易瑞沙产品介绍

易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。

吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。

吉非替尼是一个自由成分。

临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。

吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGFRTK）。

EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。

药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。

排除半衰期大约是48小时。

对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。

吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。

生物利用率不会因食物而得到显著改善。

药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。

人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。

新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。

生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。

在人类血液中已发现5个代谢物。

只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。

在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。

吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。

分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。

吉非替尼（易瑞沙）【规格】250mg/片【适应症】用于晚期或转移性非小细胞肺癌。

【禁忌症】对本品有严重超敏反应者禁用。

【用法用量】空腹或与食物同服，250mg 口服，每日1 次。

【不良反应】1、消化道反应：腹泻多见，主要为轻度，少为中度，个别严重者有伴脱水的腹泻；轻度恶心；呕吐常见，主要为轻中度；轻中度食欲不振；口腔黏膜炎，多为轻度；口腔溃疡；继发脱水；少见胰腺炎。

2、皮肤和附件反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，皮肤反应主要为轻中度，红斑有时伴有皮肤干燥和发痒，可出现脓疱性皮疹、多形性红斑，极罕见有中毒性表皮坏死松懈症，过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹。

指甲异常常见。

3、肝功能异常：主要为轻中度转氨酶异常。

4、全身症状：轻度乏力，脱发，体重下降，外周性水肿。

5、眼：常见结膜炎和眼睑炎，主要为轻度，弱视少见，有可逆的角膜糜烂，有时伴有睫毛生长异常，极罕见有角膜脱落、眼部缺血和出血。

6、血液和淋巴系统：出血，如常见鼻出血和尿血。

少见在服用华法林患者有时出现INR（国际标准化比值）升高和出血，出血性膀胱炎。

7、呼吸系统：常见表现为呼吸困难。

少见发生间质性肺病，常较严重（3、4度）。

【注意事项】1.定期胸部X 线检查，观察呼吸，监测血氧饱和度的变化。

2.病人出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，暂停用药（最多14 天），随后恢复用药。

3.定期检查肝功能。

4.用清水洗脸，不用碱性肥皂等避免刺激皮肤，避免出现皮疹。

5.服用华法林病人，定期查凝血功能。

6.服药期间出现不可解释的气短、咳嗽，应及时进行影像学检查以排除急性间质性肺炎。

7.本品与其他化疗药物并用不能增加疗效。

易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。

临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。

吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。

易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。

临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。

服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。

停药超过14天病情即有可能会进展。

易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。

长时间服用经济压力会很大。

阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。

赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。

印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。

阿斯利康易瑞沙肿瘤题库一、易瑞沙（吉非替尼）简介易瑞沙（Gefitinib，又称吉非替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

易瑞沙是由英国制药公司阿斯利康研发的，在我国已获得国家药品监督管理局批准上市。

二、易瑞沙适应症和作用机制易瑞沙主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

易瑞沙通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

三、易瑞沙的临床应用易瑞沙作为一种靶向治疗药物，在非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。

多项临床试验证实，易瑞沙对EGFR基因敏感突变的肺癌患者具有显著的客观缓解率和延长生存期的作用。

四、易瑞沙的副作用与应对措施易瑞沙的常见副作用包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎等。

患者在使用易瑞沙过程中，如出现严重副作用，应立即就诊，并根据医生建议调整用药剂量或停药。

五、患者如何合理使用易瑞沙1.遵循医嘱，按时、按量服药；2.空腹或进食后2小时服用，避免与高脂肪餐同时服用；3.如有漏服，及时补服，但不建议加倍剂量；4.告知医生自己使用的其他药物，以防相互作用；5.定期进行复查，监测药物疗效和副作用。

六、易瑞沙的用药注意事项1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童不宜使用；3.严重肝功能损害患者慎用；4.避免驾驶车辆、操作机械等需要集中精神的活动；5.注意防晒，预防皮肤损伤。

七、总结易瑞沙作为一种针对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌靶向治疗药物，在临床应用中展现出良好的疗效。

患者在使用易瑞沙时，需遵循医嘱，注意药物副作用，并保持良好的生活习惯。

易瑞沙薄膜衣片[Iressa®]易瑞沙药监局批准的完整处方信息MIMS药理分类: 靶向治疗药物( Targeted Cancer Therapy )眼科：常见结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级) ；弱视。

少见可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常。

极罕见角膜脱落；眼部缺血/出血。

血液和淋巴：常见出血，如鼻衄和血尿。

少见在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio)升高及/或出血事件；出血性膀胱炎。

呼吸：常见呼吸困难。

少见间质性肺病，常较严重(CTC3-4级。

在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死性病例的报道。

药物相互作用对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。

所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。

动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。

以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义地药物相互作用地药物或药物类别：影响吉非替尼的药物：已证明的相互作用- 抑制CYP3A4的药物：在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。

由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。

虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。

升高胃pH值的药物：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，这可能降低吉非替尼疗效。

肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。

易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。

目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。

最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。

患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。

服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。

什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。

你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。

易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。

EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。

突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。

但是IRESSA可能会对你有所帮助。

原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。

实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。

易瑞沙（吉非替尼）正品靶向药治疗肺癌优于传统化疗在中国，肺癌是发病率极高的癌症，而且发病率在逐年递增。

传统的化疗和先进的易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗在一定程度上都能控制肺癌病情的发展，但是因其药物作用方式不同，易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗肺癌的疗效和安全性还是远远高于传统化疗的。

对非小细胞肺癌晚期患者，医生通常会建议采用化疗或易瑞沙（吉非替尼）靶向给药等药物治疗方法。

肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）是值得肺癌患者信赖的药品，它是由阿斯利康集团生产的原研药，即为原创性的新药，是经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验，才得以研发成功的。

在疗效和安全性方面都有着严格的保证。

对肺癌患者来说，现在还有一个好消息，那就是：阿斯利康和国家卫生计生委达成协议，最终协议将易瑞沙（吉非替尼）列入乙类医保，定价为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，易瑞沙（吉非替尼）已成为非小细胞肺癌患者真正用得起的好药。

易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗不同于传统化疗的地方，在于它能够通过多种方式有效识别肿瘤细胞和正常细胞，选择性地杀害癌症细胞，而不伤害正常的细胞。

而传统的化疗对肿瘤细胞和正常细胞是没有选择的，在杀伤肿瘤细胞的同时也会大量杀伤正常细胞及增值旺盛的骨髓细胞，引起严重的不良反应，甚至致命的血液学毒性，导致患者无法进行长期的治疗。

易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗比起传统化学治疗，毒副作用小，疗效更好，且可以长期用药。

根据多项临床数据显示，在传统的化疗中，每10人中通常会有4-5人的肿瘤不会出现增大，即使肿瘤缩小的患者，很多很快又会进展；采用易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗的患者中，每10人中有6~7个人会出现肿瘤变小。

而且从临床表现来看，易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗能够更加快速地缓解肺癌患者的症状，很多肺癌患者在服用易瑞沙（吉非替尼）7、8天后即可感受到症状的改善，疼痛的感觉渐渐减小，病情也更加稳定，情绪也不再强烈波动，肺癌患者的生活质量得到明显的提高。

最早的是美国版的，白色瓶装，30粒，但国内批准上市以后就几乎没有了。

在国内有临床实验期间使用的100粒装的实验用药，但市面上很少见。

现在市面上流通的，一种就是阿斯利康公司生产的易瑞沙，10粒包装，外包装是蓝白相间的长方形药盒，里面是锡板包装。

另外一种就是印度生产的易瑞沙(GEFTINAT)了，除了印度的易瑞沙，上述其他易瑞沙都是英国阿斯利康生产并且销售的，生产线都在英国本部。

包装在其他不同国家。

我国上市的易瑞沙是在澳大利亚包装的。

如果购买英国阿斯利康公司的易瑞沙，建议还是不要贪图几百元的便宜去私人手里购买，还是应该去正规的医院或者大型药店购买，据说市面上现在已经有完全仿照英国阿斯利康包装的假易瑞沙出现，所以大家还是应该小心一点。

国内上市的易瑞沙最低售价是5000，价格太低的药请不要购买，以防上当！印度NATCO生产的易瑞沙属于阿斯利康的知识产权生产的只供印度本国公民使用的，中国老百姓没有这么幸福。

如果真是NATCO原厂生产的药，药效和作用是一样的，很多的患者从服用英国易瑞沙(IRESSA)过渡到印度易瑞沙(GEFTINA T)，并没有出现任何的问题，完全可以安全过渡。

首次服用印度易瑞沙的患者效果快的有在三五天就有明显感觉，一个月复查肿块明显缩小的，简直是奇迹！当然了，这是个别情况，一般的患者还是需要半个月左右的时间才能感觉到效果，需要根据服药一个月以后的综合情况评定的是否真的有效，并且确定是否要继续服用。

没有其他版本易瑞沙！。

吉非替尼Gefitinib说明书【药品名称】通用名称：吉非替尼片商品名称：吉非替尼片(易瑞沙)拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)【主要成份】吉非替尼Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90【性状】褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。

【适应症/功能主治】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【规格型号】0.25g*10s【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。

【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。

大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。

因不良反应停止治疗的患者仅有1％。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。

易瑞沙中文说明书易瑞沙中文说明书【药品名称】: 通用名:吉非替尼片英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839 【性状】褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片;一面印有“250”，另一面“geftinat”。

每片含吉非替尼 250mg。

【药理毒理】 1、药物动力学特性吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

对于 EGFR 酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。

2、药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为 48 小时。

癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为 41 小时吉非替尼每天给药 1 次出现 2-8 倍蓄积，经7-10 天的给药后达到稳态。

24 小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在 2-3 倍之间。

3、吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3 到 7 小时。

癌症患者。

进食对吉非替尼吸收的影响不明显。

在一项健康志愿的平均吸收生物利用度为 59者的实验中，当 pH值维持在 pH5 以上时，吉非替尼的吸收减少 47(见 4.4 和 4.5 节)。

4、分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为 1400L，分布广泛。

血浆蛋白结合率近 90。

吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。

5、代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶只有 CYP3A4。

体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制 CYP2D6 酶。

在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种 CYP2D6 酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35)，其实际临床意义尚未估计。

【易瑞沙药品名称】通用名：吉非替尼片商品名：易瑞沙/IRESSA英文名：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian【易瑞沙成份】易瑞沙主要成份为吉非替尼，其化学名称为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

【易瑞沙性状】褐色，圆形，薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。

【易瑞沙药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。

在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究两项大型的II期临床研究评估了易瑞沙单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。

患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁]；n＝209)。

IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。

两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250mg/天和500mg/天。

患者被随机分配在这两个剂量组。

在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善；在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。

疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。

不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。