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胺碘酮的临床应用胺碘酮是一个名副其实的广谱抗心律失常药物，具有多种离子通道作用和β受体阻滞作用，几乎适用于所有快速性心律失常，在很多指南中为Ⅰ类推荐或是首选药物。
一、胺碘酮在心房颤动治疗中的应用房颤发生率高、危害性大。
近年来其致病率和死亡率明显增加。
已成为心脏病学领域最为关注的热点。
房颤的治疗有多种方法，但药物治疗仍然是应用最普遍的一线治疗。
房颤的治疗目标是控制心率、转复心律、预防血栓。
初步治疗策略为心率和心律的控制，胺碘酮在这些治疗中都有举足轻重的作用。
1．房颤心室率的控制(1)治疗的必要性：很多房颤发生时心室率过快而引发症状，长期持续的快速心室率可引起明显的血流动力学改变，进而使心功能减退，影响患者的预后。
因此房颤的治疗首先要把心室率减慢。
抗心律失常药物能使80％房颤的患者快速心室率得到有效控制，治疗后静息心率达到60—80bpm，适量运动时心率达90~115bpm为宜。
(2)指南的推荐意见：2006年ACC／AHA／ESC房颤治疗指南中，在控制心室率的治疗中，对胺碘酮的推荐意见如下：A．Ⅰ类推荐：无旁路的房颤患者，心衰时静脉注射地高辛或胺碘酮。
B．Ⅱa推荐：其他方法不成功或有禁忌症时，静脉注射胺碘酮能有效控制心室率。
C．Ⅱb推荐：当单独或联合应用β受体阻滞剂、钙拮抗剂和洋地黄不能很好控制静息和运动状态下心室率时，可口服胺碘酮。
房颤合并预激旁路前传时，如血流动力学稳定，可应用静脉注射胺碘酮。
(3)胺碘酮应用时的优势：A．70％的房颤患者合并器质性心脏病。
甚至心衰，其使患者心血管死亡的危险性增加4倍。
胺碘酮的负性肌力作用弱，兼有抗心肌缺血作用。
用药后在有效控制心室率的同时，可使总死亡率明显下降，故在最新指南中被作为Ⅰ类推荐。
B．指南中静脉注射地高辛也被作为I类推荐，但地高辛仅能控制心室率，无转复房颤的功能，而胺碘酮二者兼有，故优于地高辛。
因此，心衰伴房颤需要控制心室率时，应当首选胺碘酮。
C．房颤时的心室率取决于房室结本身特性及植物神经的影响，胺碘酮兼有β受体阻滞和钙通道阻滞的作用，不仅减慢房室结传导。
胺碘酮使用指南一、胺碘酮的药代动力学1. 胃肠道吸收高度脂溶性，口服易通过小肠被动吸收，但缓慢而不完全；单次口服达峰4-7h；饱餐后服药达峰时间明显缩短(胆汁促进片剂崩解)；单次口服给药生物利用度为35%~65%(生物利用度是指药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例；100mg产生0.5ug/ml的血药浓度(口服剂量与血药浓度呈线性关系)。
2. 超大体内药物分布容积超大的体内分布容积：有效容积高达5000L，分布容积大提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。
胺碘酮在体内达到稳态后，药物在心肌的浓度高出血浆浓度的10~50倍，脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍；达到稳态浓度时间长；加大负荷量可缩短达效时间30%。
3. 三室开放模式脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型，胺碘酮的脂溶性很强，体内分布表现为典型的三室开放模型。
其对脂肪组织有很强的亲和性；口服吸收后先进入血循环丰富的中央室（心、肝、脑、肺、肾等），然后进入血循环较丰富的浅室(皮肤、肌肉等)和血循环差的深室(脂肪组织)，最后达到体内稳态的血药浓度，此时，中央室的排泄量与摄入量相等或近似相等，在这之后，只需服用维持这一平衡的维持剂量即可。
4. 有效的血药浓度有效血药浓度为1.0~2.5μg/ml：<1.0μg/ml易复发；>3.5μg/ml不良反应增加；达到稳态的总量10-15g(指南建议10g）；口服剂量与血药浓度呈线性关系，100mg产生0.5ug/ml的血药浓度，因此一般认为50~70kg 体重需有5~6g胺碘酮(以生物利用度为50%计，相当于口服胺碘酮10~12g）进入血液才能达到稳态。
我国指南建议在2周左右口服10g作为负荷剂量，达到后即改维持量(100~300mg/d)。
胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点决定了胺碘酮治疗时的几个特征·达到稳态血药浓度的时间较长，约2~4周或更长。
