制药工艺学知识点总结(药物化学)

药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。

化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。

女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

一、制药工艺学是指将原料药或中间体通过一系列的物理、化学、生物、药物配方、药物制备、包装和检验等技术过程，加工成符合药品注册批准文书要求的成品药的学科。

制药工艺学对药物生产的每一个环节都有着严格的要求，需要依靠科学合理的工艺流程和技术方法，确保生产出符合质量标准、安全有效的药品。

二、药物生产的工艺流程1.原料药的生产原料药生产是整个制药生产的基础，原料药的质量直接影响到成品药的质量。

原料药的生产包括原料药的合成、提纯、结晶、干燥等环节。

在原料药生产中，要特别注意反应条件的控制、反应过程的监控以及产品的提纯和析出等关键环节。

2.中间体的生产中间体在药物生产中起着至关重要的作用，它是原料药合成的核心环节。

中间体的生产工艺需要对合成路线、反应条件进行合理设计，并且要注意反应物的选择、反应条件的控制等方面。

3.成品药的制备成品药的制备是制药工艺学的最终环节，包括配方确定、制剂工艺的开发、生产工艺的设计、生产设备的选择等。

在成品药的制备过程中，需要重点关注药物的稳定性、溶解度、生物利用度等方面的问题。

三、药物生产中的质量控制1.原料药、中间体和成品药的质量控制药物的质量控制是制药工艺学的核心内容，包括对原料药、中间体和成品药的各个环节进行严格的质量控制。

需要对原辅料的质量、反应过程的控制、产品的纯度、含量、溶解度、稳定性等方面进行检验。

2.环境条件的质量控制药物生产过程中的环境条件对药物的质量有着直接的影响，因此需要对生产环境的洁净度、湿度、温度等条件进行严格的控制。

3.生产设备的质量控制生产设备对药物的质量也有着重要的影响，因此需要对生产设备进行定期检验和维护，确保设备的正常运转和质量稳定。

1.危险性品的防护在药物生产中会接触到一些危险性品，需要采取相应的防护措施，确保生产人员的安全。

2.工艺操作的安全控制药物生产工艺中的每一个环节都需要严格控制，确保操作的安全，防止事故的发生。

3.废物处理的安全控制废物处理对环境和人体健康都有着重要的影响，需要对废物处理进行严格控制，做到安全处理废物。

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。

根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。

制药工艺学知识点总结初中一、制药工艺学的概念制药工艺学是指将药物原料经过一定的物理、化学和生物方法处理，制备成满足药用要求的药品的过程。

它是现代药物工业生产中的重要环节，是药品生产中最基础、最核心的环节之一。

二、制药工艺学的主要内容1. 药物原料的提取和精制药物原料一般来自于天然植物、动物或矿物，通过提取和精制，将其纯化为固体、液体或气体的药物原料。

2. 药物合成通过化学反应合成出具有特定治疗作用的药物。

包括有机合成、无机合成、生物合成等方法。

3. 药物制剂的生产工艺将药物原料或合成的药品与辅料按照一定的配方和工艺要求，制成适合于人或动物用药的物理状态和剂型。

4. 药品包装包装是药品生产中的重要环节，它不仅可以保护药品的安全性和稳定性，还可以方便药品的使用和储存，因此包装工艺也是制药工艺学中的重要内容之一。

5. 药品质量控制药品质量控制是制药工艺学中的核心内容之一，包括药品的理化性质、微生物检验、稳定性试验等。

6. 药品生产设备药品生产设备是实施药品生产工艺的主要条件之一，包括反应釜、干燥设备、填充设备、包装设备等。

7. 药品生产管理药品生产管理包括生产计划、生产过程监控、品质管理、安全管理等，它是保障药品生产质量和安全的重要环节。

三、制药工艺学的基本原理1. 质量原理质量是药品的生命，制药工艺学中的每个环节都要以质量为中心，保证药品质量的稳定性和可靠性。

2. 安全原理制药工艺学中的生产设备、工艺和工作人员都要遵循安全原则，确保生产过程的安全。

3. 经济原理制药工艺学中要尽可能地降低生产成本，提高生产效率，保证药品的合理价格。

4. 环保原理制药工艺学中的生产过程要符合环保要求，减少对环境的污染和破坏。

四、制药工艺学的发展方向1. 绿色制药随着环保意识的增强，绿色制药正逐渐成为制药工艺学的发展方向之一，通过绿色工艺和绿色原料，降低对环境的影响。

2. 智能制药智能制药借助先进的信息技术，实现药品生产过程的自动化、智能化，提高生产效率，减少生产成本。

第一章绪论一、化学制药工艺研究内容：⑴化学制药工艺路线的设计和评价及选择方法⑵化学合成制药的工艺研究技术，反应条件与影响因素是药物工艺研究的主要任务⑶中试放大，生产工艺规程，安全生产技术。

⑷“三废”防治。

二、化学合成药物生产工艺的研究可分为实验室工艺研究和中试放大研究两个阶段。

中试放大实验是确定生产工艺最后一个环节。

所得数据可知道生产车间设计、施工安装、“三废”处理、中间体监制、制定各步骤质量要求和工艺操作。

三、新药研究与开发的主要内容：1.创制新颖的化学结构类型的新化学实体（突破性新药研究发展）。

2.模仿性新药创制。

3.已知药物的化学结构修饰以及单一对映体和异构体的研究和发展（延伸性研究发展）。

四、现代制药工业的基本特点：1.高度的科学性、技术性。

2.生产分工细致、质量要求严格。

3.生产技术复杂、品种多、剂型多。

4.生产的比例性、连续性。

5.高投入、高产出、高效益。

五、原料生产根据药物来源和生产技术的性质不同分为天然药物（包括中草药有效成分提取）、化学合成制药、微生物发酵制药及生化和现代生物制药几大类。

六、化学制药的发展1．第一代制剂为一般常规制剂。

生产以手工为主，质量以定性评价为主。

2．第二代制剂为一般缓释长效制剂。

定量与定性相结合的方法。

3．第三代为控释制剂。

制剂满足物理化学指标、生物学指标。

4．第四代为靶向制剂。

第二章药物制备工艺路线的设计和选择全合成：以结构简单的化工产品为起始原料，经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法。

半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法。

药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。

药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。

它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。

一、理想的药物工艺路线：⑴化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线要简短。

⑵需要的原辅材料少而易得，量足，价格低廉。

⑶中间体易纯化，质量可控，可连续操作。

药物化学药物总结归纳近年来，随着医疗技术的迅速发展，药物化学研究取得了长足的进步。

药物化学是一门研究药物的合成、性质和作用机制的学科，它为药物设计和发现提供了重要的理论基础。

本文将对药物化学的一些重要概念和药物总结进行归纳，以期为药物研究和开发提供参考。

一、药物化学的基本概念1. 药物化学的定义药物化学是研究药物的合成、性质和结构与活性关系等问题的学科。

它涉及有机合成、药物分析、药物代谢等多个领域。

2. 药物分子的构成药物分子由原子构成，其中包括元素符号、原子序数和原子价数。

药物分子的结构决定了其化学性质和药理活性。

3. 药物的分类药物可根据其化学结构、作用方式、疗效和应用范围来进行分类。

常见的分类方法有化学分类、药理学分类和治疗用途分类等。

4. 药物化学与药物研发药物化学为药物研发提供了理论和实践基础。

药物研发涉及分子设计、合成优化、构效关系研究和药物代谢等。

药物化学为研究人员提供了工具和技术，加速了新药物的发现和开发过程。

二、药物化学的研究领域1. 药物分子设计与合成在药物研发的过程中，药物分子设计和合成是主要环节之一。

研究人员通过设计和合成不同结构的药物分子，寻找具有良好活性和选择性的化合物。

2. 构效关系研究构效关系研究是药物化学的核心内容之一，它通过改变药物分子的结构来探索药物的生物活性和作用机制。

这些研究为药物的优化提供了理论指导。

3. 药物合成路线开发药物合成路线开发是指通过合成化学方法合成药物分子的过程。

研究人员需要考虑反应选择性、产率、环境友好性等因素，制定高效可行的合成路线。

4. 药物分析与物性研究药物分析和物性研究旨在确定药物化学结构、纯度、溶解度等特性。

通过分析药物的物性，可以评估药物的质量和药效。

三、药物化学的应用与发展1. 新药物的发现与开发药物化学为新药物的发现和开发提供了理论和技术支持。

通过药物化学的研究，研究人员可以合成和优化具有良好活性的化合物，为疾病的治疗提供新的药物选择。

药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。

根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。

激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。

2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。

药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。

化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。

天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。

生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。

3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。

通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。

药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。

4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。

药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。

代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。

了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。

5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。

药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。

6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。

了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。

药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。

总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。

（完整版）药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。

SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。

但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物．The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE：第一次用作药物的化学实体。

制药工艺学重点整理第一章绪论一、化学合成药物生产的特点;1)品种多，更新快，生产工艺复杂;2)需要原辅材料繁多,而产量一般不太大；3)产品质量要求严格；4)基本采用间歇生产方式；5)其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；6)三废多，且成分复杂.二、GLP、GCP、GMP、GSP；◆GMP （Good Manufacturing Practice )：药品生产质量管理规范——生产◆GLP （Good Laboratory Practice ）:实验室试验规范——研究◆GCP （Good Clinical Practice )：临床试用规范-—临床◆GSP （Good Supply Practice）：医药商品质量管理规范——流通◆GAP （Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规范三、药物传递系统(DDS）分类；◆缓释给药系统(sustained release drug deliverysystem，SR-DDS）◆控释给药系统(controlled release drug delivery system, CR-DDS ）、◆靶向药物传递系统（tageting drug delivery system，T—DDS)、◆透皮给药系统（transdermal drug delivery system◆粘膜给药系统（mucosa drug delivery system）◆植入给药系统（implantable drug delivery system）第二章药物工艺路线的设计和选择四、药物工艺路线设计的主要方法；类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法；（名词解释）◆类型反应法—指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。

主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元.对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计.◆分子对称法—有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。

第一章绪论1、制药工艺学是研究药物工业生产过程的共性规律及其应用，包括制备原理，工艺路线和质量控制。

2、制药工艺学的研究可分为：包括小试研究、中试放大研究和工业化生产工艺研究，分别在实验室、中试车间和生产车间进行。

3、按照药物生产过程，制药工艺过程分为：✓化学制药工艺：全合成工艺（total synthesis）和半合成工艺（semi synthesis）✓生物技术制药工艺✓中药制药工艺✓制剂工艺4、化学全合成工艺——化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。

5、化学半合成工艺——由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。

第二章化学制药工艺路线的设计和选择1、药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序：1）必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作。

2）优选一条或若干条技术先进，操作条件切实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠来源的技术路线。

3）写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一个分支，从使用的原料来分，有机合成可分为全合成和半合成两类。

●半合成（semi synthesis）：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

●全合成（total synthesis）：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

2、逆合成分析方法逆合成的过程是对目标分子进行切断，寻找合成子及其合成等价物的过程。

切断：目标化合物结构剖析的一种处理方法，想象在目标分子中有价键被打断，形成碎片，进而推出合成所需要的原料。

切断的方式有均裂和异裂两种，即切成自由基形式或电正性、电负性形式，后者更为常用。

切断的部位极为重要，原则是“能合的地方才能切”，合是目的，切是手段，与200余种常用的有机反应相对应。

合成子：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。

第一章绪论1、研究对象:药物生产过程共性规律及其应用，包括制备原理+工艺路线+质量控制2、重要性：“安全、有效、均匀、可控”的保证;药物产业化的桥梁与瓶颈;贯穿整个药物研发过程(选择题）3、研究程序（1）实验室（小试）工艺（2）中试放大工艺（3）工业化生产4、现代制药工业的特点:(1)高度的科学性、技术性;(2)分工细致明确、质量标准规范;(3)生产过程复杂、品种繁多;(4)生产过程的连续性;(5)高投入、高产出5、我国现代制药工业发展方向:现状(1)化学原料药生产及出口量大。

其中维生素C、维生素B、青霉素居全球第一(2) 制剂企业占制药工业的70%。

(3) 中药产业发展迅速6、化学制药工业的发展方向: (1)化学药品研究由仿制为主转变到以创新为主的轨道上。

(2)非专利化学药品生产要确保竞争优势。

(3)改变分散生产形式，重点发展几个大企业。

7、中药制药工业的发展——加快中药现代化的步伐: 1、采用先进的制药技术和设备，实现中药生产现代化.（生产程控化、检测自动化、输送管道化、包装机电化）2、建立科学的中药质量标准及其控制体系，实现质量管理现代化3、加强中药新剂型的研究（三效、三小、五方便）第二章药物工艺路线的设计和选择9、药物工艺路线定义—具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。

10、药物生产工艺路线的地位与作用是药物生产技术的基础和依据。

它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。

（选择或判断）15、药物工艺路线设计的主要方法有：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法、光学异构体拆分法等。

1）.类型反应法定义指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。

适用范围——对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，例抗霉菌药物克霉唑 2）分子对称法：分子对称法定义——有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。

适用范围：药物或其中间体存在分子对称性例雌激素类药物已烯雌酚、已烷雌酚 3）追溯求源法（倒推法）定义：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法，也称倒推法。

1、外消旋体有混合物、化合物和固液混合物三种类型，区别这三种外消旋体得一个比较简捷的方法是利用它的熔点或溶解度。

2、化学工艺中的“三个最”指的是最安全、最简捷、最经济。

3、若底物是碱性化合物，需要采用酸性光学拆分剂，如酒石酸、苹果酸等，若底物是酸性化合物，需要采用碱性光学拆分剂，如奎宁、麻黄碱等。

4、在光学异构药物的制备过程中，拆分仍然是目前的主要手段，它通常可以分为四种分离方法：色谱分离，波谱结晶，形成非对映体盐、不对称分解。

5、化学反应的极端反应类型为平顶型、尖顶型。

6、溶剂化效应：每个溶解分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同的包围着。

7、乳化现象的消除方法：加热、加入电解质（加入氯化钠或氯化铵）、离心分离。

8、合成方法：直线型、汇聚型9、废水的处理和利用的方法一般可以归纳为物理法、化学法、生物法三种方法10、生产每kg产品所消耗原料公斤数称为单耗。

11、将清水和污水分别经过各自的管路或渠道进行排泄和储存，以利于清水套用和污水的处理方法称为清污分流。

12、GLP药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范GSP经营质量管理规范13、药物合成工艺路线设计方法：类型反应法分子对称法、追溯求源法、模拟类推法14、碱性反应罐是不锈钢酸性是玻璃或搪瓷15、高粘度液体用桨式搅拌器16、冷却介质：冰盐水、液氨、液氮、干冰17、极性强弱：乙酸>水>甲醇>乙醇>丙酮>乙酸乙酯>氯仿>二氯甲烷>THF>乙醚>苯>石油醚18、活性污泥中含有95%的细菌19、好氧：C—CO2 H—H2O S—SO42—N—NO3—厌氧：C—CH4 H—H2 S—H2S N—NH320、工艺废水的基本工艺流程（1初次沉淀池2曝气池3二次沉淀池4再生池）21、外消旋体拆分的三种类型：结晶法拆分、动力学拆分、色谱分离。

22、PTC反应的发生是在什么条件下发生的（相界面）23、对强放热反应和非均相反应要剧烈搅拌24、反应终点的判定：显色、沉淀、酸碱度、相对密度、压强、色谱。

制药基础化学知识点总结一、有机化学基础知识1. 有机化合物的结构和命名规则有机化合物是指含碳元素的化合物，其骨架由碳原子和氢原子构成，还可能含有氧、氮、硫等元素。

有机化合物的结构通常以共价键为主，由键长、键角等组成。

有机化合物的命名规则包括主链选择、取代基前缀和后缀、双键位置等规则。

2. 共价键和极性共价键是指原子之间通过共用电子对而形成的化学键，其形成的分子通常具有稳定的结构和性质。

极性是指分子或化合物中存在电子云分布不均匀，引起分子中形成电荷分布不均匀的现象。

3. 反应类型有机化学反应通常包括加成反应、消除反应、取代反应、重排反应等，每种反应类型都有特定的条件和机理。

4. 有机化学中的手性手性是指分子或化合物存在非对称碳原子而具有不对称结构的性质，手性化合物在制药领域中具有重要的应用价值。

二、药物化学1. 药物的分类药物化学是指对药物分子结构、性质和活性进行研究的学科，药物根据其化学结构和作用机理可分为多种类型，如生化制剂、激素类药物、抗生素、抗肿瘤药物等。

2. 药物的构效关系药物的构效关系是指药物分子结构与其生物活性之间的关系，药物的构效关系研究对于药物设计和合成具有重要的指导意义。

3. 药物的合成药物的合成是指通过有机合成方法制备目标化合物，药物合成需考虑其选择性和产率等因素，通常采用多步合成的方法。

4. 药物稳定性药物在制备、储存和使用过程中会受到各种影响，其稳定性研究对于保障药物的质量和有效性具有重要的意义。

5. 药物的性质与活性药物的性质与其活性之间存在着密切的联系，了解药物的性质有助于理解药物的药理作用和毒理作用等。

三、分析化学1. 药物的分析方法药物的分析方法包括物理分析方法和化学分析方法，其中化学分析方法又可分为定性分析和定量分析。

2. 药物的质量控制药物的质量控制是指对药物进行质量监控和质量评价的过程，包括原料药的质量控制和制剂的质量控制等。

3. 药物检测技术药物检测技术包括色谱法、质谱法、光谱法等各种分析检测方法，这些方法对于药物研发和生产具有重要意义。

第一篇：总论主要内容：药物化学的起源及发展、药物化学与其他学科的关系、药效及药动学、新药设计的基本方法、新药开发的基本程序。

需要掌握的基本概念：1 药物及药物化学2 先导化合物及来源，先导物优化的基本方法3 经典及生物等排体4 影响药效的因素5 药物代谢：I相反应和II相反应6 药物作用的靶点7 计算机辅助药物设计第一章：药物化学及发展过程第一节：药物及其分类、药物化学定义一药物和药物的分类：1 药物及药物的分类▪药物：对疾病具有预防、治疗和诊断作用或能够调节机体功能的物质。

▪按药物的用途可分为：预防药、治疗药、诊断药和保健药。

按药物的组成可分为：草药（天然药物）、无机药物、合成药物、生物药物。

2 合成药物及分类方法▪合成药物：由精细化学品出发，通过化学反应制备的药物，或由天然产物出发，经化学修饰制备的药物。

▪合成药物的分类方法：（1）依据药效分类；如麻醉药、镇痛药、抗炎药、抗菌药等。

该种分类方法适合于医学专业。

（2）依据药物作用的生化过程分类；如抗组胺药（组胺是生物体内生化过程的产物之一，与过敏、胃酸分泌等有关）。

该种方法适合于生化专业。

（3）依据化学结构分类；如β-内酰胺类、四环类抗生素，三环类抗炎药。

具有类似的化学结构，但有时药效不同，如磺胺类药物：抗菌、抗糖尿病。

该种方法适合于化学专业。

（4）依据药物作用靶点分类；如抗乙酰胆碱酯酶、作用于β1、β2等受体的药物。

该种方法适合于药物化学专业。

二药物化学的定义、研究内容及与其他学科关系1 药物化学的定义Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medicinal and pharmaceutical sciences. It concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and construction of structure-activity relationships.2 药物化学的研究内容药物化学是一门综合性学科，以化学为基础，涉及到生物化学、医学、药学等学科。

探秘化学制药工艺学：从原料到成品化学制药工艺学作为药物制备的核心科学，是将药品原料加工转化成成品药品的关键环节。

此过程中，需要经历众多的步骤和控制条件，方能保证产出的药品符合安全、有效、稳定的要求。

第一步：原料的筛选与采购制药工艺的第一步是选择适合的原料，并从可靠供应商采购。

其重要性在于不同的原料质量和来源会直接影响到后续的加工和质量控制，对于高要求的药品制剂来说，良好的原料选择会直接影响到制药的成败。

第二步：研磨与混合对于绝大多数的药品原料来说，需要经过粉碎和混合，以便于成品的均匀性和分散性。

而不同的原料材质和形状则需要不同的研磨机器和处理工艺，同时还需要在混合过程中控制不同物料的比例和搅拌时间以确保均匀性。

第三步：溶解与混合把已研磨和混合好的原料与溶剂相结合，形成药品溶液。

不同的原料组成和药品类型需要不同的溶解剂选择以及溶解剂和药品配比的控制。

同时在溶解和混合的过程中，需要控制温度和时长等参数，确保化学反应的进行和溶液的理化特征满足药品质量标准。

第四步：分离与萃取在混合后的药品溶液中，可能会存在多种不同的化合物和成分。

通过分离和萃取工艺，可以将目标成分和杂质分离出来。

分离的方法包括但不限于晶体分离、蒸馏分离、离子交换和色谱分离等。

第五步：纯化与干燥在分离和萃取过程中，可能会残留一些杂质和溶剂。

纯化工艺则是通过物理和化学方式，将药品成分提纯到达药品标准。

然后进行粉末和干燥等后续加工，以便于药品制剂的包装和保存。

综上所述，化学制药工艺学的重要性在于它将不同种类、不同质量的药品原料加工、提纯、分离、萃取，最终实现成品药品的标准化生产。

了解和掌握好这些步骤和技术，可以有效提高药品生产的效率和质量水平，进一步保障患者的健康和安全。

制药⼯艺学整理（化学制药）第⼀章绪论1.化学合成制药：全合成制药，半合成制药，⼿性制药 p5第⼆章化学制药⼯艺路线的设计和选择1.化学制药⼯艺路线的基本内容：针对已经上市的药物或临床研究申请的药物，研究如何应⽤有机化学合成的理论和⽅法，设计出适合⼯业⽣产的合成⼯艺路线。

意义：满⾜需要，占住先机，改进⾰新。

p21药物⼯艺路线设计的主要⽅法：类型反应法，分⼦对称法，追溯求源法，模拟类推法，光学异构拆分法 p222.追溯求源法：益康唑先拆分C-O键（a），后拆分C-N键（b） p253.⼯艺路线的评价标准：1)化学合成途径简捷；2）所需的原辅材料品种少且易得，有⾜够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进⾏，安全⽆毒；5）设备条件要求不苛刻；6）三废少且易于治理；7）操作简便，经分离提纯易达到药⽤标准；8）效率最佳，成本最低，经济效益最好 p264.化学反应类型的选择：⼯业⽣产倾向采⽤“平顶型”反应5.合成步骤：直线⽅式，汇聚⽅式第三章化学制药的⼯艺研究1.合成⼯艺研究的主要内容：配料⽐，溶剂，温度和压⼒，催化剂，反应时间及其监控，后处理，产品的纯化和检验 p292.化学反应的内因：反应物和反应试剂分⼦中原⼦的结合状态、键的性质、⽴体结构、官能团的活性，各种原⼦核官能团之间的相互影响及物化性质等。

化学反应的外因：配料⽐，反应物的浓度与纯度、加料次序、反应时间、反应温度与压⼒、溶剂、催化剂、pH值、设备条件、反应重点控制，产物分离精制，质量控制等。

p293.双分⼦反应：反应速率和反应物浓度成正⽐ p314.可逆反应：正反应速度随时间逐渐减⼩，逆反应速度随时间逐渐增⼤，直到两个反应速度相等，反应物和⽣成物浓度不再随时间⽽发⽣变化。

5.反应物浓度和配料⽐的确定p321）可逆反应：增加反应物之⼀的浓度，或除去⽣成物之⼀2）⽣成物取决于某⼀反应物：增加该反应物浓度3）⼀反应物不稳定：增加该反应物浓度，保证⾜够量的反应物参与主反应4）主副反应物不同:增加主反应⽤量，抑制副反应5）存在连续反应或副反应：反应的配料⽐⼩于理论配⽐，反应到⼀定程度后停⽌反应6.催化剂活性：催化能⼒，反映催化剂转化反应物能⼒的⼤⼩影响因素：温度，助催化剂，载体，催化毒物 p387.三氯化铝，三氟化硼（Lewis酸催化剂） p398.相转移催化反应影响因素：催化剂，搅拌速度，溶剂，含⽔量 p41第四章⼿性制药技术1.化学法制备⼿性药物：化学拆分，化学合成 p492.⽣成⾮对应异构体后的拆分⽅法：柱⾊谱法，结晶法 p50第五章氯霉素⽣产⼯艺1.氯霉素结构式O2Cl O2.结构性质：2个相连的⼿性中⼼，4个光学异构体，D-苏型有效 p583.合成路线：苯甲基为起始原料：苯甲醛，对硝基苯甲醛苯⼄基为起始原料：苯⼄酮，对硝基苯⼄酮，苯⼄烯，对硝基苯⼄烯4.对硝基苯⼄酮制备：对硝基⼄苯在催化剂硬脂酸钴和⼄酸锰作⽤下与氧化剂进⾏的游离基反应。

1、药物合成工艺路线设计方法：类型反应法分子对称法追溯求源法模拟类推法2、类型反应法：指利用常见的典型有机化学与合成方法进行合成路线设计的方法。

分子对称法：具有分子对称性的化合物往往由两个相同的分子经化学合成反应制得，或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。

追溯求源法（倒推法、逆向合成分析）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻缘的思考方法。

模拟类推法：从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。

3、平顶型反应：反应条件易于控制，可减轻操作人员的劳动强度。

P39 图2-1尖顶型反应：反应条件苛刻，条件稍有变化收率就会下降；与安全生产技术、三废防治、设备条件等密切相关。

4、一勺烩（一锅合成）：在合成步骤改变中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一反应罐中进行，习称“一勺烩”5、常见的设备材质：铁、铸铁、搪玻璃、陶瓷、不锈钢6、①可逆反应：特点：正反应速率随时间逐渐减少，逆反应速率随时间逐渐增大，直到两个反应速率相等，反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。

可以用移动方法来破坏平衡，以利于正反应的进行，即设法改变某一物料的浓度来控制反应速率。

平行反应（竞争性反应）：级数相同的平行反应，其反应速率之比为一定常数，与反应物浓度及时间无关。

即不论反应时间多长，各生成物的比例是一定的。

可通过改变温度、溶剂、催化剂等来调节生成物的比例。

②工业生产的合适配料比确定：A凡属可逆反应，可采取增加反应物之一的浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速率和增加产物的收率。

B当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。

C倘若反应中，有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够量的反应物参与反应。

D当参与主、副反应的反应物浓度不尽相同时，利用这一差异，增加某一反应物的用量，以增加主反应的竞争能力。

制药工艺学重点名词解释第二章（1）工艺路线Technics route：A chemical synthetic drug can be synthesized through many routes, we often call the route with industrial production value as the technics route of the drug.一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。

（2）半合成semi synthesis：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

（3）全合成total synthesis：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

（4）合成synthesis：是从原料出发，经过若干步反应，最后制备出产物，或目标物、目标分子（target molecule, TM）（5）合成子synthon：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。

（6）合成等价物synthetic equivalent：具有合成子功能的化学试剂，包括亲电物种和亲核物种两类。

第三章（1）Internal cause内因（物质的性能）：It mainly refers to property of the matter, including atom combination condition, bond, structure, functional groups, etc, and its interaction. 主要指参与反应的分子中原子的结合态、键的性质、立体结构、功能基活性，各种原子和功能基之间的相互影响及理化性质等。

（2）External cause外因（反应条件）：It mainly refers to reaction condition, including charge ratio, concentration and purity of reaction matter, feed order, reaction time, temperature 反应时的配料比、温度、溶剂、催化剂、pH值、压强、反应时间、产物终点控制、产物后处理和设备状况等（3）反应物配料比：参加反应的各种物质间量的搭配关系，即反应物浓度。