白消安相关杂质

遗传毒性致癌物发生致癌和致突变的作用，第一步一般认为都是和DNA发生反应。

从机理上理解基因毒性杂质的作用原理，不用死记硬背，就能轻松记住所有的基因毒性杂质。

根据Miller的理论：致癌物要么是亲电试剂，要么可以代谢成亲电试剂。

然后和DNA的亲核基团发生反应。

DNA的亲核活性基团主要有：•碱基上的氮•碱基上的氧•磷酸酯骨架先来看一下DNA的结构双螺旋的DNA主要含有四个碱基，分别是腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶以及磷酸酯的串联骨架。

这些嘧啶和嘌呤上面的氮氧都富有电子，如果遇见一些缺电子的试剂，很容易发生取代等反应。

事实上，DNA的反应种类除了只反应某一处位点外，还会有一些比较复杂的反应类型：•可以看到有的碱基上不仅含有一个亲核位点，如果一个致癌物有两处亲电位点，反应一处后，还会和碱基的另外一个位点反应，生成一些小环。

•双亲电基团的另外一个基团也有可能和两个不同的碱基链接，甚至可以和两个螺旋上的不同碱基链接。

•也会有可能另外一个基团和蛋白质反应，造成DNA-蛋白质的链接。

DNA的反应活性除了亲核性之外，主要受空间结构的影响。

Guanine中的N7位置位于DNA双螺旋的大沟槽处，空间较大，容易和亲电试剂接触，反应活性显然要比Adenine中处于小沟槽中的N3（红色数字）要高。

当然根据结构也能预知，Adenine的N1和Cytosine的N3（绿色数字）位置处于狭窄的分子空间内，又有氢键相连，所以基本上没有反应活性。

DNA反应并不都是反应在氧和氮上，比如粉红色的C8位置也能发生反应，不过该反应也是先和相邻的N7反应然后重排到C8。

纯粹的理论说明略显枯燥，下面会详细介绍每一类含有警示结构的致癌物。

酰化试剂酰基卤化物酰基卤化物由于卤原子电负性较大，吸引电子，导致羰基碳非常缺电子，一旦和DNA接触，会和腺嘌呤的羰基氧发生酯化反应。

二甲氨基甲酰氯和二乙氨基甲酰氯被IARC归为致癌物2A类。

异氰酸酯是具有多种商业应用的高活性化合物。

白消安药物致患者中毒救治方法及要点【药理和毒理】1.本品属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，是细胞周期非特异性药物，进入人体内其磺酸酯基团的环状结构打开后,通过与细胞核中核糖核酸内的鸟喋吟起烷化作用，破坏核糖核酸的结构与功能，发挥抗肿瘤作用。

2.本品口服后易吸收，每6小时lmg∕kg,连服4d,其药动学表现为一室模型，零级吸收，平均半衰期为2.33h,血浆内半衰期较短。

用药后3〜5min90%的药物从血浆消失，反复给药则逐渐在体内累积。

本品是高度亲脂性药物，可通过血-脑脊液屏障，脑脊液与血浆内浓度比值为0.95,主要代谢在肝内进行，以甲烷磺酸和一些代谢物的形式从尿中排出。

3.本品选择性作用于骨髓，小剂量时抑制粒细胞的生成,并轻度抑制血小板及红细胞的生成，对淋巴细胞抑制较弱，大剂量时有严重抑制骨髓功能，发生全血细胞减少，导致各种类型感染，并发药物性障碍性贫血及出血。

4.间质性肺纤维化、白内障、皮疹、性腺功能障碍等均匀见于长期用药者，少见的毒性反应包括肝损害、心脏损害、肾上腺皮质功能不全，垂体功能降低，大剂量时有严重胃肠道损害，中枢神经系统受损。

5.本品在用于治疗慢性粒细胞性白血病时，由于大量肿瘤细胞裂解和核酸分解，而致高尿酸血症。

由于高尿酸盐沉淀而致肾小管阻塞及肾损害，严重者可引起肾衰竭。

6.本品具有细胞遗传毒性，有可能诱发孕妇胎儿死亡及先天性畸形，服用数月或数年后，亦可诱发恶性肿瘤，如白血病，这一延缓性毒性的发生平均诱导期62个月，所需剂量平均为643mg o【中毒症状】1.消化道反应恶心、呕吐、腹泻、口唇损害、舌炎、食欲减退等。

2.造血功能障碍白细胞、血小板减少，再生障碍性贫血。

3.皮肤病变皮肤色素沉着、脱发、皮疹、下肢水肿。

4.性功能改变女性闭经、男性睾丸萎缩、乳房发育等。

5.肺纤维化咳嗽、气短、发热、两侧肺底部湿啰音，后期可出现呼吸困难、发劣，甚至引起呼吸衰竭及心力衰竭。

6•其他可有白内障、视力障碍、结节性多动脉炎所致的不良反应、惊厥等。

512_柱前衍生高效液相色谱法测定人血浆中白消安浓度白消安浓度柱前衍生高效液相色谱法测定人血浆中白消安浓度张善堂～方焱～屈建～陈象青～沈爱宗～孙言才,安徽省立医院～合肥 230001,[摘要] 目的:建立测定人血浆中白消安浓度的高效液相色谱法。

方法:血浆样品经衍生化处理，选用NovaPak C18色谱柱(4μm，3.9×150mm),甲醇-水(74:26，v/v)为流动相，流速0.9ml/min，-1检测波长280nm。

结果:白消安血浆浓度的线性范围为0.0500,3.20mg?L(r=0.9993, n=9),方法回收率99.66%,102.4%，血浆提取回收率81.70%,86.35%，日内和日间RSD均,15%。

结论:该方法准确、灵敏，适用于白消安血浆浓度测定及其药动学研究。

[关键词] 白消安;高效液相色谱法;血药浓度Determination of busulfan in human plasma by HPLC with pre-colum derivatizationShantang，FANG Yan，QU Jian，CHAN Xiangqing，SHEN Aizong，SUN Yancai(ZHANG Anhui ProvincialHospital，Hefei 230001，China)ABSTRACT: OBJECTIVE To develop a HPLC assay for determination of busulfan concentration in human plasma. METHODS Plasma samples were prepared by derivatization with sodium diethyldithiocarbamate(DDTC) andextraction with ethyl acetate ,the extract was dried under nitrogen and reconstituted with methanol prior to HPLC determination. Chromatography was accomplished using a NovaPak C analytical colum (4μm，3.9×150mm) and mobile phase 18of methanol-water(74:26,v/v) at a flow rate of 0.9ml/min with UV detection at-1280n0.9ml/minm. RESULTS Calibration curves were linear from 0.0500 to 3.20mg?L(r=0.9993,n=9), the recovery of method was 99.66%,102.4%， and the extraction yield foe busulfan inplasma was 81.70%,86.35%. The RSDs of intra- and inter-day werelower than 11.20% and 14.99%,respectively. CONCLUSION The method is sensitive and accurate for the determination of busulfan concentrationin human plasma. It is suitable for the pharmacokinetics study of busulfan.KEY WORDS: busulfan; HPLC;plasma drug concentration作者简介张善堂，男，硕士，副主任药师。

白消安水解步骤范文1.准备工作：-首先，需要将废弃的硬质泡沫收集并分类，确保只处理白消安泡沫，而不包括其他材料。

-确保工作场所清洁整洁，有足够的通风设备，并戴好必要的个人防护装备，如手套和面具。

2.硬质泡沫破碎：-将收集到的白消安泡沫进行破碎。

可以使用机械设备，如碎纸机或压缩机，将硬质泡沫压碎成小片或小块。

3.处理溶剂：-准备一个容器，加入足够的水去溶剂。

水中的溶剂通常会根据特定的处理要求而有所不同，可以使用一些常见的溶剂，如丙酮或苯酚。

-注意，添加溶剂时需要小心谨慎，并确保有适当的安全措施。

理想的是，在有专门的设备和人员的情况下进行处理。

4.溶解过程：-将上述破碎的白消安泡沫片或块放入容器中，并加入溶剂。

-通过加热或搅拌等方式促进溶解过程，使固态的白消安泡沫逐渐转化为溶液状态。

-通常需要一段时间来完成这一过程，持续搅拌可以加快溶解速度。

5.过滤杂质：-一旦溶解完成，使用过滤装置将溶液中的杂质（如泡沫残渣和颗粒）过滤掉，以保证最后得到的液体是纯净的。

-这样，在后续的步骤中能够更好地处理液体。

6.分离液体：-将过滤后的液体放在另一个容器中，并等待一段时间，让其中的液体和固体分开。

-通过重力分离或离心机等方式，将液体和固体分离开来。

固体通常是废除的白消安泡沫残渣，而液体则是我们要重视的产物。

7.后续处理：-得到的液体可以根据实际需求进行进一步的处理。

-如果液体是有用的，可以进一步研究和开发其成为纺织品、塑料制品等相关领域的原材料。

-如果液体是有毒或有害的，必须特别注意安全处理，并遵循当地的废物处理法规。

这些是白消安水解的基本步骤，可以根据实际需求进行调整和改变。

然而，无论如何，安全操作和合规处理是非常重要的。

白消安药物信息简介通用名称：白消安英文名称：Busulfan性状：为白色结晶性粉末，几乎无臭。

在水中微溶（1∶750）。

熔点为114~118℃。

适应证：慢性粒细胞白血病。

规格：片剂：每片0.5mg；2mg。

用法用量：口服，一日2~8mg，分3次服。

维持量，一次0.5~2mg，一日1次。

小儿每日0.05mg／kg。

儿童：《中国国家处方集·化学药品与生物制品卷·儿童版》推荐：慢性粒细胞性白血病一日2~4mg／m2，如白细胞数下降至20×109／L，则需酌情减量或停药。

维持剂量调整在维持白细胞计数在10×102／L左右。

不良反应：主要为消化道反应及骨髓抑制，白细胞、血小板减少，肺纤维化。

有的患者可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩；妇女无月经，可能致畸胎。

禁忌：急性白血病、再生障碍性贫血或其他出血性疾病患者禁用。

注意事项：慢性粒细胞白血病急性变时应停药。

肾上腺皮质功能不全者慎用。

用药期间应严格检查血象。

本品应用中易发生惊厥，年长儿童推荐用苯妥英钠预防。

药物相互作用：苯妥英使本品的清除率增加。

当硫鸟嘌呤联合本品用于治疗慢性髓性白血病时，出现了多例肝结节再生性增生，伴肝功能检测异常、门静脉高压和食管静脉曲张。

单独使用本品没有出现上述情况。

使用高剂量本品作为干细胞移植前清髓治疗的患者，使用甲硝唑显著增加了本品的血浆浓度和相关毒性反应，包括肝功能测试升高，静脉闭塞性病变和黏膜炎。

使用本品和干扰素-α的患者出现严重血细胞减少。

药理作用：示踪物研究表明它在体内可解离出甲烷磺酸基因，而余下的丁烷基团联结到DNA的鸟嘌呤上，例如生成7-羟丁基鸟嘌呤及1，4-双嘌呤基丁烷。

说明本品可与DNA双开链形成交叉联结。

本品主要治疗慢性粒细胞白血病，可能粒细胞膜对药物的通透性较强。

本品为周期非特异性药，主要作用于G1及G0期细胞，对非增殖细胞也有效。

本品口服吸收良好，迅速分布到各组织中去，t1／2约为2~3小时。

这120种1类（最高级别）致癌物请您一定看仔细2017年10月27日，世界卫生组织下属的国际癌症研究机构，根据与癌症的相关性大小，整理公布了4类致癌物的清单。

1类是对人类为确定致癌物；2类是对人类致癌性证据有限；3类是对人类致癌性可疑；4类是对人体可能没有致癌性的物质。

1类致癌物共120种，包括与人们日常生活紧密相关的酒精饮料、中式咸鱼、加工肉类、大气污染、太阳辐射和吸烟等。

首席记者林碧波日常接触1.与酒精饮料摄入有关的乙醛：乙醛是乙醇在人体内代谢的中间产物。

有些人转化乙醛的酶较少，比其他人更容易蓄积乙醛。

饮酒后出现的面红耳赤、头晕头痛等症状，就是乙醛蓄积过多所致。

乙醛会造成细胞中的DNA损伤或双链断裂，从而致癌。

2.含酒精饮料中的乙醇：乙醇不仅能代谢产生乙醛，还是很好的溶剂，很多致癌物会溶解在乙醇中。

还会在酶的作用下生成大量氧自由基，导致肝细胞癌变。

还会提高体内雌激素水平，诱发女性乳腺和生殖系统癌症。

3.含酒精饮料：除乙醇、乙醛外，某些酒精饮料中含石棉纤维、砷、镍等致癌物质；酒、酒精饮料生产发酵、蒸馏过程中还可能产生多环芳烃类（如苯并芘）等致癌物。

4.吸烟：香烟中含大量苯并芘等多环芳烃、酚类化合物、甲醛等致癌物，与肺癌、喉癌、唇癌、舌癌、口腔癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌和子宫颈癌等都有一定关系。

5.二手烟草烟雾：吸烟者吐出的冷烟雾中，焦油含量比吸烟者吸入的热烟雾中的多1倍，苯并芘多2倍。

6.无烟烟草：包括嚼烟和鼻烟等，尼古丁和亚硝胺含量更高，并含甲醛、砷、镉等致癌物。

7.N'-亚硝基降烟碱（NNN）和4-（N-甲基亚硝胺基）-1-（3-吡啶基）-1-丁酮（NNK）：两种存在于烟草和烟气中的氮亚硝胺化合物，可诱导产生多种癌症。

8.加工过的肉类（摄入）：腌制肉类含有较多亚硝酸盐、磷酸盐，熏制肉类含有多环芳香烃化合物（苯并芘）。

9.中式咸鱼：腌制过程产生大量亚硝酸盐，可能与鼻咽癌相关。

白消安片说明书 （9）【药品名称】通用名：白消安片曾用名：商品名：英文名：Busulfan Tablets汉语拼音：Baixiao'an Pian本品主要成分及其化学名称为：1，4-丁二醇二甲磺酸酯。

其结构式为：分子式：C 6H 14O 6S 2分子量：246.29【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后，显白色。

【药理毒理】属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。

进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA 内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA 的结构与功能。

本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。

其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。

【药代动力学】易经胃肠道吸收，口服吸收良好。

吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。

在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。

主要代谢在肝内进行。

T 1/2为2～3小时，主要经肾脏以代谢产物排出。

【适应症】主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期，对缺乏费城染色体Ph 1病人效果不佳。

也可用于治疗原发性血小板增多症，真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。

【用法用量】成人常用量：慢性粒细胞白血病，每日总量4～6mg/m 2，每日一次。

如白细胞数下降至20×109/L 则需酌情停药。

或给维持量每日或隔日1～2mg ，以维持白细胞计数在10 109/L 左右。

【不良反应】可产生骨髓抑制。

常见为粒细胞减少，血小板减少。

严重者需及时停药。

长期服用或用药过大可致肺纤维化。

可有皮肤色素沉着，高尿酸血症及性功能减退，男性乳房女性化，睾丸萎缩，女性月经不调等。

白内障，多型红斑皮疹，结节性多动脉炎为罕见不良反应。

曾有个别报道使用高剂量后出现癫痫发作；心内膜纤维化，并由此出现相应症状；以及少见的肝静脉闭锁。

【禁忌症】本品有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险，因此在妊趁初期三个月内不能SO OC H 3O O S CH 3O O用此药。

白消安Busulfan【其它名称】白血福恩、二甲磺酸丁酯、马利兰、麦里浪、BSF、BUS、Busulfanum、Busulfex、Busulphan、Mielucin、Misulban、Mitostan、Mylecytan、Myleran【临床应用】1．主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期，对费城1号染色体(Ph1)阴性患者效果不佳。

2．用于原发性血小板增多症、真性红细胞增多症、骨髓纤维化等慢性骨髓增殖性疾病。

3．近来还用于骨髓移植和外周血干细胞移植的预处理。

【药理】1．药效学本药属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，是细胞周期非特异性药物，主要作用于G1及G期细胞，对非增殖细胞也有效。

药物进入人体后，其磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞核中DNA内的鸟嘌呤起烷化作用而破坏靶细胞DNA的结构和功能。

本药的细胞毒作用几乎完全表现为对造血功能的抑制，特别是对粒细胞生成的明显抑制；其次，本药对血小板及红细胞也有一定抑制作用；对淋巴细胞的抑制作用很弱，仅在大剂量时才出现。

2．药动学口服后经胃肠道吸收良好。

吸收后很快自血浆消失，反复给药则逐渐在体内蓄积。

在体内水解为4-甲磺基氧丁醇，然后经环化作用变为4-羟呋喃等中间产物。

主要在肝内代谢，半衰期约2-3小时。

主要经肾脏以代谢产物形式排出。

以35S标记，白消安全部以代谢产物甲烷磺酸形式排出，以”c或’H标记，则主要以l,1-二氧-3-羟基四氧噻吩的形式由尿中排出。

长期用药可使药物代谢加快。

【注意事项】1．禁忌症孕妇(尤其是妊娠初期3个月)。

2．慎用 (1)有骨髓抑制者。

(2)有痛风病史者。

(3)感染患者。

(4)有尿酸性肾结石病史者。

(5)曾接受过细胞毒药物或放射治疗者。

3．药物对妊娠的影响本药和其它烷化剂相似，有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故禁用于妊娠初期3个月内的孕妇。

即使在妊娠3个月后用药，也应慎重，因为所有抗肿瘤药均可影响细胞动力学，在理论上均有可能引起胎儿基因突变及胎儿畸变。

这120种1类（最高级别）致癌物请您一定看仔细2017年10月27日，世界卫生组织下属的国际癌症研究机构，根据与癌症的相关性大小，整理公布了4类致癌物的清单。

1类是对人类为确定致癌物；2类是对人类致癌性证据有限；3类是对人类致癌性可疑；4类是对人体可能没有致癌性的物质。

1类致癌物共120种，包括与人们日常生活紧密相关的酒精饮料、中式咸鱼、加工肉类、大气污染、太阳辐射和吸烟等。

首席记者林碧波日常接触1.与酒精饮料摄入有关的乙醛：乙醛是乙醇在人体内代谢的中间产物。

有些人转化乙醛的酶较少，比其他人更容易蓄积乙醛。

饮酒后出现的面红耳赤、头晕头痛等症状，就是乙醛蓄积过多所致。

乙醛会造成细胞中的DNA损伤或双链断裂，从而致癌。

2.含酒精饮料中的乙醇：乙醇不仅能代谢产生乙醛，还是很好的溶剂，很多致癌物会溶解在乙醇中。

还会在酶的作用下生成大量氧自由基，导致肝细胞癌变。

还会提高体内雌激素水平，诱发女性乳腺和生殖系统癌症。

3.含酒精饮料：除乙醇、乙醛外，某些酒精饮料中含石棉纤维、砷、镍等致癌物质；酒、酒精饮料生产发酵、蒸馏过程中还可能产生多环芳烃类（如苯并芘）等致癌物。

4.吸烟：香烟中含大量苯并芘等多环芳烃、酚类化合物、甲醛等致癌物，与肺癌、喉癌、唇癌、舌癌、口腔癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、膀胱癌、肾癌和子宫颈癌等都有一定关系。

5.二手烟草烟雾：吸烟者吐出的冷烟雾中，焦油含量比吸烟者吸入的热烟雾中的多1倍，苯并芘多2倍。

6.无烟烟草：包括嚼烟和鼻烟等，尼古丁和亚硝胺含量更高，并含甲醛、砷、镉等致癌物。

'-亚硝基降烟碱（NNN）和4-（N-甲基亚硝胺基）-1-（3-吡啶基）-1-丁酮（NNK）：两种存在于烟草和烟气中的氮亚硝胺化合物，可诱导产生多种癌症。

8.加工过的肉类（摄入）：腌制肉类含有较多亚硝酸盐、磷酸盐，熏制肉类含有多环芳香烃化合物（苯并芘）。

9.中式咸鱼：腌制过程产生大量亚硝酸盐，可能与鼻咽癌相关。

甲磺酸酯及多元醇类白消安Busulfan生物烷化剂的定义在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物进而与生物大分子中含有丰富电子的基团–（如DNA、RNA或某些重要的酶类）–（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性烷化剂作用机理以DNA为作用靶烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、非常重要的一类药物。

这类药物在体内能生成成分活泼的烷化基团，能与细胞中的含有丰富电子的功能基团如DNA鸟嘌呤或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等进行亲电反应，形成分子内交叉联结或引起脱嘌呤作用，在下一次复制时，又使核碱配对错码，DNA链断裂, 造成DNA结构和功能的损害，最终导致细胞死亡。

白消安目前临床使用的烷化剂按结构可分为：氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等今天所介绍的白消安就是属于黄酸酯及多元醇类药物理化性质白色结晶性粉末，几乎无臭，溶于丙酮，微溶于水、乙醇。

水解性（磺酸甲酯基）在碱性条件下水解，生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃（乙醚样特殊臭味）反应过程见p231图白消安非氮芥类烷化剂命名：1，4-丁二醇二甲磺酸酯(1，4-butanediol dimethanesulfonate esters)又称为马利兰（Myleran）发现过程在有机合成的烷基化反应中，人们认识到磺酸甲酯基的存在可以使C-O键之间更活泼，发生断裂后生成碳正离子而具有烷化作用。

介于氮芥类抗肿瘤药物的毒性，人们希望能够通过这个方式找到一种新药。

在研究过程中发现1-8个次甲基的双磺酸甲酯基具有抗肿瘤活性，可成为双功能烷化剂，其中活性最强的为4个次甲基的化合物——白消安。

结构特点甲磺酸酯基1.它的存在可以使C-O键之间更活泼，进而成为一个有用的烷基化试剂2.较好的离去基团（结构中有两个甲磺酸酯基）（a）在和生物大分子反应时，通过生成正碳离子与生物大分子发生SN2反应。

(双分子亲核取代（SN2 ）反应。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------白消安乳膏的研制及临床应用白消安乳膏的研制及临床应用【关键词】白消摘要：目的研制白消安乳膏，用于治疗外阴白斑症。

方法确定白消安乳膏的处方、制备工艺、质量标准，考察该制剂的稳定性，并观察其临床疗效。

结果该制剂性质稳定，临床总有效率为 89.5%。

结论白消安乳膏制备工艺合理，质量可控，疗效确切。

关键词：外阴白斑；质量控制；临床应用外阴白斑为妇科常见病之一，是由于内分泌失调、生殖器不洁、慢性炎症和绝经期等多种复杂原因引起的皮肤和粘膜营养障碍，致使外阴表皮角化和真皮组织变性。

该病多发生于中年或停经后的妇女。

其临床主要表现为剧烈瘙痒，坐卧不安［ 1］。

为了减轻病人的病痛，我们根据临床的需要，研制出白消安乳膏，并建立了制备工艺和质量控制，经临床应用，疗效显著。

1 仪器与试药 uv53W 紫外-可见分光光度计（上海物理光学仪器厂）； PHS102 数字酸度/离子计（浙江萧山市科学仪器厂）； 80-1 离心机（上海手术器械厂）；尿素（成都化工试剂厂，批号 XXXX 年版Ⅱ部)乳膏剂项下规定。

1 / 53.4 含量测定 3.4.1 测定波长的选择取盐酸环丙沙星适量，加 0.1 molL1 盐酸溶液溶解，以盐酸溶液为空白，在 200~400 nm 波长范围内扫描，结果在 275 nm 处有最大吸收峰，即采用(2751)nm 作为测定波长。

3.4.2 标准曲线的制备精密称取干燥至恒重的盐酸环丙沙星 0.1 g，置 100 ml 量瓶中，加 0.1molL1 盐酸溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为贮备液。

精密吸取上液，分别配成 2.0，3.0，4.0，5.0，6.0，8.0 mgL1 的标准液，以 0.1molL1 盐酸溶液为空白，在(2751)nm 波长处测定吸收度 A 值，得回归方程：A = 0.101 8 C~0.013 2 r = 0.999 9(n = 6 ) 3.4.3 空白对照实验除不加主药盐酸环丙沙星外，其它组分均按处方量加入，与样品同法配制，得空白基质。

白消安分子量
白消安分子量是指一种化学物质的分子量，它是由白消安分子中所含有的原子数量和种类所决定的。

白消安是一种常用的消毒剂，它的分子量为143.89g/mol，由氯、氢、氧三种元素组成。

白消安是一种广泛应用于医疗、卫生、食品加工等领域的消毒剂，它具有广谱杀菌、速效、易溶于水等特点。

在医疗领域，白消安被广泛用于手术室、病房、诊疗室等场所的消毒，可以有效地杀灭细菌、病毒、真菌等病原微生物，保障患者的健康安全。

在食品加工领域，白消安可以用于食品加工设备、餐具、厨房等场所的消毒，可以有效地防止食品污染，保障食品安全。

白消安的分子量对其消毒效果有一定的影响。

一般来说，分子量越大的消毒剂，其杀菌效果越好。

因为分子量大的消毒剂可以更好地渗透到微生物细胞内部，破坏其细胞壁、细胞膜等结构，从而达到杀菌的效果。

而白消安的分子量虽然不是很大，但其杀菌效果也是非常显著的，这是因为白消安分子中含有氯原子，氯原子具有很强的氧化性，可以破坏微生物细胞内部的生物分子，从而达到杀菌的效果。

白消安分子量虽然不是很大，但其消毒效果却是非常显著的。

在使用白消安进行消毒时，需要注意其浓度、使用方法等因素，以达到最佳的消毒效果。

同时，也需要注意白消安的安全使用，避免对人体和环境造成危害。

白消安Busulfan(别名：马利兰 MYLERAN，白舒非Busulfex, BUS)【药物】为1951年合成的甲烷磺酸类烷化剂。

有口服和静脉2种剂型。

【药物与药代动力学】白消安是一种高度亲脂性的小分子，口服吸收完全，能迅速分布到各组织中，可以轻易地透过血脑屏障，半衰期为2-3小时[1]。

几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出，24小时排出不足50%，反复用药可引起蓄积。

白消安的清除率与肾功能无关，可能是由于在肝脏代谢。

此药为周期非特异性药物，主要作用于G1及G0期细胞，对非增殖细胞也有效。

主要用于慢性髓性白血病的治疗，可能由于粒细胞膜对此药物的通透性较高。

【用途】白消安主要用于慢性髓性白血病的治疗和HSCT的预处理。

【用法与剂量】慢性髓性白血病的治疗：白消安通常口服给药。

成人常用的诱导缓解剂量为每天4-8mg。

根据体重计算剂量对于成人和儿童是相同的，每天约为60mcg/kg，或1.8mg/m2。

白细胞减少通常出现在用药10-15天以后。

白细胞计数在这期间可以升高，但不可认为是耐药的表现，也不可增加药量。

由于在停药后，白细胞会继续降低1个月左右，因此，当白细胞降至大约15×109/L时就应该停用白消安。

使用推荐剂量的白消安，白细胞通常在12-20周内达到正常。

当缓解后短于3个月时，建议使用每天1-3mg的维持剂量以保持血液学状态稳定及防止快速复发。

HSCT预处理：口服白消安1mg/kg，每6小时一次，共3-4天；静脉输注白舒非对体重＞12kg者为0.8mg/kg，对体重≤12kg者为1.1mg/kg，均为每6小时一次，共3-4天。

【副作用与注意事项】最常见的副作用是骨髓抑制，当血细胞数量骤降时，由于白消安有延迟效应，均应暂时停药。

可出现癫痫，因此在HSCT预处理使用大剂量白消安时建议预防性给予抗癫痫药物。

可引起白内障。

可致性腺萎缩，不育。

肝静脉阻塞性疾病通常在合用CTX或其他烷化剂时出现[2]。

HPLC-MS／MS法测定白消安的血药浓度谢何琳;庄波阳;吴雪梅;邹楚燕;黄晓阳;黄显;楼永明【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2014(000)011【摘要】目的：建立测定白消安血药浓度的HPLC-MS／MS分析方法。

方法血浆中加入白消安-d8作为内标，以乙腈提取，进行 HPLC-MS／MS的测定。

采用Agilent ZORBA SB-C18色谱柱（150mm ×4.6mm，5μm），以10mmol· L －1乙酸铵缓冲液∶甲醇（60∶40）作为流动相，流速：0.5mL· min －1，柱温：35℃，进样量：10μL；质谱条件：采用电喷雾离子源（ ESI）四级杆质谱，以选择性离子监测方式（ SIM）进行正离子检测。

结果白消安的线性范围为0.0206～10.2826μmol· L －1，标准曲线为y＝1.148x＋5.400×10－2，r＝0.9980，低、中、高3个浓度质控样品日内和日间RSD均＜15％，平均提取回收率为94.26％。

结论该方法准确、灵敏、快速，已成功应用于白消安血药浓度的测定及其体内药动学分析。

【总页数】4页(P243-245,246)【作者】谢何琳;庄波阳;吴雪梅;邹楚燕;黄晓阳;黄显;楼永明【作者单位】福建医科大学附属协和医院药学部福州350001;福建省药品检验所福州350001;福建医科大学附属协和医院药学部福州350001;福建医科大学附属协和医院药学部实习生福州350001;福建省立医院药剂科福州350001;福建医科大学附属协和医院药学部福州350001;福建省药品检验所福州350001【正文语种】中文【中图分类】R927.2【相关文献】1.HPLC-MS/MS法测定白血病患者血浆白消安浓度 [J], 王磊;孙文丽;刘红星2.HPLC-MS/MS法测定血液病患者血浆中伊布替尼血药浓度的方法学研究及临床应用 [J], 位宁;郭进艳;孙文利;王磊3.HPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度及国产克拉霉素片相对生物利用度研究[J], 云筠筠;程泽能;郭歆;冉黎灵;刘智;余鹏4.HPLC-MS/MS法测定伏立康唑的血药浓度及其在生物等效性研究中的应用 [J], 张志华;易鸿;何周康;田娟;周彦彬;左英;冉黎灵;彭向东;谭志荣;丁劲松5.HPLC-MS/MS法测定雷诺嗪血药浓度及其缓释制剂的药代动力学研究 [J], 谭亲友;朱荣华;李焕德;张啟智;方平飞;颜苗;彭文兴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。