抗高血压药物临床应用进展

抗高血压药物的研究进展和展望

高血压病是最常见的心血管病,是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究,血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素,因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。美国目前约有5000万人患有高血压,日本60岁以上的老年人中约有60%患有高血压[1],中国最新研究的相关数据表明, 35～74岁的中国成年人高血压患病率为27. 2%[2],全世界高血压病患者大约有10亿人。高血压发病率在世界范围内日益增高,越发受到广泛关注。现就近年来高血压药物治疗进展作一综述。

1 常用抗高血压药

1.1 利尿剂 近年来,利尿剂在高血压治疗中的基础地位已得到公认,并作为一线基础用药列入高血压治疗指南。利尿剂常与β阻断剂(BB)并列为一线药物,特别是对充血性心力衰竭和心肌梗死后患者,但要注意其对血脂、糖代谢和电解质的影响。主要用于轻、中度高血压,尤其是老年高血压或并发心力衰竭者,但痛风患者禁用,糖尿病和高脂血症患者慎用。可发生低血钾、糖耐量降低和心律失常等不良反应。

JNC7和《欧洲高血压治疗指南》中均推荐利尿药作为无并发症高血压患者的首选药物。JNC7特别强调了噻嗪类利尿药的治疗地位:①应作为多数患者的初始用药;②当超过正常血压20/10 mm H g (1 mm Hg=0. 133 kPa)时应联合应用抗高血压药物,通常是噻嗪类利尿药;③噻嗪类利尿药适用于高血压并发心力衰竭、冠心病高危因素和糖尿病。由于噻嗪类利尿药价格低廉,又是联合用药的基本药物,故小剂量利尿药应作为无并发症的高血压患者的首选药物和某些高危人群的一线用药。

吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降血压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。

1.2 β受体阻滞药 β受体阻断药的发现和临床应用,是20世纪药理学和药物治疗学上重大进展的里程碑之一,主要用于轻、中度高血压,尤其是静息时心率快(＞80次/min)的中青年患者或合并心绞痛时。降压机制与抑制交感神经,降低心肌收缩力,减少心输出量有关,同时降低血浆肾素活性。普萘洛尔,美托洛尔,拉贝洛尔等为脂溶性β受体阻断药,在肝脏中代谢,并能透过血脑屏障,可有效降低猝死率。而其他一些β受体阻断药为水溶性,他们在肾脏中消除,血浆浓度更加稳定。比索洛尔,思贝洛尔、塞利洛尔等新一代β受体阻断药,对β受体具有高度的选择性,直接扩张血管,同时还兼有α2受体阻滞和内源性拟交感活性,其减慢心率作用较轻,对老年人及心率偏慢的高血压患者较为适用。它们还可以扩张支气管,降低呼吸道阻力,可能与其部分激动β2受体作用有关,因此对患有支气管哮喘的高

《山东医药　－￣３２００２年第二十一卷第３期　２３　

郁、失眠、幻觉等。半哀期９—１５ｈ，老年人可延长至　３４ｈ，长期服用可产生蓄积。由于儿童中枢神经系统　发育尚未成熟，神经细胞兴奋性较高，对金刚烷胺的　敏感性高，因此小儿应慎用含有金刚烷胺的抗感冒　药。　３．力克舒、感仙　力克舒抗感冒药的成分有对　乙酰氨基酚、消炎酶；感仙成分是乙酰水杨酸、咖啡　因、马来那敏、盐酸吗啉胍。消炎酶能加强体内纤维　蛋白的溶解，从而改善体液的局部循环，使炎症和水　肿消除。对乙酰水杨酸具有解热镇痫和抗炎作用，胃　及十二指肠溃疡患者应慎用和不用　盐酸吗啉胍是　抗病毒药中具有广谱的抗感冒病毒的作用，能特异性　地抑制甲型流感病毒，对病毒细胞增殖周期的各个阶　段全面抑制，主要抑制病毒细咆ＲＮ．　聚合酶的活性　及蛋白质的合成，从而抑制病毒复制，　４．感冒清胶囊、竺九感冒灵、维Ｃ强力银翘片　三种抗感冒药都是中西药复方制剂，成分中有解热镇　痂的对乙酰氨基酚和抗组胺药　感冒清胶囊的中药　成分是大青叶、南板蓝根、穿心莲等具有广谱抗菌作　用，对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等尤为　著，并能降低毛细血锊的通透性，从而减轻炎症。三　九感冒灵的中药成分是三又苦、金盏银盘、野菊花、岗　悔等能清热解毒，抗菌抗病毒、提高机体免疫力。维　Ｃ强力银翘片中药成分是金银花、连翘、荆芥、薄荷、　牛蒡子、甘草、芦根等，能辛凉解表，清热解毒，解热镇　痛，对于流行性感冒引起的发热头痛，口干咳嗽，咽喉　疼痛有显著疗效。　５．感冒通　感冒通也是中西药复方制剂，所含　成分有双氯芬酸钠（双氯灭痛）、人工牛黄、氯苯那敏。　感冒通能迅速缓解由感冒引起的头痛等症状，临床应　用广泛。但是感冒通的不良反应使儿童致血尿的严　重情况愈来愈被关注，因成分之一的双氯灭痛抑制前　列腺素合成与释放，使血管收缩造成不同程度损害，　对尚处于生长发育阶段肾功能发育不全的儿童来说，　不宜作为治疗感冒的常用药。　综上所述，抗感冒药多为复方制剂，成分多有相　同，应避免合用。虽然所引起的副作用大多轻微、可　逆，但患者选用时应注意几点：（１）应严格按说明书或　医嘱服用，忌超量，忌长时间服用；（２）小儿、老年人、　有出血疾病的人应慎用感冒通；（３）有癫痫病患者，尤　其是小儿应慎用含金刚烷胺、咖啡因的制剂。　参考文献（略）　抗高血压药研究进展与临床应用　

Ｔｅ　三　咖。ｍ　

通过分析２０（）７￣２００９年上海市１０５家医院抗高血压药物应用的品种、数量、金额、ＤＤＤｓ及ＤＤｃ等情况，发现抗高血压药　

物销售量在逐年增长，ＡＲＢ，￣ＬＪＳ．．．年来发展最快的一类药物。从销售金额和ＤＤＤ　ｓ排序看，列前几位药品的商品名是“科素　

亚”、“络活喜”、“拜新同”、“代文”、　“波依定”等。抗高血压药物前景广阔，上海市医院抗高血压药物的应用现状　

和发展趋势，将为高血压药物治疗提供重要的参考数据。　

抗高血压药物应用现状和趋势　

高血压是最常见的心血管疾病，是以体循环血压　

升高为主要临床表现的综合征。据２００２年全国居民营　

养与健康状况调查资料显示，我国成人高血压患病率　

为１　８．８％，全国有高血压患者约１．６亿…。当前高血压已　

经成为威胁群众生命健康的重要的公共卫生问题，根　

据ＷＨＯ调查每年大约有１　７００万人死于高血压。与正常　

人群相比，高血压患者中风发生率要高出２．６～２．８倍，　

心绞痛发生率高出２～２．２倍，充血性心力衰竭发生率高　

出３～４倍　ｌ。为此，笔者调研了上海市医院抗高血压药　

物临床应用现状和趋势，并对其分析。　

１资料与方法　

１．１　资料　

来源于上海市１　０５家样本医院２００７～２００９年上报　

上海市食品药品监督管理局科技情报研究所抗高血压　

药物购药数据，包括药品品名（通用名、商品名）、　

规格、金额、数量和生产厂商等。１　０５家样本医院中　

有三级医院２９家，二级医院６４家，一级医院１　２家。　

１．２方法　

按世界通用的方法，统计上海市１　０５家样本医院　

抗高血压药物主要品种、金额、用量等，计算有关　

排序、增长率、份额构成比，用药频度（ＤＤＤｓ）、　

日均费用（ＤＤＣ）等，结合临床应用的情况，进行　

分析。　

２结果　

２．１　２００７～２００９年上海市样本医院抗高血压药物　

销售情况　

２００７～２００９年上海市１　０５家样本医院抗高血压药　

１４　中国医药技术经济与管理Ｉ　２０１０．０８　●文／归成徐红冰王惠霞　

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降压药临床应用进展

作者：张瑾

来源：《中国当代医药》2012年第30期

[摘要] 阐述常用的5种降压药物，包括利尿剂、钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的药物特点，并且着重介绍这5种降压药物联合应用时产生的相互作用和临床疗效。

[关键词] 降压药；特点；相互作用；联合应用

[中图分类号] R972+.4 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2012）10（c）-0020-02

随着社会环境的日益变化，我国高血压的发病趋势日益严峻，且有年轻化趋势，我国约有2亿高血压患者，高血压患病率达18.8%[1]。高血压是终身性疾病，药物控制是主要的治疗方法，目前临床上常用的降压药有5大类，包括利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）和钙离子拮抗剂（CCB）[2]。

1 利尿剂

利尿剂是常用的基础降压药，作用温和、无耐药性、不良反应小。其降压机制一般认为通过大量排泄水和钠，从而使心排血量减少，血压下降。根据利尿原理或者作用部位的不同，利尿剂分为以下几种：（1）噻嗪类，如氢氯噻嗪，主要作用在肾脏的远曲小管，抑制钠的重吸收。副作用：肾损害，有肾脏疾病的患者不宜使用；低钾低钠血症，血液抑制[3]。（2）髓襻利尿剂，主要药物是呋塞米（速尿），在髓襻抑制钠重吸收，常引起低钠低钾、胃肠道不适、低血压、血液抑制等不良反应。（3）保钾利尿剂，最常见为螺内酯（安体舒通），此类药主要的副作用是高钾血症，血液抑制，使用时应低钾饮食[4]。

利尿剂与其他降压药的联合应用：髓襻利尿剂多用于肾功能不全时，ACEI或ARB和保钾利尿剂联合应用可协同升高血钾，联合应用时应注意监测血钾浓度，肾功能不全者禁用。在作用机制上，β受体阻滞剂和利尿剂均能引起代谢紊乱，因此有代谢紊乱综合征的患者不宜用。CCB与利尿剂两者都可通过降低容量负荷而降低血压。