三萜类化合物药理作用研究进展

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三萜类化合物的药理作用研究进展

三萜类化合物的药理作用研究进展
杨洪飞;闵清
【期刊名称】《湖北科技学院学报:医学版》
【年(卷),期】2023(37)1
【摘要】三萜类化合物是广泛存在于药用植物、以异戊二烯为结构单元的一类天然化合物,以石竹科、五加科、豆科、七叶树科、远志科、桔梗科、玄参科等植物中分布最为普遍,且含量较高。

鲨鱼油、甘草、五味子、桂籽的有效成分中都有三萜类物质,其具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、保肝等功效。

本文综述了近年来三萜类化合物的药理作用研究进展,通过对这类化合物进行分析,为三萜类成分的进一步探索、开发和利用提供参考,且对其他类似化合物的结构鉴定和未来新活性药物的发现提供参考。

【总页数】4页(P67-69)
【作者】杨洪飞;闵清
【作者单位】湖北科技学院医学部药学院;鄂南特色中药湖北省工程研究中心【正文语种】中文
【中图分类】R961
【相关文献】
1.三萜类化合物药理作用研究进展
2.南五味子属植物三萜类化合物及其药理作用研究进展
3.五环三萜类化合物的药理作用研究进展
4.南五味子属植物三萜类化合物及其药理作用研究进展
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三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展

三萜类化合物抗肿瘤活性研究进展李娇妹1，郑纺2，翟丽娟1，薛照辉1*1. 天津大学化工学院食品科学系，天津 3000722. 天津中医药大学中医学院，天津 300193摘要：三萜是一类具有独特空间结构的生物活性天然产物，不仅在抗炎、抗菌、保肝护肾等方面有着重要的应用价值，还具有很强的抗肿瘤活性，极有可能被开发为新一代的抗癌药物。

对三萜类化合物抗肿瘤的作用机制、构效关系以及成药特性改良等方面进行综述，可为深入研究三萜的抗肿瘤特性，进一步开发抗癌药物提供科学研究基础。

关键词：三萜；抗肿瘤活性；作用机制；构效关系；细胞凋亡中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)15 - 2265 - 07DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.15.025Advances in study on antitumor activities of triterpenoidsLI Jiao-mei1, ZHENG Fang2, ZHAI Li-juan1, XUE Zhao-hui11. College of Chemical Engineering, Tianjin University, Tianjin 300072, China2. College of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Chinese Medicine, Tianjin 300193, ChinaAbstract: As a kind of bioactive natural products with unique space structure, triterpenoid is widely used in diminishing inflammation, antibacterial, and protecting liver and kidney. Because of the strong ability of antitumor, it is likely to be developed as a new generation of anticancer drugs. In this review, the antineoplastic mechanism, structure-activity relationship, and pharmacophore improvement were summarized for further research on the antitumor properties of triterpenoid.Key words: triterpenoid; antitumor activities; mechanism; structure-function relationship; cell apoptosis三萜类化合物是自然界中数量最多的天然产物之一，主要以游离、苷或酯的形式广泛存在于蕨类、菌类、单子叶和双子叶植物中，少数存在于动物体内[1]。

三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展

三萜类化合物降血糖活性及其作用机制研究进展
诸夔妞;吴正凤;蒋翠花;操兰洁;张健;殷志琦
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2015(46)6
【摘要】三萜类化合物在预防糖尿病和降血糖活性方面的研究取得了较大进展。

研究发现,三萜类化合物能够通过多种途径降低血糖,包括促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B),激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)促进糖摄取,减少肝脏糖原分解与糖异生,抑制α-糖苷酶、醛糖还原酶(AR)和二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性等。

本文对三萜类化合物的降血糖活性及其作用机制进行了综述,为该类化合物降血糖活性的深入研究与开发提供参考。

【总页数】7页(P764-770)
【关键词】三萜类化合物;降血糖;机制;研究进展
【作者】诸夔妞;吴正凤;蒋翠花;操兰洁;张健;殷志琦
【作者单位】中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室;江苏省中医药研究院转化医学实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.中药所含三萜类化合物抗肿瘤活性及其作用机制的研究进展 [J], 宋长城;朱美玲
2.五环三萜类化合物降血糖作用的研究进展 [J], 李晶;张丽颖
3.灵芝三萜类化合物抗癌作用机制的研究进展 [J], 刘高强;丁重阳;王晓玲
4.三萜类化合物抗病毒的构效关系及其作用机制研究进展 [J], 范炳芝;王一鑫;廉霄甜;谢维松;于洋;梁建华
5.三萜类化合物抗肿瘤及其作用机制的研究进展 [J], 陈芳玲;楼雅楠;孔祥倩;方慧;李国庆
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三萜化合物及其NMR研究进展

性质，可分为两大类：三萜皂苷及其苷元、他三萜其类（包括树脂、味素、萜生物碱及三萜醇等）苦三。但一般则根据三萜类化合物碳环的有无和多少进行
分类。目前已发现的三萜类化合物，数为四环三多萜和五环三萜，少数为链状、单环、双环和三环三萜。近几十年来还发现了许多由于氧化、裂解、环甲基转
位、重排及降解等而产生的结构复杂的高度氧化的新骨架类型的三萜类化合物。
收稿日期：００１－７２１．２．０
包括四环三萜和五环三萜。其作用机制主要通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖、制肿瘤新抑
生血管生成和在线粒体以及基因水平发挥抗肿瘤活
作者简介：任雪琴（９５）女，１８一，硕士研究生，－ｉ：ｑ０９２．ｏＥｍａｒｌ０＠１６ｃｓｌｘ通信作者：陈新（９８）男，１７－，博士，．ｉ：ｈｎｉ＿０１１６ｃｒＥｍａｃｅｘｎＯ０＠２．ｏ．ｌｎ基金项目：国家自然科学基金（１０６５）教育部科学技术研究重点项目（１１８８０１２；２０３）
１三萜化合物的生理活性
三萜化合物的生理活性：萜类化合物具有广三
泛的生理活性。通过对三萜类化合物的生物活性及
快了三萜化合物的研究进展。据三萜化合物在生物体内的存在形式、构和结

灵芝三萜类化合物的研究进展_李晔

宋师花等［28］用超临界 CO2 提取灵芝子实体，测定了 3 批灵芝子实体总三萜的平均值: 总三萜为 1. 176% ，灵芝酸 B 为 0. 053% ，固形物为 2. 024% 。张洁［29］用超临界 CO2 提取灵芝子实体中三萜化合物，用 HPLC 测定灵芝酸含量，结果表明用超临界 CO2 提取和用甲醇提取的提取物，在相同 HPLC 检测条件下得到的色谱图，具有相似的峰形，说明超临界 CO2 可以代替甲醇作为新一代的绿色萃取溶剂。陈燕等［30］建立超临界 CO2 提取法提取和纯化灵芝孢子粉中总三萜化合物的最佳工艺条件，通过正交试验得到最佳的工艺条件为: 萃取压力 22 MPa，萃取温度 50 ℃ ，萃取时间 2 h。总三萜化合物提取率为 17. 6% 。贾晓斌等［31］通过对超临界 CO2 提取法和醇回流提取法所提取灵芝三萜类成分的研究，以灵芝酸 B 计算，得出超临界 CO2 提取法和传统的醇回流提取法提取效果相似，提取率分别为 0. 133% ，0. 126% 。Ruey 等［32］分别考察了改性剂、温度以及压力对提取率的影响，并与传统的溶剂法进行比较，比
1 灵芝三萜类化合物的提取 1. 1 溶剂提取法灵芝三萜化合物结构相似，难溶于水、易溶于有机溶剂、性质不稳定，因此分离和纯化的难度比较大。一般常用甲醇、乙醇、氯仿或乙酸乙酯等有机溶剂在常温或高温下回流提取。溶剂不同提取效果差异明显。侯敏娜等［15］采用正交试验方法研究了灵芝三萜的最佳提取方法，得出最佳的提取工艺为 5 倍量 95% 乙醇回流提取 3 次，每次 1. 5 h，再用硅胶色谱柱分离，紫外分光光度法测定了灵芝中总三萜化合物的含量为 9. 07% 。Iksoo Lee 等［16］用甲醇回流提取灵芝三萜类，甲醇浸膏用水溶解，经正己烷和氯仿反复萃取得到三萜类粗提物，提取率 2% 。Wang X M 等［17］将灵芝子实体经 95% 乙醇回流提取，所得浸膏经碱提酸化后用二氯甲烷萃取出来，浓缩得三萜酸浸膏，提取率 1. 13% 。Sri Fatmawati 等［18］将灵芝子实体在室温下用氯仿提取 3 次，24 h，所得浸膏经碱提酸化后再由氯仿萃取得到三萜酸浸膏，提取率 1. 99% 。 1. 2 超声提取法从灵芝子实体或孢子粉中提取三萜类物质时，溶剂回流提取法因受其结构影响，花费时间较长。而采用超声波处理能破坏灵芝的致密结构，使提取时间相比溶剂提取缩短一半以上［19-23］，目前已得到广泛应用。张亮等［20］用超声波辅助法，通过正交试验研究了灵芝三萜的提取，得到最优的灵芝三萜提取工艺为乙醇用量 30 倍，提取温度 60 ℃ ，提取时间 60 min，用碱醇( 无水乙醇加碱) 调 pH 8. 5，可以明显提高乙醇提取灵芝三萜的能力。弓晓峰等［21］通过对黑灵芝的溶剂提取法和超声提取法对比研究，得出在相同的提取时间内，溶剂回流的提取率( 0. 929 4% ) 低于超声的提取率 ( 1. 43% ) 。Somayeh Keypour 等［22］和 Liu Y L 等［23］采用超声波辅助提取，以氯仿为提取溶剂，提取液过滤后浓缩得三萜类浸膏，其提取率在 1% ～ 1. 5% 。 1. 3 微波辅助提取法微波提取技术是近年来发展起来的新型提取技术，具有选择性高、耗时少、能耗低、排污量少等

三萜类化合物抗癌活性研究进展

述如下。
１２作用于肿瘤新生血管．
血管生成异常是实体肿瘤发展的重要步骤。因此，抗血管生成是控制肿瘤生长的重要手段。２（～ｇ０Ｒ）Ｒ３通过干扰血管生成的多个环节抑制血管生成而具有抗肿瘤活性１ｏ从雷公藤中提取的静ｆ合物南蛇藤素和Ｉ七ｌ
卢丹，刘金平，李平亚※
（吉林大学再生医学科学研究所，吉林长春１０２）３０１
摘要：本文综述了三萜类化合物抗肿瘤活性、作用机制、构效关系以及与其它抗肿瘤药物的协同作用。
关键词：三萜类化合物；抗肿瘤；构效关系；问作用协
中图分类号：５；５１Ｓ４Ｑ０文献标识码：Ａ
ＲｅｅｒｈＡｄｖｎｅｎｉｅｐｎｅｓａｃａｃｓｉＴｒｔｒｅｓＡｎｔｔｏｔｖｔｅｉｕｍｒＡｃｉｉｉｓ
Ｌｎ，ＬＵＪｎｐｎ，Ｌｉｇｙ ※ ＵＤａＩｉ－ｉｇＩｎ－ａＰ
（ｎｔｕｅｆｒｎｉｒｄｃｌｃｎｅｏｌｎｖｒｔ，ｈｎｃｕ３０ＣｉａＩｓｔｔｏｏｔｉｉｃＪｉＵｉｓｙＣａｇｈｎ１０２，ｈｎ）ｉＦｅＭｅａＳｅｆｉｎｅｉ１
细胞株ＬＣＰＰ３ＩＣ３ｓＮａ、Ｃｔ、一ＭｔＰ￣
四
达
人参皂Ｉ＃ｎｅｏｉｅｇ）ｓｎｓｄ３Ｒ
人参电苷Ｒ２ｇｎｅｏＭｅＲ２ｈ（ｉｓｎｓｈ）
高ｐ３蛋白表达而诱导肺癌细胞株９一５５Ｄ细胞凋亡Ｉ。期白桦脂酸是在线粒体水平诱导细胞凋亡，克服了费城染色体表达产生的（ｃ— ｂ）ＢｒＡ１耐药性ｌ。Ｉ南蛇藤素１ＭＩ】｝预处理大鼠Ｗａｅ一５ｌｒ２６癌细胞株（５）ｋＷ２６，能减少

天然药物化学-三萜皂苷的生物活性研究进展

三萜皂苷的生物活性研究进展摘要：本文主要综述了三萜皂苷具有中枢神经系统作用、抗肿瘤活性、心脑血管系统作用、抗菌、抗病毒、降低胆固醇等活性，以及其它的活性，如抗炎、抗生育等作用。

即系统地阐述了三萜皂苷的生物活性及其研究进展。

关键字：三萜皂苷、生物活性、中枢神经系统、抗肿瘤活性、心脑血管系统、抗菌、抗病毒活性。

三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的，常见的是五环三萜与四环三萜两类，主要分布在葫芦科、五加科、豆科、桔梗科、毛茛科、伞形科、石竹科、鼠李科、报春花科等植物中。

药理学研究表明，三萜皂苷类化合物具有中枢神经系统作用、抗肿瘤作用、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒、降胆固醇及心血管活性等。

目前，三萜皂苷已成为天然产物研究中最活跃和进展最快的领域。

下面就三萜皂苷的生物活性展开详细的综述。

1、对中枢神经系统的作用三萜皂苷在中枢神经系统方面的作用主要有改善学习记忆功能、抗抑郁、镇静催眠、镇痛等功效。

下面主要介绍它的学习记忆功能。

对学习记忆的影响在Morris水迷宫实验中发现，人参总皂苷有改善去卵巢所致大鼠记忆功能障碍的作用[1]。

另外，人参皂苷能拮抗β淀粉样蛋白诱导的神经细胞凋亡，对β淀粉样蛋白引起的神经细胞毒性有一定的保护作用，提示人参皂苷可能有助于早老性痴呆(AD)和帕金森氏症等神经退行性疾病的治疗[2]。

绞股蓝总皂苷对老龄大鼠学习记忆功能也有改善作用[3]。

研究还发现，远志皂苷[4]，黄精总皂苷[5]和胡芦巴总皂苷[6]可改善东莨菪碱所致记忆获得障碍，提示这些皂苷类化合物具有改善学习记忆障碍的作用。

三萜皂苷改善学习记忆功能的机理可能有清除自由基，稳定膜系统和调节中枢神经系统单胺类递质。

2、抗肿瘤活性文献报道一些三萜皂苷特别是具有羧基的该类化合物具有抗肿瘤活性，下面就三萜皂苷的体内抗肿瘤活性展开综述。

研究发现对荷HT-29结肠癌裸鼠给予黄芪皂苷AST，可明显抑制肿瘤生长，且没有给予常规抗肿瘤化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂后引起的体质量下降，死亡率升高等不良反应[7]。

茯苓三萜化合物的药理作用研究进展

科技论坛
・７７・
ห้องสมุดไป่ตู้茯苓三萜化合物的药理作用研究进展
林琥何艳梅０
（１、黑龙江中医药大学药学院，黑龙江哈尔滨１５００４０２、哈尔滨商业大学药学院，黑龙江哈尔滨１５００７６・摘要：茯苓为常用中药，其在日常饮食以及临床用药都有很高的应用价值。在古代因其功效广泛，且不分四季变化，故被称为“ 四时神药” 。在现代研究中发现，茯苓的药理作用主要取决于三萜类化合物和多糖成分。本文就其中三萜类化合物药理方面的研究概况进行综述，并对茯苓的临床应用前景进行展望，希望对１３后茯苓三萜类化合的药理学研究提供依据。关键词：茯苓；三萜类化合物；药理作用；研究进展茯苓又名玉灵，茯菟，茯灵等。我国茯苓资源丰富，主要分布在用。茯苓三萜类化合物１、２、３、４、５、１１、１３、１５、１６、１７、２６、２７、２８、３１我国云南、湖北、贵州、福建等地ｌ】１。亦被历版《中国药典》所收录，其等和茯苓提取物对１２一氧一１４一醇一１３一乙酸（ＴＰＡ）；Ｉ起的雌鼠炎性平，味甘、淡，归心、肺、脾、。肾经；具有利水渗湿、健脾、宁心。用于症有抑制作用；三萜类化合物１和１２作为蛇毒的磷脂酶Ａ２水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠目。（ＰＬＡ２）的抑制剂，并成为天然的抗炎药物。１茯苓三萜类化合物的药理活性１．８抗氧化活性１．１利尿活性茯苓皮总三萜ＣＨＯＨ提取液对超氧阴离子自由基（０２＋）、过氧根据中医基础理论，中药的利尿作用归。肾经，作用于肾脏促进化氢（Ｈ２（））和羟自由基（・ＯＨ）等３种氧自由基均有一定程度的抑体内电解质和水的排泄，从而使尿量增加，血容量减少，消除水肿。制作用，并与茯苓皮总三萜ＣＨ３０Ｈ提取液的浓度呈正相关旧。茯苓茯苓中三萜类化合物是治疗利尿消肿的主要成分，茯苓的利尿作用皮三萜还可抑制家鸡红细胞溶血作用，防止细胞内容｛勿外流。同时较持久，并且由电解质紊乱所引起的乏力、心律失常、嗜睡倦怠不良对小鼠Ｆｅ — Ｈ０引起的肝匀浆脂质过氧化产生的丙二醛（ＭＤＡ）有反应临床较少日。利尿作用较西药缓和，安全有效，是寻找更好利尿很好的清除作用。药的探索方向。１．９抗肿瘤作用１．２对免疫功能的影响茯苓三萜类化合物抗肿瘤作用的相关研究有很多。许津等㈣用茯苓三萜类成分既可增强细胞免疫和体液免疫，表现在抗胸腺不同剂量的茯苓素对小鼠白血病Ｌ１２１０细胞ＤＮＡ的影响。结果发萎缩、抑制癌细胞扩散、抑制肿瘤增生等。吕丁等嗍发现茯苓三萜类现抑制效果与茯苓素剂量和培养时间呈正相关。茯苓素对胸苷激酶成分对小鼠巨噬细胞的吞噬功能增强，ＲＮＡ、蛋白质合成加快，体外有一定的抑制作用，且与茯苓素剂量呈线性相关，值得注意的是对抗病毒活性增强。这些研究对茯苓有效成分的开发利用，以及从中照组和给药组的细胞形态并没有显著差别。这些都充分说明茯苓三药中筛选出具有低毒性、低副作用的免疫抑制剂有着重要意义。萜类成分具有很好的抗肿瘤药效，有必要进一步研究和开发利用。

灵芝三萜抗肿瘤的原理

灵芝三萜抗肿瘤研究进展什么是灵芝三萜？灵芝三萜是在灵芝中发现的一类三萜类化合物，三萜类化合物是灵芝的主要化学和药效成分之一。

自从1982年，灵芝三萜被日本学者发现以来，“抗肿瘤”一直是灵芝三萜类的主要研究方向。

大量的细胞实验证实，灵芝三萜对多种肿瘤细胞都有很好的抑制作用，可以直接促使肿瘤细胞凋亡，或是使肿瘤停止生长等等。

1982年Kubora.T等人首次从赤灵芝中分离得到灵芝三萜类化合物。

2000年，日本富山医科大学学者报道了从灵芝孢子中提取得的灵芝三萜化合物对Meth-A和LLC肿瘤细胞有细胞毒活性，可杀死这两种肿瘤细胞。

次年，台湾学者也报道了从赤灵芝中提得的几种灵芝三萜化合物对肝癌细胞有细胞毒活性。

在“2008国际灵芝研究论坛”上，美国著名灵芝研究科学家、印第安那大学医学院医学系副教授丹尼尔·斯里瓦发表了他的最新研究成果－－灵芝三萜抗肿瘤的机理，进一步科学印证了灵芝三萜的显著抗肿瘤功效：灵芝三萜能抑制肿瘤细胞血管生成，从而阻止肿瘤细胞的生长；灵芝三萜也同样可以抑制肿瘤细胞的转移。

灵芝三萜抗肿瘤的原理各国对灵芝的研究中，灵芝三萜被认为是灵芝抑肿瘤研究的风向标。

世界灵芝三萜研究专家发表论文，证明灵芝三萜类化合物是灵芝的主要药理成分，是灵芝（孢子）发挥抗炎、镇痛、镇静、保肝、解毒、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK 细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，并直接和间接毒杀肿瘤细胞。

人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易杀灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物杀死。

当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。

灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独毒杀它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。

灵芝孢子粉中三萜类化合物的研究进展

study[J]. Toxicol Res, 2015, 4(4): 948-955.[8] Dunning S, ur Rehman A, Tiebosch MH, et al. Glutathione andantioxidant enzymes serve complementary roles in protecting activated hepatic stellate cells against hydrogen peroxide-induced cell death[J]. Biochim Et Biophys Acta BBA - Mol Basis Dis, 2013, 1832(12): 2027-2034.[9] Jiang LL, Jiang Y, Zhao DS, et al. CYP 3A activation andglutathione depletion aggravate emodin-induced liver injury [J]. Chem Res Toxicol,2018,31(10):1052-1060.[10] Liu XY, Liu YQ, Cheng MC, et al. Metabolomic responses ofhuman hepatocytes to emodin, aristolochic acid, and triptolide: chemicals purified from traditional Chinese medicines[J]. J Biochem Mol Toxicol, 2015, 29(11): 533-543.[11] Wu L, Han W, Chen Y, et al. Gender differences in thehepatotoxicity and toxicokinetics of emodin: the Potential Mechanisms Mediated by UGT2B7 and MRP2[J]. Mol Pharm, 2018, 15(9): 3931-3945．[12] Lin NH, Yang H W, Su Y J, et al. Herb induced liver injuryafter using herbal medicine: A systemic review and case-control study[J]. Medicine, 2019, 98(13): e14992.[13] 朱春雾, 王海南, 张亚蕾, 等.140例中药肝损伤病例的临床特征分析[J]. 肝脏, 2019, 24(4): 362-364.[14] Wang JB, Kong WJ, Wang HJ, et al. Toxic effects caused byrhubarb (Rheum palmatum L.) are reversed on immature and aged rats[J]. J Ethnopharmacol, 2011, 134(2): 216-220.[15] 张莉. 生大黄粉敷脐治疗老年长期卧床便秘患者的临床观察[J]. 内蒙古中医药, 2016, 35(12): 83.[16] 唐廷猷. 清代徐大椿《制药论》译评[J]. 中国现代中药, 2017,19(9): 1315．[17] 姬春好. 大黄炮制及临床应用[J]. 甘肃中医学院学报, 2008,25(1): 41-43．[18] 王伽伯, 马永刚, 金城, 等. 对应分析在大黄炮制减毒“量-毒”规律研究中的应用[J]. 中国中药杂志, 2009, 34(19): 76-80.[19] 史黎萍, 赵志国. 中药大黄不同炮制方法对其毒性减毒效果的研究[J]. 中医临床究, 2019, 11(23): 133-135.[20] 孟菲, 王娇, 马彦江, 等. 基于2015版《临床用药须知》成方制剂中大黄炮制品选择的探讨[J]. 中医研究, 2019, 32(8): 78-81.[21] 李建民, 谢晨. 论中药配伍减毒与增效[J]. 中华肾病研究电子杂志, 2018, 7(4): 20-22.[22] 陈艳琰, 曹玉洁, 唐于平, 等. 甘草调和大黄“泻下攻积”作用的量-毒-效关系研究[J].中国中药杂志, 2019, 44(10): 2131-2138.[23] 柴宝娟, 李祥, 陈建伟. 大黄配伍前后对大鼠肝肾的影响[J].中药药理与临床, 2012, 28(3): 66-69.[24] 毕超然, 张鹏, 朴春丽. 大黄临床应用及其用量[J]. 吉林中医药, 2019, 39(1): 34-37.[25] 张锡纯. 医学衷中参西录[M]. 太原: 山西科学技术出版社,2009.[26] 朱良春. 朱良春用药经验集[M]. 长沙: 湖南科学技术出版社,2007.[27] 张赏, 任双杰, 秦竞开. 李炳茂教授重用大黄治疗疑难病验案举隅[J]. 河北中医, 2015, 37(10): 16-19.[28] 葛晨, 吴国忠, 陆春雷, 等. 不同剂量生大黄对胃肠肿瘤病人术后胃肠道功能的影响[J].肠外与肠内营养, 2015, 22(2): 85-87, 91.[29] 张骏, 徐益文, 周新宇, 等. 大黄在重症急性胰腺炎治疗中的剂量探讨[J]. 河南外科学杂志, 2016, 22(3): 31-32.[30] 杜莉, 朱晓彤. 他汀类药物肝毒性临床分析[J]. 中国现代药物应用, 2016, 10(7): 5-6.[31] 赵红, 王琦, 谢雯. 药物性肝损伤: 老话题, 新热点[J]. 现代医药卫生, 2018, 34(13): 1940-1943.[32] Yu YC, Mao YM, Chen CW, et al. CSH guidelines for thediagnosis and treatment of drug-induced liver injury[J]. Hepatol Int, 2017, 11(3): 221-241.[33] Philips CA, Augustine P, Rajesh S, et al. Complementary andAlternative Medicine-related Drug-induced Liver Injury in Asia[J]. J Clin Transl Hepatol, 2019,7(3):263-274.（收稿：2020-03-23 修回：2020-12-10）文献综述基金项目：天津市中医药管理局中医中西医结合基金资助项目（2017034）天津市南开医院药学部（天津 300100）通信作者：阎姝，E-mail ：133****************灵芝孢子粉中三萜类化合物的研究进展夏亚飞，阎　姝摘要：灵芝是担子菌纲、多孔菌科、灵芝属真菌的总称，为我国具有较高药用价值的传统珍贵中药材。

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三萜类化合物药理作用研究进展
【摘要】三萜类化合物是自然界中一类重要的化合物，具有广泛的生理活性，本文对其近十几年来的药理研究做了简单的综述。

就溶血、抗癌、解热、抗炎、镇痛、抗菌抗病毒等方面做了综述。

【关键词】三萜化合物；药理研究；进展
三萜类化合物在自然界种类繁多，分布广泛，资源丰富，多以游离状态或成苷或成酯的形式存在于中草药中，几乎都不溶或难溶于水。

上世纪90年代以来特别是进入21世纪之后，三帖类化合物生物活性的多样性和重要性备受人们的重视，成为中药化学研究的一个热点领域。

多年来，关于三帖类化合物的结构和活性研究积累了丰富的经验，现对该类化合物自1994年以来的活性研究情况进行综述，为该类化合物做进一步研究、开发和利用提供参考。

三萜类化合物具有广泛的生理活性。

通过对三帖类化合物的生物活性及毒性研究，结果显示其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物等活性。

1溶血作用
研究证明，甘草中的三萜可使输血用的血制品中的病毒失活，甘草次酸可100％地抑制疱疹性口腔炎病毒。

傅乃武等人对甘草中三萜类化合物的抗氧化作用进行研究，得出其对抗H2O2的溶血作用明显，而对超氧阴离子自由基（O2-）和HPD光溶血无明显对抗作用[1]。

2抗肿瘤作用
Toth等从赤芝菌丝体中提取了6个具细胞毒活性的三萜类化合物，能明显抑制小鼠肝肉瘤(HTC)细胞的增殖（Toth et al.,1983）。

李薇[2]研究表明0.80 g/kg 和1.20 g/kg的白桦三萜类物质（TBP）对小鼠黑色素瘤B16、肉瘤S180、Lewis 肺癌和艾氏腹水癌等瘤株的抑瘤率均达30%以上。

有研究[2]表明三萜类物质体内抗肿瘤机制之一是增强机体的非特异性免疫功能。

3抗炎、解热、镇痛作用
Rajic A[3]等从菊花中分离得到27种具有抗炎作用的三萜类化合物。

体外实验表明对丝氨酸蛋白酶胰蛋白酶或糜蛋白酶均具有潜在抑制作用，作者认为三萜类化合物C－3羟基脂肪酸化是抑制蛋白酶的必需基团。

实验及临床提示雷公藤三帖化合物对免疫效应期有直接作用，可降低毛细血管通透性、抑制炎症浸润渗出、抑制或对抗各类炎症介质以及有抗凝抗血栓等减少组织损伤作用。

五色梅根三萜类物质对醋酸致痛具有明显的镇痛作用，对二甲苯所致炎性水肿也有显著的抑制作用[4]。

4抗病毒、抗菌活性
日本木岛孝夫研究发现蕨类植物中的何帕烷系三萜类化合物有明显抑制强促癌剂TPA诱导EB病毒（EBV）活化的作用[5]。

英国人Young M C M从茜草科植物的成熟果皮中分离得一种新化合物：2α，3β，19α，23，24-五羟基-12-烯三萜，具有一定的抗分支孢子菌类真菌的活性。

5降血糖、降血脂
王英[6]从匙羹藤中分离鉴定出齐墩果烷型三帖皂苷具有降血糖、抑制甜味反应、抗龋等作用。

实验研究表明对正常血糖有轻度增高作用，但与葡萄糖一起应用时，可以明显地抑制血糖上升。

鞠建华[7]研究兴安升麻总皂甙给由于维生素引起的高血脂的大鼠口服（10g/Kg）, 可使其血中胆固醇降低21%，甘油三脂降低30％，给由于吐温引起的高血脂的大鼠口服，可使其血中胆固醇降低44%。

6杀软体动物
从苦楝（Azadirachta indica）叶分离得到的四环三萜化合物meliaretraolenone、odoratone对史氏按蚊第四龄幼虫的毒性实验显示，LC50分别为16、154ppm[8]。

7毒鱼作用
从射干中分离得到的鸢尾醛型三萜化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅻ对青鳉鱼（killie）具有很强的毒性，给药24 h后TLm为1.6～3.5μg/mL[9]。

此外，三帖类化合物还具有抗结核活性、舒展血管、降低血压、保肝解毒等的作用。

随着现代技术的进一步发展，三帖类化合物的药理研究将会越来越深入。

参考文献
[1] 傅乃武等.甘草黄酮类和三萜类化合物抗氧化作用的研究[J].中药药理与临床，1994，(5)：26~28.
[2] 李薇，李岩，金雄杰. 白桦三萜类物质的抗肿瘤作用及其对免疫功能的增强效应[J]. 中医中药与免疫，2000，16（9）：485－487.
[3] Rajic A.菊花中具有抗炎作用的三萜类对胰蛋白酶和糜蛋白酶的抑制活性[J].Planta Med.2001,67(7)：599－604.
[4] 莫云雁，李安，黄祖良. 五色梅根三萜类物质镇痛和抗炎的实验研究.时珍国医国药，2004，15（8）：477－488.
[5] 木岛孝夫[日本].蕨类植物中三萜类化合物的抗促癌作用（1）[J].国外医
学中医中药分册，1997，19（5）：59~60.
[6] 王英，叶文才，刘欣，等.匙羹藤中三帖皂苷类成分及其药理活性[J].国外医药·植物药分册，2003，18（3）：146－150.
[7] 鞠建华，杨峻山. 升麻族植物三萜皂甙的研究进展，中国中药杂志，1999，24（9）：517－521.
[8] Siddiqui B. 苦楝叶中的四环三萜化合物及其杀虫活性，Chem Pharm Bull.2003，51（4）：415－417.
[9] Hideyuki I,etal.J Nat Prod,1999,62(1):89.。