药物化学 第六章 镇静催眠、抗癫痫和精神障碍治疗药

1镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药和改善脑功能药物A 型选择题1．苯巴比妥的化学结构为 A. B.C. D. E.2． 抗精神病药的结构类型不包括A. 噻吨类B. 乙内酰脲类C. 吩噻嗪类D. 丁酰苯类E. 酰胺类3．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为 A. 羟基 B. 苯环C. 哌嗪环D. 吩噻嗪环E. 侧链部分4．因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是A. 硝西泮B. 阿普唑仑C. 苯妥英钠D. 卡马西平E. 唑吡坦5．化学结构如下的药物的主要临床用途为A. 抗抑郁症B. 抗精神病C. 抗焦虑D. 抗癫痫E. 镇静催眠6．抗癫痫药物的化学结构类型包括A. 环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C CO NHCO NHH C NH CO NH CO C CO NH CO NH C 2H 5CCO NH CO NHC 2H 5CCO NH 2CO NH C 2H 5NHCH 3O CF 3.HClB.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D. 环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类E. 环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮卓类、脂肪酸类7．具有酰脲结构的药物是A.地西泮B.拉莫三嗪C.奥沙西泮D.氯丙嗪E. 苯巴比妥8．从巴比妥类药物结构可认为它们是A.弱酸性的B.中性的C.强碱性的D.两性的E. 弱碱性的9．下列属于酰胺类中枢兴奋药的是A. 茴拉西坦B. 利斯的明C. 石杉碱甲D. 氢溴酸加兰他敏 E 盐酸多奈哌齐10.为γ-氨基丁酸的环状衍生物，可以促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A．盐酸多奈哌齐B．利斯的明C．吡拉西坦D．石杉碱甲E．氢溴酸加兰他敏11.源于地西泮活性代谢产物的药物是A.氯硝西泮B. 劳拉西泮C. 艾司唑仑D. 奥沙西泮E. 硝西泮12. 具有咪唑并吡啶结构的药物是A．舒必利B．异戊巴比妥C．唑吡坦D．氟西汀E．氯丙嗪13. 酸性药物在体液中的解离程度可用下述公式计算：已知苯巴比妥的p K a约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%X型选择题1．下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A.阿米替林B.奋乃静C.氯丙嗪D.氟哌啶醇E. 氟西汀22、下列药物属于三环类药物的是A.阿米替林B.卡马西平C.氯丙嗪D.奋乃静E. 赛庚啶3．以苯二氮卓受体为作用靶点的药物是A.奥卡西平B.劳拉西泮C.三唑仑D.氟西汀E. 氟西泮4、有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的A.水溶液呈碱性B.适用于治疗癫痫全身性和部分性发作C.水溶液对热稳定，不易水解D.露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊E 具有酰脲结构5．影响1,4苯并二氮卓类药物药效的主要因素是A.当7位有强的吸电子基团存在，活性增强B.4位是N氧化物时，活性增强C.当1,2位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强D.1位引入哌嗪基时，活性大大增强E.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，活性增强6．以下哪几项与艾司唑仑相符合A.又名舒乐安定B.本品分子结构中有四个环C.本品的水解产物可发生重氮化偶合反应D.7位有氯取代E. 本品为抗焦虑药物7．下列特征属于舒必利的是A. 属于苯甲酰胺类B.抗焦虑药C. 抗精神病药D. 单胺氧化酶抑制剂E有旋光异构体8．通过抑制5-HT重摄取从而改善病人情绪的药物是A. 盐酸阿米替林B. 文拉法辛C. 舍曲林D. 盐酸氟西汀 E 吗氯贝胺349．下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A ．盐酸氟西汀B ．文拉法辛C ．舍曲林D ．盐酸帕罗西汀E ．盐酸阿米替林10．用硫置换巴比妥类分子中2-位上的氧，则A ．脂溶性增加B ．起效慢C ．起效快D ．作用时间长E ．作用时间短B 型选择题 [1-5]A. B. C.D.E.1.最早在临床应用的1,4-苯二氮桌类药物 D2.代谢研究中发现的苯二氮桌类药物 E3.通用名为地西泮 A4.使药物与受体亲和力增加生物活性增强的苯二氮桌类药物 C5.无镇静催眠作用的化合物 B[6-10]A.化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C. 5-乙基-5-苯基-2, 4, 6 (1H , 3H , 5H )- 嘧啶三酮D. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E. 5H -二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺6.地西泮 B7.卡马西平 E8.苯巴比妥 C9.苯妥英钠 D 10.奋乃静 A[11-14]N N O C 6H 5CH 3Cl NHCH 3C 6H 5Cl N N C 6H 5Cl N N653N N O C 6H 5Cl HOHA. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 舒必利D. 氟哌啶醇E. 艾司唑仑11.结构中含有三氮唑环 E12.结构中含有吡咯环 C13.结构中含有哌啶环 D14.结构中含有咪唑环 B[15-17]A.奋乃静B.氟哌啶醇C. 阿米替林C.帕罗西汀E. 氯硝西泮15．二苯环庚烯类抗抑郁药有 C16．吩噻嗪类抗精神失常药有 A17．丁酰苯类抗精神失常药有 B[18-19]A.茴拉西坦B.吡拉西坦C.盐酸多奈哌齐D.氢溴酸加兰他敏E.利斯的明18．2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 B19．2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐 C影响肾上腺素能神经系统的药物A型选择题：1．盐酸克仑特罗用于 DA．循环功能不全时，低血压状态的急救B．支气管哮喘性心搏骤停C．抗心律不齐56D ．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎E ．抗高血压2． 甲基多巴的结构式为 CA．B．C．D．E．3． 去甲肾上腺素的化学结构为 AA．2B．2C ．HONH 2OHD ．HONH 2OHE ．NH 2HOHO4． 盐酸异丙肾上腺素的化学名为 CA ．(-)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B ．(+)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐D ．4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐E ．(-)4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐5． 下列描述哪个与肾上腺素不符 BA ．在体内易被MAO 和COMT 催化代谢，口服无效B ．内源性的肾上腺素的 -碳构型为S 构型，比旋度呈右旋C ．加热、放置或在酸性条件下易消旋化，使活性降低D．在空气中易氧化变色E．临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救6．下列描述哪个与盐酸多巴胺不符 CA．易溶于水的白色或类白色有光泽的结晶B．多巴胺受体激动剂，是内源性活性物质C．易通过血脑屏障，产生中枢作用D．露置空气中及遇光颜色渐变深E．临床用于多种类型的休克7．下列描述哪个与盐酸麻黄碱不符 DA．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B．遇光、空气、热不易被氧化破坏C．有两个手性碳原子，四个光学异构体D．四个光学异构体具有强度相似的拟肾上腺素作用E．临床用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压的治疗8．下列关于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物构效关系的说法，哪个不正确 C A．酚羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，是与受体复合时形成氢键 的有利条件B．儿茶酚羟基易被COMT代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服 C．β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，S构型的右旋体具有较大的活性D．在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大，相对地对α 受体的亲和力就愈小E．侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，故有时可延长作用时间9.下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符 AA.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色B. 不具旋光性C.不溶于水而易溶于乙醇D.在酸性或碱性条件下均易水解E. 上述均不相符10．对盐酸可乐定阐述不正确的是 DA．α2受体激动剂78B ．抗高血压药物C ．分子结构中含2,6-二氯苯基D ．分子结构中含噻唑环E ．分子有两种互变异构体11．可能成为制备冰毒的原料的药物是 BA ．盐酸哌替啶B ．盐酸伪麻黄碱C ．沙美特罗D ．盐酸普萘洛尔E ．阿替洛尔 12．（-）去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低是因为发生了以下哪种反应 EA ．水解反应B ．还原反应C ．氧化反应D ．开环反应E ．消旋化反应13．如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性 EA ．延长苯环与氨基间的碳链B ．把酚羟基甲基化C ．去掉苯环上的酚羟基D ．在α-氮上引入甲基E ．在氨基上以较大的烷基取代14．下列药物中，哪个药物临床上以左旋体供药用 EA ．盐酸普萘洛尔B ．盐酸哌唑嗪C ．盐酸伪麻黄碱D ．盐酸异丙肾上腺素E ．肾上腺素15. 硫酸沙丁胺醇的化学名为 AA. 1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐B. 1-（3,4-二羟基甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐C. 1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐D. 1-（4-羟甲基-3-羟基-苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐E. 1-（3-羟甲基-4-羟基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐16. 沙美特罗的化学结构是 EA．B．9C． D．E．B 型选择题：[1-5] BACDEA ．盐酸可乐定B ．肾上腺素C ．盐酸普萘洛尔D ．硫酸沙丁胺醇E ．盐酸哌唑嗪1． 内源性的交感神经递质 2． 中枢α2受体激动剂 3． β受体阻断剂 4． β2受体激动剂 5． α1受体阻断剂[6-10] EDCBAA．3B ．NH 2O H OH . HClC ．*H NOH Cl CH 3CH 3D ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClE ．H NCH 3OHCH3CH 3HOHO6． 沙丁胺醇是 7． 克仑特罗是 8． 氯丙那林是 9． 盐酸多巴胺是 10 麻黄碱是[11-15] BACED10A ．去甲肾上腺素B ．盐酸克仑特罗C ．盐酸麻黄碱D ．盐酸普萘洛尔E ．盐酸可乐定11．具有芳伯氨基结构的是 12．具有酚羟基结构的是 13．有两个手性碳原子的是 14．具有咪唑烷母体的是15．具有芳氧丙醇胺类结构的是[16—19] DCEAA. 盐酸普萘洛尔的化学名B. 盐酸多巴酚丁胺的化学名C. 盐酸麻黄碱的化学名D. 重酒石酸去甲肾上腺素的化学名E. 盐酸异丙肾上腺素的化学名16. (R )-（ ）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚（R ,R ）-二羟基丁二酸盐一水合物17. (1R ，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐18. 4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]-1，2-苯二酚盐酸盐 19. 1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐[20—24] DECABA ．N H NH OH OHCH 3CH 3OCH 3 B ．H OH N H OHOHCH 3O CH 3C ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClD ．H OH3CH 3CH 3OO N ONCH 3CH 3C H 3CH 3E ．NHOOH O H OH20.班布特罗的结构是 21.沙美特罗的结构是22.克仑特罗的结构是23.丙卡特罗的结构是24.福莫特罗的结构是[25-27] DECA．盐酸伪麻黄碱B．盐酸多巴酚丁胺C．盐酸异丙肾上腺素D．盐酸麻黄碱E．盐酸多巴胺25．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是26．化学名为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是27．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是X型选择题：1．下列拟肾上腺素药物，哪些不易被COMT甲基化（或：下列哪些药物不含有儿茶酚结构） ABEA．硫酸沙丁胺醇B．盐酸克仑特罗C．重酒石酸去甲肾上腺素D．盐酸异丙肾上腺素E．盐酸麻黄碱2．下列哪些药物可用于高血压的治疗 ACDEA．盐酸哌唑嗪B．盐酸克仑特罗C．盐酸可乐定D．盐酸普萘洛尔E．甲基多巴3．下列拟肾上腺素药物，哪些可用于治疗支气管哮喘 ABCDE A．硫酸沙丁胺醇B．福莫特罗C．丙卡特罗D．盐酸麻黄碱E．盐酸氯丙那林4．下列哪些药物的立体异构体作用强度不同ABCDEA．甲基多巴B．盐酸异丙肾上腺素C．盐酸普萘洛尔D．盐酸麻黄碱E．重酒石酸去甲肾上腺素5．下列哪些药物中，对 1受体具有选择性的有ABDA．阿替洛尔B．多巴酚丁胺C．异丙肾上腺素D．美托洛尔E．普萘洛尔116. 肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为 BA.羧基B. 异丙基C. 无取代基D.芳环E. 儿茶酚胺7.去甲肾上腺素与沙丁胺醇相比，差别为ABEA. 去甲肾上腺素具儿茶酚胺结构B. 去甲肾上腺素的代谢主要由单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶所催化C. 去甲肾上腺素能选择性地抑制支气管平滑肌的 2-受体D. 去甲肾上腺素主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯E. 去甲肾上腺素临床上主要使用它的升压作用，静滴用于治疗各种休克。

国家职业教育药品生产技术业教学资源库-《药物化学》教案
药物化学教案
授课题目（章节）项目2-3 抗精神病药物
教材或主要参考书马英主编《药物化学》第2版河南科技出版社
教学目的与要求：
1、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。

2、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。

教学重点，难点：
重点：
1、氯丙嗪的结构，理化性质，体内代谢，作用机理，构效关系
2、抗抑郁药的结构类型和作用机制。

难点：氯丙嗪的作用机理，随结构衍化生理活性的改变及不同的用途。

内容与时间安排：
一、复习旧课
复习药物的命名；苯妥英钠、卡马西平的结构与性质等（5 min）
二、讲授新课
1、抗精神病药的结构类型和作用机制（20 min）；
2、氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途（50min）；
3、抗抑郁药的结构类型和作用机制（15 min）；
课后小结。

第六章镇静催眠药、抗癫痫药、精神障碍治疗药——抑制中枢神经系统的药物第一节镇静催眠药镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。

催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物按化学结构分为三类镇静-催眠巴比妥类：异戊巴比妥、苯巴比妥苯二氮卓类：地西泮（安定）其它醛类：水合氯醛氨基甲酸酯类：甲丙氨酯喹唑酮类：甲喹酮吡咯酮类：佐匹克隆一、苯二氮卓类药物苯二氮卓类药物是镇静、催眠、抗焦虑的首选药物作用机理：1当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。

2中枢神经抑制性递质 －氨基丁酸（GABA），作用于GABA受体（配体依赖性Cl-通道），使与其偶联的Cl-通道开放增多，Cl-进入细胞内增加，产生超极化而致中枢神经系统抑制。

3苯二氮卓受体与GABA受体复合4当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。

【代表药物：地西泮（Diazepam）】又名安定，Valium.化学名：7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮。

理化性质：水解开环反应艾司唑仑（Estazolam）苯二氮卓受体拮抗剂用于苯二氮卓类过量或中毒，及麻醉解除二、非苯二氮卓类药物唑吡坦佐匹克隆扎来普隆共同特征：不具有苯二氮杂卓类结构，但选择性作用于苯二氮杂卓受体亚型，20世纪90年代出现，为西方发达国家主要使用的镇静催眠药。

三、其他类药物（一）醛类水合氯醛、三氯乙醇膦酸酯、氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物（二）氨基甲酸酯类眠尔通、甲丙氨酯（三）喹唑酮类甲喹酮、氯苯喹唑酮（四）褪黑素类眠纳多宁、褪黑素案例：某女患者，58岁，近1个月以来，入睡困难，且夜间觉醒次数多，起床没有轻松感，自觉疲劳难以缓解，这些症状以前从未有过。

医生诊断为失眠，给予一笑2种药品，睡前30分钟口服，每次一片。

地西泮片：2mg×10片；阿普锉仑片：0.4mg×10片。