原药的概念

第一章绪论1.区分农药原药和制剂的概念。

答：原药：是农药合成单位通过工业化生产线直接合成的纯度较高的农药产品。

一般为单一组分，有些可能是几种异构体的混合物，但其中以某种有效成分为主。

对原药的分析一般主要考虑有效成分的含量分析、酸度和水分分析。

制剂：一般是用农药原药或工业品，加入一定的助剂（如溶剂、乳化剂、湿展剂）、载体等加工而成的农药产品。

决定制剂效果的因素除有效成分含量外，还有制剂的理化性状。

因此其分析包括有效成分含量分析和理化性状分析两方面。

2.什么是农药残留？其进入人体的途径有哪些？答：农药残留指农药使用后残存于生物体、农副产品和环境中的微量农药单体、有机代谢物、降解物和杂质的总称。

进入人体的途径：（1）直接残留（2）土壤中的农药残留（3）水中的农药残留（4）空气中的农药残留具体危害：有机氯——损伤肝肾，肥胖，致癌有机磷——损伤DNA，致畸氨基甲酸酯——染色体断裂，致癌苯类——损伤造血系统，白血病3.农药分析的内容和范畴答：1.内容样品类型原药分析、制剂分析、残留分析分析内容有效成分分析（定性、定量）制剂理化形状分析2.分析方法所属范畴有效成分含量分析（常量分析、含量一般大于1%）乳油中水分含量分析：微量分析（要求<0.5%）4.分析方法的分类5..农药常量分析的操作程序1.样品采集2.标准品的准备3.分析方法的确定4.数据处理5.检验报告6. 农药常量分析测定的方法有哪些？答：定量：滴定分析、电化学分析、紫外分光光度分析、色谱分析定性：TLC、UV、IR、NMR、MS、色谱质谱联用、二级质谱的应用。

7.对于新农药，分析方法的建立：①分析手段的可靠性光谱法、色谱法（考虑特异性、干扰物）②分析方法的可靠性进行回收率实验，对精密度和准确度做出评价，进行误差分析。

③分析方法的确认准则特异性、精密度、准确度、重复性、重现性、线性8.基本概念精密度、准确度、重复性、重现性、线性。

①精密度（Precision）：偶然误差的量度。

一、原料药的概念及其与药物制剂的关系简介原料药英文名API(Active Pharmaceutical Ingredient)原料药在ICH Q7A中的完善定义：旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，而且在用于制药时，成为药品的一种活性成分。

此种物质在疾病的诊断，治疗，症状缓解，处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用，或者能影响机体的功能或结构。

指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。

药剂的有效成分。

原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药。

原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。

化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。

无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）。

天然化学药按其来源，也可分为生物化学药与植物化学药两大类。

抗生素一般系由微生物发酵制得，属于生物化学范畴。

近年出现的多种半合成抗生素，则是生物合成和化学合成相结合的产品。

原料药中，有机合成药的品种、产量及产值所占比例最大，是化学制药工业的主要支柱。

原料药质量好坏决定制剂质量的好坏，因此其质量标准要求很严，世界各国对于其广泛应用的原料药都制订了严格的国家药典标准和质量控制方法。

原料药与药物制剂的关系具体的原料药加工后——药物制剂原料药的称呼主要相对于制剂来说的。

以化学加工手段获得的原料为主，供应生产成品药的原料比如注射用硫酸头孢匹罗是药，那么硫酸头孢匹罗就是原料药。

原料药化⼯合成知识第⼀章原料药1. 概念：原料药是指⽤于制剂⽣产的活性物质，是加⼯成制剂的主要成份，⼀般由化学合成、DNA重组技术、发酵、酶反应或从天然物质提取⽽成。

2. 分类：原料药分为⾮⽆菌原料药和⽆菌原料药。

3. l 质量标准中有⽆菌检查项⽬的原料药为⽆菌原料药。

4. l ⽆菌原料⽤常⽤于注射剂，通常可直接分装成注射剂。

5. l 注射原料药不⼀定是⽆菌原料药。

6. 3. 原料药的⽣产包括以下⼏种类型：7. l 化学合成：⼤多数的原料药是合成得到的，如磺胺嘧啶。

8. l 提取：如从猪肠提取的肝素，从软⾻提取的软⾻素。

9. l 发酵：多数的抗⽣素都是来源于发酵过程，例如青霉素、链霉素等。

10. l 多种⼯艺组合：如半合成抗⽣素、甾体、激素等。

11. 4. 原料药与制剂的区别12. l 复杂：原料药的⽣产往往包含复杂的化学变化和⽣物变化过程。

13. l 副产物：⽣产过程往往会产⽣副产物。

14. l 纯化、精制：由于产⽣副产物，因此需要纯化和精制的过程。

15. l 单元操作：原料药的⽣产过程是基于⼀个个的化学单元反应，以及⼀个个的单元化⼯操作进⾏的。

16. l 化学结构变化：⼀般来讲，在制剂⽣产过程中，物料很少有化学结构的变化，但在原料药⽣产过程中，物料的化学结构变化是经常发⽣的。

17. 5. 原料药质量的关键因素影响原料药质量、安全性和有效性的关键因素有：原料药的杂质⽔平（有关物质、残留有机溶剂、⽆机杂质）、相关理化性质（晶形、粒度等）、原料药的稳定性和可能的污染和交叉污染。

第⼆章原料药合成⼯艺1. 典型的合成⼯艺路线图图⼀典型的合成⼯艺路线第三章精制、⼲燥、包装⼯艺流程及环境区域划分⽰意图图三⾮⽆菌原料药的精制、⼲燥、包装⼯艺流程及环境区域划分⽰意图第四章常⽤设备原料药的常⽤设备主要有发酵罐、反应罐、萃取及浸取设备、结晶设备、离⼼过滤设备和⼲燥设备等。

反应罐在制药⾏业特别是合成药物的⽣产，使⽤⼤量的化学反应装置。

植物化学保护绪论一、植物化学保护(化学防治):应用化学药剂来防治害虫、害螨、线虫、病菌、杂草及鼠类等有害生物,保护农林业生产的一门科学。

二、化学防治的优点:对有害生物高效、速效、操作方便、适应性广、经济效益显著三、农药的发展:１.杀虫剂、杀菌剂、除草剂高效安全方面取得进展。

近20年来农药在对有害生物高效和对环境靶标生物安全方面取得了突破性进展。

2.除草剂所占比重最高,约占５０.8%，杀虫剂占２5.5%，杀菌剂占2０.2%3.各大公司收购和兼并成为近十年来农药行业的一大景观4.农药产品结构调整：5.农药加工剂型及施药技术方面:第一章植物化学保护基本概念第一节农药的定义及分类一.农药的概念根据１99７年国务院颁布实施的农药管理条例规定:农药系指用于预防、消灭或者控制危害农业、林业的病、虫、草和其他有害生物以及有目的地调节植物、昆虫生长的化学合成或者来源于生物、其他天然物质的一种物质或者几种物质的混合物及其制剂。

农药的含义和范围，古代和近代有所不同，不同国家也有所差异。

目前,中国与国际上的现代农药词意基本是一致的,但不包括天敌昆虫等活体生物，而包括微生物及生物体中有效成分的提取物如鱼藤精、硫酸烟碱等,及人工模拟合成物,如昆虫保幼激素等。

二.农药的分类可根据农药的成分、用途、防治对象、作用方式或作用机理等进行分类。

1.按原料的来源及成分分类（1)化学农药又可分为有机农药和无机农药。

（2)生物源天然产物农药生物源天然产物农药主要是指以植物、动物、微生物等产生的具有农用生物活性的次代谢产物开发的农药。

2．按用途分类按农药主要的防治对象分类,常用的有以下几种:（1）杀虫剂对昆虫机体有直接毒杀作用，以及通过其他途径可控制其种群形成或可减轻、消除害虫危害程度的药剂。

（2）杀螨剂可以防除植食性有害螨类的药剂。

（3）杀菌剂对病菌能起到杀死、抑制或中和其有毒代谢物，因而可使植物及其产品免受病菌危害或可消除病症、病状的药剂。

第一节农药分散度与药剂性能的关系基本概念：1．原药：未经加工的农药称原药。

固体的原药称原粉，液体原药称原油。

原药不能直接使用:（1）大多数原药难溶于水，分散性能差，有些蜡状原药不易粉碎。

（2）原药一般用量少，再先进的使用技术也不能将少量的原药均匀地分散到所需要覆盖的面积上。

因而，要使少量的原药用到较大的面积上，必需改善其物理性状，提高分散度方可使用。

2．制剂(pesticide preparations)：经过加工的农药称制剂。

制剂包括三个内容：①有效成份（active ingredient，缩写a.i.）；②含量；③剂型。

如50％硫磷乳油。

3．剂型(pesticides formulations)：农药制剂形式或制剂的物理形态。

如粉状物称粉剂；混溶的油状物称乳油。

剂型主要表现农药本身的物理状态，也可反映可能的使用方法，如5%三唑酮可湿性粉剂，外观状态是粉剂，使用方法：可以加水喷雾。

同种药剂可有多种制剂。

如：辛硫磷有50％乳油、1.5％颗粒剂。

一、农药有分散度与分散体系有概念农药的物态可分为气、液、固，各种农药的物态（即制剂）经过使用与自然界中的空气、水分、土类等分散介质相混合，就可形成各种分散体系。

常见的分散体系如下：Disperse system== dispersing agents + disperse phase (disperser)农药使用中具有良好的分散体系，才能得到良好的防治效果。

分散体系主要与分散质和分散介质有关。

自然界的气、液、固等分散介质是固有的，特定的，只有改变农药（分散质）的性质，提高分散质的分散度，才能获得良好的分散体系，提高农药有使用性能。

分散度（dispersity）：药剂的分散性能。

其表示方法有两种：1．分散质的直径(disperser)：直径越小，分散度越高。

2．比面:比面＝S／V颗粒越小，个数就越多，比表面积就越大，S／V比值就越大，即分散度就越高。

分散度越高，就意味着雾滴越细，粉粒细度就越细。

前药的名词解释是什么意思前药，又称为原药、前药原料，是指经一系列化学或生物学变化后能够转化为具有疗效的活性物质或化合物的无活性物质。

简单来说，前药是指那些需要进行代谢或反应才能转化为药效明显的活性物质的一类化合物。

前药的作用往往在体内进行，通过代谢过程激活，转化为具有药效的物质。

在药物研发和制造过程中，前药的概念具有重要的意义。

通过使用前药，药物的生物利用度和选择性能够得到提高。

前药的设计和合成可以帮助药物更好地发挥疗效，并减少不良反应的发生。

前药的转化过程可以通过多种方式进行，其中最常见的是通过化学反应或酶的催化作用。

前药通过代谢或反应，使其分子结构发生变化，活化为具有特定作用的活性物质。

这种转化过程可以发生在体内，在药物口服或注射后由体内酶催化和代谢来激活药物。

也可以在制药过程中，通过合成手段将前药转化为药物。

在药物研发领域，前药的利用可以解决一些药代动力学问题。

药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程和规律的科学。

药物代谢过程中产生的代谢产物可能具有更好的药物效应，或者干脆就是药物的活性成分。

但是，有些药物在口服或注射后会被肝脏酶代谢降解，使得活性物质的浓度无法达到治疗效果所需要的水平。

通过使用前药的策略，可以延长药物在体内的降解速度，增加药物的生物利用度，从而提高药效。

举个例子来说明前药的应用。

一种常见的退烧药物对乙酰氨基酚（Paracetamol，简称APAP）。

APAP是一种非处方药，用于缓解轻度至中度的疼痛和退烧。

然而，APAP本身对肝脏有毒性，过量使用或长期使用可能导致肝损伤。

为了降低对肝脏的毒性，研究者设计出一种前药形式的APAP，即对氨基苯酚（Para Amino Phenol，PAP）。

PAP在体内通过代谢转化为APAP，但其代谢速度相对较慢，使得肝脏有足够的时间将其代谢为APAP，从而减轻对肝脏的毒性。

前药的设计和开发是药物研究的重要一环。

通过合理选择前药，可以提高药物的效果，并减少不良反应的发生。

原料药概念
原料药是指用于制造药品的基础化学物质或生物物质，也称为活性药物成分或药物原料。

原料药是药品生产的核心部分，是制药工业的基础。

原料药可以分为合成原料药和天然原料药两大类。

合成原料药是通过化学合成的方法制造的，通常是从一种或多种化学物质出发，经过一系列的化学反应得到目标化合物。

合成原料药的优点是生产过程可控性强，质量稳定，成本相对较低。

常见的合成原料药有阿司匹林、布洛芬等。

天然原料药是从植物、动物、微生物等自然界中提取的化学物质。

天然原料药的优点是结构复杂，具有丰富的活性成分，具有较好的药效。

常见的天然原料药有阿胶、人参、青蒿素等。

原料药在制药工艺中起到药效活性成分的作用，是药物疗效的关键因素。

原料药的质量、纯度、稳定性对最终药品的质量和疗效有着重要影响。

原料药的研发和生产是一项复杂而严格的过程，需要符合相关的法规和标准，并经过严格的质量控制。

原研药、仿制药、原料药有何区别⊙江西省九江市江西兄弟医药有限公司 朱 勇原研药、仿制药、原料药都属于药物，但是三者之间却存在着明显的差别。

对3种药物概念进行详细的解读并发现其中存在的差异，对于正确认识药物、选择药物有积极的意义。

原研药所谓原研药，就是正版药，是指原创性的药物，是在经过对成千上万种化合物做层层筛选和严格的临床试验后，得以获准上市的药物。

从一般情况来看，原研药所花费的研发时间比较长，以目前的原研药实践为例做分析，一般周期为5～15年，投入的成本通常都大得惊人。

原研药上市一般需要经历如下步骤：（1）立项，这是原研药上市的基础环节之一，一般消耗周期为4个月左右。

（2）临床前研究，主要指的是基础资料的收集，这个过程一般为9～24个月。

（3）临床研究申请，这个环节是原研药研发过程中必须要强调的内容，一般的周期在1年以上。

（4）临床试验批件。

（5）临床研究，主要指的是药物的临床试验效果研究，一般的周期是3～5年。

（6）生产申请，在临床研究的基础上总结药物实效，并基于药物的具体效果提出生产申请，一般的周期为1年以上。

（7）受理通知书后的审核与现场考察，主要是确定药物生产的安全性。

（8）获批生产上市，一般的时间周期是6个月。

（9）监测期，即对出售药物的临床效果等进行监测，以此来收集更加广泛的药物数据。

从原研药的生产步骤入手做分析可知，原研药生产环节众多，且各个环节都会有巨大的成本消耗，所以原研药在刚刚进入市场的时候，其价格比较高。

仿制药原研药受到专利的保护，当专利到期之后，其他公司就可以申请制造并销售这类药，这就形成了仿制药。

“仿制药”与“原研药”具有相同的活性成分，相同的规格，相同的给药途径，还与原研药有相同的通用名。

仿制药复制原研药的主要分子结构，省时省资省力，研发成本低，故价格上一般会比原研药便宜许多。

但仿制药与原研药一样要经过程序化审批，是法律认可的药品，疗效也相当。

在《我不是药神》这部电影中，徐峥饰演的药贩子所售卖的印度仿制药便是原研药格列卫的仿制药。

原料药知识培训第一章概述1.概念：原料药是指用于制剂生产的活性物质，是加工成制剂的主要成份，一般由化学合成、DNA重组技术、发酵、酶反应或从天然物质提取而成。

2.分类：原料药分为非无菌原料药和无菌原料药。

●质量标准中有无菌检查项目的原料药为无菌原料药。

●无菌原料用常用于注射剂，通常可直接分装成注射剂。

●注射原料药不一定是无菌原料药。

3.原料药的生产包括以下几种类型：●化学合成：大多数的原料药是合成得到的，如磺胺嘧啶。

●提取：如从猪肠提取的肝素，从软骨提取的软骨素。

●发酵：多数的抗生素都是来源于发酵过程，例如青霉素、链霉素等。

●多种工艺组合：如半合成抗生素、甾体、激素等。

4.原料药与制剂的区别相对于药物制剂而言，原料药的生产过程有其自身的特点，原料药的生产往往包含复杂的化学变化和生物变化过程，具有较为复杂的中间控制过程，生产过程往往会产生副产物，从而通常需要纯化过程，不同品种的生产设备与操作工艺大为不同，同一反应设备通常用于不同的反应。

随着科技的发展，自动化生产设施设备和在线监测系统越来越多地应用于原料药的生产，但由于认知的限制，有些化学反应和生物反应的机理尚未彻底搞清。

原料药的工艺复杂，多样，一些工艺过程很长，如甾体激素，一些则比较短，如提取。

一般来讲，原料药的生产工艺中都有精制这个过程，该过程的主要目的就是要除去在原料药中的杂质。

原料药的生产过程是基于一个个的化学单元反应，以及一个个的单元化工操作进行的。

一般来讲，在制剂生产过程中，物料很少有化学结构的变化，但在原料药生产过程中，物料的化学结构变化是经常发生的。

第二章原料药质量的关键因素影响原料药质量、安全性和有效性的关键因素有：原料药的杂质水平（有关物质、残留有机溶剂、无机杂质）、相关理化性质（晶形、粒度等）、原料药的稳定性和可能的污染和交叉污染。

检查员在检查过程中一定要基于对原料药生产工艺的良好理解，了解影响原料药的关键步骤和关键参数，学会运用风险分析的方法来客观地评价原料药的生产设施、设备、工艺和生产质量管理是否适于原料药的质量控制，确保原料药的质量、安全性和有效性。

简述药物制剂与原料药的药学研究的异同点药物制剂与原料药是药学领域中两个重要的概念。

药学研究旨在深入了解药物的性质、制备方法、药效等方面的知识，以更好地应用于临床治疗中。

而药物制剂和原料药则是药物从研发到应用过程中的两个不可或缺的环节。

让我们先来了解一下药物制剂。

药物制剂是指将活性成分与辅料或载体相结合，形成适合于患者使用的药物形式。

我们通常所说的药片、注射液、软膏等都属于药物制剂的范畴。

药物制剂的研究主要关注于药物的制备工艺、质量控制、稳定性等方面。

制剂的研究不仅需要理论基础的支持，还需要工程技术的实践。

与之相对应的是原料药。

原料药，又称为活性药物成分，是指具有治疗功效的药物分子或复合物。

它是药物最核心的组成部分，决定了药物对疾病的治疗效果。

原料药的研究与制剂有所不同，它主要关注于活性成分的结构、作用机制、生物利用度、药动学等方面。

原料药的研究需要借助分析化学、有机合成等技术手段。

药物制剂与原料药的药学研究存在一些异同点。

在研究目的上，药物制剂注重药物的制备工艺和质量控制，旨在制定适合患者使用的药物配方。

而原料药的研究则注重分析药物的活性成分及其作用机制，以确定药物的疗效和安全性。

在所需知识体系上，药物制剂和原料药涉及的知识领域也有所不同。

药物制剂的研究需要了解药学基础理论、药物制剂工程、药物质量控制等方面的知识。

而原料药的研究则需要有机化学、药物分析、药物代谢动力学等方面的专业知识。

在研究方法上，药物制剂和原料药的研究方法也有所不同。

药物制剂的研究主要采用物理化学手段，如溶解度测定、药物稳定性分析等。

而原料药的研究则需要通过有机合成、分析化学等手段，探究活性成分的结构和作用机制。

药物制剂与原料药的药学研究虽然有一些异同点，但都是为了更好地应用药物于临床治疗。

药物制剂注重从活性成分出发，制备出适合患者使用的药物形式，而原料药则更着重于研究活性成分的结构和作用机制。

在药学研究中，这两个环节是密不可分的，它们互为补充，共同促进新药的研发和应用。

医药中间体与原料药来源:武汉楷伦化学新材料有限公司/?p=9&a=view&r=491、中间体所谓医药中间体,实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品.这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成.这也是什么是医药中间体的概念对于医药人才来说至关重要.目前,我国每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种,需求量达250万吨以上.经过30多年的发展,我国医药生产所需的化工原料和中间体基本能够配套,只有少部分需要进口.而且由于我国资源比较丰富,原材料价格较低,有许多中间体实现了大量出口.那么,我国医药中间体领域面临哪些发展机遇呢?目前,我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等.其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大,约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%.喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪(或甲基哌嗪)缩合而得.由于我国萤石储量丰富,因而是世界含氟药物和中间体产量最大的国家之一,有80%以上的含氟中间体供应出口.从整体上看,我国氟苯类中间体发展较早,目前生产能力普遍过剩;三氟甲苯类中间体发展较晚,近年来发展速度较快;而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类,我国目前只有个别研究单位和生产厂家拥有含氟吡啶类中间体的合成技术,因此,含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一.这也就是什么是医药中间体中的一个合理解释.纵观整个行业,目前我国医药中间体生产有六大特点:一是生产企业多为私营企业,经营灵活,投资规模不大,基本上在数百万到一两千万元之间;二是生产企业地域分布比较集中,主要分布在以浙江台州和江苏金坛为中心的地区;三是随着国家对环保问题的日益重视,生产企业建设环保处理设施的压力增大;四是产品更新速度快.一个产品一般面市3~5年后,其利润率便大幅度下降,这迫使企业必须不断开发新产品或不断改进生产工艺,才能保持较高的生产利润;五是由于医药中间体的生产利润高于化工产品,两者的生产过程又基本相同,于是便有越来越多的小型化工企业加入了生产医药中间体行列,导致行业内无序竞争日益激烈;六是与原料药相比,生产中间体利润率偏低,而原料药与医药中间体的生产过程又相似,因此,部分企业已不仅仅生产中间体,还利用自身优势,开始生产原料药.以上从几个方面介绍了什么是医药中间体,对于医药求职者来说是一个指南针;七是西方国家专利将到期的产品容易成为市场热点，大部分有技术实力的厂家都会在这一阶段进行研究来申请专利。