抗生素的使用
通识教育课程论文(2014 -2015学年第二学期)
药品安全与生命健康-抗生素的使用
姓名：潘泳妃
摘要我国研制一个抗生素大约需要十年时间，而产生耐药菌素却在两年之内，未来呈无有效抗生素的可怕趋势。抗生素的使用为临床治疗提供了有效的武器，取得了很大的成绩，对人类健康和生命保护功不可没。但滥用抗生素已经威胁到人类健康和生态环境，带来了很多新问题，如抗生素的毒性反应、过敏性反应、二重感染、细菌产生抗药性等。为了防止和减少上述不良情况的发生，医务工作者必须掌握抗生素的合理使用原则，患者更应该正确充分了解抗生素带来的效用。
关键词抗生素；健康；合理使用抗生素
1 抗生素的定义
抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。抗菌素的多种方法获取形式致使抗生素可以工厂化大生产。
2 抗生素的发展
1928年，英国科学家Alexander Fleming(1881-1955)偶然发现了青霉素(penicillin)。1938年,Chain和Florey等科学家又成功地从点青霉(penicillium nature)的培养液中分离制得青霉素。40年代初期,随着培养方法的改良青，霉素的生产成本大幅度下降，从而很快开始了大规模的工业化生产，产量迅速增加。1958年，发现了青霉素的活性母核)))6-
氨基青霉烷酸(6-APA),并通过6-APA的酰化反应合成了一系列新的青霉素。随后，对头孢菌素C结构进行改造研究,分离出母核7-氨基头孢霉烷酸(T-ACA).目前，大多数半合成头孢菌素均为母核7-ACA中的7位氨基酸及3位乙酰甲基进行化学改造制得的衍生物。1960年,通过对四环类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酰抗生素、利福平类抗生素等相继进行化学改造,获得了大量具有抗菌谱广、抗菌活力强、稳定、毒性小、易吸收等优点的半合成抗生素。80年代后发现的新抗生素的特点是酶抑制剂、免疫调节剂、抗肿瘤活性物质、杀虫剂等药理活性物质占有相当大的比例。
3 几种常见抗生素的特点
由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
3.1青霉素类
常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。
3.1.1适用范围
呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全。
3.2 头孢3.1.1适用范围菌素类
3.2.1
第一代：有头孢氨苄（先锋4号）、头孢唑林（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）以及头孢羟氨苄等。
3.2.1.1适用范围
呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
3.2.2
第二代：常见的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛酯、头孢克洛等. 比第一代抗菌谱广、抗G-菌作用比第一代强，但抗G+菌的作用不如第一代，肾脏毒性低；
第三代：常用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟等。
3.2.2.1适用范围
呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系统、胃肠道感染和败血症等；具有抗菌谱广、抗G-菌活性比第二代强、抗G+菌的作用不如第二代，体内分布广、对人体毒性低等特点。
3.3 氨基糖苷类
是广谱抗生素，庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、妥布霉素、依替米星、奈替米星为常用品种
3.3.1适用范围
对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。其中，依替米星、奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低；链霉素现主要用于治疗结核；大观霉素（壮观霉素）可用于治疗淋病；新霉素因耳毒性大，仅用于口服和局部外用。
3.4喹诺酮类
抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物，主要有诺氟沙星（氟哌酸）、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星、莫西沙星等。
3.4.1适用范围
诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染；依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等；环丙沙星是目前应用最广的品种，适用于治疗全身各处的感染，安全有效；氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星对呼吸道感染效果最好.
3.5大环内酯类
常用的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。
3.5.1适用范围
呼吸道、皮肤软组织感染，特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染，对青霉素过敏者可选用此类抗生素。红霉素是老牌抗生素，价格便宜，对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效，而价格非常
高的碳青霉烯类的抗生素和三代头孢菌素对付这些病不如红霉素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。
4抗生素的作用机制
抗生素杀菌作用主要有4种机制：抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋白质的合成以及抑制核酸的转录和复制抑制。
4.1抑制细胞壁的合成
抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。细菌的细胞壁主要是肽聚糖，而合成肽链的细胞器为核糖体，核糖体是细菌的唯一细胞器。但是使用频繁会导致细菌的抗药性增强。
这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白（PBPs），β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。
4.2 与细胞膜相互作用
