肺癌一代靶向药吉非替尼片中文说明书

药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编一、Gefitinib（吉非替尼）简介Gefitinib（吉非替尼）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂。

Gefitinib（吉非替尼）对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

Gefitinib（吉非替尼）分子结构式如下:C22H24ClFN4O3M r 446.9CAS: 184475-35-2本文主要对Gefitinib（吉非替尼）及Gefitinib Tablets（吉非替尼片）的国际质量标准进行了汇编。

二、Gefitinib（吉非替尼）欧洲质量标准2.1 DEFINITIONN-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)prop oxy]quinazolin-4-amine.Content: 98.0 per cent to102.0 percent (anhydrous substance).2.2 CHARACTERSAppearance: white or almost white, crystalline powder.Solubility: practically insoluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in heptane.2.3 IDENTIFICATIONInfrared absorption spectrophotometry (2.2.24).Comparison: gefitinib CRS.2.4 TESTSRelated substances. Liquid chromatography (2.2.29).Solvent mixture:acetonitrile R, 0.2per cent V/V solution of trifluoroacetic acid R (40:60 V/V).Test solution. Dissolve 35.0mg of the substance to beexamined in 85mL of the solvent mixture, with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (a). Dissolve 35.0mg of gefitinib CRS in 85mL of the solvent mixture,with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (b). Dilute 1.0mL of the test solution to 100.0mL with the solvent mixture. Dilute 1.0mL of this solution to 10.0mL with the solvent mixture.Reference solution (c). Dissolve the contents of a vial of gefitinib for system suitability CRS (containing impurity B) in 1.0mL of the solvent mixture with the aid of ultrasound.Column:–size:l = 0.10 m, ? = 3mm;–stationary phase:base-deactivated end-capped octadecylsi lyl silica gel for chromatography R(3μm);–temperature: 60°C.。

吉非替尼的功能主治吉非替尼简介吉非替尼，又称“达卡替尼”，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向治疗药物。

它通过抑制肿瘤细胞的增殖和生长，从而达到治疗肿瘤的目的。

吉非替尼在临床上广泛应用于治疗特定类型的癌症，并显示出显著的疗效。

吉非替尼的主要功能吉非替尼的主要功能是通过抑制酪氨酸激酶的活性，阻断了肿瘤细胞内多个信号通路的正常功能，从而阻止了癌细胞的生长和扩散。

具体来说，吉非替尼主要具有以下功能：1.抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路：RAS/RAF/MEK/ERK信号通路是一条重要的细胞增殖和生存信号传导通路。

吉非替尼通过抑制此信号通路的多个关键蛋白的激活，从而阻断了肿瘤细胞的增殖。

2.抑制STAT信号通路：STAT信号通路在细胞的增殖、分化和凋亡过程中起着重要的调节作用。

吉非替尼能够阻断STAT信号通路的激活，从而抑制了肿瘤细胞的增殖和生存。

3.抑制血管生成：血管生成是肿瘤生长和转移的重要过程。

吉非替尼能够抑制血管生成的关键因子的表达，从而阻断了肿瘤细胞的血液供应，达到抑制肿瘤生长的目的。

4.诱导细胞凋亡：细胞凋亡是正常细胞和癌细胞的一种自我调节机制。

吉非替尼能够刺激癌细胞的凋亡，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

吉非替尼的主治吉非替尼作为一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症。

根据临床研究和实践经验，吉非替尼的主要治疗领域包括：1.慢性骨髓性白血病（CML）：慢性骨髓性白血病是一种由白细胞克隆异常增殖引起的血液恶性肿瘤。

吉非替尼通过抑制白血病细胞的增殖和增殖，达到治疗CML的目的。

2.胃肠间质瘤（GIST）：胃肠间质瘤是一种常见的消化道肿瘤，在过去的治疗中效果不佳。

吉非替尼被证明对GIST有明显的治疗效果，可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散。

3.肾细胞癌：肾细胞癌是一种常见的肾脏恶性肿瘤，对传统化疗药物不敏感。

吉非替尼已被证明在治疗肾细胞癌方面具有显著的疗效，可以延长患者的生存时间。

4.神经内分泌肿瘤：神经内分泌肿瘤是一种源自神经内分泌细胞的肿瘤。

1.吉非替尼片【商品名称】：易瑞沙【适应症】本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。

【不良反应】1.最常见 (发生率20%以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。

大约8%的患者出现严重的药物不良反应 (CTC标准3或4级) 。

因ADR停止治疗的患者有约3%。

2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列。

基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%，在日本约为3%。

【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

【注意事项】接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见“可能出现的不良反应”节）。

伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。

如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。

当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。

已观察到无症状性肝转氨酶升高（见“可能出现的不良反应”节）。

因此，建议定期检查肝功能。

吉非替尼结构式吉非替尼（Gefitinib）是一种特殊的非小细胞肺癌药物，属于小分子抑制剂，可以特异性地阻断人体内肿瘤细胞的一种蛋白质信号通路，使肿瘤细胞失去生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

它的主要机制是通过抑制细胞表面表达的EGFR受体活性，从而阻断EGFR受体信号通路，降低肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

吉非替尼的结构式是C22H24ClFN4O，化学式为C22H24ClFN4O。

它是一种中和性药物，具有非常稳定的化学结构，能够在肿瘤细胞表面结合形成强稳定的共价键，从而阻断EGFR受体信号通路，有效抑制肿瘤细胞的生长和血液供应。

吉非替尼的机理及其药物作用是由此分子的构型决定的。

这种分子的特征是有芳香环和类胍基团，可以与肿瘤细胞表面的EGFR受体结合，形成强稳定的共价键，而在EGFR受体的信号通路不能正常工作，从而阻断肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

吉非替尼结构式受到很多研究人员的关注，它在治疗肿瘤方面具有重要意义。

目前，吉非替尼已经用于治疗非小细胞肺癌，以及胃肠道、膀胱、乳腺、前列腺、肝脏等其他肿瘤，取得了一定的治疗效果。

吉非替尼不仅是一种抗肿瘤药物，也可以用于治疗慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和肝纤维化等其他疾病。

吉非替尼结构式的研究在近年来取得了进展。

目前对该药物的作用机制，受体靶点，反应动力学，毒副作用，药物交互作用等方面的研究都得到了一定的深入，为进一步提高吉非替尼的药效及安全性提供了可靠的依据。

未来，研究人员将进一步细化和改进吉非替尼的结构式，使其药效更强，用药安全性更高，以更好地满足患者的需求。

吉非替尼结构式的研究为肿瘤的防治及慢性病的治疗发展作出了重要贡献，极大地提高了患者的生存质量，极大地减少了治疗病患者的痛苦和负担。

今后，研究人员将继续努力，为患者提供更有效的治疗方案，以改善他们的生活质量，用更低的成本实现更高的治疗效果。

肺癌常用化疗药物目录肺癌常用化疗药物 (1)一、吉非替尼 (1)二、厄洛替尼 (2)三、埃克替尼 (3)四、马来酸阿法替尼 (4)五、奥希替尼 (6)六、克唑替尼 (6)七、贝伐珠单抗 (7)八、重组人血管内皮抑制素 (8)九、盐酸安罗替尼 (9)十、塞瑞替尼 (10)十一、纳武利尤单抗 (11)一、吉非替尼通用名：吉非替尼片制剂与规格：片剂：250mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR 敏感突变。

2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。

3.治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。

4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。

5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻；应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。

6.避免与CYP3A4诱导剂（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用。

避免与CYP3A4酶抑制剂（如酮康唑、异烟肼）等联合使用，其联合使用可能导致血药浓度升高而增加不良反应。

服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

能显著且持续升高胃液pH值的药物有可能会降低吉非替尼的血药浓度，从而降低吉非替尼疗效。

※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰※注：本指导原则“合理用药要点”带※部分为特殊情况下的药物合理使用专家共识。

竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。

一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。

二、厄洛替尼通用名：盐酸厄洛替尼片制剂与规格：片剂：150mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

吉非替尼合理用药要点吉非替尼是一种临床上常用的靶向治疗药物，主要用于治疗白血病和其他恶性肿瘤。

合理用药是确保药物疗效最大化，同时最大限度减少副作用和不良事件的关键所在。

本文将从合理用药的适应症、剂量和给药途径、药物相互作用、不良反应预防和管理等方面进行阐述。

首先，吉非替尼的适应症主要包括慢性骨髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病激活期，以及慢性髓样白血病。

在选择吉非替尼治疗之前，应对患者进行详细的疾病评估和诊断确认。

对于不同类型的白血病和其他恶性肿瘤，在选择吉非替尼进行治疗之前，需要进行基因检测，以确定该药物是否目标基因突变。

药物敏感性和耐药性测试也可以作为治疗选择的参考依据。

剂量和给药途径是吉非替尼合理用药的重要考虑因素。

根据患者的具体病情和个体化特点，医生可以根据吉非替尼的推荐剂量进行调整。

通常情况下，成人患者的初始剂量为每日400毫克，分两次口服给药。

对于儿童患者和老年患者，剂量可能需要调整。

在给药过程中，应注意与食物的相互作用。

吉非替尼可与食物一起服用，但在饭后1小时内不宜进食酸性或碱性物质。

此外，还应避免与质子泵抑制剂、抗酸药物、受氧化酶系统影响的药物等同时服用。

药物相互作用是合理用药过程中需要特别关注的问题之一、吉非替尼可干扰多个药物的代谢途径，从而引起药物相互作用。

与吉非替尼同时使用的药物应该由医生谨慎评估，并给予恰当的调整或监测。

例如，吉非替尼可增加升压药物的风险，与华法林合用可能增加出血风险，与双酮类药物合用可能导致心律失常等等。

因此，在用药过程中，医生应详细了解患者的用药史，并与药师进行沟通，以尽量避免药物相互作用。

不良反应的预防和管理是保证吉非替尼合理用药的重要环节。

吉非替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、水肿等。

在开始用药时，医生应详细告知患者吉非替尼可能引起的不良反应，并提前做好预防和干预措施。

例如，腹泻发生时，可以采取饮食调节、口服叶酸和二氧化硅凝胶等方法进行缓解。

吉非替尼片说明书吉非替尼片适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

下面是店铺整理的吉非替尼片说明书，欢迎阅读。

吉非替尼片商品介绍通用名：吉非替尼片生产厂家: 齐鲁制药(海南)有限公司批准文号：国药准字H20163465药品规格：0.25g*10片药品价格：￥1680元吉非替尼片说明书【商品名称】伊瑞可吉非替尼片【通用名称】吉非替尼片【英文名】Gefitinib Tablets【汉语拼音】JiFeiTiNiPian【主要成分】吉非替尼。

【化学名】N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺【分子式】C22H24ClFN4O3【分子量】446.90【性状】本药为褐色圆形薄膜衣片;一面印有"IRESSA250"。

【适应症】本品单药适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

详见说明书。

【用法用量】本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。

【药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。