强的杀伤力，对阔叶作物安全，可用于防除大豆、棉花、马铃薯、烟草、亚麻、蔬菜、花生等作物田的禾本科杂草。

含氟医药中间体原料摘要：1.含氟医药中间体原料的定义和重要性2.含氟医药中间体原料的种类和应用3.含氟医药中间体原料的发展前景正文：含氟医药中间体原料是指在医药合成过程中使用的含有氟元素的化学物质，具有高活性、高选择性和高生物利用度等特点，被广泛应用于制药领域。

在现代医药工业中，含氟医药中间体原料的重要性日益凸显，许多新型药物的研发和生产都离不开这类原料。

一、含氟医药中间体原料的定义和重要性氟元素具有独特的电子结构和化学性质，使其在生物体内发挥重要作用。

含氟医药中间体原料在药物合成过程中可提高化合物的生物活性、稳定性和透过生物膜的能力，从而提高药物的疗效和安全性。

此外，含氟医药中间体原料具有较低的毒性和副作用，可以减少药物对人体的负担。

二、含氟医药中间体原料的种类和应用1.氟化物：氟化物是一类常见的含氟医药中间体原料，如氟化钠、氟化钾等。

在制药过程中，氟化物可用于合成含氟化合物，提高药物的生物活性和选择性。

2.氟代烃：氟代烃是一类含有氟原子的烃类化合物，如氟利昂、氟苯等。

在医药领域，氟代烃可用于合成含氟药物，如抗病毒药物、抗癌药物等。

3.氟代氨基酸：氟代氨基酸是一类含有氟原子的氨基酸衍生物，如氟脯氨酸、氟苯丙氨酸等。

在药物合成过程中，氟代氨基酸可用于改善药物的结构和性能，提高药物的生物利用度。

4.氟化聚合物：氟化聚合物是一类具有高氟含量的聚合物材料，如聚四氟乙烯、聚氟乙烯等。

在医药领域，氟化聚合物可用于制备生物相容性好、生物降解性强的药物载体和医疗器械。

三、含氟医药中间体原料的发展前景随着我国医药工业的快速发展，对含氟医药中间体原料的需求逐年增加。

含氟医药中间体原料具有高附加值、高技术含量和高利润率，是未来医药产业发展的重要方向。

此外，含氟医药中间体原料的研发和应用还有助于推动我国氟化工产业的升级和发展。

总之，含氟医药中间体原料在现代医药工业中具有举足轻重的地位，未来发展前景广阔。

热点农药含氟中间体的开发随着人们对食品安全和环境保护的认识不断提高，对农药的安全性和环境友好性的要求也越来越高。

在这样的背景下，热点农药含氟中间体的开发一直是行业关注的焦点。

本文将从相关概念、市场需求、研发现状、应用前景和技术难点五个方面展开讨论。

一、相关概念农药含氟中间体是指含有氟的有机分子在合成过程中形成的中间体，是农药化学合成中的重要原料。

含氟有机分子因其分子中氟原子的特殊性质，具有稳定性、抗反应能力强、生物活性高等特点，是一类重要的功能材料。

其中，含有三氟甲基基团（CF3）的化合物尤其受到关注，可用于合成高效农药、医药和热塑性中间体等。

二、市场需求目前，全球农药市场总体稳定增长，预计到2022年将达到663亿美元。

亚太地区是农药市场增长最快的地区，其中中国是全球最大的农药消费市场和农药生产基地。

按照用途来看，杀虫剂、杀菌剂、除草剂和调节生长剂处于全球农药市场的主导地位。

农药含氟中间体的应用主要集中在高效杀虫剂和杀草剂领域。

目前市场上的含氟农药中，以三氟草酮（Fluazifop-p-butyl）和卡巴胺（Caramba）为典型代表。

此外，其他具有杀菌、杀虫、杀螨和调节植物生长等多种功效的含氟中间体也有巨大市场潜力。

三、研发现状当前，我国含氟化合物的合成技术已相对成熟，但由于国外公司的专利技术占据优势，我国含氟中间体的市场占有率较低。

目前国内针对含氟中间体的研究以学术界为主，企业层面较少。

其中，北京师范大学、浙江大学、苏州大学、华东师范大学等高校在含氟中间体的研究领域处于国内领先地位。

企业方面，拜耳、巴斯夫、赛诺菲、松下化学等外资公司是含氟中间体领域的主要参与者。

四、应用前景随着食品安全和环境污染关注度的日益提高，含氟中间体作为农药合成的重要原料，未来有望取得更广泛的应用。

随着农药市场对高效、低毒、低残留、环境友好的要求不断提高，含氟化合物作为一类优良的农药效能修饰剂，将成为未来农药发展的重要方向之一。

第20卷第2期2020年6月Vol.20No.2Jun.2020应用技术学报JOURNAL OF TECHNOLOGY文章编号.2096-3424(2020)02-0140-07DOI：10.3969/j.issn.2096-3424.2020.02.005含氟农药发展概述潘军1,吴天赐1,李建国2,吴晶晶1(1.上海应用技术大学化学与环境工程学院，上海201418；2.海利尔药业集团股份有限公司，山东青岛266109)摘要：近年来，含氟农药的开发已经成为当今新农药的创制主体，在新研发的化学农药中，含氟农药占了近一半。

介绍科研人员设计的不同结构和不同用途的含氟农药。

范围不断扩大的含氟基团，也使得含氟新农药晶种的开发层出不穷，发展方兴未艾，而且含氟农药已经成为农药行业开发与应用的主导晶种。

关键词：含氟除草剂；含氟杀虫剂；含氟杀菌剂中图分类号：TQ450.1文献标志码：ADevelopment of Fluorinated PesticidesPAN Jun1,WU Tianci1,LI Jianguo2,WU Jingjing1(1.School of Chemical and Environmental Engineering,Shanghai Institute of Technology,Shanghai201418,China； 2.Hailir Pesticides and Chemicals Group Co.,Ltd.,Qingdao266109,Shandong,China)Abstract：In recent years,the development of fluorine-containing pesticides has become the subject of the new pesticides,among all varieties,fluorine-containing pesticides accounted for about50%・This paper introduced that researchers have designed fluorine-containing pesticides with di任erent structures and uses, and at the same time,they have expanded the range of fluorine-containing groups,making the invention of new fluorine-containing pesticides endless and ascendant.Fluorinated pesticides have become the leading species in the development and application of pesticide industry.Key words:fluorinated herbicides；fluorinated insecticides；fluorinated fungicides近年来,由于世界人口数量持续增加、可用耕地面积不断减少、以及人们对食品安全问题日益关注以及环保意识不断增强，改善粮食作物生产成为了亟待解决的问题。

国内外含氟农药及中间体发展概况
任敬爱
【期刊名称】《石家庄化工》
【年(卷),期】2001(000)002
【摘要】国际上含氟农药起始于20世纪30年代，始于无机氟化物如氟化钠1氟硅酸钠等。

随着有机合成技术的发展，人们又合成了一些直链的含氟农药如氟乙酸钠，氟乙酰胺，但均因其巨毒或高残留等原因先后被市场淘汰。

进入50年代，随着科学技术的不断进步，含氟芳烃衍生物的合成难点得到解决，而有机氯农药的高残留，有机磷及氨基甲酸酯类农药的抗性日趋发展，使有机含氟农药的发展出现了新的转机。

80年代以后，随着氟化学合成技术的进步及其作用机理被深入了解，发现了含氟农药的一些特殊性能及用途，使其成为国内外开发的热点，含氟农药得到迅速发展，截止目前在世界1300多个农药原药中，含氟农药占到12％以上，而在含氟农药中除草剂占45％，杀虫剂占33％，杀菌剂占15％，其它占7％，含氟和杂环化合物特别是两者的结合物已成为农药开发的主体。

【总页数】8页(P1-8)
【作者】任敬爱
【作者单位】河北威远集团石家庄化工厂，石家庄市050031
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.7
【相关文献】
1.含氟农药及中间体前景广阔 [J], 胡斌
2.重要含氟农药及其中间体研究进展 [J], 梁诚
3.含氟农药中间体地位凸显低碳时代大有可为 [J],
4.含氟农药及其中间体发展前景 [J], 宁海
5.主要含氟农药中间体及市场前景 [J], 尹凯
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