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肿瘤药物合理使用原则本文的新型肿瘤药物是指小分子靶向药物和大分子克隆抗体类药物等。
抗肿瘤药物临床应用需考虑药物可及性、患者治疗意愿、疾病预后和用药安全性等四大要素。
抗肿瘤药物临床应用是否合理，基于以下两方面：有无抗肿瘤药物应用指征；安全性、有效性、经济性及适宜性的综合考量。
一、抗肿瘤药物临床应用基本原则1.病理组织学确诊后方可使用只有经组织或细胞学病理确诊、或特殊分子病理诊断成立的恶性肿瘤，才有指征使用抗肿瘤药物。
单纯依据患者的临床症状、体征和影像学结果得出临床诊断的肿瘤患者，没有抗肿瘤药物治疗的指征，经多学科会诊不适宜手术或活检的病例除外。
但对于某些难以获取病理诊断的肿瘤，如妊娠滋养细胞肿瘤等，其确诊可参照国家相关指南或规范执行。
2.部分需靶点检测后方可使用新型抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物——即分子靶向药物。
目前，根据是否需要做分子靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为需要检测和无需检测分子靶点两大类需排除EGFR 基因突变和ALK 融合阳性的患者。
帕博利珠单抗单药使用、阿替利珠单抗单药使用前需检测PD-L1 表达。
CAR-T 在既往应用过针对CD19 靶点治疗情况下建议检测CD19+后再用，未进行过针对CD19 靶点治疗患者不需要检测对于明确作用靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。
检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过临床试验伴随诊断验证的方法。
不得在未做相关检测的情况下盲目用药。
3.严格遵循适应症用药抗肿瘤药物的药品说明书是抗肿瘤药物临床应用的法定依据，其规定的适应证经过了国家药品监督管理部门批准。
抗肿瘤药物临床应用须遵循药品说明书，不能随意超适应证使用。
在抗肿瘤药物临床应用过程中，发现新的具有高级别循证医学证据的用法但药品说明书中未体现的，医疗机构和医务人员可及时向药品生产企业反馈，建议其主动向国家药品监督管理部门申报，及时更新相应药品说明书，以保证药品说明书的科学性、权威性，有效指导临床用药。
化学抗肿瘤药物经过半个多世纪的发展，已经进入靶向治疗药物时代。
小分子靶向药物在临床上的应用日益增多，在一些肿瘤类别中已经进入一线用药地位，比如肾癌、慢粒白、多发性骨髓瘤等。
本文对小分子靶向治疗药物做一综述。
小分子靶向治疗药物简介一、受体酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤药物靶点的酪氨酸激酶有两类，一类是受体酪氨酸激酶（RTKs），另一类是非受体酪氨酸激酶（nrRTKs）。
如图2，作为抗肿瘤药物靶点的RTKs是一种生长因子受体，其本质为跨膜蛋白，胞外结构域负责与生长因子结合，胞内结构域含有激酶活性。
当RTKs 与生长因子结合后，胞内的激酶活性被激活，继而使底物蛋白的酪氨酸残基磷酸化，被磷酸化的蛋白质再引发多种信号通路的瀑布效应，并进一步引发基因转录，达到调节靶细胞生长与分化的作用。
图2 受体酪氨酸激酶（RTKs）的胞内信号转导途径按照其结合的生长因子的不同，又可以将RTKs分为多种类型，主要包括表皮生长因子受体家族、血小板衍生因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体家族、胰岛素样生长因子受体家族、血管内皮生长因子受体家族。
受体酪氨酸激酶抑制剂：小分子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）阻止RTKs酪氨酸激酶功能的激活。
当TKI进入肿瘤细胞后，与RTKs在胞内的ATP结合位点结合，从而抑制RTKs 的磷酸化，阻止激酶的激活，阻断受体下游信号通路的传导而发挥抗肿瘤作用。
从作用机制上看，受体酪氨酸激酶抑制剂作用于信号传导途径的最上游，同时阻断多条通路，具有治疗范围广、疗效高的优点。
目前上市的受体酪氨酸激酶抑制剂有两代。
第一代为单靶点酪氨酸激酶抑制剂，如吉非替尼、厄洛替尼。
表已上市的酪氨酸激酶抑制剂注：EGFR：表皮生长因子受体，属HER家族；VEGFR：血管内皮生长因子；PDGFR：血小板衍生因子；HER2：HER家族的一种受体；Abl-Bcr：一种非受体酪氨酸激酶；Raf：酪氨酸激酶的下游信号通路中的一种蛋白；Flt-3：Src：一种非受体酪氨酸激酶；c-kit：Ret：胶质细胞源性神经营养因子的受体吉非替尼为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，主要用于非小细胞肺癌，对酪氨酸激酶基因编码区突变型肿瘤的有效率高达80%以上。
抗肿瘤分子靶向药物的使用与用药分析摘要:目的:通过对我院2017-2019年抗肿瘤分子靶向药物调查分析，探讨抗肿瘤分子靶向药物的使用情况，为临床合理用药提供应用参考。
方法:使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用(DDC) 进行研究和分析。
结果:通过调查分析可知2017至2019 年我院药品使用总金额，抗肿瘤药物使用总金额和抗肿瘤分子靶向药物使用总金额都在不断增长。
2017- 2019年用药频度 (DDDs) 索拉菲尼因排在最前面。
由数据显示吉非替尼，厄洛替尼，以及伊马替尼2018-2019年排在前三。
结论:通过调查研究分析显示我院抗肿瘤分子靶向药物使用在呈逐年增加，其中口服靶向药物应用较为普遍。
关键词：肿瘤分子靶向用药恶性肿瘤使人类健康受到严重威胁，其发病率和死亡率增加。
近年来，针对分子肿瘤的靶向治疗已成为研究的重点，以过度表达的肿瘤细胞分子为靶点，从而以抑制肿瘤细胞过度增殖，浸润以及向别的地方转移。
而靶向分子抗肿瘤药物被广泛用于治疗白血病，非小细胞肺癌(NSCLC)，结直肠癌以及乳腺癌，也可以与传统放化疗结合以改善它的有效性。
1研究资料与研究方法1.1研究资料获取使用我院2017年至2019年抗肿瘤分子靶向药物使用情况资料，充分利用药物使用频率(DDD)和有限的每日费用( DDC) 进行研究和分析，研究中包括药品的名称，齐型，数量，销售金额等相关信息。
靶向小分子的药物主要包括伊马替尼，尼妥珠单抗，贝埃克替尼，西妥昔单抗，曲妥珠单抗，利妥昔单抗，吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼，索拉非尼，硼替佐米等。
1. 2研究方法通过貂蝉分析选取我院2017~ 2019年各年使用的抗肿瘤分子靶向药物的品种，销售金额，用药频度以及所占比例等进行数据分析。
使用世界卫生组织(WHO)推荐的药品频度分析方法(DDDs) ，日剂量(DDD) ，DDDs，日费用(DDC) 进行汇总和分类。
福建医科大学基础临床——恶性肿瘤靶向分子治疗3，分子靶向治疗药物按分子量大小可分为哪两类，以抗EGFR为例说明两类药物的作用机制,临床运用等方面的差别第一种答案：3.1 EGFR的单克隆抗体（mAbs）直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体与EGFR 的结合，抑制生长因子激活细胞有丝分裂信号的下传，抑制肿瘤细胞增殖。
这类抗体主要有：西妥昔单抗（Cetuximab,Erbitux IMC C225嵌和型单抗）［８］、曲妥珠单抗（Trastuzumab）［９］、ABX EGFR（人源化单抗）［１０］和EMD72000（人化的单克隆抗体）等。
3．2 EGFR的小分子抑制物这些小分子可逆的与ATP竞争结合EGFR胞内区激酶催化位点，抑制信号的下传达到抗肿瘤作用。
此类已经进行临床研究的小分子化合物有：ZD1839（易瑞沙）［１１］、OSI774（它赛瓦）［１２］、CI1033（PD183805）、PKI166等。
第二种答案：随着针对实体肿瘤治疗的分子靶点研究的深入，目前已经可以通过多种途径抑制这些靶点：一种是利用单克隆抗体等主要作用于胞外途径的大分子物质（相对分子质量为150000）与靶点结合，阻断胞外信号分子与靶点的结合；另一种是利用小分子抑制物（相对分子质量通常为500）直接进入细胞内封闭受体，干扰细胞内信号的传递。
目前用于EGFR靶向性治疗肿瘤的药物主要分为两类： EGFR单克隆抗体和小分子化合物酪氨酸激酶拮抗剂。
酪氨酸激酶拮抗剂主要为小分子喹啉类化合物，能够竞争性抑制ATP与EGFR胞内酪氨酸激酶结构域的结合，进而影响酪氨酸残基磷酸化，抑制EGFR下游的信号转导。
酪氨酸激酶拮抗剂的抗EGFR单克隆抗体治疗肿瘤进展临床疗效有很大的个体差异，使治疗剂量的确立存在困难。
EGFR单克隆抗体是与内源性配体竞争结合EGFR，通过抑制酪氨酸激酶的激活、促进EGFR内化等作用产生抗肿瘤效应。
目前已有3种抗EGFR单克隆抗体上市，与其他化疗药相比，这些抗体作用特异性强，副作用小，在临床上取得了较好的疗效。
新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2021 年版)为了更好地指导临床医生合理应用新型抗肿瘤药物，保障患者的治疗效果和生活质量，2021 年版的新型抗肿瘤药物临床应用指导原则在前人的基础上进行了全面的更新和完善。
本文将从简入深，全面探讨这一重要主题，并结合个人观点进行解读和总结。
一、指导原则概述新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2021 年版)是根据当前肿瘤治疗领域的最新研究成果和临床实践经验，系统总结了新型抗肿瘤药物的应用原则。
该指导原则旨在规范新型抗肿瘤药物的临床应用，提高肿瘤患者的治疗效果和生存率，并减轻治疗所带来的不良反应。
二、指导原则的主要内容1. 个体化治疗：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2021 年版)强调了个体化治疗的重要性。
通过基因检测和分子靶向技术，为患者制定个性化的治疗方案，可以提高治疗的准确性和有效性，降低不良反应的发生率。
2. 综合治疗策略：指导原则提出了综合治疗的理念，强调了手术、放疗、化疗、靶向治疗和免疫治疗等多种治疗手段的有机结合，以最大限度地提高肿瘤患者的生存率和生活质量。
3. 不良反应管理：指导原则对新型抗肿瘤药物常见的不良反应进行了详细的介绍和管理建议，帮助临床医生更好地应对不良反应，保障患者的安全和舒适。
4. 临床研究和进展：指导原则对近年来新型抗肿瘤药物的临床研究和进展进行了概要介绍，为临床医生提供了最新的治疗信息和选择参考。
三、个人观点和理解在我看来，新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2021 年版)的发布，不仅是对当前肿瘤治疗领域的一次重要总结和规范，更是对临床医生的一次指导和支持。
只有充分理解和深入运用这些指导原则，才能更好地为患者提供高质量、个体化的治疗服务。
总结通过本文的探讨，我们对新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2021 年版)有了全面、深刻的了解。
个性化治疗、综合治疗策略、不良反应管理和临床研究进展是指导原则的核心内容，对于临床医生和肿瘤患者都具有重要的意义。
分子靶向抗肿瘤药物的作用机制及临床研究进展胡宏祥, 王学清, 张华*, 张强(北京大学药学院, 北京100191)摘要: 肿瘤分子靶向药物因其特异性强、耐受性好等特点, 在肿瘤治疗中占有越来越重要的地位。
分子靶向治疗药物的种类很多, 包括单克隆抗体和小分子激酶抑制剂等, 从1997年首个单抗药物利妥昔单抗上市到目前为止, 已被批准上市的药物达50多种, 抗肿瘤靶点也趋于多样化。
以肿瘤细胞特异性分子靶点为导向的药物研发已经成为现代抗肿瘤药物发展的主流趋势。
本文对FDA批准上市的分子靶向药物进行总结, 按照作用靶点的不同进行分类, 并对各类药物的分子机制及临床使用情况作一概述。
关键词: 分子靶向治疗; 单克隆抗体; 蛋白酪氨酸激酶; 抗肿瘤中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2015) 10-1232-08 Mechanism and clinical progress of molecular targeted cancer therapy HU Hong-xiang, WANG Xue-qing, ZHANG Hua*, ZHANG Qiang(School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China)Abstract: Molecular target-based cancer therapy is playing a more and more important role in cancer therapy because of its high specificity, good tolerance and so on. There are different kinds of molecular targeted drugs such as monoclonal antibodies and small molecular kinase inhibitors, and more than 50 drugs have been approved since 1997. When the first monoclonal antibody, rituximab, was on the market. The development of molecular target-based cancer therapeutics has become the main approach. Based on this, we summarized the drugs approved by FDA and introduced their mechanism of actions and clinical applications. In order to incorporate most molecular targeted drugs and describe clearly various characteristics, we divided them into four categories: drugs related to EGFR, drugs related to antiangiogenesis, drugs related to specific antigen and other targeted drugs. The purpose of this review is to provide a current status of this field and discover the main problems in the molecular targeted therapy.Key words: molecular targeted therapy; monoclonal antibody; protein-tyrosine kinases; anti-cancer肿瘤分子靶向治疗(molecular targeted therapy) 与激素治疗、免疫治疗和细胞毒化疗药治疗共同构成了现代肿瘤药物治疗的主要治疗手段。
分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用近年来随着肿瘤分子生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK）主要与信号通路的传导有关，是细胞信号转导机制的中心。
蛋白激酶的过度表达可引起信号转导过程障碍或异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。
因此，选择性作用于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物研发已成为抗肿瘤药物研发的热点。
酪氨酸激酶有受体型和非受体型之分。
酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial cell growth factor，VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等。
已开发上市的针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶（epidermal growth factor receptor tyrosine kinase，EGFR-TK）抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶（vascular endothelial cell growth factor tyrosine kinase，VEGFR-TK）抑制剂和血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase，PDGFR-TK）抑制剂等。
非受体型酪氨酸激酶主要有SRC家族、ABL家族、JAK家族、FAK家族等。
目前，已有多种靶向于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物应用于临床治疗肿瘤，也有几十种药物正在国内外进行临床试验。
本文就近年来已经上市的靶向小分子抗肿瘤药物的特点和临床合理应用作一介绍。
1 应用于临床的靶向酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物1.1 吉非替尼通用名gefitnib，商品名Iressa。
是首个获准上市的（选择性）EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发，2002 年8 月首次上市，用于治疗非小细胞肺癌（nonsmall-cell lung cancer， NSCLC）。
本品属于苯胺喹唑啉（anilinoquinazoline）类化合物，为小分子靶向抗肿瘤药物。
该药物最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻；最严重的不良反应是间质性肺病，发生率为 3％～5％。
目前本品已在澳大利亚、美国、泰国、中国与中国香港、韩国相继上市，并在36 个国家获得上市批准。
该药对前列腺癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌、卵巢癌、头颈癌、恶性黑色素瘤等多种适应证的治疗均处于Ⅱ期临床研究阶段。
1.2 埃罗替尼通用名erlotinib，商品名Tarceva。
由OSI 制药公司开发， 2004 年11 月在美国首次上市，用于治疗NSCLC。
本品为口服小分子EGFR-TK 抑制剂，是目前世界上唯一已明确能延长 NSCLC患者生存期的靶向药物。
其最常见的不良反应为皮疹（75％）和腹泻（56％）；最严重的不良反应为间质性肺病，研究显示本品单药口服致间质性肺病的发生率为0.8％[4]。
目前埃罗替尼已获准在87 个国家用于NSCLC，在60 多个国家（包括欧盟和美国在内）与吉西他滨合用治疗晚期胰腺癌。
欧洲人用药委员会（CHMP）对本品与吉西他滨合用作为转移性胰腺癌的一线治疗用药表示支持。
另外，埃罗替尼用于脑癌、结肠直肠癌和卵巢癌等的治疗正处于Ⅲ期临床研究中，用于乳腺癌、头颈癌、肺癌、膀胱癌和前列腺癌等适应证的研究处于Ⅱ期临床研究阶段。
本品上市后第2 年全球销售额即达到3.11 亿美元，在全球畅销药品种排名中位列第238位。
1.3 索拉非尼通用名sorafenib，商品名Nexavar。
是近10 年内美国食品与药物管理局（FDA）批准的首个用于晚期肾细胞癌（RCC）治疗的药物，由拜耳公司开发，于2005 年12 月在美国首次上市。
临床研究显示，本品能使RCC患者疾病无进展生存时间增加1 倍，并显著改善患者的生活质量。
索拉非尼是首个口服的多激酶抑制剂，作用于肿瘤细胞或肿瘤脉管中的丝氨酸或苏氨酸和受体酪氨酸激酶；也是第1 个既作用于RAF/MEK/ ERK介导的细胞信号转导通路而直接抑制细胞增殖，又作用于VEGFR-2 进而抑制肿瘤新血管生成的药物。
本品作为第1 个晚期肾癌的靶向治疗药物，无论在欧美还是在亚洲国家进行的临床研究均证实具有显著的疗效和良好的耐受性。
以本品为主，不论是与化疗药物、其他靶向药物，还是与细胞因子联合治疗，都可显著提高抗肿瘤活性，提示这种联合治疗可能是未来治疗晚期肾癌的发展方向。
2007 年10 月30 日，本品在欧洲用于晚期肝细胞癌（HCC）的治疗获得批准；2007 年11 月19 日，FDA批准其用于治疗不能进行手术切除的HCC；2008 年，美国国产综合癌症网（NCCN）指南推荐本品作为晚期HCC的标准治疗；我国国家食品药品监督管理局（SFDA）近期批准本品用于HCC 治疗。
目前，本品用于黑素瘤和NSCLC的治疗处于Ⅲ期临床研究阶段；用于结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、慢性髓细胞性白血病（CML）、急性髓细胞性白血病（AML）等适应证的治疗处于Ⅱ期临床研究阶段。
索拉非尼被认为是潜在的“重磅炸弹级”品种。
1.4 舒尼替尼通用名sunitinib，商品名Sutent。
是辉瑞公司开发的一种口服的多靶点EGFR-TK 抑制剂，作用于肿瘤细胞、肿瘤新生血管以及血管外膜细胞的VEGFR、PDGFR、kit 和Flt-3。
2006 年2 月，FDA批准本品用于治疗晚期RCC和胃肠道间质肿瘤（GIST）。
本品可切断肿瘤细胞生长的血液和营养供应，使之“饿死”，同时还可直接杀伤肿瘤细胞，且未见一般化疗的常见毒副作用。
舒尼替尼与干扰素对照治疗转移性RCC的最新一项Ⅲ期临床研究结果显示，舒尼替尼组患者中位总生存期（OS）达26.4 个月，干扰素组为20 个月（P＝0.036 2）；对未接受过任何后续治疗的患者群分析显示，舒尼替尼组中位OS是干扰素组的2 倍（28.1 个月：14.1 个月，P＝0.003 3）。
这再次证明了舒尼替尼在晚期RCC一线治疗中的地位，目前尚无其他治疗方法可达到这一结果。
另一项多中心Ⅱ期临床研究结果显示，本品能使化疗无效的晚期NSCLC患者的肿瘤体积缩小或阻止肿瘤生长。
目前，本品在澳大利亚、美国等40 多个国家获得批准用于治疗对伊马替尼（imatinib）无效或不耐受的恶性 GIST 和转移性RCC 患者。
本品用于乳腺癌、结肠直肠癌和 NSCLC的治疗均处于Ⅲ期临床研究阶段，对肝癌、甲状腺癌、前列腺癌、恶性黑素瘤等的治疗均处于Ⅱ期临床研究。
舒尼替尼作为多靶点口服制剂将推动抗肿瘤药物市场销售的增长。
1.5 伊马替尼通用名imatinib，商品名Gleevec/Glivec。
由瑞士诺华公司开发，2001 年5 月在美国上首次上市。
本品是第1 个分子靶向的抗癌药，目前其CML、GIST、急性淋巴性白血病（ALL）、肉瘤、肥大细胞增生病和嗜酸性粒细胞增多综合征等适应证均已获得批准。
本品为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其通过对Bcr-Abl、PDGFR、C-kit 等的作用，抑制酪氨酸激酶活化，显著延长患者生存时间，并可改善预后。
伊马替尼作为治疗各期CML的一线药物已获FDA批准。
目前本品在澳大利亚、德国、中国、日本等80 多个国家获得批准上市，用于治疗CML；在45 个国家获准用于治疗GIST。
其肺部纤维病变、前列腺癌和肺动脉高压适应证的研究尚处于Ⅱ期临床阶段。
1.6 尼罗替尼通用名nilotinibs，商品名Tasigna。
由瑞士诺华公司开发， 2007 年10 月在美国首次上市。
本品为口服有效的信号转导抑制剂（Bcr-Abl 抑制剂、C-kit 抑制剂和PDGFR激酶抑制剂），用于治疗对伊马替尼耐药的CML。
尼罗替尼是一种具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，对90％以上难治性白血病有效，对大多数晚期CML患者有效。
该药总体耐受性好，常见不良反应包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹；通常不会出现类似伊马替尼常见的体液潴留、体质量增加等不良反应，或者极罕见的胸腔和心包积液。
目前，本品已在瑞士、欧盟、冰岛和挪威被批准用于对伊马替尼耐药的CML；在日本等待批准上市；其GIST 适应证的研究尚处于Ⅲ期临床阶段；用于ALL和肥大细胞增生病尚处于Ⅱ期临床研究中。
1.7 达沙替尼通用名dasatinib，商品名Sprycel。
由百时美施贵宝（Bristol- Myers Squibb）公司开发，于2006 年6 月在美国首次上市。
本品作用机制与尼罗替尼相似，但其是第1 种针对酪氨酸激酶抑制剂抗性开发的药物，对CML和其他癌症和治疗具有重要意义。
达沙替尼对伊马替尼抗性CML的治疗有独特疗效。
因其是人类历史上第1 个针对致病基因、从分子水平治疗CML 的药物，可以直接抑制费城染色体产生的Bcr-Abl 酪氨酸激酶活性，进而诱导含Bcr-Abl 的血液细胞凋亡。
本品常见不良反应为中性细胞减少和血小板减少，偶见心律失常、关节痛、腹泻及肝酶升高等。
目前，本品已在瑞士、阿根廷、印度、秘鲁、欧盟、韩国、奥地利、芬兰、法国、德国、瑞典和英国获得批准上市；用于ALL、慢性淋巴性白血病适应证已获批准；用于乳腺癌和前列腺癌等多个适应证的治疗尚处于Ⅱ期临床研究阶段。
1.8 拉帕替尼通用名lapatinib，商品名Tykerb。
是一种不可逆的EGFR/ ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，由葛兰素-史克公司开发，2007 年3 月在美国首次上市，用于治疗晚期乳腺癌。
本品不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹和手足综合征，还有麻木、麻刺感、红肿及手足不适。
少数患者出现心功能可逆性下降（导致呼吸短促）。
目前，本品已在澳大利亚、瑞士、美国获准上市；在巴西、加拿大、欧盟、日本和韩国等待批准；其用于肺癌、膀胱癌、胃肠癌、头颈癌和肾癌等适应证的研究尚处于Ⅲ期临床研究阶段；用于结肠直肠癌和脑癌的治疗尚处于Ⅱ期临床研究阶段。
2 分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用分子靶向药物的研究起步于上世纪90 年代初，至今已研究开发出10 多种药物应用于临床，其疗效明显并得到国内外医学界的普遍认同。
对于晚期不能手术的恶性肿瘤患者来说，通常采用放、化疗，而放、化疗的弊端在于没有选择性，正常的组织细胞和肿瘤细胞一起遭到无辜打击，对人体造成较大伤害，不良反应发生率高，患者生活质量极差。
与此不同的是，分子靶向是选择癌细胞特有的分子标志作为药物攻击的靶点，治疗更具针对性、靶向性和有效性，也避免了正常组织器官受到伤害。
与传统的放化疗相比，分子靶向药物治疗患者每天只需口服1～2 片，且不受食物影响，极大地提高了患者的生活质量，因此被称为绿色疗法。
