胰岛素及口服降血糖药
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第三十七章胰岛素及口服降血糖药一.教材精要了解胰岛素的合成、储存、分泌和调节,掌握胰岛素的药理作用,临床应用及不良反应。
了解口服降血糖药的分类,每类的代表药物。
掌握胰岛素增敏药、磺酰脲类、双胍类以及其他药物的药理作用、作用机制,临床应用及不良反应。
胰岛素是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质,目前药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取。
胰岛素作为一种蛋白质,普通制剂易被消化酶破坏,口服无效,必须注射给药。
皮下注射吸收快,半衰期约 10分钟,但作用可维持数小时。
胰岛素主要在肝、肾灭活。
严重肝肾功能不良能影响其灭活。
胰岛素主要促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存;增加氨基酸的转运和核酸蛋白质的合成,抑制蛋白质的分解;加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流。
它的主要作用机制为胰岛素不易进入靶细胞只作用于膜受体,通过第二信使而产生生物效应。
因此临床上主要用于下列情况:① IDDM;② NIDDM经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;③发生各种急性或严重并发症的糖尿病,如酮症酸中毒及非酮症酸性高渗昏迷;④合并重度感染、消耗性疾病、妊娠、手术的各型糖尿病;⑤细胞内缺钾者,胰岛素与葡萄糖同用可促进钾内流。
胰岛素的主要不良反应为低血糖症,过敏反应,胰岛素抵抗,脂肪萎缩等。
口服降血糖药包括胰岛素增敏药(如罗格列酮、曲格列酮等)其主要药理作用为改善胰岛素的抵抗,降低高血糖;改善脂肪代谢紊乱,对2型糖尿病血管并发症的防治作用和改善胰岛B细胞的功能。
其临床主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病,该药具有良好的安全性,主要副作用有嗜睡、肌肉和骨骼痛,头痛,消化道症状等。
值得注意的是曲格列酮可使高敏人群肝功能损伤至衰竭甚至死亡。
磺酰脲类(如甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列齐特,格列美脲等)和双胍类化合物(如二甲双胍等)。
磺酰脲类药物作用机制是降低血糖的作用,其机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素,降低血清糖原水平,增加胰岛素与靶细胞的结合能力,还可影响水排泄和凝血功能。
胰岛素及口服降糖药的降血糖实验引言胰岛素和口服降糖药是常用的降血糖药物,用于治疗糖尿病等相关疾病。
本文旨在探讨胰岛素和口服降糖药在降血糖方面的实验研究。
胰岛素的降血糖作用胰岛素是由胰腺中的β细胞分泌的激素,在血糖调节中起重要作用。
它能促进组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制葡萄糖在肝脏的合成和释放。
胰岛素还能促进脂肪组织对脂肪的合成,并促进脂肪酸在肝脏和肌肉中的氧化,从而降低血脂水平。
为了研究胰岛素的降血糖作用,可以进行以下实验手段:1.动物实验:选取实验动物,如小鼠或大鼠,注射胰岛素后监测血糖水平的变化。
可以通过采血分析或埋入连续监测血糖的传感器来记录血糖水平的变化。
控制组使用安慰剂或生理盐水进行对照实验。
2.体外细胞实验:培养胰岛细胞或其他胰岛细胞系,如MIN6细胞,通过加入胰岛素后观察葡萄糖摄取和利用的变化,进而推测胰岛素的降血糖作用机制。
通过以上实验手段,可以验证胰岛素的降血糖作用,并进一步探究其作用机制。
口服降糖药的降血糖作用口服降糖药是指通过口腔给药的方式来降低血糖水平的药物。
口服降糖药可以通过多种途径降低血糖水平,包括促进胰岛素分泌、增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝糖原的分解。
以下是几种常见的口服降糖药及其作用机制:1.二甲双胍:二甲双胍是一种常用的口服降糖药,属于双胍类药物。
它通过抑制肝糖原的合成,减少肝脏对葡萄糖的输出。
此外,二甲双胍还能增加组织对葡萄糖的利用,促进胰岛素的敏感性。
2.磺脲类药物:磺脲类药物包括格列本脲、格列喹酮等。
它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖水平。
这类药物还可以增强组织对葡萄糖的利用和抑制肝脏对葡萄糖的输出。
3.α-糖苷酶抑制剂:α-糖苷酶抑制剂,如阿卡波糖、伊格列奈等,能够抑制肠道中α-糖苷酶的活性,延缓碳水化合物的消化和吸收,从而减少葡萄糖的释放进而降低血糖水平。
以上口服降糖药物均已通过临床实验验证其降血糖作用,但由于不同药物的作用机制和适应症不同,在应用时仍需谨慎。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,主要表现为血糖升高及多种代谢紊乱。
随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变,糖尿病的患病率正在逐年上升。
治疗糖尿病的方法有很多种,甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病已经成为一种有效的治疗方案。
本文将讨论甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效。
我们来了解一下甘精胰岛素和口服降糖药。
甘精胰岛素是一种人工合成的胰岛素,主要用于治疗糖尿病患者。
它可以代替人体自身分泌的胰岛素,帮助降低血糖,并且可以提高糖尿病患者的生活质量。
口服降糖药是治疗糖尿病的另一种方法,它可以通过调节胰岛素分泌或者提高细胞对胰岛素的敏感度来帮助降低血糖。
口服降糖药种类繁多,常见的有二甲双胍、磺脲类药物等等。
甘精胰岛素联合口服降糖药能够有效地降低血糖水平,改善胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足等问题。
据临床研究发现,甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案,能够显著降低患者的空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白水平。
这是因为甘精胰岛素可以快速降低血糖水平,而口服降糖药则可以延长降糖效果,使血糖稳定在一个较低的水平。
甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案还可以减少胰岛素的使用量,减轻患者的胰岛素依赖程度。
一些研究显示,采用联合治疗方案的患者,胰岛素用量明显减少,甚至有些患者可以完全停用胰岛素,仅依靠口服降糖药维持血糖水平。
最重要的是,甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案可以降低患者的心血管疾病风险。
糖尿病是一种高危险的心血管疾病的独立危险因素,长期高血糖会导致血管损伤、动脉粥样硬化等问题,增加心脑血管事件的风险。
联合治疗方案可以有效地控制血糖,提高患者的血管功能,减少心血管事件的发生率。
甘精胰岛素联合口服降糖药的联合治疗方案还可以改善患者的胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足等问题,帮助糖尿病患者更好地控制血糖,减轻症状,提高生活质量。
甘精胰岛素联合口服降糖药治疗糖尿病的疗效是非常显著的。
胰岛素及口服降血糖药
考情分析
1.胰岛素及其类似
物
药理作用、类别特点、应用及主要不良反应
熟练掌
握
2.口服降血糖药
(1)磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用
(2)双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应
(3)α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应
(4)噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互
作用
(5)非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点
(6)其它降糖药的作用特点及临床应用
熟练掌
握
熟练掌
握
掌握
掌握
掌握
了解
Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡,胰岛素绝对缺乏
Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗,导致胰岛素相对不足
一、胰岛素
【药理作用】
>>降血糖
>>促进K+进入细胞内
【降糖机制】
>>对物质代谢的作用见下图:
【临床应用】
1.糖尿病
①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选;
②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效;
③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒;
④糖尿病有合并症——如:重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。
2.高钾血症
给药方法:将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注;
作用机制:胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时,可将K+带入细胞内。
3.纠正细胞内缺钾
方法:合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液(GIK极化液)
静脉滴注
机制:促进K+进入细胞
应用:用于心肌梗死早期,可防治心律失常,减少死亡率。
【不良反应】
低血糖症:为最常见的不良反应
耐受性:胰岛素抵抗
变态反应:荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克;
注射局部:有红肿、硬结、脂肪萎缩
低血糖反应的防治
发生原因:胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。
临床表现:
短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等,严重者引起昏迷、惊厥及休克,甚至脑损伤及死亡;
长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现
预防措施:应教会病人熟知反应症状,以便及早发现和进餐,或饮用糖水等。
抢救措施:严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。
耐受性产生的原因
产生机制:胰岛素抵抗——是指正常量的循环胰岛素产生低于正常的生物学反应;类型:
快速耐受:因机体处于应激状态,产生大量对抗胰岛素的激素所致;
慢速耐受:体内产生了抗胰岛素的抗体,也可能是胰岛素受体数量减少。
胰岛素治疗的目的:模拟生理性胰岛素分泌,维持血糖稳定。
生理性胰岛素分泌特点:
餐时血糖:进餐时胰岛素的分泌开始增加;
意义:对抗因进餐引起的血糖升高;
基础血糖:任何时候体内都会有少量的胰岛素分泌;
意义:调节代谢;
二、口服降糖药
(一)促胰岛素分泌药
(二)双胍类
(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂
(四)噻唑烷二酮类(**格列酮)
(一)促胰岛素分泌药
1.磺酰脲类
2.非磺酰脲类——餐时血糖调节剂
1.磺酰脲类(格列**)
第一代:甲苯磺丁脲(甲糖宁,D-860。
1954年)
氯磺丙脲(P-607)
第二代:格列本脲(优降糖)
格列喹酮(糖适平)
格列吡嗪(吡磺环己脲,美吡达)
格列齐特(甲磺吡脲,达美康)
第三代:格列美脲
【机制】
药物与胰岛β细胞表面磺酰脲类受体结合
——引起胰岛素释放。
对胰岛功能尚存(≥30%)的病人有效;。