红花黄色素B抗凝作用研究

红花的现代研究进展论文关键字：成分治疗研究作用抑制活性缺氧红花红花油红花黄色素作者：杨丽华张敏马春杨戈【关键词】红花；化学成分；药理研究；临床应用现代研究表明：红花集药用、食用、染料、油料和饲料于一身。

红花油是世界公认的具有食用、保健、美容功用的功能性食用油。

红花油在国际上被作为“绿色食品”，其亚油酸含量是所有已知植物中最高的，达80％，号称“亚油酸之王”。

并且在医药工业上，红花油常常用作血液胆固醇调整、动脉粥样硬化治疗剂及预防剂的原料。

适用于各种类型动脉粥样硬化、高胆固醇、高血压、心肌梗死、心绞痛等，并可用作脂肪肝、肝硬化、肝功能障碍的辅助治疗。

红花油还广泛用作抗氧化剂和维生素Ａ、维生素Ｄ的稳定剂。

红花油酸值低、黏底小、脂肪酸凝点低、油色浅、清亮澄明，可作为药用注射油。

红花花冠不但可作为药用，还可提供天然食用的黄色素、红色素，是理想的食品添加剂，还是高档化妆品、纺织品的染色剂，且对人体有抗癌、杀菌、解毒、降压及护肤的功效。

饼粕中制得蛋白质浓缩粉和分离物，可作为食物的强化剂。

1 化学成分目前红花中已分离鉴定的化学成分有60多种〔2〕，其中主要有黄酮类、木脂素类、多炔类等，有药效的成分主要是：黄酮类：包括红花黄色素(saffloryellow，SY，有些文献亦称之为红花总黄素)，羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellow A，HSYA)等；脂肪酸：红花中含有棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸；红花多糖：该成分是由葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以β键连接的一种多糖体。

1906年日本龟高德平从我国河南产德红花干花中首先分得红色素，含03％～06％；含红花黄色素（SY）查耳酮类化合物为20％～30％〔3〕。

为进一步揭示红花药理活性的化学物质基础，开发其活性成分，尹宏斌和郭美丽等对红花进行乙醚和乙酸乙酯提取，并对所得到的化学成分进行了初步分离和纯化，通过波谱分析鉴定出了18个化合物。

浅谈红花黄色素治疗心脑血管疾病相关药理作用【摘要】目的：对近年来红花黄色素在治疗心脑血管疾病方面的相关药理作用做以综述。

方法：查阅和分析近年来国内外文献，介绍红花黄色素治疗心脑血管疾病相关药理研究，阐明红花黄色素在心脑血管疾病治疗方面的研究前景。

结果：红花黄色素具有多种药理作用，通过这些作用可以改善心脑血管疾病。

【关健词】红花黄色素；药理作用；心血管疾病；脑血管疾病【中图分类号】r47 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484（2013）05-0442-02红花为菊科植物红花的管状花，为活血化瘀的主要中药之一，用于治疗冠心病、脑血栓等心脑血管疾病。

目前对红花有效部位的研究主要集中在查尔酮类化合物红花黄色素（sy）上。

红花黄色素为红花中多种水溶性查耳酮成分的混合物，含羟基红花黄色a（hsya）70%以上，是一种天然色素，是发挥药理作用的主要成分。

多年的临床和药理研究证实，红花黄色素（sy）具有抑制血小板聚集、控制血栓形成、保护心脑器官、扩张心脑血管、改善心肌供血、降血压、抗氧化、抗炎镇痛等多种药理作用，并被广泛应用于临床。

现将有关sy的药理作用及临床应用整理综述如下。

1 对心肌的保护作用1.1 缓解线粒体损伤线粒体是能量代谢的重要细胞器，对维持细胞功能起了重要作用。

当心肌缺血时，往往会发生线粒体肿胀、线粒体膜流动性下降、线粒体中atp生成减少、氧自由基增多、丙二醛（mda）升高等一系列变化[1]。

实验结果表明[2]hsya能缓解离体大鼠心肌线粒体肿胀、膜流动性下降及羟自由基诱导下线粒体产生的mda升高，说明hsya对大鼠心肌线粒体损伤具有一定的缓解作用。

1.2 改善和缓解心肌损伤动脉粥样硬化导致心肌缺血、缺氧。

sy有明显降低冠脉阻力，增加冠脉流量，改善心肌能量代谢作用。

研究表明[3]腹腔注射sy可明显降低大鼠心率.且显著改善异丙基肾上腺素（isop）所致的心电图缺血性改变，sy可缓解大鼠低灌流离体心脏的心率及冠状动脉流量的下降。

本技术涉及一种红花药材中活性成分的提取、分离及其检测方法，所述的方法包括：⑴提取过程：取红花药材，用乙醇提取，醇提液进行浓缩干燥，加入酸水水解，水解液回收溶剂并浓缩，再用乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩、干燥成浸膏，留用；⑵分离、纯化过程：取步骤⑴中留用的浸膏，用硅胶柱分离，再用葡聚糖凝胶LH-20柱纯化，即得。

本技术所述的提取、分离和检测方法具有简单可行、科学等特点。

技术要求1.一种提取、分离红花药材中活性成分的方法，其特征在于，所述的方法按如下步骤操作：⑴提取过程：取红花药材，用乙醇提取，醇提液进行浓缩干燥，加入酸水水解，水解液回收溶剂并浓缩后，再用乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩、干燥成浸膏，留用；⑵分离、纯化过程：取步骤⑴中留用的浸膏，用硅胶柱分离，再用葡聚糖凝胶LH-20柱纯化，即得。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的方法进一步的操作步骤如下：⑴提取过程：取红花药材，用与红花药材重量比为6-10倍量、浓度为95%的乙醇提取2-3次，每次1-2h，合并，醇提液浓缩干燥成浸膏，用60℃、浓度为95%乙醇进行溶解后，加入体积比为2～5:1的盐酸溶液加热水解1-2h，水解液进行减压浓缩至无醇味，以水混悬，再用与混悬液体积比为1:1～3的乙酸乙酯萃取2-3次，萃取液浓缩、干燥成浸膏，留用；⑵分离、纯化过程：取步骤⑴中留用的浸膏，与100-200目硅胶按重量比为1:1～2混合，装柱，以体积比为100:0～70:20的石油醚-丙酮进行洗脱，并收集比例是80:20～75:25的洗脱液并浓缩、干燥成浸膏，再将浸膏与100-200目硅胶按重量比为1:1～2混合，以体积比为70:1的氯仿-甲醇进行洗脱，收集该洗脱液并浓缩、干燥成浸膏后，再上葡聚糖凝胶LH-20柱，先用甲醇洗脱，再以氯仿-甲醇液洗脱，收集、合并洗脱液，浓缩干燥并粉碎成干膏粉，即得。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的方法进一步的操作步骤如下：⑴提取过程：取红花药材，用与红花药材重量比为8倍量、浓度为95%的乙醇提取2次，每次1.5h,合并，醇提液于45℃减压浓缩干燥成浸膏，用60℃、浓度为95%乙醇进行溶解后，加入体积比为3:1的盐酸溶液加热水解1h，水解液进行减压浓缩至无醇味，以水混悬，用与混悬液体积比为1:2的乙酸乙酯萃取2次，萃取液于65℃减压浓缩、干燥成浸膏，留用；⑵分离、纯化过程：取步骤⑴中留用的浸膏，与100-200目硅胶按重量比为1:1.5混合，装柱，以体积比为100:0～70:20的石油醚-丙酮进行洗脱，并收集85:15～75:25的洗脱液，并浓缩、干燥成浸膏，再将浸膏与100-200目硅胶按重量比为1:1.5混合，以体积比为70:1的氯仿-甲醇进行洗脱，收集该洗脱液并浓缩、干燥成浸膏，再上葡聚糖凝胶LH-20柱，先用甲醇洗脱，再以体积比为1:1的氯仿-甲醇洗脱，收集、合并洗脱液，浓缩干燥并粉碎成干膏粉，即得。

红花化学成分及药理作用研究发表时间：2011-11-17T09:30:31.547Z 来源：《中外健康文摘》2011年第27期供稿作者：刘仁俊[导读] 红花的临床作用非常广泛，化学成分复杂，本文主要对其化学成分及药理作用进行综述。

刘仁俊（吉林省中医院 130021）【中图分类号】R282【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2011）27-0419-02 【摘要】红花的临床作用非常广泛，化学成分复杂，本文主要对其化学成分及药理作用进行综述。

【关键词】红花化学成分药理作用红花为菊科(Compositae)植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花，为一年生草本植物，中药红花，性辛、温，入心、肝二经，具活血通经、去瘀止痛的功效，用于闭经、痛经、恶露不行、癥瘕痞块、跌扑损伤、疮疡肿痛等症，是中医常用中药之一。

中药红花已有4000多后的历史，分布较广，在很多国家均有栽培，原产于埃及，全国各地多有栽培，主产于新疆、河南、浙江、四川、云南等地〔1〕。

1 化学成分黄酮类: 黄酮类化合物是红花中最主要的化学成分之一，其研究已有很多，红花中含有多种黄酮类成分，从红花中分离得到多种黄酮化合物。

红花中的色素成分以红色素和黄色素为主，它们是醌式查耳酮类化合物，在其它植物中很少见。

黄色素(SY)是含有多种有效成分的水溶性红花黄色素(SY),羟基红花黄色素(HSYA)，红花醌苷，新红花苷，山奈酚-懈皮素，芦丁等组成。

脂肪酸:亚油酸、棕搁酸、月桂酸、甘油脂等不饱和脂肪酸。

挥发油:低脂肪酸，少量芳香脂，烷烃。

红花多糖: 红花多糖的基本组成为葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和半乳糖。

红花中葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以链连接的一种多糖体。

其微量元素分析结果表明〔2〕，红花富含铬、锰、锌、铜。

红花的生物活性很可能与这些微量元素有关。

2 红花的药理作用2.1 对循环系统的作用红花煎剂中含有增强心肌收缩的成分，能轻度兴奋心脏，降低冠脉阻力，增加冠脉流量和心肌营养性流量的作用[3]。

㊃综述㊃作者单位:100078　北京中医药大学东方医院呼吸热病科[李阳(博士研究生)㊁焦扬],老年病科(牛洁)作者简介:李阳(1996-),2023级在读博士研究生㊂研究方向:肺系疑难病诊疗研究㊂E⁃mail:liyang050797@通信作者:牛洁(1988-),硕士,主治医师㊂研究方向:老年呼吸热病㊂E⁃mail:niujie_work@红花中的黄酮类化学成分及其药理作用研究进展李阳　焦扬　牛洁【摘要】　红花为菊科属植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花,黄酮类化学成分是红花特征性和主要的活性成分,依据结构类型主要分为四类,包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类㊂现代药理学研究表明,红花黄酮类化学成分药理作用广泛,如降低血液粘度㊁减轻血管内皮炎症损伤㊁抑制炎症因子释放㊁改善气道重塑㊁抑制心肌细胞凋亡㊁保护中枢神经㊁保肝等,对多系统疾病具有治疗作用㊂本文通过检索国内外文献,对红花黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展进行综述,为红花的进一步研究提供参考㊂【关键词】　红花;　黄酮类化学成分;　药理作用;　研究进展;　抗血栓;　抗炎【中图分类号】　R285　【文献标识码】　A　doi:10.3969/j.issn.1674⁃1749.2024.01.028Research progress on chemical constituents and pharmacological effects of flavonoids in Safflower LI Yang ,JIAO Yang ,NIU JieDepartment of Respiratory ,Dongfang Hospital Affiliated to Beijing University of Chinese Medicine ,Beijing 10078,ChinaCorrespondingauthor :NIU Jie ,E⁃mail :niujie_work@【Abstract 】　Safflower (Carthamus tinctorius L.)is a plant of the asteraceae family,and flavonoidsare the characteristic and main active components of it.According to the structure type,it can be divided into four categories,including flavonoids,flavonols,dihydroflavonoids and quinochalcones.Modern phar⁃macological studies have shown that safflower flavonoids have a wide range of pharmacological effects,such as lowering blood viscosity,reducing inflammatory damage to the vascular endothelium,inhibiting the release of inflammatory factors,improving airway remodelling,inhibiting apoptosis of cardiomyocytes,protecting the central nervous system,protecting the liver etc.,which have therapeutic effect on many kinds of multisystemic disease.In this paper,the chemical constituents and pharmacological effects of safflower flavonoids were reviewed by searching domestic and foreign literatures,so as to providereferences for further research of safflower.【Key words 】　Safflower;　flavonoids;　pharmacological effects;　research progress;　anti⁃thrombotic;　anti⁃inflammatory 中药材红花为菊科属植物红花Carthamustinctorius L.的干燥花,于我国始载于‘开宝本草“,至今已有1800多年的用药历史[1],‘本草纲目“称其能: 活血润燥止痛散肿,通经㊂”中医认为本药味辛[2],性温,归心㊁肝经,具有活血通络㊁去瘀止痛之效,临床上广泛用于治疗各科多种血行不畅或瘀血阻滞之症,如痛经㊁血瘀经闭㊁产后瘀阻腹痛㊁跌打损伤㊁胸痹心痛等[3],疗效显著㊂红花因其多样的药用价值而逐渐受到重视,其化学成分及药理活性也一直是研究热点㊂目前,已从红花中分离出包括黄酮类㊁有机酸类㊁生物碱类㊁聚炔类等200多个化合物,黄酮类成分被认为是红花的特征性和主要的活性成分[4],依据结构类型主要将黄酮类成分分为四类,包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类,其中以醌式查耳酮类为代表,是仅存于红花中的一类黄酮类成分,‘中华人民共和国药典“将其中羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)作为红花含量测定的指标性成分[2]㊂药理研究亦表明,黄酮类成分在红花的多维药理作用中发挥着主要作用[5],包括抗血栓以缓解包括心脑血管及肺部在内的多种血栓性疾病,如急性心肌梗死㊁缺血性脑卒中㊁肺栓塞㊁抗炎,保护心肌细胞㊁保护中枢神经㊁抗癌㊁抗纤维化㊁抗氧化等㊂目前对红花的研究主要以黄酮类化学成分为研究对象,故本文对红花黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展进行综述,为红花的进一步开发利用提供参考㊂1摇红花中的黄酮类化学成分研究概述国内外学者一直致力于对红花化学成分的研究,其中黄酮类成分研究最早,也最为全面㊂1982年Takahashi Y 等[6]自红花中首次分离出红花黄色素A(Safflor yellow A,SYA),后于1984年再次分离出红花黄色素B (Safflor yellow B,SYB)[7]㊂Meselhy MR 等[8]于1993年首次分离得到HSYA,HSYA 在红花中含量丰富,是主要的黄酮类成分[9],且生物活性强,一直受到广泛关注㊂国内学者李艳梅团队[10]共报道了6种自红花中提取的6⁃羟基山柰酚及其糖苷类化合物,赫军等[11]自红花水提液中首次分离得到(2S)4’,5,6,7⁃四羟基二氢黄酮⁃6⁃O⁃茁⁃D⁃葡萄糖苷,瞿城等[12]从红花乙醇提取物中首次分离得到野黄芩素㊂红花黄酮类化学成分的研究一直在不断完善,本文对此进行归纳,共总结了61个黄酮类化合物[4,13⁃16]㊂具体见表1,部分特征化合物的化学结构见图1㊂红花中的黄酮类化学成分包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类四种㊂醌式查耳酮类包含了红花中几乎所有的红色和黄色素,以HSYA㊁SYA㊁SYB㊁红花素(Carthamine)为代表,具有特殊的C⁃糖基化的环己酮二烯醇部分[4]㊂此基团仅存在于红花中,是红花具有治疗心脑血管疾病活性的结构基础㊂有别于醌式查耳酮的特殊性,黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮类三类成分存在于多种物种中,Xian B 等[17]将其归类为红花黄酮类化学成分的常见类型以共同讨论,以山柰酚㊁金丝桃苷和柚皮素为代表,黄酮糖基化产物属于O⁃糖苷㊂其中黄酮醇研究最为广泛,主要为山柰酚和槲皮素的衍生物㊂Lee JY 等[18]证明了黄酮醇糖苷的抗氧化活性,通过构效关系认为其抗氧化活性与糖部分的结构有关㊂糖取代位常位于C⁃3㊁C⁃6㊁C⁃7,单糖取代以葡萄糖㊁鼠李糖㊁葡萄糖醛酸为主,双糖取代以槐糖和芸香糖常见㊂图1　红花黄酮类部分特征化合物的化学结构图表1　红花中黄酮类化合物序号化合物名称类型1金合欢素黄酮类2金合欢素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖醛酸苷(田蓟苷)黄酮类3金合欢素⁃7⁃O⁃α⁃L⁃鼠李糖苷黄酮类4金合欢素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹菜呋喃糖基(1→6)⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷黄酮类5芹黄素黄酮类6芹菜素⁃6,8⁃二⁃C⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷黄酮类76⁃羟基芹菜素黄酮类8木樨草素黄酮类9木犀草素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷(木犀草苷)黄酮类10木犀草素⁃7⁃O⁃(6″⁃O⁃乙酰基)⁃β⁃葡萄糖苷黄酮类11野黄芩苷黄酮类12柚皮素黄酮类13山柰酚黄酮醇14山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷(黄芪甲苷)黄酮醇15山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃芸香糖苷黄酮醇16山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖硫苷黄酮醇17山奈酚⁃3⁃O⁃β⁃槐糖苷(苦参黄酮醇苷)黄酮醇186⁃羟基山柰酚黄酮醇196⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇206⁃羟基山柰酚⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇216⁃羟基山柰酚⁃3,6⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇226⁃羟基山柰酚⁃3,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇236⁃羟基山柰酚⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇246⁃羟基山柰酚⁃3,6,7⁃三⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇256⁃羟基山柰酚⁃3,6⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖醛酸苷黄酮醇266⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃芸香糖苷⁃6⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇276⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃芸香糖苷黄酮醇28槲皮苷黄酮醇29槲皮素⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷(异槲皮素)黄酮醇30槲皮素⁃3⁃O⁃β⁃D⁃半乳糖苷(金丝桃苷)黄酮醇31槲皮素⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇32槲皮素⁃3,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇33槲皮素⁃3⁃O⁃α⁃L⁃鼠李糖苷⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖醛酸苷黄酮醇34芸香苷黄酮醇35圣草酚二氢黄酮36(2S)4’,5,6,7⁃四羟基二氢黄酮⁃6⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷二氢黄酮37(2R)⁃4’,5⁃二羟基⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基二氢黄酮二氢黄酮38(2S)⁃4’,5⁃二羟基⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基二氢黄酮二氢黄酮39红花黄酮苷A二氢黄酮40红花黄酮苷B二氢黄酮41羟基红花黄色素A醌式查耳酮42羟基红花黄色素B醌式查耳酮43羟基红花黄色素C醌式查耳酮44甲基红花黄色素C醌式查耳酮45甲基异藏红花素C醌式查耳酮续表序号化合物名称类型46脱水红花黄色素B醌式查耳酮47红花黄色素A醌式查耳酮48红花黄色素B醌式查耳酮49Cartormin醌式查耳酮50Isocartormin醌式查耳酮51Tinctormine醌式查耳酮52Saffloquinoside A醌式查耳酮53Saffloquinoside B醌式查耳酮54Saffloquinoside C醌式查耳酮55Saffloquinoside D醌式查耳酮56Saffloquinoside E(or isosafflomin C)醌式查耳酮57红花素醌式查耳酮58羟乙基红花黄色素醌式查耳酮59前红花苷醌式查耳酮60新红花苷醌式查耳酮61醌式红花苷醌式查耳酮2　药理作用研究2.1　抗血栓根据红花活血化瘀的功效,临床上红花主要用于血瘀证,这是一种很具有中医特色的诊断㊂现如今临床重视宏观与微观诊断相结合,研究表明,血瘀与血流动力学异常关系密切[19]㊂因此,从血流动力学角度出发,药理研究发现,红花黄酮类成分可通过抗凝㊁抗血小板聚集㊁调节血管内皮功能以拮抗血栓形成,对诸多血栓性疾病如急性心肌梗死[20]㊁缺血性脑卒[21]㊁肺栓塞[22]等有重要的治疗或预防作用㊂2.1.1　降低血液粘度　Liao Y等[23]观察以SYA 为主要成分的红花提取物在小鼠血瘀证模型中的抗血栓作用,结果表明红花提取物可以剂量依赖性方式显著降低全血粘度,延长APTT,抑制血小板聚集,相关机制研究认为,这与红花黄色素拮抗血小板活化因子受体有关[24]㊂血液粘度的改变会对体内药物吸收以及毒素排泄产生影响㊂Wang LW 等[25]建立了苯肼诱导的血栓模型,结果显示, HSYA的保肝作用优于乙酰半胱氨酸,抗血栓作用比阿司匹林更稳健,认为其通过降低血液粘度,促进血液循环提高了毒素的排泄速度,保护机体免受外源性或疾病诱导的内源性毒素造成的损害㊂Tian Y等[26]研究发现,在血瘀证的动物模型中,红花提取物HSYA的吸收较高,消除较慢㊂分析认为,HSYA主要在小肠吸收,血液粘度的增加改变了药物代谢的速度和程度,HSYA滞留时间延长,吸收增加,这将进一步促进HSYA疗效的发挥㊂2.1.2　抑制核因子⁃κB(nuclear factorκB,NF⁃κB)信号通路减轻血管内皮炎症损伤　血管内皮功能丧失是动脉粥样硬化㊁血栓形成的重要原因,目前已从多个角度证明红花黄酮类化合物是一个很有前途的血管保护剂,包括调节血管舒张㊁抗炎㊁抗凋亡等,其中越来越多研究表明减轻血管内皮细胞炎症因子的表达是其主要的干预机制㊂Wang H等[27]研究发现,HSYA抑制了动脉血管内皮细胞中肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor⁃α,TNF⁃α)诱导的炎症反应以保护内皮细胞,并且进一步分析认为,这可能是通过抑制了TNFR1介导的经典NF⁃κB途径,以减轻下游炎症因子的释放,如白细胞介素⁃1β(interleukin1β,IL⁃1β)㊁IL⁃6等㊂同样Jin M等[28]使用LPS诱导Eahy926内皮细胞进行研究,结果表明HSYA可通过抑制p38MAPK/NF⁃κB信号通路减少炎性细胞因子和粘附分子以保护血管内皮细胞㊂Zhong X等[29]研究表明,山柰酚也是通过抑制炎症信号通路NF⁃κB以缓解氧化的低密度脂蛋白所诱导的内皮细胞凋亡㊂2.2　肺保护红花黄酮类成分因其多途径的抗炎作用而对全身的多种炎症性疾病具有明显的治疗作用,其中以呼吸系统疾病研究最为全面㊂并且,红花黄酮类成分可通过对TGF⁃β信号通路明确的抑制作用,改善气道重塑,以保护肺功能㊂2.2.1　多途径抑制炎症因子释放　Jin M等[30]基于脂多糖诱导的小鼠炎症性急性肺损伤进行研究,结果表明红花黄色素注射液可以明显改善小鼠的肺部症状,降低炎症因子TNF⁃α㊁IL⁃1β㊁IL⁃6的表达,并促进IL⁃10的表达,进一步机制研究发现,这可能与抑制p38MAPK磷酸化相关㊂Chen LS等[31]通过体外实验研究也发现,SYA可以提高经脂多糖诱导后的Beas⁃2B细胞的活力,但该研究结果显示,这一作用与激活Nrf⁃2,减轻促炎因子密切相关㊂一项随机临床试验观察了红花黄色素注射液在慢性阻塞性肺疾病急性加重中的疗效[32],结果表明,红花黄色素注射液可明显缓解患者临床症状,并缩短机械通气时间,这可能归因于其抑制了NF⁃κB炎症信号通路[33]㊂因炎症而诱发或加重的支气管哮喘, HSYA可显著减低气道阻力,缓解哮喘引起的肺充血㊁肿胀等形态变化,相关机制研究发现[34],这一作用与HSYA抑制了Th1/Th2细胞失衡有关㊂2.2.2　抑制TGF⁃β信号通路改善气道重塑　细胞因子TGF⁃β在肺部疾病中发挥着多效作用,上皮细胞损伤和炎症会促进其产生,在纤维细胞向肌成纤维细胞分化的过程中起到关键作用,引起气道重塑,导致肺弹性丧失和呼吸功能受损㊂一项关于HSYA对博来霉素诱导小鼠肺部炎症及纤维化改善作用的研究表明,HSYA可通过抑制TGF⁃β信号通路抑制肺部纤维化和胶原沉积,改善通气[35]㊂Wang Y等[36]在香烟烟雾和脂多糖诱导的慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)大鼠模型上同样发现,HSYA可能是通过抑制TGF⁃β1mRNA和蛋白表达以显著减轻COPD大鼠气道增厚和胶原沉积㊂体外研究也证实,HSYA 可显著抑制TGF⁃β1诱导的人胎儿肺成纤维细胞(MRC⁃5)增殖以及胶原蛋白的表达[37]㊂2.3　抑制心肌细胞凋亡自2005年,红花黄色素注射液被批准成为新型心血管药物并广泛应用于心脏病后,诸多临床研究表明,红花黄酮类成分对心血管疾病有着积极影响[38⁃39]㊂随着现代药理研究的深入,多项研究结果表明红花黄酮类成分可多机制抑制心肌细胞凋亡,以保护心肌功能㊂对于缺血㊁缺氧所引起的心肌功能受损,Zhou M X等[40]通过体内及体外实验研究发现,HSYA㊁SY可通过上调Bcl⁃2/Bax,促进抗凋亡蛋白HIF⁃1α的积累,明显减轻大鼠体内结扎冠状动脉前降支及再灌注以及体外缺氧/复氧H9c2心肌细胞所诱导的心肌细胞凋亡㊂Zhou D等[41]通过体外研究发现,HSYA可维持线粒体膜电位,减少ROS生成,增加心肌细胞抗氧化应激能力,以减少细胞凋亡,并且这一作用可被JAK2/STAT1抑制剂进一步增强㊂Ye J等[42]则从自噬角度评估HSYA对心肌细胞的影响,研究结果表明,HSYA可抑制mTOR途径激活AMPK信号通路来改善自噬,并抑制NLRP3炎症小体,以减少心肌细胞凋亡㊂此外,亦有许多研究证明黄酮类成分中山柰酚㊁金丝桃苷等也可通过抗氧化应激㊁抗炎等作用抑制心肌细胞凋亡[43⁃45]㊂2.4　抗氧化以保护中枢神经红花黄酮类成分抗血栓作用在脑缺血疾病的治疗中发挥着重要作用[46],但除此之外,研究发现,此类成分还主要通过抗氧化作用保护受损神经,对脑组织起到保护作用㊂赵红领等[47]成功构建了H2 O2诱导的星形胶质细胞HAs损伤模型以研究红花黄色素对中枢神经的保护作用,结果显示,红花黄色素可显著降低细胞中的LDH㊁MDA,升高抗氧化酶SOD㊁GSH⁃PX的活性,以减轻细胞的氧化损伤㊂同样在Aβ1⁃42诱导的小鼠模型中,研究人员发现,山柰酚可以预防Aβ1⁃42诱导的小鼠认知能力下,进一步机制研究结果表明这一作用主要是通过减轻氧化应激以保护受损神经原,并与BDNF/TrkB/CREB 途径关系密切[48]㊂Cao J等[49]研究了金丝桃苷在小鼠癫痫模型中治疗神经元损伤的潜在机制,结果表明,HYP主要通过影响PI3K/Akt和MAPK途径以提高抗氧化水平及减少自噬来保护癫痫诱导的神经元损伤㊂令人关注的是,红花黄酮类成分对中枢神经的保护作用使其具有了改善认知功能,治疗神经退行性疾病的潜力,值得进一步开发研究㊂2.5　促凋亡以发挥保肝作用有别于对心肌细胞的凋亡抑制作用,肝脏作为人体再生能力最强的脏器,现代药理研究发现,红花黄酮类成分主要通过促进凋亡以发挥保肝作用㊂肝纤维化主要是通过激活肝星状细胞(hepatic stellate cell,HSC)引起㊂Li CC等[50]通过体外研究发现,HSYA以剂量和时间依赖性方式显著诱导HSC凋亡,相关机制研究表明,这一作用是通过抑制ERK1/2的激活及其调节的基因表达来降低炎症水平,进而抑制了HSC的活化并诱导凋亡㊂此外,中医临床上多见用红花治疗肿瘤癥积的案例,促进肿瘤细胞凋亡是红花黄酮类成分治疗肝癌的一大重要机制㊂Wu N等[51]研究发现,在自噬晚期,HSYA可通过损害溶酶体酸化㊁下调LAMP1表达来阻断肝癌细胞中的自噬通量,以抑制肝癌细胞的增殖并刺激其凋亡㊂基于此种功能,HSYA也被认为是未来肝癌治疗的候选药物之一㊂3摇小结与展望作为红花的主要活性物质,红花中的黄酮类化学成分和药理作用具有广泛的研究前景㊂本文综述了其多种药理作用,其对抗血栓的作用验证了红花传统的活血化瘀功效,并且现代药理实验还显示了其更为广泛的生物活性,因而红花黄酮类成分可对多个系统的多种疾病具有治疗作用㊂除此之外,随着现代药理研究技术的发展,红花黄酮类成分显示出多机制多靶点的复杂干预机制,之后还有待进行更多的探索,以充分开发其药理潜力㊂值得注意的是,与古代中药记载的治疗用途相比,红花治疗闭经㊁痛经等妇科病症的传统用途尚未被充分认识,还有待进行更多的探索,以充分开发其药理潜力㊂并且,在红花黄酮类成分的药理学研究中,HSYA最受关注,其他化合物如SYA㊁红花素等大多被忽略,对其化学成分及药理作用的研究还有待深入,以提高红花黄酮类化学成分的生物利用度,扩大临床应用范围㊂参考文献[1]　洪菁.市售中药材红花的质量探讨[J].海峡药学,2006,18(5):106⁃107.[2]　国家药典委员会.中华人民共和国药典:一部[M].北京:中国医药科技出版社,2015.[3]　王建,张冰.临床中药学[M].北京:人民卫生出版社,2012:175.[4]　ZHANG L L,TIAN K,TANG Z H,et al.Phytochemistry andPharmacology of Carthamus tinctorius L[J].American Journal ofChinese Medicine,2016,44(2):197⁃226.[5]　韩盟帝,马飞祥,汪亚楠,等.基于网络药理学探讨红花活性成分及药理作用机制[J].内蒙古医科大学学报,2019,41(2):126⁃130.[6]　Takahashi Y,Miyasaka N,Tasaka S,et al.Constitution of twocoloring matters in the flower petals of Carthamus Tinctorius L[J].Tetrahedron Letters,1982,23:5163⁃5166. 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中药红花研究进展的概述发布时间：2023-06-02T11:15:11.319Z 来源：《医师在线》2023年1月2期作者：徐文[导读]中药红花研究进展的概述徐文（荆州市中心医院药学部；湖北荆州434020）摘要：红花是中国传统中药，含有多种有效成分，其研究现在也是中国医药界一大热门。

本文通过查阅近几年的中外学术各界关于红花主要化学成分和药效的研究的文献，对红花的研究结果进行总结概括。

并对红花研究的发展提出了几点建议，为今后红花的研究提供了便利以及思路。

关键词：红花；化学成分；药效作用0 引言中药红花属于菊科植物药材，原产自西亚和欧洲等地区，现中国河南和新疆等地均有种植。

红花作为药用植物栽培已经有两千多年多年的历史，可以说是药用植物界中的常青树。

红花对土壤的适应力强，土壤养分要求低，可以适应大部分土壤环境，只要不是将其种植在极度匮乏养分的或者极度干旱的土壤中，就可以扎根生长。

红花一般是管状花入药，花期较长，一般为一年生或者一年两生，药材资源珍贵 [1]。

红花主要的功效是活血化瘀。

在最新的药典中，对红花的主治有着丰富的记载，这足以说明红花是一味优等良药。

中药红花的成分复杂，含有多种已知和未知的有效成分，主要含有以下化学成分。

1 中药红花的主要化学成分分析参阅近几年中药红花的研究文献，其主要的化学成分是黄酮类、甾体、酚酸类、双醇、木脂素、查尔酮、炔类以及挥发油等 [2]。

红花黄色素是红花现在已知得主要活性成分，根据官能团的不同，化学结构的分为红花黄色素 A 和红花黄色素 B 两种成分。

这两种成分分别用于 1982 年和 1984 年被提取出来，有着广泛的开发前景和经济学价值。

HSYA 是红花黄色素含量较高的成分，也是中国药典中规定测定红花黄色素的重要化学指标之一。

对此项成分的研究是红花药效学研究取得突破的关键一步，也是可以人工合成红花有效成分的重要保障。

2 中药红花的药效作用研究进展红花中的红花黄色素近几年的药效作用研究已经取得了显著地成果，特别是在心血管疾病、癌症、神经系统疾病和抗炎等医药学必研究的领域取得的一些成果已经应用到了最后的临床阶段。

红花黄色素与心血管疾病的研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】红花黄色素心血管疾病羟基红花黄色素A 红花黄色素(Safflower yellow，SY)是从传统活血化淤中药红花中提取而来，为多种水溶性查耳酮成分的混合物，被认为是红花中的主要有效成分。

红花黄色素又可进一步分离为红花黄色素A、红花黄色素B、红花黄色素C，其中羟基红花黄色素A (hydroxysafflor yellow A，HSYA)被认为是红花黄色素中含量最高的黄酮成分，也是红花发挥药理作用的主要物质。

大量研究表明红花黄色素具有活血通经、化瘀止痛之功效，对冠心病、高血压、脑梗塞［1］、糖尿病并发症等有疗效，并具有抑制免疫、抗炎、抗肿瘤等广泛作用。

近年来对该药在心血管疾病方面的研究取得了较大的进展，本文就此做一综述。

1 降压作用高血压是一种常见的、多发的心脑血管疾病，常常引起严重的心、脑、肾并发症，是目前造成人类心脑血管疾病死亡的主要原因之一。

高血压的发生机制错综复杂，如肾素一血管紧张素系统的激活，内皮细胞功能障碍，平滑肌细胞增殖等。

目前为止，大量的实验表明红花黄色素具有降压作用。

1.1 抑制肾素—血管紧张素系统活性刘发［2］等将1g·kg1·d1和2g·kg1·d1的SY连续四周周周后作用最强，且降压的同时对心率无明显影响。

通过放射免疫法发现给药五周后两组SHR的血浆肾素活性和血管紧张素均有所下降，仅在SY大剂量组AngⅡ降低显著。

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是强烈的缩血管物质，是维持和升高血压的关键物质。

高血压时，RAS过度激活．血液循环中AngⅡ增多．直接引起血管收缩．血管壁增厚使血压升高：组织中AngⅡ增多则对组织器官产生长期的损伤．导致器官发生结构的改变。

SY可通过抑制肾素一血管紧张素系统的活性来降低血压，而且能降低AngⅡ增多对组织器官产生长期的损伤。