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十五种常用抢救药品的作用、护理要点和不良反应及临床应用1.肾上腺素（付肾素）1mg/ml 属于抗休克血管活性药药物作用：可兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌的内源性儿茶酚胺，它的作用与剂量有关。
临床作用：（1）常用于抢救过敏性的休克；（2）抢救心脏骤停；（3）治疗支气管哮喘；（4）与局麻药合用减少的吸收而延长其疗效，并减少毒副的作用，可减少手术部位的血；（5）制止鼻粘膜和齿龈出血；（6）治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等。
用法用量：皮下注射一次0.25mg ;心室内注射0.25-1mg；极量：皮下注射一次1mg 。
2支不良反应：头痛、心悸、血压升高等，有时可引起心律失常。
护理要点：（1）禁用于对本品过敏、高血压、器质性心脏病、脑血管意外等患者；（2）禁与碱性药物配伍；（3）不可用于普鲁卡因引起的休克，否则引起室颤；（4）皮下注射或肌注时，要更换注射部位，以免引起组织坏死；（5）注射时密切观察血压和脉搏的变化，以免引起血压骤升和心动过速；（6）本品可使血糖升高，与胰岛素合用可降低胰岛素效果；（7）使用肾上腺素可增加心肌和全身耗氧量，故必须充分给氧，注意酸中毒的发生。
2.异丙肾上腺素1mg/2ml药物作用：肾上腺素受体激动剂，对心脏有兴奋作用，能增加心肌氧耗、心输出量，增加心肌收缩力，加快心率。
扩张周围血管及支气管平滑肌。
临床应用：支气管哮喘急性发作、房室传导阻滞、及各种休克和心脏骤停。
用法用量：可用0.5-1mg溶于5%葡萄糖200-300ml迟缓静注。
2.4mg/日。
1支不良反应：心悸、头痛、头晕等。
3.重酒石酸去甲肾上腺素2mg/ml药物作用：α受体激动剂临床应用：静滴应用于各种休克（出血性休克禁用）不良反应：使用时间过长可引起血管强烈收缩，使组织缺氧加重。
护理要点：（1）长时间使用可导致不可逆休克；（2）禁用于高血压、动脉硬化、无尿患者；（3）本品遇光变色，应避光保存；（4）不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射；（5）用药当中须随时测量血压，调整给药速度；（6）静滴时严防药液外漏，一旦发现外漏，除使用血管扩张剂外，还应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。
第一章。
消化系统疾病常用药物第一节抗酸药：是一类弱碱性物质，口服能中和胃酸碳酸氢钠：0。
5g/片【适应病症】:治疗胃酸过多，代谢性酸中毒及高钾血症.【用法】：餐前服用。
【注意事项】：静脉滴注时应防止渗漏，应注意给药速度，5％碳酸氢钠为高张性溶液，滴注过快会抑制心脏,使血压骤降，不利于心脏复苏；对血钾过低者不宜立即应用，忌与酸性药物配伍，除普鲁卡因胺外,不宜与其他常用的心肺复苏药物合用；口服易产生CO2,将要穿孔的溃疡患者忌用.【不良反应】：引起继发性胃酸分泌过多。
用量过大可致碱中毒。
铝碳酸镁(胃达喜）：500mg/片【适应病症】：治疗消化性溃疡，胃炎。
【用法】：每次1～2片，3 次/日，餐后1～2小时或睡前咀嚼服用。
【注意事项】:大剂量服用可能有胃肠道不适,如消化不良和软糊状便，肾功能不全者长期服用应定期监测血中的铝含量,可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。
【不良反应】：本药不良反应少而轻微，仅少数患者有胃肠道不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状大便,个别有腹泻。
磷酸铝（洁维乐凝胶)：20g/包【适应病症】：治疗消化性溃疡,胃炎，食管炎，胃酸过多等【用法】：用前先摇匀，挤出凝胶直接服用，也可就水服用，成人每天2次，每次1包【注意事项】：每袋磷酸铝凝胶含蔗糖2.7g,糖尿病患者使用本品时，不超过1袋。
慢性肾功能衰竭患者禁用，高磷血症禁用.对卧床不起或老年患者，有时会有便秘现象，此时可采用灌肠法。
【不良反应】：可见恶心、呕吐、便秘、大剂量可致肠梗阻；长期服用可致骨软化、脑病、痴呆及小红细胞性贫血，本品可影响某些药物的吸收。
大黄苏打：0。
3g/片【适应病症】：有健胃、制酸作用，用于食欲不振、消化不良、胃酸过多.【用法】:每次1～3片,3 次/日【注意事项】：①不宜与胃蛋白酶合剂、维生素等酸性药物合用.②密闭阴暗贮藏，否则逐渐变质，一部分碳酸氢钠变为碳酸钠.【不良反应】：口服后可能因产生大量二氧化碳而使胃扩张，并刺激溃疡.第二节H2受体阻断剂：可拮抗组胺引起的胃酸分泌雷尼替丁（呋喃硝胺)Ranitidine:针剂50mg/支胶囊 0.15g/粒。
消化系统用药消化系统疾病的治疗药物是目前临床最常用的药物之一，包括抗消化性溃疡药、消化功能调节药和利胆药等。
一．抗消化性溃疡药：消化性溃疡是主要发生在胃或十二指肠的常见慢性疾病，具有自然缓解和反复发作的特点。
在治疗上特别是强调联合用药，根除幽门螺杆菌，使绝大部分消化性溃疡可望得到根治，从而使消化性溃疡的治疗进入了新的纪元。
治疗原则是：①抑制攻击因子；②增强已减弱的防御因子；③恢复胃和十二指肠正常形态和功能。
治疗目标是：促进溃疡愈合和维持缓解。
抗酸分泌治疗1.抗酸药（1）常用抗酸剂组成成分：抗酸药治疗消化性溃疡已有几个世纪的历史，可作为缓解症状的药物，但不能使病变愈合，由于新的抑制胃酸药不断涌现，可能将被淘汰。
现国际上通用是难吸收的抗酸药组成复方制剂，一般由下列成分组成：氢氧化铝、氢氧化镁和三硅酸镁。
（2）抗酸剂的合理应用：一般剂量的抗酸剂，仅有止痛作用，对溃疡愈合率与安慰剂无明显差别。
抗酸剂于餐后服用的效果比餐前服用为佳，因其排空延缓，可有更多的缓冲作用。
液体或凝胶制剂比片剂为佳，因为有的片剂崩解度差，影响效果。
另外，抗酸剂在溃疡愈合后维持服用，有预防和减少溃疡复发的作用。
所以，如能合理应用抗酸剂，是一种经济，有效的治疗方法。
2.抑制胃酸分泌药（1）H2受体拮抗剂胃粘膜细胞表面有3种受体，分别为：组织胺2型受体（H2受体），乙酰胆碱受体和胃泌素受体。
H2受体拮抗药能选择性阻离内源性或外源性组胺与其受体的结合，有效地抑制胃酸的分泌。
目前已上市的共有5种，但临床疗效并无明显差异。
西咪替丁（甲氰咪胍，商品名：泰胃美）药理作用与机制显著抑制胃酸分泌，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素和试餐等所刺激的泌酸作用。
对实验性胃粘膜出血也有止血作用。
西咪替丁还具有轻度抑制胃蛋白酶分泌，保护胃粘膜细胞和增加胃粘膜血流量的作用。
临床应用及评价对消化性溃疡效果肯定，大剂量（1.6-2.4g/d）对胃泌素瘤所致的顽固性溃疡也有效。
山莨菪碱、间苯三酚、匹维溴铵分不清？四类解痉镇痛药物一文总结！解痉镇痛药物是指可缓解肠壁或膀胱平滑肌痉挛的药物，其能有效缓解急性腹痛（AAP）者的腹痛症状，临床可用于 AAP 的治疗[1]。
一．常用的解痉镇痛药物目前解痉镇痛药物根据作用机制的不同，大致可分为 4 类[1-4]：•抗胆碱药物•胃肠道高选择性钙拮抗剂•外周阿片受体激动剂•直接平滑肌松解剂。
临床常用的口服类药物包括马来酸曲美布汀片、匹维溴铵片、盐酸美贝维林片、枸橼酸阿尔维林软胶囊等[1]，注射类药物包括硫酸阿托品注射液、丁溴东莨菪碱注射液、盐酸消旋山莨菪碱注射液、间苯三酚注射液等[1]。
①抗胆碱药物如硫酸阿托品（注射液）、盐酸消旋山莨菪碱（注射液）、丁溴东莨菪碱（注射液）等，通过阻断 M 胆碱受体，抑制乙酰胆碱递质与受体相结合，而解除胃肠道平滑肌痉挛、调节肠道动力，可达解痉镇痛的作用[1-6]。
阿托品除了可以解除平滑肌痉挛，改善微循环，也可抑制腺体分泌、加快心率、散大瞳孔、升高眼压、兴奋呼吸中枢等，可缓解内脏绞痛，但对肾绞痛、胆绞痛效果不稳定[1-4]。
山莨菪碱有平滑肌解痉作用，可改善内脏平滑肌痉挛，并可解除小血管痉挛而改善微循环，但其不能透过血脑屏障，极少引起中枢兴奋[1-4]。
《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》（2021 年）中指出，研究表明，盐酸消旋山莨菪碱注射液能有效缓解急性腹部炎症性及梗阻性疼痛。
治疗胆绞痛时，硫酸阿托品（注射液）、盐酸消旋山莨菪碱（注射液）均有较强的松弛胆囊及胆道平滑肌作用，但因对Oddi 括约肌的松弛作用较差，故可能影响胆囊排空[1]。
东莨菪碱为外周抗胆碱药物，除对平滑肌有解痉作用外，还有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，易透过血脑屏障[1-4]。
其对肠道平滑肌的解痉作用较强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动，并可扩张毛细血管、改善微循环、抗晕止吐等，可改善胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等[1-4]。
解痉药应用于消化内镜检查的研究进展王一丹 张德庆*苏州大学附属第一医院消化内科（215006）摘要 在消化内镜检查过程中，合理利用解痉药可减轻胃肠道蠕动，是提高内镜图像清晰度和诊断精确度的有效临床策略。
目前胃肠镜检查中常用的解痉药主要包括全身解痉药和局部解痉药。
全身解痉药存在使用不便、禁忌证和不良反应较多等局限性。
局部解痉药通过口服或喷洒，直接作用于消化道黏膜，可快速有效地抑制蠕动，临床使用便捷，不良反应较少。
本文简要综述全身和局部解痉药的作用机制、解痉疗效，以及在消化内镜中的应用方式，旨在为消化内镜医师进行检查时提供解痉药选择策略。
关键词 内镜检查，胃肠道； 解痉药； 薄荷油； 利多卡因； 间苯三酚Progress of Research on Application of Antispasmodics in Digestive Endoscopy WANG Yidan, ZHANG Deqing. Department of Gastroenterology, the First Affiliated Hospital of Soochow University, Suzhou, Jiangsu Province (215006)Correspondence to:ZHANGDeqing,Email:139****************Abstract Reasonable use of antispasmodics to attenuate gastrointestinal peristalsis during digestive endoscopy is aneffective clinical strategy to improve the clarity of endoscopic images and diagnostic accuracy. The commonly usedantispasmodics in gastroenteroscopy mainly include systemic antispasmodics and local antispasmodics at present. Systemic antispasmodics have some limitations, such as inconvenience in usage, many contraindications and adverse reactions. Local antispasmodics can act directly on the digestive tract mucosa by oral administration or spraying, which can quickly and effectively inhibit peristalsis, and is convenient for clinical use with fewer adverse reactions. This review summarizes the mechanism of action, efficacy and application of systemic antispasmodics and local antispasmodics in digestive endoscopy,in order to provide strategies for the selection of antispasmodics in digestive endoscopy.Key words Endoscopy, Gastrointestinal; Antispasmodics; Peppermint Oil; Lidocaine; PhloroglucinolDOI ： 10.3969/j.issn.1008⁃7125.2023.01.011*本文通信作者，Email:139****************消化内镜检查通过直视消化道黏膜并对可疑组织进行病理检查，可以快速准确地发现病灶，明确病变性质，是目前消化道疾病诊断的金标准，是提高消化道恶性肿瘤生存率、降低死亡率的有效手段。
临床经常使用药物品种分类目录一、抗感染药物抗微生物药物/青霉素类多粘菌素B/ 多粘菌素E/ 多粘菌素E甲磺酸钠/ 新生霉素/奎奴普汀／达福普汀/磺胺类舒巴坦/ 他唑巴坦抗真菌药/抗生素类抗真菌药青蒿素/ 蒿甲醚抗阿米巴药和抗滴虫药/依米丁/ 双碘喹啉米托蒽醌/ 放线菌素D/ 博来霉素/ 平阳霉素/ 培洛霉素/ 丝裂霉素/ 普卡霉素/抗肿瘤植物成分药/长春碱/ 长春新碱/ 长春地辛/ 长春瑞宾/ 紫杉醇/ 多西他赛/高三尖杉酯碱/ 依托泊苷/ 替尼泊苷/ 喜树碱/ 羟喜树碱/ 依立替康/ 抗肿瘤激素类精神兴奋药/咖啡因/ 苯甲酸钠咖啡因苯酰胺类/舒必利/ 舒托必利/ 硫必利/ 奈莫必利/ 瑞莫必利/ 氨磺必利/ 二苯并氧氮卓类/氯氮平/ 洛沙平/ 奥氮平/ 喹硫平/ 佐替平/齐拉西酮/ 哌罗匹隆/ 氯噻平/•其他抗精神病药物/利培酮乙酰胆碱释放剂/盐酸胍/ 氨吡啶氧烯洛尔/ 阿普洛尔/ 吲哚洛尔/ 醋丁洛尔索他洛尔/ 比索洛尔/ 卡替洛尔/ 塞利洛尔/ 美替洛尔/ 喷布洛尔/ 扎莫特洛/ 拉贝洛尔/ 卡维地洛/ 氟司洛尔/ 布库洛尔/ 波吲洛尔/ 贝凡洛尔/ 奈必洛尔/其他自主神经系统药药果糖二磷酸钠/ 银杏提取物利舍平/ 胍乙啶/ 胍那决尔/ 异喹胍/ 帕吉林/肾上腺素能受体阻断药/哌唑嗪/ 多沙唑嗪/ 特拉唑嚎/ 阿夫唑嗪/ 乌拉地尔/ 普萘洛尔/ 噻吗洛尔/ 纳多洛尔/ 索他洛尔/ 氧烯洛尔/吲哚洛尔/ 阿替洛尔/ 美托洛尔/ 阿普洛尔/ ．卡替洛尔/ 比索洛尔/ 艾司洛尔/ 倍他洛尔/ 塞利洛尔/ 卡维地洛/ 拉贝洛尔/血管扩张药/肼屈嗪/ 双肼屈嗪/ 卡屈嗪/ 硝普钠/ 二氮嗪/ 米诺地尔/钙通道拮抗药多烯脂肪酸类奥西那林/ 沙丁胺醇/ 非诺特罗/ 瑞普特罗/ 特布他林/吡布特罗/ 氯丙那林/ 克仑特罗/ 妥洛特罗/ 曲托喹酚/沙美特罗/ 甲氧那明/ 福莫特罗/磷酸二酯酶抑制剂/氨茶碱/ 茶碱/ 二羟丙茶碱/ 胆茶碱/ 丙羟茶碱/M－受体阻断药H2一受体阻断药/西咪替丁/ 雷尼替丁/ 法莫替丁/ 尼扎替丁/ 罗沙替丁/拉呋替丁/ 乙溴替丁/ 雷尼替丁枸橼酸铋/•罗沙替丁枸橼酸铋/ 质子泵抑制药/•奥美拉唑/ 兰索拉唑/ 泮托拉唑/ 雷贝拉唑/ 伊索拉唑前列腺素类药/米索前列醇/ 恩前列素/ 奥诺前列索/ 罗沙前列醇/其他抑制胃酸分泌药/谷维素抗溃疡性结肠炎药/•柳氮磺吡啶/ 奥沙拉秦/ 美沙拉秦/胃肠解痉药/阿托品/ 山莨菪碱/ 溴丙胺太林/ 颠茄/ 辛戊胺/ 贝那替秦/助消化药/胃蛋白酶/ 胰酶/ 干酵母/导泻药/硫酸镁/ 比沙可啶/ 酚酞/ 甘油/ 乳果糖/ 硫酸钠/ 聚卡波非钙/ 蓖麻油/ 液状石蜡阿朴吗啡/ 硫酸铜希帕胺/ 环戊噻嗪/ 喹乙宗/ 氯帕胺/ 西氯他宁/环噻嗪/ 甲氯噻嗪/ 泊利噻嗪/ 三氯噻嗪/ 贝美噻嗪/依匹噻嗪/ 布噻嗪/ 美布噻嗪/ 苄噻嗪/留钾利尿药/氨苯蝶啶/ 阿米洛利/醛固酮拮抗剂渗透性利尿药磺酰脲类/甲苯磺丁脲/ 妥拉磺脲/ 醋酸己脲/ 氯磺丙脲/格列本脲/ 格列齐特/ 格列吡嗪/ 格列喹酮/双胍类/二甲双胍/ 苯乙双胍/其他•/瑞格列奈/ 罗格列酮/ 吡格列酮/ 那替列酮雌激素和孕激素/雌激素类药物/雌二醇•/ 己烯雌酚/ 雌三醇/ 炔雌醇/ 结合雌激素/尼尔雌酮/ 炔雌醚/ 氯烯雌醚/ 美雌醇/ 磷雌酚/ 己二烯雌酚/ 孕激素类药物/黄体酮/ 羟孕酮/ 甲羟孕酮/ 甲地孕酮/ 氯地孕酮/ 炔诺酮/ 炔诺醇/ 异炔诺酮/ 炔诺孕酮/ 左炔诺孕酮/ 去氧孕烯/诺孕脂/ 奎孕醇/ 孕三烯酮/一性激素拮抗素/氯米芬/ 环丙孕醇/ 氟化胺/ 他莫昔芬/1五、抗变态反映药抗组胺药酮替芬18、调节水、电解质及酸碱平衡用药水电解质平衡调节药/氯化钠/ 氯化钾/ 聚磺苯乙烯（降钾树脂）/酸碱平衡调节药黑素细胞刺激激素释放激素/ 皮质类固醇制剂/ 渗透增进剂/外用药的剂型及其作用/粉剂/ 洗剂/ 溶液剂/ 软膏/ 糊膏/ 乳膏/ 酊剂/ 油剂/搽剂/ 涂剂/ 涂膜剂/ 硬膏麻黄碱地塞米松滴鼻液/ 麻黄碱可的松滴鼻液/ 麻黄碱苯海拉明滴鼻液羟甲唑啉滴鼻液/ 倍氯米松滴鼻液/ 酮替芬滴鼻液/ 色甘酸钠滴鼻液/ 肾上腺素溶液/ 氟尼缩松溶液/ 复方薄荷樟脑滴鼻剂复方鱼肝油滴鼻剂维生素AD滴剂/链霉素滴鼻剂/ 弱蛋白银溶液/ 鼻窦置换法溶液/上颌窦冲洗液/ 复方硼酸软膏/ 磺胺冰片软膏/ 铬酸/ 三氯醋酸/咽喉部常用药物/复方硼砂溶液/ 食盐水/ 止痛含漱溶液/ 1：5000氯已定溶液/呋喃西林漱口液/ 复方碘甘油/ 杜灭芬喉片/ 地喹氯铵/复方地喹氯铵片/ 复方地喹氯铵喷雾剂/ 复方安息香酊/ 复方倍他米松散/24、口腔科用药防龋药/氨(制)硝酸银溶液/ 氟化钠溶液/ 氟化钠甘油/ 氟化亚锡溶液/酸性氟磷酸钠溶液/窝洞消毒药康齿宁乳膏3％过氧化氢溶液/ 碳酸氢钠溶液/ 制霉菌素含漱液碘解磷定/ 氯磷定/ 双复磷/ 长托宁枸橼酸镓[57Ga]碘化油/ 乙碘油/磁共振成像造影剂/•钆喷葡胺/ 氧化铁微粒/ 钆双胺/器官功能检查用药甲醛/ 多聚甲醛/ 戊二醛其他/环氧乙烷/ 醋酸氯己定/ 氯己定碘络盐/ 呋喃西林有机磷类杀虫药抗凝血药/华法林/ 二苯茚酮/ 大隆//磷化物灭鼠药/磷化锌/ 毒鼠磷/ 除鼠磷/ 灭鼠优/ 甘氟/ 安妥/灭螺药/五氯酚钠/ 氯硝柳胺/。
第一章1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。
药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。
麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。
但麻醉的深浅程度较难控制。
临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。
依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。
其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。
3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物4.简述局麻药的构效关系。
局麻药的结构可分为三个部分：I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。
苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。
苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。
苯环氨基上引入烷基可增强活性。
II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。
X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。
麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。
好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。
一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。
普鲁卡因的合成：利多卡因合成路线：第二章6.试述苯二氮䓬类药物的基本结构特征、化学稳定性和构效关系。
药化课后作业及课堂练习答案：(纯属ppt 内容的归纳，答案仅供参考！祝各位“一丝不挂” ！)课后作业第一章1. 列举几种临床常用的全身静脉麻醉药静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。
药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。
麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。
但麻醉的深浅程度较难控制。
临床常用的静脉麻醉药有：（1）早期：巴比妥类:硫喷妥钠（Thiopental Sodium ） 海索比妥钠（Hexobarbital sodium ）优点：作用快缺点：安全范围窄（2）近年：非巴比妥类:盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum ）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。
依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate ）2. 为什么说lidocaine 的化学性质比procaine 稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。
其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。
3. 按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？局麻药的主要结构类型及代表药物结构氨基甲酸酯类4.简述局麻药的构效关系。
局麻药的结构可分为三个部分：I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。
苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。
苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。
苯环氨基上引入烷基可增强活性。
II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。
X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。
麻醉作用强度：麻醉作用持续时间：III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。
好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。
一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
临床常用解痉药大全（分类明确）
腹部痉挛性疼痛是由腹部空腔脏器痉挛性收缩引起的，比如胃
痉挛、肠痉挛、阑尾痉挛、胆道痉挛、输尿管痉挛等。
单纯的
痉挛一般是由受凉、劳累、情绪刺激等引起的，可用解痉止疼
药来缓解。
临床常见解痉药的分类：
生物碱类M胆碱受体阻断药、季铵类抗胆碱能药、叔胺类抗胆碱能药、罂粟碱衍生物(维林类)及其他解痉药。
一、生物碱类M胆碱受体阻断药
代表药是阿托品.它们的共同特点是能具有对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒蕈碱样作用，引起平屑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。
临床应用广泛，主要用于内脏平滑肌绞痛。
常见副作用是口干、乏汗、心悸、视力模糊等。
青光眼和前列腺肥大者禁用。
1.阿托品：
具有多方面药理作用，能解除平滑肌痉挛，包括解除血管痉挛，改善微血管循环；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
主要用于：抢救中毒性休克，有机磷农药中毒；治疗胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛及麻醉前给药减少支气管粘液分泌等；眼科用来散瞳。
特点：抗胆碱作用比较强，用途广泛，为基础医疗体系必备药物之一。
注意：阿托品静脉注射宜缓慢，用量超过5mg时，即产生中毒，中毒表现为兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛，呼吸抑制时可用尼可刹米。
另外可皮下注射新斯地明0.5~1mg，每15min1次，直至瞳孔缩小症状缓解为止。
2.山莨菪碱(654-2)：
由山莨菪中提取的一种生物碱，用人工合成方法制成的药品称为
'654-2'，可使平滑肌解除痉挛，对微血管的解痉作用更明显，同时有镇痛作用。
适用于治疗：胃肠道及胆道平滑肌痉挛引起的疼痛；感染中毒性休克；血管性疾病，如脑血管痉挛，脑血栓，血管神经性头痛等；各种神经痛，如三叉神经痛，坐骨神经痛；眩晕病；眼底病等。
特点：作为解痉药，其散大瞳孔和抑制腺体分泌作用较阿托品弱，而且极少引起兴奋症状。
解痉作用较阿托品弱，且口服吸收较差。
注意：脑出血急性期病人禁用。
3、丁溴东莨菪碱：
丁溴东莨菪碱注射液其外周作用与阿托品相似，仅在作用程度上略有不同。
用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
特点：本品对平滑肌解痉作用较阿托品为强，能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛，亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环；其对心脏、眼平滑肌(散瞳及调节麻痹)和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品较小。
注意：对于血压偏低者应用本品时，应注意防止产生体位性低血压；皮下或肌注时要注意避开神经与血管，如需反复注射应不在同一部位，宜左右交替注射；禁与碱、碘及鞣酸配伍。
4.颠茄：
作用同阿托品相似，但药效较弱，常用于于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠道、肾、胆绞痛等。
本品为胃肠解痉药类非处方药药品。
二、季铵类抗胆碱能药
1.普鲁本辛(溴丙胺太林）：
具有与“阿托品”相似的M受体阻断作用。
适用于：胃和十二指肠溃疡的辅助治疗，亦用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、多汗症、孕妇呕吐及遗尿。
特点：对胃肠道平滑肌具有选择性，所以对胃肠道的作用较强而持久。
对汗腺、唾液的分泌有轻度抑制作用。
注意：对本品过敏及青光眼患者禁用。
肝、肾功能不全者及心脏
病、高血压、前列腺肥大、消化道阻塞性疾病、重症肌无力、尿潴留、呼吸道疾病患者慎用。
2.格隆溴铵：
其周围作用类似阿托品
特点：能选择性作用于消化道，有抑制胃液分泌及调节胃肠蠕动作用，服后能迅速解痉、抑酸、止痛。
缓解内脏痉挛只可作为辅助药，主要利其较强抑制胃液分泌作用用于胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎等，本品抑制腺体分泌作用较强，临床亦多用于麻醉前给药。
服药初期可出现口干(口苦)现象，在1～2周后减轻或消失。
注意：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻患者忌用。
3.匹维溴铵：
它是一种钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥解痉作用。
特点：没有抗胆碱能作用，也没有对心血管系统的副作用。
对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠道不适及与胆道功能紊乱有关的疼痛。
本品可以用于前列腺肥大、尿潴留和青光眼的肠易激综合征病人。
注意：孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
片剂不宜嚼碎，宜直立体位服用。
4.奥替溴铵：
对于消化道平滑肌具有选择性和强烈的解痉挛作用，因此适用于所有的运动功能亢进，不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。
适用：胃肠道痉挛和运动功能障碍（肠易激综合征，胃炎，胃十二指肠炎，肠炎，食管病变）。
也可用于内窥镜检查前准备。
特点：在治疗剂量不会引起副作用，亦不会引起阿托品样作用，过量不会对人体造成特别的问题。
注意：青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用应提高警惕。
5.奥芬溴铵
有抑制胃肠蠕动和减少胃液分泌作用。
具有阿托品样的外周作用
及具有显著的神经节阻滞作用，但对中枢神经系统作用小。
适用于：十二指肠溃疡及胃肠道痉挛等
注意：幽门梗阻患者、前列腺肥大患者、青光眼患者、手术前患者禁用；心功能不全患者、反流性食管炎患者、不完全性或完全性肠梗阻等患者、孕妇及哺乳期妇女、儿童慎用。
三、叔胺类抗胆碱能药
代表药物是贝那替秦片：
本品能有效的抑制胃液分泌，缓解消化性溃疡的症状，解除胃肠痉挛，减轻胃痛、恶心、呕吐及消化不良，使胃肠功能趋于正常。
适用：治疗胃及十二指肠溃疡，胃酸过多、胃肠痉挛、胃胀气、胆石绞痛、多汗，以及其他自主神经障碍引起的胃肠疾病。
注意：有可能发生口干、排尿困难、瞳孔散大及便秘。
青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄患者禁用。
四、罂粟碱衍生物
1.屈他维林：
是一种特异性平滑肌解痉药，对血管、支气管、胃肠道及胆道等平滑肌均有松弛作用，用于解除或预防功能性或神经性的平滑肌痉挛。
特点：屈他维林的解痉作用比同样作用于平滑肌的罂粟碱强很多倍，而且作用持续时间更长。
屈他维林只作用于平滑肌而不影响自主神经系统，因此可用于抗胆碱类解痉药禁忌的青光眼和前列腺肥大的患者。
不良反应：可见过敏性皮炎、头痛、头晕、恶心、心悸和低血压；本药注射时有眩晕、心悸、多汗等。
2.阿尔维林：
是一种选择性平滑肌松弛药。
可选择性作用于胃肠道及泌尿生殖器官的平滑肌
特点：正常剂量下几乎不影响气管和血管平滑肌。
对平滑肌的解痉作用是罂粟碱的2.5～3倍，为阿托品的5倍。
但其抗胆碱作用仅为阿托品的万分之一。
适用于：肠易激综合征、肠痉挛、腹痛、憩室炎所引起的疼痛、
胆道痉挛，也用于痛经、子宫痉挛、泌尿道结石或感染引发的痉挛性疼痛、下泌尿道感染引起的尿频、膀胱痉挛及其他痉挛性疼痛。
不良反应：恶心、头痛、头晕、瘙痒、红斑、皮疹及过敏反应
注意：对阿尔维林过敏者、麻痹性肠梗性肠梗阻患者、前列腺瘤患者禁用。
妊娠前3个月慎用。
3.美贝维林：
本品是一亲肌性解痉药，直接作用于胃肠道平滑肌解除痉挛症状，同时不影响正常肠运动。
特点：解痉作用不通过自主神经系统，因无抗胆碱作用。
对症治疗肠易激综合症引起的腹痛痉挛，肠功能紊乱和肠部不适，治疗由于器质性疾病继发引起的肠痉挛。
适用于前列腺肥大和青光眼患者。
不良反应：偶见头痛、头晕、腹胀、恶心和皮肤过敏等。
注意：对盐酸美贝维林过敏者、肠梗阻患者禁用、粪便嵌塞和结肠弛缓患者、严重肝功能不全者禁用。
宜于餐前20min服用，并应整片吞服，勿咀嚼。
五、其他解痉药
1.曲美布汀：
本药为胃肠解痉药，对胃肠道平滑肌具有较强的松弛作用，能缓解各种原因引起的痉挛。
特点：故本药能直接作用于消化道平滑肌，对胃肠道平滑肌双向调节作用，调整胃运动节律，改善胃排出功能；改善慢性胃炎伴随的腹胀、腹痛等消化系统症状；调整肠运动节律，改善肠运动状态；改善肠易激综合征伴随的食欲缺乏、腹鸣、腹泻、便秘等消化系统症状，也用于肠道易激综合征。
本药毒性较低，不良反应少而轻微。
2.间苯三酚:
是一种非阿托品类、非罂粟碱类纯平滑肌解痉剂,用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛及急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛；妇科痉挛性疼痛。
本品为注射剂：40mg/4ml肌肉或静脉注射，每次1～2安瓿，每日1～3安瓿。
静脉滴注每日剂量可达5安瓿，于5%或10%的葡萄糖注射溶液滴注。
极少数可能有过敏反应，例如皮疹，荨麻疹。
注意：该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）；本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，使用前可微温(40～50℃)溶解，待结晶溶解后，冷至37℃，仍可使用；妊娠及哺乳期妇女慎用。
