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第二章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药（多项选择题）1.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制剂的包括A.尼美舒利B.阿司匹林C.秋水仙碱D.苯溴马隆E.吲哚美辛答案:A,B,E2.下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性COX-2抑制剂的有A.依托考昔B.阿司匹林C.塞来昔布D.尼美舒利E.吲哚美辛答案:A,C3.抗痛风药的作用机制包括A.抑制粒细胞浸润B.抑制尿酸生成C.促进尿酸排泄D.促进尿酸分解E.抑制前列腺素的合成答案:A,B,C,D4.下述关于吲哚美辛作用特点的描述，正确的是A.最强的PG合成酶抑制剂之一B.对炎性疼痛有明显的镇痛效果C.对痛风性关节炎有效D.对癌性发热及其他不易控制的发热常有效E.对偏头痛、痛经、手术后疼痛有效答案:A,B,C,D,E5.非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制包括( )A.抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃黏膜失去保护作用B.破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜C.抑制血栓素A2 ，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集D.抑制肝脏凝血酶原的合成E.使胃黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退答案:A,B,C,D,E6.下列关于阿司匹林药理作用的描述，正确的是( )A.抗炎作用B.镇痛作用C.解热作用D.抗血小板聚集作用E.抑制呼吸作用答案:A,B,C,D7.下述药物中可促进尿酸排泄的包括( )A.丙磺舒B.苯溴马隆C.秋水仙碱D.吲哚美辛E.别嘌醇答案:A,B8.关于秋水仙碱的作用机制描述，正确的是( )A.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化B.抑制磷脂酶A2 ，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯C.抑制局部细胞产生IL-6D.抑制黄嘌呤氧化酶E.抗氧化，减少自由基产生答案:A,B,C9.下列关于丙磺舒的描述，正确的是( )A.促进尿酸排泄B.作为抗生素治疗的辅助用药C.促进尿酸结晶的重新溶解D.以原形通过肾脏排泄E.口服易吸收答案:A,B,C,E10.关于别嘌醇的描述，正确的是( )A.为次黄嘌呤的衍生物B.可减少尿酸生成C.抗氧化，减少再灌注期氧化自由基的产生D.可避免尿酸盐微结晶的沉积E.可致氨基转移酶升高答案:B,C,D,E11.在痛风发作的急性期，可以选用的抗痛风药是( )A.别嘌醇B.秋水仙碱C.非甾体抗炎药D.苯溴马隆E.糖皮质激素答案:B,C,E12.以下属于选择性COX-2抑制剂的是A.塞来昔布B.萘普生C.尼美舒利D.依托考昔E.贝诺酯答案:A,D13.COX-1同工酶参与的调节功能包括A.血管舒缩B.血小板聚集C.胃黏膜血流D.胃黏液分泌E.肾功能答案:A,B,C,D,E14.NSAID产生对以下哪种疼痛无镇痛作用A.创伤引起的剧烈疼痛B.内脏平滑肌绞痛C.头痛D.关节肌肉疼痛E.牙痛答案:A,B15.NSAID的镇痛机制包括A.抑制前列腺素的合成B.促进前列腺素的合成C.抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激D.促进淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激E.直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放答案:A,C,E16.与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用不增加出血风险的A.塞来昔布B.萘丁关酮C.阿司匹林D.美洛昔康E.布洛芬答案:A,B17.NSAID使用过程中，需要监测肾功能的情况有A.NSAID类药与利尿剂合用B.老年患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂C.NSAID类药与环孢素合用D.脱水患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂E.NSAID类药与锂盐合用答案:A,B,C,D18.慢作用抗风湿药（SAARD）包括A.甲氨蝶呤B.柳氮磺吡啶C.来氟米特D.羟氯喹E.双醋瑞因答案:A,B,C,D,E19.服用金诺芬后至少每月检查一次的项目包括B.尿常规C.血小板计数D.肝功能E.肾功能答案:A,B,C20.在痛风发作的急性期，应当选择的抗痛风药是A.秋水仙碱B.丙磺舒C.双氯芬酸钠D.别嘌醇E.布洛芬答案:A,C,E21.非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，但在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加，相关描述正确的有A.这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员B.可建议同时服用非甾体类抗炎药C.在非布司他治疗期间，如果痛风发作，必须中止非布司他治疗D.如果患者被发现有肝功能异常（ALT超过参考范围上限的3倍以上），应该终止服药E.可建议同时服用秋水仙碱答案:A,B,D,E第二章解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药（最佳选择题）1.下列关于对乙酰氨基酚转运的描述，错误的是A.主要从肾脏排泄B.主要以原形随尿液排出C.主要以葡萄糖醛酸结合形式随尿液排出D.对乙酰氨基酚的肝脏代谢产物有肝毒性E.胃肠道吸收迅速而完全答案:B2.关于非甾体类抗炎药的描述，错误的是A.布洛芬与食物同时服用，吸收量不减少B.布洛芬与含铝、镁的抗酸药同服，不影响吸收C.萘普生与碳酸氢钠同服吸收速度加快D.萘普生与食物同时服用，吸收速度降低E.萘普生与含铝、镁物质同服，不影响吸收答案:E3.下列不属于双氯芬酸适应证的是A.急、慢性关节炎B.癌痛C.术后疼痛D.成人及儿童的发热E.牙痛答案:B4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用A.选择性COX-2抑制剂B.水杨酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.乙酰苯胺类答案:A5.儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚答案:E6.解热镇痛抗炎药的作用机制是A.直接抑制中枢神经系统B.抑制PG的生物合成C.减少PG的分解代谢D.阻断PG受体E.直接对抗PG的生物活性答案:B7.美洛昔康对环氧酶作用正确的是A.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强B.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强C.对COX-1和COX-2的作用一样强D.仅抑制COX-2的活性E.仅抑制COX-1的活性答案:A8.下列关于塞来昔布的描述，错误的是A.是选择性COX-2抑制剂B.主要通过肝药酶CYP2C9代谢C.与磺胺类有交叉过敏反应D.适用于有消化性溃疡病史者E.可用于预防心血管栓塞事件答案:E9.下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起"阿司匹林哮喘"D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄答案:E10.不属于阿司匹林禁忌证的是A.水杨酸盐或水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的病史B.急性胃肠道溃疡C.严重的肝、肾功能衰竭D.严重的心功能衰竭E.癫痫答案:E11.布洛芬的不良反应不包括A.恶心呕吐B.嗜睡C.皮疹、荨麻疹D.电解质紊乱E.造血障碍答案:D12.秋水仙碱用于痛风关节炎的A.急性发作期B.间歇期C.慢性期D.缓解期E.长期症状控制答案:A13.关于使用丙磺舒时的注意事项，下列说法错误的是A.服用丙磺舒应保持摄入足量水B.适当补充碳酸氢钠C.维持尿道通畅D.必要时服用枸橼酸钾E.与阿司匹林合用可促进丙磺舒的排酸作用答案:E14.下述对阿司匹林转运过程的描述，错误的是( )A.食物可降低吸收速率，但不影响吸收量B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸，在肝脏代谢C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄D.尿液的pH对排泄速度有影响E.在酸性尿液中排泄速度加快答案:E15.对乙酰氨基酚的药理作用特点是( )A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱C.抑制血栓形成D.对COX-2的抑制作用比COX-1强E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收答案:B16.以下关于解热镇痛药解热作用的描述，正确的是( )A.能使发热患者的体温降到正常水平B.能使发热患者的体温降到正常以下C.能使正常人的体温降到正常以下D.必须配合物理降温措施E.配合物理降温，能将体温降至正常以下答案:A17.阿司匹林抗血栓形成的机制是( )A.直接对抗血小板聚集B.环氧酶失活，减少TXA2 生成，产生抗血栓形成作用C.降低凝血酶活性D.激活抗凝血酶E.增强维生素K的作用答案:B18.大剂量阿司匹林可用于治疗( )A.预防心肌梗死B.预防脑血栓形成C.手术后的血栓形成D.风湿性关节炎E.肺栓塞答案:D19.下列不属于阿司匹林的副作用的是( )A.胃肠道反应B.凝血机制障碍C.瑞氏综合征D.水杨酸反应E.机体麻醉作用答案:E20.下列哪种药物是COX抑制剂( )A.吗啡B.氯丙嗪C.美沙酮D.氟哌啶醇E.阿司匹林答案:E21.以下NSAID药物中，潜在的心血管风险最大的是A.塞来昔布B.布洛芬C.美洛昔康D.罗非昔布E.双氯芬酸答案:A22.关于布洛芬的描述，正确的是( )A.不能用于风湿疼痛B.可以用于痛经的治疗C.属于麻醉性镇痛药物D.布洛芬的半衰期长，制成缓释制剂是毫无疑义的E.只有解热作用，没有镇痛作用答案:B23.阿司匹林的不良反应有( )A.胃肠道反应和凝血机制障碍B.凝血机制障碍和骨骼系统损害C.过敏反应和二重感染D.肝损害和致畸胎作用E.凝血机制障碍和二重感染答案:A24.患者，女，32岁。
第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2——引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
1. 水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。
抗炎效果较弱。
还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。
高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
解热。
痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于—— ①慢性关节炎的关节肿痛；②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；④解热。
5. 1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）（二）典型不良反应1.最常见——胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林——水杨酸反应。
4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
解热镇痛抗炎、抗痛风药一、非麻醉性镇痛药盐酸曲马多[基]（舒敏）Tramadol Hydrochloride【制剂规格】注射液：2ml:100mg；缓释片剂：100mg*10s【适应证】用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【用法用量】口服。
常用量每次100mg,12小时一次或遵医嘱。
肌内注射，一次50～100mg，必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【不良反应】偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。
个别病例有皮疹、心悸、体位性低血压等，在疲劳时更易产生。
【药物相互作用】本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。
与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
【注意事项】对阿片类药物敏感者、肝肾功能不全者、心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、机械操作人员慎用。
不用于轻度疼痛，不宜作为对阿片有依赖性的患者的代用品。
罗通定(颅痛定)Rotundine【制剂规格】片剂：30mg*100s【适应证】消化系统疾病引起的内脏疼痛和一般的头痛、痛经、分娩疼痛及疼痛失眠。
【药动学】口服吸收完全，10～30min起效，维持2～5h。
皮下注射后12h由尿排出约80%。
【不良反应】有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等，大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用。
【用法用量】口服，镇痛60mg~120mg/次，1次~4次/日；催眠30mg~90mg/次，临睡前20～30min服。
【注意事项】孕妇慎用。
高乌甲素片【制剂规格】片剂：10mg*20s【适应症】用于中度以上疼痛。
【用法用量】口服成人：一次5～10mg，一日1～3次。
【不良反应】个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，停药后很快消失。
【注意事项】本品中毒的早期表现是心电图的变化（可逆性）。
复方氯唑沙宗片(鲁南贝特)【制剂规格】片剂：每片含氯唑沙宗125mg，对乙酰氨基酚150mg。
【适应症】用于各种急慢性软组织(肌肉韧带、筋膜)扭伤、挫伤以及运动后肌肉劳损所引起的疼痛。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，要紧存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础，对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1．解热作用：通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无阻碍。
2．镇痛作用：强度中等，经常使用于医治慢性钝痛，部位要紧在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反映时PG合成，而减缓炎症反映，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效，但不能根治，也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）【药动学】一、口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAID），是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物，通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。
一、药理作用与临床评价（一）作用特点NSAID 主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶（COX），减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有两种同工酶：COX-1 和 COX-2。
引起炎症反应的主要是 COX-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则是 COX-1 的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。
非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性 COX-2 抑制剂（考点）1.水杨酸类代表药阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类代表药对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸类代表药布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪类本类药又称昔康类，该类药对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 的作用强，有一定的选择性。
代表药吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性 COX-2 抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。
（二）典型不良反应NSAID 类以胃肠道不良反应最为常见。
COX-2 选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险。
（三）禁忌证（考点）1.禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12 岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林；活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬；重度肝损患者禁用塞来昔布。
3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林；有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
（四）药物相互作用1.阿司匹林与其他 NSAID 类合用时疗效并不增强，但可降低其他 NSAID 类药的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险。
2.对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他 NSAID 类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。
3.本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
4.NSAID 类药与利尿剂合用应补充足够的水分，在治疗开始前应监控肾功能，避免急性肾衰竭。
5.NSAID 类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影响时症状会加重。
6.通过肾前列腺素介导的作用，NSAID 类药会增加环孢素的肾毒性。
在合用期间要测定肾功能。
对老年患者尤其需要仔细监测肾功能。
7.NSAID 类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆浓度，可能会达到产生毒性的浓度。
二、用药监护（重要考点）（一）权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险（1）剂量均应个体化；只有在一种 NSAID 类药足量使用 l ～2 周后无效才更改为另一种。
（2）避免两种或两种以上 NSAID 类药同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
（3）乙醇可致出血和出血时间延长，服药期间应戒酒；（二）关注 NSAID 药潜在的心血管风险NSAID 药均具有潜在的心血管不良事件风险，伴有心脏病史者尽量选择最小剂量。
（三）注意昔布类药的类磺胺反应昔布类药有类磺胺药结构，对磺胺药有过敏史者和哮喘患者宜慎用。
三、主要药品对乙酰氨基酚]医保（甲／乙）][基][典[【适应证】用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛等。
为轻中度骨性关节炎的首选药。
【注意事项】（1）肝病者尽量避免长期使用。
（2）肾功能不全者长期大量使用本品有增加肾毒性的危险，故建议减量使用。
（3）长期大剂量用药应定期监测肝肾功能和血象。
吲哚美辛]医保（甲／乙）][基][典[Indometacin【适应证】用于缓解轻、中或重度风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎，痛经等的疼痛。
亦可用于高热的对症解热。
【注意事项】（1）消化性溃疡、 溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病史者慎用。
（2）癫痫、帕金森和精神疾病患者，使用后可使病情加重。
双氯芬酸])医保(][基][典[甲【适应证】用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
对成年人及儿童的发热有解热作用。
双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛。
【注意事项】（1）本品可增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留，血压升高。
（2）胃肠道溃疡史者避免使用。
布洛芬]医保（甲／乙）][基][典[lbuprofen【适应证】用于缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状。
【注意事项】对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。
尼美舒利]医保（乙）[Nimesulide【适应证】用于慢性关节炎；手术和急性创伤后疼痛；耳鼻咽部炎症引起的疼痛；痛经；上呼吸道感染引起的发热等症状。
【注意事项】（1）老年人和轻中度肾功能不全者使用本品时尽管耐受性较好，但仍应注意观察。
（2）有胃肠道溃疡或出血史者慎用。
（3）有心肌梗死或脑卒中史者慎用。
第二节 抗痛风药痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征。
一、药理作用与临床评价（一）作用特点抗痛风药根据其作用机制分为：（1）抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药。
（2）抑制尿酸生成药。
（3）促进尿酸排泄药。
（4）促进尿酸分解药。
1.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱的作用通过：（1）抑制粒细胞侵润和白细胞趋化。
（2）抑制磷脂酶 A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
（3）抑制局部细胞产生 1L-6 等。
2.抑制尿酸生成药别嘌醇为黄嘌呤氧化酶（XOR ）抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。
主要作用在于：（1）别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。
（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。
3.促进尿酸排泄药代表药丙磺舒、苯溴马隆。
4.促进尿酸分解药人体内没有分解尿酸的酶，外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶可促进尿酸分解，将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素，是对抗痛风的另一治疗途径。
（二）典型不良反应1.抗白细胞趋化药（秋水仙碱）秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。
常见尿道刺激症状，长期应用可引起骨髓造血功能抑制。
2.抑制尿酸生成药别嘌醇典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
3.促尿酸排泄药少见尿频、肾结石、肾绞痛、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作；偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺药过敏反应；罕见再生障碍性贫血（三）禁忌证1.妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用。
2.骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱。
3.2岁以下儿童禁用丙磺舒。
4.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。
（四）药物相互作用1.选择性抗痛风性关节炎药（1）秋水仙碱可致可逆性的维生素 B12 吸收不良。
（2）秋水仙碱可降低口服抗凝血药、抗高血压药的作用，合用时需调整剂量。
2.抑制尿酸生成药（1）氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血尿酸含量。
（2）别嘌醇与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。
（3）别嘌醇与抗凝血药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝血药的效应可加强，应注意调整剂量。
（4）本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少 l/4～1/3。
3.促尿酸排泄药（丙磺舒）（1）丙磺舒可抑制肾小管对吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使后三者的血浆药物浓度增高而毒性增加。
丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。
（2）丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林合用时，可抑制丙磺舒的排酸作用。
（3）有痛风石的患者同时使用本品与别嘌醇时，本品可加速别嘌醇的排出，而别嘌醇则可延长本品的半衰期，因此别嘌醇的有效剂量需适当增高，而本品发挥的疗效则增加。
（4）利尿剂可增加血尿酸浓度，与本品同用时需调整本品剂量。
4.苯溴马隆（1）本品的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱。
（2）本品可增强口服抗凝血药的作用，故合用时应调整后者剂量。
二、用药监护（重要考点）痛风首选非药物治疗，包括禁酒（啤酒、白酒）（一）坚持按痛风的分期给药按分期用药：（1）急性发作期常用非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱。
（2）缓解期在关节炎症控制后 1～2 周开始抑酸药别嘌醇治疗。
（3）慢性期应长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒）。
（二）谨慎选用秋水仙碱（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药对肾功能正常或轻度受损者宜选苯溴马隆；无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒；尿尿酸≥1000mg/24h ，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇。
三、主要药品秋水仙碱]医保（甲）][典[ 【适应证】用于急性期痛风性关节炎。
【注意事项】（1）用本品治疗急性痛风，每一个疗程应停药 3 日，以免发生蓄积中毒，尽量避免静脉注射或长期给药。
（2）用药期间应定期检测血象与肝肾功能。
别嘌醇]医保（甲／乙）][基][典[【适应证】用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发。
【注意事项】（1）确保摄入充足的水分。
（2）用药前及用药期间应定期监测血尿酸及 24h 尿尿酸水平，作为调整剂量的依据，并定期监测血象及肝肾功能。
苯溴马隆]医保(乙）][基][典[【适应证】用于具痛风史的高尿酸血症，慢性痛风性关节炎或痛风石伴高尿酸血症者。
【注意事项】（1）苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用，并定期检测肾功能以及血尿酸和尿尿酸变化。
（2）同时应用秋水仙碱或非甾体抗炎药（非阿司匹林或水杨酸类药）预防痛风性关节炎急性发作。
记忆口诀：秋水仙碱防治急痛风，静脉注射用禁食；别嘌醇用做慢痛风，监测血象和肝肾。
