Stahl精神药理学精要参考幻灯片
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精神药理基础精华版ppt课件
经DA调节的大脑功能
情绪
认知
运动功能
动机
驱动力
攻击性
愉快感
Tuberoinfundibular system
Nigrostriatal system
Mesolimbic system Ventral tegmental area Substantia nigra
48Kaplan HI, Sadock BJ. In: Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences, Clinical Psychiatry. 8th ed. 1998: chap 3.
Hardman JG, et al. In: Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th ed. 1996.
5-HT和NE在CNS中的作用
经5-HT和NE调节的各种脑功能
✓ 情绪
✓ 睡眠
✓ 认知
✓ 调节交感神经系统
激动剂：与受体有较强亲和力，也有较强内 在活性（模拟内源性配体）
拮抗剂：与受体亲和力强，但缺乏内在活性 部分激动剂：只能引起较弱的生理效应，却
能拮抗激动剂的部分生理效应
7
多巴胺受体部分激动的原理
完全激动剂 (多巴胺) 拮抗剂 (氟哌啶醇) 部分激动剂 (阿立哌唑)
8
受体完全激活 无受体活性 部分受体活性
受体作用方式
受体与神经递质的三种作用方式
➢ 非酶反应的空间变构：离子通道-受体复合物，或称 配体门控通道；快反应方式
➢通过G蛋白媒介的酶促反应： G蛋白偶联受体，Gs激 活作用和Gi抑制作用；慢反应方式
➢ 受体酶
药理学抗精神病药PPT课件
第18页/共45页
丘 脑 通 路
大脑皮层
纹
D2
M
Ach
状 体
DA
黑质
肌肉
第19页/共45页
2.锥体外系反应： 是长期大量服用后最
1. 帕金森综合征（parkinsonism）：常抗见胆的碱副治作疗用缓解。
2. 急性肌张力障碍（acute dystonia）；多在服药后
一周内出现。减量，停药，抗胆碱治疗缓解。
紊乱和排卵延迟。 • 抑制腺垂体生长激素的分泌，治疗巨人症。
第16页/共45页
【氯丙嗪不良反应】
1．一般不良反应
2.锥体外系反应 3.其他不良反应
第17页/共45页
一般不良反应： 1． • 中枢抑制作用有嗜睡、乏力、注意力不集中等；
• 阿托品样作用鼻塞、口干、视力模糊、心动过速、便秘等。 • 局部刺激性
活自理。至此基本形成精神药理 学（psychopharmacology)
氯丙嗪（chl•o属rprom于azin酚e） 噻 嗪 类
又名冬眠灵（wintermine）
（phenothiazines)
第8页/共45页
【体内过程】
• 吸收 不规则，2-4 小时血药浓度达高峰，作用持续 6 小 时。
• 结合 90 %。 • 分布 全身各组织，脑中浓度可达血浆的10倍。 • 代谢和排泄，肝脏代谢，肾脏排泄。 • 该药首过效应明显，不同个体服用相同剂量，血药浓度可
此外, 在延脑催吐化学感受区（CTZ）也有D2受体, 兴奋该受 体有催吐作用。
第6页/共45页
D1样受体：D1, D5 D2样受体：D2, D3, D4
黑质 - 纹状体: D1样受体 D2样受体
结节 - 漏斗通路 中脑 - 边缘系统和中脑 - 皮质系统
丘 脑 通 路
大脑皮层
纹
D2
M
Ach
状 体
DA
黑质
肌肉
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2.锥体外系反应： 是长期大量服用后最
1. 帕金森综合征（parkinsonism）：常抗见胆的碱副治作疗用缓解。
2. 急性肌张力障碍（acute dystonia）；多在服药后
一周内出现。减量，停药，抗胆碱治疗缓解。
紊乱和排卵延迟。 • 抑制腺垂体生长激素的分泌，治疗巨人症。
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【氯丙嗪不良反应】
1．一般不良反应
2.锥体外系反应 3.其他不良反应
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一般不良反应： 1． • 中枢抑制作用有嗜睡、乏力、注意力不集中等；
• 阿托品样作用鼻塞、口干、视力模糊、心动过速、便秘等。 • 局部刺激性
活自理。至此基本形成精神药理 学（psychopharmacology)
氯丙嗪（chl•o属rprom于azin酚e） 噻 嗪 类
又名冬眠灵（wintermine）
（phenothiazines)
第8页/共45页
【体内过程】
• 吸收 不规则，2-4 小时血药浓度达高峰，作用持续 6 小 时。
• 结合 90 %。 • 分布 全身各组织，脑中浓度可达血浆的10倍。 • 代谢和排泄，肝脏代谢，肾脏排泄。 • 该药首过效应明显，不同个体服用相同剂量，血药浓度可
此外, 在延脑催吐化学感受区（CTZ）也有D2受体, 兴奋该受 体有催吐作用。
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D1样受体：D1, D5 D2样受体：D2, D3, D4
黑质 - 纹状体: D1样受体 D2样受体
结节 - 漏斗通路 中脑 - 边缘系统和中脑 - 皮质系统
精神药理学 3
幻灯片1精神药理学幻灯片2精神药物的概念●精神药物( psychotropic drugs)是指主要作用于中枢神经系统、影响精神活动的药物。
●精神药物对中枢神经系统具有较高亲和力，并能直接影响机体的思维、情绪、认知、记忆和行为等。
●广义的精神药物包括两类：拟精神药物和精神治疗药物。
幻灯片3精神药理学的概念●研究精神药物与机体，特别是与中枢神经及其高级部位相互作用和作用规律的一门科学。
●主要研究内容包括：精神药物效应动力学（简称精神药效学）和精神药物代谢动力学（简称精神药动学）。
幻灯片4精神药理学的任务●主要任务是阐明精神药物的作用机制，以指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效，最大限度地减少不良反应，对精神疾病进行有效的防治。
●其次是通过精神药物作用机制的研究，加深对精神疾病的认识，探讨其病理生理，为探索精神疾病的病因提供依据。
●精神药理学的研究也为研究开发新的精神药物及发现药物新用途提供重要的科学依据。
幻灯片5精神药理学的进展幻灯片6抗精神病药：历史1952年氯丙嗪（Chlorpromazine）1959年奋乃静（Perphenazine）1962年氟奋乃静（Fluphenazine）1964年甲硫达嗪（Thioridazine）幻灯片7抗精神病药：历史1966年氟哌啶醇（Haloperidol）1971年氯氮平（Clozapine）1993年利培酮（Risperidone）1996年奥兰扎平（Olanzapine）1997年喹硫平（Quetiapine)2001年齐拉西酮（Ziprasidone）2002年阿立哌唑 (Aripiprazole)幻灯片8精神分裂症治疗的发展●30s 40s 50s 60s 70s 80s 90s 00s●ECT 氯氮平利培酮●胰岛素氯丙嗪氟哌啶醇奥氮平●氟奋乃静思瑞康●硫利达嗪齐哌西酮奋乃静阿立哌唑幻灯片9抗精神病药：三个里程碑1952年：氯丙嗪：阳性症状典型抗精神病药1971年：氯氮平：难治病例非典型抗精神病药1993年：利培酮：社会功能新型非典型抗精神病药幻灯片10药物的临床应用分类●抗精神病药( antipsychotics)●抗抑郁药( antidepressants)●抗焦虑药( anxiolvtics)●心境稳定剂(mood stabilizer)●镇静催眠药( sedative-hypnotics)●抗癫痫药( antiepileptics)●促进认知功能药(cognitlve enhancers)●抗帕金森病药( anti-Parkinson's disease drugs)●抗多动症药●治疗精神活性物质依赖的药物幻灯片11抗精神病药●第一代抗精神病药又称典型抗精神病药、经典抗精神病药。
精神病临床药理及常用药物PPT课件
• 氯氮平引起的白细胞增加似乎更多见，甚至可以出现 “类白血病”。
• 抗精神病药物可以出现皮肤反应。
• 内分泌：许多抗精神病药物都会引起血中催乳素水平增 加，导致月经失调（甚至闭经）、男性乳房女性化等。 而以利培酮最突出。
• 性功能：抗精神病药物会影响性功能，在男性患者尤其
突出。
可编辑课件
13
• 氯氮平引起流涎的发生率是相当高的。而大多 数抗精神病药物往往引起口干。
精神分裂症（schizophrenia）
精神分裂症是最主要的一种精神疾病， 以精神活动和环境不协调为特征。多起病 于青壮年，常缓慢起病，病程迁延，有慢 性化倾向和衰退的可能，但部分病人可保 持痊愈或基本痊愈状态。
主要表现为思维和情感障碍，感知异常， 出现幻听，幻嗅等幻觉，行为异常，人格 异常等病变。
2 心理治疗：纠正病人的某些功能缺陷，提高人际交 往技巧。
3 康复治疗：对临床痊愈的病人，应当鼓励其参加社 会活动和从事力所能及的工作。
可编辑课件
7
第一代抗精神病药(经典药物)
• 氯丙嗪（Delay等，1951） • 泰尔登 • 氟哌啶醇 高效价——氟哌啶醇及氟奋乃静等； 中效价——奋乃静及洛噻平等； 低效价——氯丙嗪及泰尔登
• 一般来说，经典抗精神病药物镇静作用 较强。
可编辑课件
9
第二代抗精神病药
• 氯氮平（Clozapine） • 利培酮（Risperidone） • 奥氮平（Olanzapine） • 奎硫平（Quetiapine） • 佐坦平（Zotepine） • 阿咪舒必利（Amisulpride） • 齐哌西酮（Ziprasidone） • 色亭哚尔（Sertindole）
• ⑺可使血清催乳素水平明显升高，可致嗜睡及 体位性低血压。
精神药理学 ppt课件
ppt课件
24
2.单胺 monoamines
单胺 儿茶酚胺 i. 多巴胺
ii. 去甲肾上腺素
酪氨酸 左旋多巴
iii. 肾上腺素
多巴胺
吲哚胺 iv. 5-羟色胺
去甲肾上腺素
肾上腺素
ppt课件
儿茶酚胺的生物合成
25
i. 多巴胺
多巴胺 dopamine, DA
黑质纹状体系统 nigrostriatal system
ppt课件
16
药物的作用点
对神经递质生成的影响 对神经递质贮存和释放的
影响 对受体的影响 对神经递质重摄取或降解
的影响
受体是神经系统内最重要 和最复杂的药物作用点
激动剂 agonist 拮抗剂 antagonist
ppt课件
自受体 自受体
彩图 4.4
17
竞争性结合 competitive binding
－对50％的动物产生毒性效 应的药物剂量与对50％的 动物产生预期效应的药物 剂量之比
镇痛
抑制呼吸
安全范围
ppt课件
吗啡的两条量效曲线
10
药效存在差异的原因
药物的作用点不同：如吗啡、阿司匹林的镇痛效应 亲和力 affinity：两种分子结合在一起的难易程度
多重效应，多个作用点，亲和力不同
ppt课件
38
GABAA受体：至少五种结合点 I. GABA结合点
毒蝇蕈醇 muscimol：激动剂 荷包牡丹碱 bicuculline：拮抗剂
II. 其他结合点
苯二氮䓬benzodiazepine：间 接激动剂，抗焦虑药：安定
巴比妥酸盐：间接激动剂，镇定 麻醉、呼吸抑制
神经精神系统疾病药物治疗评价临床药理学 ppt课件
镇吐作用：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2 受体，大剂量则直接抑制呕吐中枢，对晕动病 所致呕吐无效。
对体温的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，使 体温能随环境温度而变化。
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
植物神经系统的作用
阻断-受体：血管扩张→血压下降(体位性低血压) 翻转肾上腺素的升压作用 阻断M-受体：作用较弱(口干、便秘、排尿困难等)
按 化
哌啶类 硫利达嗪
学 丁酰苯类
氟哌啶醇
结 构
硫杂蒽类
泰尔登
分 其他药物
五氟利多
氯氮平
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
一、吩噻嗪类 — 二甲胺类
氯丙嗪（chlorpromazine） —第一代经典抗精神病药
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
作用机理
• 主要阻断脑内 多巴胺受体
• 是长期应用产 生不良反应的 基础
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
多巴胺能神经通路及主要功能
⑴ 黑质－纹状体： 调控锥体外系运动功能
⑵ 中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
⑶ 中脑－边缘叶： 调控情பைடு நூலகம்和感情表达活动
⑷下丘脑-漏斗柄-垂体： 调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
体温调节
延髓化学感受区 （呕吐中枢）
调控呕吐反应
➢治疗精神病一般采用口服给药，剂量因人而异 ，从小剂量开始，逐渐增量。
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
一、吩噻嗪类 — 哌嗪类
奋乃静（perphenazine）
感知觉障 碍
思维障碍
情感障碍
意志行为 障碍
临床表现
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
对体温的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，使 体温能随环境温度而变化。
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
植物神经系统的作用
阻断-受体：血管扩张→血压下降(体位性低血压) 翻转肾上腺素的升压作用 阻断M-受体：作用较弱(口干、便秘、排尿困难等)
按 化
哌啶类 硫利达嗪
学 丁酰苯类
氟哌啶醇
结 构
硫杂蒽类
泰尔登
分 其他药物
五氟利多
氯氮平
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
一、吩噻嗪类 — 二甲胺类
氯丙嗪（chlorpromazine） —第一代经典抗精神病药
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
作用机理
• 主要阻断脑内 多巴胺受体
• 是长期应用产 生不良反应的 基础
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
多巴胺能神经通路及主要功能
⑴ 黑质－纹状体： 调控锥体外系运动功能
⑵ 中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
⑶ 中脑－边缘叶： 调控情பைடு நூலகம்和感情表达活动
⑷下丘脑-漏斗柄-垂体： 调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
体温调节
延髓化学感受区 （呕吐中枢）
调控呕吐反应
➢治疗精神病一般采用口服给药，剂量因人而异 ，从小剂量开始，逐渐增量。
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
一、吩噻嗪类 — 哌嗪类
奋乃静（perphenazine）
感知觉障 碍
思维障碍
情感障碍
意志行为 障碍
临床表现
神经精神系统疾病药物治疗评价临 床药理学
精神药理与精神科药物治疗107页PPT
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪30、意志是ຫໍສະໝຸດ 个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
107
精神药理与精神科药物治疗
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
从《Stahl精神药理学》看二代抗精神病药物_临床医学_医37页PPT
从《Stahl精神药理学》看二代抗精神病 药物_临床医学_医
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞 罗
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。Байду номын сангаас——周 恩来
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— —西塞 罗
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。Байду номын сангаас——周 恩来
药理学抗精神失常药 ppt课件
治精神分裂症和其它抗精神失常的药物.
分类:
经
二甲胺类 氯丙嗪*
典
吩噻嗪类
哌嗪类 奋乃静
抗
哌啶类 硫利达嗪
精 神
硫杂蒽类
泰尔登
病
丁酰苯类
氟哌啶醇
药
其他药物
五氟利多
药理学--抗精神失常药 PPT课件
20
常用吩噻嗪类药的化学结构
一、吩噻嗪类
由硫,氮原 子联结两个 苯环 的三环化合 物,根据其 侧链基团不 同,分为:
药理学--抗精神失常药 PPT课件
24
动物试验证明：
氯丙嗪能明显减少自发活动，易诱导入睡， 但动物对刺激有良好的觉醒反应，与巴比妥类催眠 药不同，加大剂量也不引起麻醉；能减少动物的攻 击行为，使之驯服，易于接近。
药理学--抗精神失常药 PPT课件
25
作用机制： 1.氯丙嗪抗精神病作用主要是通过阻断中脑边缘系统和中
坐、乱猜想) 。
所谓“分裂”即病人的精神活动和行为之间不协 调与客观现实相脱离为主要特征。
药理学--抗精神失常药 PPT课件
7
药理学--抗精神失常药 PPT课件
8
药理学--抗精神失常药 PPT课件
9
药理学--抗精神失常药 PPT课件
10
二、躁狂症：
洋洋自得、思维敏捷，信口开河，遇事大发 雷霆，但缺乏中心思想，情绪过度高涨。
第十五章
抗精神失常药
药理学--抗精神失常药 PPT课件
1
全球精神神经疾病构成比（%）
抑郁
17.3
自杀（伤） 15.9
痴呆
12.7
酒依赖
12.1
癫痫
9.3
精神病 药物依赖 其它
神经精神系统疾病药物治疗评价临床药理学.幻灯片
对体温的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，使 体温能随环境温度而变化。
植物神经系统的作用
阻断-受体：血管扩张→血压下降(体位性低血压) 翻转肾上腺素的升压作用
阻断M-受体：作用较弱(口干、便秘、排尿困难等)
内分泌系统作用
阻断下丘脑结节-漏斗DA通路之DA2受体，导致催 乳素分泌增多，卵泡刺激素、促皮质素和生长激素 分泌减少
抗精神病药
• 按药理作用分
• 第一代抗精神病药（典型抗精神病药）
• 主要阻断D2受体 • 可产生锥体外系反应和催乳素水平升高，不良反应多。 • 代表药物氯丙嗪（低效价）、氟哌利多（高效价）等 • 以改善阳性症状和控制兴奋为主
• 第二代抗精神病药物（非典型抗精神病药）
• 主要阻断5-HT2A和D2受体 • 较少产生锥体外系反应和催乳素升高，不良反应少 • 代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平等 • 对阳性、阴性症状均有改善作用，更适用于首发患者、阴性症状明
神经精神系统疾病 药物治疗评价临床
药理学.幻灯片
1 精神分裂症
2
帕金森病
3
癫痫
第一节 精神分裂症的药物治疗
精神分裂症
是以思维、情感、行为之 间不协调，精神活动与现 实脱离为特征的常见精神 病。 遗传因素和心理社会因素
均起重要作用
感知觉障 碍
思维障碍
情感障碍
意志行为 障碍
临床表现
分为两型：
Ⅰ型阳性症状为主（幻觉、妄想） Ⅱ型阴性症状为主（情感淡漠，主 动性缺乏）
显、有明显情感障碍，对药物耐受性差的患者。
抗精神病药
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
按 化
哌啶类 硫利达嗪
学 丁酰苯类
氟哌啶醇
植物神经系统的作用
阻断-受体：血管扩张→血压下降(体位性低血压) 翻转肾上腺素的升压作用
阻断M-受体：作用较弱(口干、便秘、排尿困难等)
内分泌系统作用
阻断下丘脑结节-漏斗DA通路之DA2受体，导致催 乳素分泌增多，卵泡刺激素、促皮质素和生长激素 分泌减少
抗精神病药
• 按药理作用分
• 第一代抗精神病药（典型抗精神病药）
• 主要阻断D2受体 • 可产生锥体外系反应和催乳素水平升高，不良反应多。 • 代表药物氯丙嗪（低效价）、氟哌利多（高效价）等 • 以改善阳性症状和控制兴奋为主
• 第二代抗精神病药物（非典型抗精神病药）
• 主要阻断5-HT2A和D2受体 • 较少产生锥体外系反应和催乳素升高，不良反应少 • 代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平等 • 对阳性、阴性症状均有改善作用，更适用于首发患者、阴性症状明
神经精神系统疾病 药物治疗评价临床
药理学.幻灯片
1 精神分裂症
2
帕金森病
3
癫痫
第一节 精神分裂症的药物治疗
精神分裂症
是以思维、情感、行为之 间不协调，精神活动与现 实脱离为特征的常见精神 病。 遗传因素和心理社会因素
均起重要作用
感知觉障 碍
思维障碍
情感障碍
意志行为 障碍
临床表现
分为两型：
Ⅰ型阳性症状为主（幻觉、妄想） Ⅱ型阴性症状为主（情感淡漠，主 动性缺乏）
显、有明显情感障碍，对药物耐受性差的患者。
抗精神病药
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
按 化
哌啶类 硫利达嗪
学 丁酰苯类
氟哌啶醇
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In addition to serotonin reuptake inhibition
(SRI), paroxetine has mild anticholinergic
actions (Ml), which can be calming or
possibly sedating, weak norepinephrine
reuptake inhibition (NRI), which may
contribute to further antidepressant
actions, and inhibition of the enzyme
nitric oxide synthetase (NOS), which may
contribute to sexual dysfunction. ?
? 医学的循证依据？ ? 药物的不同作用机理？ ? 药物的疗效？ ? 药物不同的靶症状？ ? 药物的特殊不良反应？ ? 药物的安全性？ ? 药物的服药方法？ ? 药物与其它药物的相互作用？ ? 药代动力学？
6
影响临床医生选择抗抑郁药的因素（三）
? 患者对药物的敏感性？ ? 患者是否合并躯体疾病？ ? 药物的价格？ ? 原研药与仿制药？ ? 医药公司的影响？ ?------ ？
which may be anxiolytic as well as
beneficial for psychotic depression, and inhibition of
CYP450 1A2 and 3A4.
14
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? 氟伏沙明
潜在的优势 对抑郁和焦虑混合者
dopamine disinhibiting (NDDI) properties
In addition to serotonin reuptake inhibition, fluoxetine has norepinephrine reuptake inhibition (NRI), CYP450 2D6 and 3A4 inhibition, and serotonin 2C antagonist actions (5HT2C). Fluoxetine's activating effects may be due to its actions at serotonin 2C receptors. Norepinephrine reuptake inhibition may be clinically relevant only at very high doses.
用如
抗 何 Stahl
精 神
抑合
药 理
郁理
药 使 学
精 要
1
主要内容
1、 抗抑郁药使用现状
2、影响选择抗抑郁药的相关因素
3、 主要抗抑郁药的作用机理 4、 疗效和不良反应
5、 特点和潜在优缺点
2
抗抑郁药的使用现状
? 近十多年来，抗抑郁药被不断的研发并应用于临床实 践
? 抗抑郁药不仅用于抑郁症的治疗，还应用于神经症、 应激相关障碍、躯体形式障碍等，如广泛性焦虑、惊 恐、强迫障碍等
13
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
?Fluvoxamine:
an SSRI with sigma 1 receptor binding properties
Fluvoxamine's secondary properties
include actions at sigma 1 receptors,
10
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特点
?氟西汀
潜在的优势：对不典型抑郁症、疲乏和动 力不足的抑郁症、合并进食障碍、期望每周 一次服药和合并强迫的儿童抑郁症。
潜在的劣势：合并神经性呕吐、焦虑和激 越患者的初始治疗和严重失眠患者。
11
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? Paroxetine: an SSRI with muscarinic anticholinergic and norepinephrine transporter (NET) inhibitory actions7ຫໍສະໝຸດ 要抗抑郁药的作用机理和不良 反应特点
? TCAs ? （1）目前应用于临床的主要TCAs 有氯米帕明、阿米替林
和多虑平 ? （2）这类药物的主要作用机理是突触前单胺再摄取的抑
制，同时对Ach 、H1 、α1 、β 和5-HT 受体的阻 ? （3）这类药物的特点的是抗抑郁广谱，
强效，而不良反应如镇静、体重增加、口干、 便秘、尿储留和心脏毒性较多 （4 ）不作为一线使用；
? 抗抑郁药还应用于各种器质性疾病所致的情绪障碍， 进食障碍等
? 抗抑郁药不仅在精神科广泛使用，而在综合科各种所 谓的“功能3 性疾病”中普遍应用
抗抑郁药的使用现状
2008年； 美国成年人使用抗抑郁药约 为1988年3倍
2006 年
抗抗郁药超过降压药成为美国 最大的一类处方药
19952002
年
抗抑郁药使用量增加了48%；
8
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特点
? SSRIs ：是目前使用比较广泛的抗抑郁药。这类药 物选择性较高，副反应相对少，但 SSRI 之间也有 一定的差异。
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主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
? Fluoxetine: an SSRI with 5HT2C antagonist and thus norepinephrine and
Paroxetine is also a potent inhibitor of
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CYP450 2D6.
主要抗抑郁药的作用机理和不良反应特 点
?帕罗西汀
潜在的优势 对合并焦虑和失眠的患者；
潜在的劣势 睡眠过多者 认知损害者 精神运动性迟滞 疲乏和动力不足者 对于性功能特别在意患者 乳腺癌等疾病合并多种用药者
4
影响临床医生选择抗抑郁药的因素（一）
? 不同的疾病诊断？ ? 疾病的不同症状？ ? 疾病不同的严重程度？ ? 疾病不同的阶段？ ? 既往治疗史： ? 家属用药史？ ? 病人个人的倾向性？ ? 患者的年龄？ ? 患者的性别？ ? 患者的不同的生理状况（如妊娠）？ ? 患者的文化水平和保障水平？
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影响临床医生选择抗抑郁药的因素（二）