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类聚多巴胺涂层—没食子酸/己二胺交联薄膜的制备与性能研究大多数生物医用材料如心血管支架、人工骨以及生物传感器等都需要通过表面改性赋予一定的生物功能。
目前被广泛采用的表面改性技术也存在一些局限,如仪器昂贵、操作复杂、反应条件和改性基底要求苛刻,而且所需试剂不易获得。
此外,改性后有的结构不稳定生物分子容易流失,有的反应性官能团单一导致接枝生物分子单一,有的具有一定的细胞毒性。
因此,开发一种廉价的、操作简单的、适用于多种生物材料的、生物相容性良好的,并具有多种反应性官能团可固定多种生物分子被赋予多种生物功能的新型表面改性方法是很有必要的。
本文借鉴聚多巴胺涂层沉积原理,利用含有邻酚羟基结构的没食子酸(GA)与含有两个伯胺基的己二胺(HD)通过酸碱中和反应、迈克尔加成反应和西佛碱反应,在多种生物材料表面共聚沉积了GAHD薄膜。
并通过叶变换红外光谱(FTIR)、X 射线光电子能谱(XPS)、飞行时间二次离子质谱(TOF-SIMS)、扫描电子显微镜(SEM)、原子力显微镜(AFM)等材料学表征手段,证明了GAHD薄膜被成功地沉积在医用不锈钢(SS)、Ti、TiNi、TiO2、Glass以及聚四氟乙烯(PTFE)表面,研究了GAHD薄膜化学结构、反应原理和成膜过程。
利用比色法、FTIR、XPS和AFM通过单因素实验分别研究了基础浓度、反应体系有无Tris、沉积层数、成膜时间以及反应温度五个反应参数对GAHD薄膜表面的胺羧基密度的影响。
并进一步利用GAHD薄膜表面氨基、羧基和醌基固定了纤维连接蛋白(FN)\肝素(HEP)＼层粘连蛋白(LN)三种生物分子,并通过免疫荧光染色、酶联免疫吸附实验(ELISA)定性、定量证明了三种生物分子被成功固定在GAHD薄膜表面。
更进一步地,心血管支架植入人体后,同样面临很多急需解决的问题,例如支架内再狭窄、内皮层覆盖不全、晚期血栓症以及慢性炎症等。
究其根源,血管粥样硬化是一种免疫炎性疾病,抑制平滑肌细胞(VSMC)增殖、促进内皮化以及抗凝血的治疗策略并不能改善粥样硬化病灶处的炎症环境,随着时间延长新生的内皮细胞(VEC)和VSMC仍可能再次发生病变。
论新型抗肿瘤药庚铂的合成研究肿瘤作为当今世界中最为严重的人体病害之一，患得肿瘤的病人即是面临着死神的宣判。
随着我国医学领域不断发展，庚铂临床用于抗肿瘤药物以来，在铂（Ⅱ）配合物中寻找新型药物已经成为抗肿瘤领域的研究热点。
标签：新型抗肿瘤；庚铂；合成；药物1 庚铂简介庚铂作为当今抗肿瘤中效果最好的药物之一，其化学名为顺式-丙二酸根[（4R，5R）-4，5-双（氨甲基）-2-异丙基-1，3-二氧戊环]合铂，是铂类抗肿瘤药物的重要组成部分之一，对胃癌、肺癌、头颈癌等治疗效果非常显著。
2 新型抗肿瘤药庚铂的合成研究2.1 庚铂合成所需试剂与设备庚铂合成所需主要试剂包括：顺式-二碘-（4R，5R）-4，5-双（氨甲基）-2-异丙基-1，3-二氧戊环烷合铂（II）昆明贵研药业有限公司自制，其余试剂均为分析纯。
2.2 庚铂合成分析2.2.1 方法一首先是称取顺式-二碘-（4R，5R）-4，5-双（氨甲基）-2-异丙基-1，3-二氧戊环烷合铂（II）用纯化水搅成悬浊液6.23克；再称取硝酸銀3.4克，并将其溶解后融入到悬浊液中，将混合液在55℃的容器中反应5小时后，通过过滤器将其中的碘化银去除，从而将得到溶液通过银离子交换柱进行反应，最终得出呈现出浅黄色的透明溶液，并称取丙二酸1.63克，将其溶入到浅黄色透明溶液中，并在温室作用下进行6小时的反应，从而液体、固体混合物质，将固体物质先水洗三次，去掉残留液体，之后用无水乙醇洗3次，并将固体物烘干，如果按照75%的产出率，大约可以得到3.53克白色物体（理论值）。
元素分析C28.8%、H4.27%、N6.10%、Pt41.4%，与理论值一致，MS-ESI+494，[M+Na]。
IR（KBr 压片），分别在3222cm-1附近的宽强峰为N-H的伸缩振动峰，较游离的VNH2发生了红移，在该种情况下，则说明Pt2+与胺配体产生配位现象，所得物品在480cm-1附近出现了VPt-N伸缩振动峰，从而进一步验证了Pt2+与胺配体产生配位。
没食子酸联合顺铂通过下调环氧化酶1. 内容综述没食子酸(gallic acid)是一种天然存在于植物中的有机酸，具有广泛的生物活性。
近年来的研究表明，没食子酸在抗肿瘤药物中具有潜在的应用价值。
顺铂(cisplatin)是一种常用的抗肿瘤药物，但其严重的副作用限制了其临床应用。
研究如何降低顺铂的毒副作用成为当前抗肿瘤药物研究的重要课题。
有研究发现，没食子酸可以通过下调环氧化酶(COX)的活性来发挥抗肿瘤作用。
环氧化酶是一类催化脂类物质生成的关键酶，参与炎症、疼痛和癌症等多种疾病的发生发展过程。
通过抑制环氧化酶的活性，可以减少炎症反应和细胞损伤，从而降低顺铂的毒副作用。
没食子酸与顺铂联合使用还可能产生协同作用，进一步提高抗肿瘤效果。
目前已有一些初步的研究结果显示，没食子酸联合顺铂对多种肿瘤细胞株具有较好的抑制作用，且能有效降低顺铂的毒副作用。
这些研究多为体外实验或动物实验，对于没食子酸联合顺铂在人体内的作用机制和最佳用药方案尚需进一步研究。
没食子酸联合顺铂通过下调环氧化酶可能是其发挥抗肿瘤作用的重要机制之一。
未来研究可进一步探讨这一机制及其在临床治疗中的应用前景。
1.1 研究背景在肿瘤治疗中，化疗是一种常用的治疗方法。
传统的化疗药物往往具有较大的毒副作用，限制了其在临床应用中的广泛性。
随着对肿瘤分子生物学的研究不断深入，人们发现了许多新型抗肿瘤药物，这些药物具有较强的抗肿瘤活性，同时能够降低化疗的毒副作用。
没食子酸(gallic acid)是一种具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性的天然产物，其在肿瘤治疗中的应用日益受到关注。
顺铂(cisplatin)是一种广谱抗肿瘤药物，通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和分裂而发挥抗癌作用。
顺铂本身也具有一定的毒副作用，如肾毒性、神经毒性等。
如何在保证抗肿瘤效果的同时减轻顺铂的毒副作用成为研究的重点。
近年来的研究表明，没食子酸联合顺铂可以通过多种途径降低顺铂的毒副作用，如调节氧化应激反应、保护肾脏功能、减轻神经损伤等。
萜类化合物抗肿瘤及其作用机制研究进展
芦清;何丽娟;李东悦;王嵩
【期刊名称】《黑龙江科技信息》
【年(卷),期】2016(000)030
【摘要】目的:为进一步研究萜类化合物的抗癌药物提供一定的研究基础.方法:通过查阅近年来国内外的相关文献,对萜类化合物的抗肿瘤活性及其机制研究进行分析和总结.结果及结论:萜类化合物在自然界中具有广泛的存在,近年来对其研究也较为活跃,进展也十分迅速.萜类化合物的研究具有很重要的生物学意义,例如紫杉醇、灵芝酸等萜类化合物具有较强的抗肿瘤活性,可以通过抑制肿瘤细胞生成、诱导DNA损伤等机制发挥作用.
【总页数】3页(P149-151)
【作者】芦清;何丽娟;李东悦;王嵩
【作者单位】国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心,黑龙江哈尔滨150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,黑龙江哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076
【正文语种】中文
【相关文献】
1.灵芝菌丝体的三萜类化合物及其抗肿瘤活性研究进展 [J], 徐慧;陈蕾蕾;赵双芝;裘纪莹;孙华;辛雪;
2.灵芝菌丝体的三萜类化合物及其抗肿瘤活性研究进展简 [J], 徐慧;陈蕾蕾;赵双芝;
裘纪莹;孙华;辛雪;
3.中药所含三萜类化合物抗肿瘤活性及其作用机制的研究进展 [J], 宋长城;朱美玲
4.泽兰属倍半萜类化合物抗肿瘤活性的研究进展 [J], 黄靖怡;姜青利;寿泮婷;杨波
5.五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究进展 [J], 方山丹;向润清;范译丹;范源
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文章编号 1000-5269(2003)02-0209-06铂类金属抗癌药物的研究进展郭建阳1,郑念耿2(1.贵州大学化学系,贵州贵阳 550025;2.安徽全椒古何中学,安徽全椒 2395411)摘 要 铂类金属抗癌配合物的研究始于1969年,经过30多年的发展,取得了重大进展。
顺铂、卡铂的开发成功和临床应用给癌症的治疗带来了一场新的革命,几种新型的铂类抗癌药物已推出。
作者综述铂类金属抗癌药物的历史、现状、发展及其作用机理。
关键词 顺式铂配合物;反式铂配合物;抗癌药物;机理中图分类号 O614.829+6; 文献标识码 A0 前言自1967年美国密执安州立大学教授Rosenberg B .和Ca mp V .发现顺铂具有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展[1]。
顺铂和卡铂已成为癌症化疗不可缺少的药物。
1995年WH O 对上百种治癌药物进行排名,顺铂的综合评价(疗效,市场等)位居榜前,列第2位。
另据统计,在我国以顺铂为主或有顺铂参加配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。
顺铂和卡铂所获得的成就,极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。
在过去的25年里有几千个新的铂族化合物进入筛选,其中的28个化合物进入临床研究,有4个化合物已获得批准进入市场,还有2～3个化合物将获得生产批文。
展现了铂族抗癌药物良好的应用前景。
1 顺式构型的铂类抗癌药物1.1 第—代铂族抗癌药物———顺铂(Cisplatin )顺铂(Cisplatin )是顺式-二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称,分子式是cis -Pt [(NH 3)2Cl 2],相对分子质量为300。
其结构式为:顺铂是最经典的无机配合物,1965年美国生理学家Rosenberg B .等在研究电磁场作用下微生物的生长情况时偶然发现其抗癌作用,Rosenber g 意识到了潜在的科学意义。
目前它已成为治疗癌症最有效的药物之一。
其特点是:抗癌作用强,抗癌活性高;与其他抗癌药物缺乏交叉耐药性,有利于临床的联合用药。
•药研动态•新型青蒿素■苯丁酸氮芥酯的合成及抗肿瘤活性研究王合珍"，程敬东巴 徐应淑2,白国辉3,”，张磊陈永正**收稿日期：2020-10-09基金项目：贵州省科技厅基础研究基金项目（黔科合基础［2017］ 1219）。
作者简介：王合珍，硕士生，主要从事抗肿瘤药物研究与开发。
*通讯作者：张磊，博士，教授，硕士生导师，研究方向：药物化学。
白国辉，硕士，副教授，硕士生导师，研究方向：口腔医学。
陈永正，博士，教授，博士生导师，研究方向：手性药物生物催化合成。
(1遵义医科大学，贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室，遵义563000;2遵义医科大学，药学院，遵义563000;3遵义医科大学，贵州省普通高等学校口腔疾病研究特色重点实验室，遵义563000)摘要：根据药效团拼合原理，设计并合成了结构新颖的青蒿素-苯丁酸氮芥酯，其结构由iHNMR 、"CNMR 和HRMS-ESI 表征确定。
体外抗增殖测试显示，青蒿素-苯丁酸氮芥酯对人白血病细胞K562和人白血病耐阿霉素细胞K562/ADR 均具有较强的抑制活性，IC50值分别为3.065土0.568和15.173土 1.297jmiol/L 。
流式细胞术结果表明，青蒿素-苯丁酸氮芥酯能够阻滞K562和K562/ADR 的细胞周期，并诱导细胞凋亡。
关键词：青蒿素-苯丁酸氮芥酯；合成；抗肿瘤活性中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1001-8751(2021)01-0055-04Synthesis and Antiproliferative Activity of A Novel ChlorambucilEster of ArtemisininWang He-zhen 1>2, Cheng Jing-dong 1>2, Xu Ying-shu 2, Bai Guo-hui 3*, Zhang Lei 1,2*, Chen Yong-zheng 12*(1 Key Laboratory of Biocatalysis & Chiral Drug Synthesis of Guizhou Province, Zunyi Medical University, Zunyi 563000;2 School of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi 563000;3 Key Laboratory of Oral Disease of Higher Schools in Guizhou Province, Zunyi Medical University, Zunyi 563000)Abstract: Based on the principle of pharmacophore combination, a novel chlorambucil ester of artemisinin (3) was synthesized and identified by NMR, 13C NMR and HRMS-ESI. The data of antiproliferative activity in vitroshowed that compound 3 exhibited potential anticancer activity against human leukemia K562 and human adriamycin-resistance leukemia K562/ADR cells with IC 50 values of 3.065±0.568 and 15.173±1.297 gmol/L, respectively. Moreover, flow cytometry indicated that compound 3 could significantly trigger cell cycle arrest and induce apoptosis of K562 and K562/ADR cells, respectively.Keywords: chlorambucil ester of artemisinin ； synthesis ； antiproliferative activity青蒿素是一种分离自菊科植物黄花蒿的倍半菇 内酯类天然产物，结构中含有独特的过氧桥结构 研究表明，青蒿素具有多种重要的药理活性，如抗虫、抗肿瘤和抗炎等。
抗肿瘤药用植物有效成分研究概况许旭东＊,胡晓茹,杨峻山(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)[摘要] 从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱,吲哚类生物碱,芪类化合物,二萜类化合物,五环三萜类化合物,黄酮类化合物,内酯类化合物,醌类化合物,多糖类化合物,蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。
总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。
[关键词] 抗肿瘤;天然产物;生物碱;黄酮;萜类;多糖[中图分类号]R 284.1 [文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)17-2073-09[收稿日期] 2007-11-01[基金项目] 国家自然科学基金项目(20572132)[通讯作者] ＊许旭东,T e l :(010)62890291,E -m a i l :x d x u @i m -p l a d .a c .c n 当今世界,恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大人类致死病因,据世界卫生组织最近发表的报告,在28个工业化国家内,男子癌症死亡率上升55%,女子上升40%,其中胃癌居首位,其他依次为食道癌,肝癌,子宫颈癌和肠癌等。
尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步,白血病和恶性淋巴瘤患者的寿命明显延长,但是对危害生命健康最严重的占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的解决。
全世界每年癌症的死亡人数为630万人左右,估计到2020年,数字可能增长1倍左右。
因此,全球每年投入大量的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。
中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶,是中华民族文化遗产的重要组成部分,我国地域辽阔,地理和气候带类型丰富多样,药用植物资源十分丰富,对保障人民身体健康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。
随着中药日趋国际化,抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重视,已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。
