• 水蛭素类药物(比伐卢定) 与上述肝素类药 物的抗凝作用机制不同, 可直接与因子IIa 结合抑制其活性, 对其他凝血因子没有作 用。
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凝血检查
• 活化凝血时间(ACT) • 实验是把抽出的血液放入装有白陶土或硅藻土的
试管中,观察血液凝固时间的长短,其值即为ACT值 。 • 白陶土对于血液而言是一种异物,通过激活XII因 子促使血液发生凝固,其途径为接触性血栓。 • ACT是一种非常准确反映药物预防接触性血栓能力 的方法,如果用白陶土刺激血液后不容易发生凝固 , 那么换做其他异物(如导管、透析器等)刺激血 液也同样不容易发生凝固。 • 因此一种药物延长ACT的能力可直接反应该药物预 防接触性血栓的能力。
• 抗Xa 活性对分子质量不敏感
–不管肝素分子量大小,均有抗Xa 活性。
• 抗IIa 活性则依赖分子质量的大小
–大分子量(>5400)肝素,有抗IIa 活性。
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为什么肝素能抗IIa 因子
• 肝素对IIa 因子灭活有赖于(肝素-抗凝血 酶III-IIa 因子)三联复合物的形成
–此时肝素同时结合于抗凝血酶和因子IIa。
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抗凝剂药理
• 目前临床上常用的抗凝药肝素、低分子量 肝素等
• 药理:都是通过加快抗凝血酶III(AT-III) 灭活凝血因子的速度而起到抗凝作用
• 主要作用:抗Xa和抗IIa因子活性
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抗凝剂药理
• 通过对肝素类药物抗Xa 活性与抗IIa 活性 的研究发现:
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低分子肝素
• 低分子肝素平均分子质量为4000~ 5000 , 分子质量在5400 以上的分子片段所占比例 较小(25%-50%)。