沙格列汀的作用机制

阿斯利康沙格列汀二甲双胍缓释片(I)【用法用量】推荐剂量本品的剂量，应根据患者的当前治疗方案，治疗有效性及耐受性进行个体化调整。

本品通常晚餐时给药，每日一次，逐渐进行剂量调整，以减轻二甲双胍相关的胃肠道不良反应。

现有以下剂型：5mg沙格列汀/500mg盐酸二甲双胍缓释片5mg沙格列汀/1000mg盐酸二甲双胍缓释片2.5mg沙格列汀/1000mg盐酸二甲双胍缓释片需要5mg沙格列汀、目前未使用二甲双胍治疗的患者，建议本品初始剂量为5mg沙格列汀/500mg二甲双胍缓释剂，每日一次，之后逐渐增加剂量，以减少二甲双胍引起的胃肠道不良反应。

已使用二甲双胍治疗的患者，本品中二甲双胍的剂量应与正在使用的二甲双胍剂量相同，或最接近该剂量。

将二甲双胍速释剂改为二甲双胍缓释剂后，应密切监测患者的血糖控制情况，并应作相应的剂量调整。

需要2.5mg沙格列汀联合二甲双胍缓释剂的患者，使用本品2.5mg/1000mg 治疗。

需要2.5mg沙格列汀而未使用二甲双胍或需要二甲双胍剂量超过1000mg的患者，应使用单一成分药物。

每日最大建议剂量为5mg 沙格列汀及2000mg二甲双胍缓释剂。

未在既往使用其它抗糖尿病药物改为本品的患者中进行专门分析本品的安全性及有效性的研究。

在对2型糖尿病患者的治疗作出改变时，应谨慎并应进行适当的监测，因为在改变治疗方案时血糖控制可能发生变化。

告知患者本品必须整片吞服、不要压碎、切开、或咀嚼。

少数情况下，本品的无活性成分会在粪便中以软质、脱水药块(与原药片相像)排泄。

强效细胞色素CYP3A4/5抑制剂与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时，沙格列汀的最大建议剂量为2.5mg/天。

对于这些患者，本品的剂量限制为2.5mg/1000mg/天(参见，推荐剂量、药物相互作用，CYP3A4/5酶强效抑制剂和药代动力学)。

冠心病合并糖尿病发病率增加，但治疗研究进程不理想，如何控制血糖及改善冠心病心血功能成为目前研究领域的焦点[1]。

沙格列汀即二肽基肽酶DPP-4抑制剂，是一种T2DM治疗药物，可作为单药或结合二甲双胍缓释片治疗糖尿病等疾病，主要因为沙格列汀具有促进胰岛素分泌作用，同时能够有效控制血糖，降低糖化血红蛋白HbA1c[2]。

本文研究沙格列汀对冠心病合并糖尿病患者血糖及心功能的影响，报道如下。

1资料与方法1.1一般资料：选择2016年1月—2018年1月我院收治的130例冠心病合并糖尿病患者，随机分为对照组和观察组，各65例。

观察组男性32例，女性33例；年龄40~83岁，平均年龄（67.3±13.5）岁；身高160~177cm，平均身高（165.7±0.8）cm；体重55~ 78kg，平均体重（69.3±4.5）kg。

对照组男性37例，女性28例；年龄45~81岁，平均年龄（9.3±9.5）岁；身高157~178cm，平均身高（165.12±2.7）cm；体重57~80kg，平均体重（66.04±6.6）kg。

两组年龄、体质指数（BMI）及病例特征无明显差异（P>0.05）。

1.2治疗方法：对照组使用二甲双胍缓释片（正大天晴药业集团，国药准字H20031104，0.5g）进行常规血糖控制治疗，治疗开始阶段，在餐中或餐后即可服用二甲双胍缓释片控制血糖0.25g/次，2~3次/d，根据治疗情况可以增加药量，通常增加到1~1.5g/d，但最多不超过2g/d。

观察组在降糖方案上使用5mg/d 沙格列汀（阿斯利康制药有限公司，国药准字J20160069，规格：5mg），每日晨服，单独或者联合其他降糖药物，根据治疗需要增加或减少，12周为1个疗程，控制血糖水平。

1.3观察指标：检测分析两组治疗前后的体重，计算体质指数，比较两组的血糖以及心功能因素：测量空腹血糖FBG、餐后2h血糖PBG、胰高血糖素。

沙格列汀片的功能主治1. 什么是沙格列汀片？沙格列汀片是一种口服药物，含有沙格列汀作为活性成分。

沙格列汀是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)，主要用于缓解疼痛和减轻炎症。

2. 沙格列汀片的功能沙格列汀片主要具有以下功能：•缓解疼痛：沙格列汀片可以缓解各种类型的疼痛，包括头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。

它通过抑制炎症引起的疼痛信号传导，从而减轻疼痛感。

•减轻炎症：沙格列汀片可以减轻炎症反应，包括红肿、热痛和功能障碍等炎症症状。

它通过抑制炎症介质的合成和释放，降低炎症反应强度。

•降低发热：沙格列汀片还可以降低体温，对于因感染或其他炎症引起的发热有一定的缓解作用。

•抗血小板聚集：沙格列汀片也具有一定的抗血小板聚集作用，可以防止血小板在血液中过度聚集，从而预防血栓形成。

3. 沙格列汀片的主治沙格列汀片主要适用于以下疾病和症状的治疗：•头痛和偏头痛：沙格列汀片可以缓解轻至中度的头痛和偏头痛，特别是由于紧张、压力、颈部紧张或血管扩张引起的疼痛。

•牙痛：沙格列汀片可以减轻口腔和牙龈疼痛，适用于虫牙、牙龈炎等引起的疼痛。

•关节痛和骨骼肌肉疼痛：沙格列汀片可以缓解关节炎、类风湿性关节炎、骨质疏松引起的关节疼痛，以及肌肉扭伤、扭转、拉伤引起的肌肉疼痛。

•痛经：沙格列汀片对于经期疼痛有一定的缓解作用，可用于治疗痛经引起的下腹疼痛和不适感。

•咽炎和扁桃体炎：沙格列汀片可以减轻喉咙疼痛和咽喉红肿引起的不适感，适用于急性扁桃体炎等引起的疼痛症状。

•呼吸道感染：沙格列汀片可以降低呼吸道感染引起的发热和不适感，并缓解喉咙痛、咳嗽、鼻塞等症状。

注意：沙格列汀片仅用于缓解疼痛和减轻炎症，不能用于治疗严重的慢性疾病或代替其他治疗措施。

在使用沙格列汀片时，应按照医生的指导和药品说明书进行正确使用和剂量控制。

4. 用法和用量使用沙格列汀片时，应遵循以下用法和用量：•一般成人每次口服1片，每日2-3次。

如果需要长期服用，应在医生的指导下调整剂量和疗程。

沙格列汀片，适应症为用于2型糖尿病。

重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

成份：沙格列汀
性状：
2.5mg：本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

5mg：本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

适应症：用于2型糖尿病。

单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。

规格：（1）2.5mg （2）5mg 。

沙格列汀与二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的临床疗效、安全性分析耿建【摘要】目的分析研讨沙格列汀与二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的临床疗效、安全性等状况.方法采用随机抽签方式,从我院2014年3月至2016年2月期间收治的2型糖尿病患中,抽取124例纳入到此研讨领域中,所入选的124例患者再次依据入院单双号分两组讨论,即62例对照组,62例研究组,对照组单一接受二甲双胍药物治疗,研究组接受沙格列汀与二甲双胍两种药物联合使用,把治疗后状况纳入到对比讨论中.结果对比治疗两组患者FBG、2hPG、HbA1c、空腹胰岛素、HOMA-IR等指数,研究组比对照组优,组间数据有统计学意义(P<0.05);对比治疗前患者FBG、2hPG、HbA1c、空腹胰岛素、HOMA-IR等指数,组间数据无统计学意义(P>0.05).对比两组患者治疗前后体质量指数、体质量,组间数据无统计学意义(P>0.05).研究组总不良反应6.45%和对照组8.06%对比,组间数据无统计学意义(P>0.05).结论临床治疗2型糖尿病疾病可考虑将沙格列汀和二甲双胍药物联合使用,疗效突出,可更好的控制患者血糖等指数,有较高推广应用价值.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2017(015)027【总页数】2页(P16-17)【关键词】2型糖尿病;二甲双胍;沙格列汀;血糖【作者】耿建【作者单位】铁岭市中心医院,辽宁铁岭 112000【正文语种】中文【中图分类】R587.1现临床使用较为广泛的一种降糖药物则为二甲双胍，此药物属于世界各糖尿病组织，以及国际糖尿病联盟等联合推荐的治疗2型糖尿病疾病的首选药物[1-2]。

虽然二甲双胍药物在血糖控制方式效果明显，但单一采用此药物进行治疗，其疗效仍然不尽人意。

为此，此研究纳入124例患者分组讨论，其目的在于研讨沙格列汀与二甲双胍治疗2型糖尿病（T2DM）的临床疗效、安全性等状况。

《沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤的保护作用及其干预机制》一、引言糖尿病是一种全球性的健康问题，其并发症如肾脏损伤是导致患者生活质量下降和死亡的主要原因之一。

沙格列汀作为一种新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，已经在临床广泛用于治疗糖尿病。

本文将研究沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤的保护作用及其可能的干预机制。

二、材料与方法1. 实验动物与分组实验选用健康成年SD大鼠，随机分为正常对照组、糖尿病模型组、沙格列汀治疗组。

糖尿病模型通过高糖饮食和注射链脲佐菌素诱导。

2. 药物与处理沙格列汀治疗组大鼠每日给予沙格列汀口服，持续至实验结束。

3. 检测指标与方法检测各组大鼠的血糖、血脂、肾功能指标，同时进行肾脏组织病理学检查，观察肾脏损伤情况。

通过Western blot、PCR等技术检测相关蛋白和基因的表达。

三、沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤的保护作用1. 血糖与血脂的改善实验结果显示，沙格列汀治疗组大鼠的血糖、血脂水平较糖尿病模型组有显著改善，说明沙格列汀具有良好的降糖降脂作用。

2. 肾功能改善沙格列汀治疗组大鼠的肾功能指标如尿蛋白、血尿素氮等较糖尿病模型组有显著改善，说明沙格列汀对糖尿病大鼠的肾脏功能具有保护作用。

3. 肾脏组织病理学改变肾脏组织病理学检查显示，沙格列汀治疗组大鼠的肾脏损伤程度较糖尿病模型组明显减轻，肾小球、肾小管等结构损伤程度降低。

四、沙格列汀的干预机制1. 调节DPP-4酶活性与胰岛素分泌沙格列汀作为DPP-4抑制剂，能够提高体内胰岛素水平，降低胰高血糖素水平，从而改善血糖代谢。

此外，DPP-4酶的活性与肾脏损伤密切相关，沙格列汀通过调节DPP-4酶活性，可能对肾脏具有保护作用。

2. 抗炎与抗氧化作用沙格列汀具有抗炎与抗氧化作用，能够减轻肾脏组织的炎症反应和氧化应激，从而减轻肾脏损伤。

相关蛋白和基因的表达检测显示，沙格列汀治疗组大鼠的炎症因子和氧化应激相关蛋白表达较低。

3. 改善肾脏血流动力学沙格列汀可能通过改善肾脏血流动力学，减轻肾脏缺血再灌注损伤，从而对肾脏具有保护作用。

沙格列汀联合阿卡波糖治疗老年糖尿病的效果【摘要】目的：分析沙格列汀联合阿卡波糖治疗老年糖尿病的效果。

方法：选择我院收治的老年糖尿病患者100例，将其按照随机分组方法分为对照组（50例，仅使用阿卡波糖）和干预组（50例，使用沙格列汀联合阿卡波糖治疗），分析对比两组经过治疗后患者不良反应。

结果：干预组治疗后不良反应发生率低于对照组，对比研究结果具有统计学意义（P＜0.05）。

结论：在对老年糖尿病进行药物治疗时，使用沙格列汀联合阿卡波糖治疗效果更佳，不良反应发生率更低，有较高使用价值。

【关键字】利沙格列汀；阿卡波糖；老年糖尿病；治疗效果老年糖尿病会出现多饮多尿，多食等特点。

糖尿病还会引起各类并发症，严重者还会遍及重要器官，会导致大血管发生微血管病变，严重的会危及生命[1]。

为降低用药过程中不良反应的发生，药物选择积极其重要。

临床发现单一药物对不良反应发生率控制效果不佳，本研究就沙格列汀联合阿卡波糖治疗老年糖尿病效果进行对比分析，具体如下：1对象和方法1.1对象选择我院2020.3-2021.3，收治的100例老年糖尿病患者进行研究。

随机分为对照组（50例，男性45例，女性55例。

平均59.58±8.58岁）和干预组（50例，男性65例，女性35例，平均59.85±8.17岁）。

患者基本资料录入我院数据库，进行统计分析，由医务人员作出记录并按照要求进行统计学处理，判断所有患者基本资料具不具有统计学意义，可进行后续的对照实验（P＞0.05）。

1.2方法对照组使用阿卡波糖片（生产厂家：拜耳医药保健有限公司，国药准字H19990205，一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。

以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。

个别情况下，可增至每次0.2g，每日3次）。

干预组使用沙格列汀联合阿卡波糖进行治疗。

阿卡波糖药物信息同对照组，沙格列汀（生产厂家：Bristol-Myers Squibb Company(阿斯利康制药有限公司分装)，国药准字J20150066，口服，每日1次，1次5mg，可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制）。

沙格列汀降糖原理沙格列汀是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。

它属于一类叫做二肽酶-4（DPP-4）抑制剂的药物，可通过抑制DPP-4酶的活性来降低血糖水平。

DPP-4酶是一种消化酶，在我们的肠道中起着重要的作用。

它能够分解一种叫做胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的激素。

GLP-1能够增加胰岛素的分泌，并抑制胰腺葡萄糖素（glucagon）的释放，从而降低血糖水平。

然而，GLP-1在体内的半衰期很短，只有几分钟的时间。

沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，可以延长GLP-1在体内的半衰期，从而增加其在体内的浓度和活性。

这样一来，沙格列汀可以增加胰岛素的分泌，并抑制胰腺葡萄糖素的释放，从而降低血糖水平。

另外，沙格列汀还有其他降糖机制。

它可以减慢胃肠道的葡萄糖吸收速度，延缓食物通过消化道的时间，从而减缓餐后血糖的上升。

此外，沙格列汀还可以通过抑制肝糖原的分解，减少肝脏释放的葡萄糖，进一步降低血糖水平。

沙格列汀的降糖效果主要表现在餐后血糖的调节上。

由于沙格列汀增加了GLP-1的浓度和活性，使得胰岛素的分泌和胰腺葡萄糖素的释放都受到了抑制，从而有效地减少了餐后血糖的升高。

此外，沙格列汀还具有其他降糖的优点。

它可以降低胰岛素抵抗，提高胰岛素的敏感性，有助于改善胰岛素受体的功能。

此外，沙格列汀还可以减少体重增加的风险，增加GLP-1对食欲的抑制作用，从而使人们更容易控制饮食，减少能量的摄入。

总体而言，沙格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，增加GLP-1的浓度和活性，从而提高胰岛素的分泌并抑制胰腺葡萄糖素的释放，减少血糖水平的升高。

此外，它还可以延缓胃肠道葡萄糖的吸收速度，抑制肝糖原的分解，减少肝脏释放的葡萄糖，从而进一步降低血糖水平。

沙格列汀不仅在降低血糖方面，还具有改善胰岛素抵抗和控制体重的优点，为2型糖尿病的治疗提供了一个多重机制的选择。

《沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤的保护作用及其干预机制》一、引言糖尿病是一种全球性流行疾病，长期的高血糖状态不仅会对全身各器官造成损害，还会导致肾损伤等并发症。

目前，沙格列汀作为一种新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，被广泛应用于糖尿病的治疗。

本文旨在探讨沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤的保护作用及其干预机制。

二、材料与方法1. 实验动物与分组实验选用健康成年SD大鼠，随机分为正常对照组、糖尿病模型组、沙格列汀治疗组。

糖尿病模型通过高糖高脂饮食和多次小剂量注射链脲佐菌素（STZ）诱导。

2. 药物与处理沙格列汀治疗组大鼠给予沙格列汀口服治疗，正常对照组和糖尿病模型组大鼠给予等体积的蒸馏水。

3. 检测指标与方法（1）肾功能指标：检测各组大鼠的尿蛋白、血肌酐、尿素氮等指标。

（2）肾组织病理学检查：取各组大鼠肾组织进行病理学检查，观察肾小球、肾小管等结构的变化。

（3）Western Blot：检测各组大鼠肾组织中相关蛋白的表达情况，如DPP-4、葡萄糖转运蛋白-1（GLUT-1）、转化生长因子-β1（TGF-β1）等。

三、结果1. 肾功能指标比较与正常对照组相比，糖尿病模型组大鼠的尿蛋白、血肌酐、尿素氮等指标明显升高；而沙格列汀治疗组大鼠的上述指标较糖尿病模型组有所降低。

2. 肾组织病理学检查糖尿病模型组大鼠肾组织出现明显的肾小球肥大、肾小管损伤等病理改变；而沙格列汀治疗组大鼠的肾组织病理改变较轻微。

3. Western Blot结果分析与正常对照组相比，糖尿病模型组大鼠肾组织中DPP-4表达降低，GLUT-1、TGF-β1等蛋白表达升高；而沙格列汀治疗组大鼠肾组织中上述蛋白表达趋势与糖尿病模型组相反。

四、讨论本实验结果表明，沙格列汀对糖尿病大鼠肾损伤具有保护作用。

其可能的作用机制包括：1. 改善肾功能：沙格列汀通过降低血糖、改善脂质代谢等作用，从而减轻糖尿病大鼠的肾脏负担，改善肾功能。

2. 抑制肾脏纤维化：沙格列汀可能通过抑制TGF-β1等纤维化相关蛋白的表达，减轻肾脏纤维化程度，保护肾脏结构。