拟肾上腺素药 PPT课件

药理学
卫生部“十二五”规划教材
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目的与要求
掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺
的作用、用途、主要不良反应。 了解：间羟胺、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点。
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重点与难点
本章主要介绍了肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等 拟肾上腺素药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
2. 升高血压
小剂量：收缩压升高（心脏 β1 受体兴奋） ，舒张压不变或稍下降;
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
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3.兴奋心脏
兴奋心脏β1受体
心率↑传导↑收缩力↑ 心输出量↑ 心脏耗氧量↑，易引起 心律失常
心脏
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4.舒张平滑肌
①支气管：激动支气管平滑肌的β 2受体，支气管平滑肌舒张； ②胃肠道：抑制胃肠道平滑肌，表现为胃松弛；
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【药理作用】
兴奋α、β、多巴胺受体
α受体 （+） 皮肤黏膜血管收缩； 1. 血管和血压
β受体（+） 肾、肠、脑血管扩张；
收缩压上升、舒张压变化不大、脉压差增大
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2. 肾脏 低浓度多巴胺 D1受体 （ +）
肾血管扩张 肾血流量增加
（1）β1、β2肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素 （2）β1肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺
（3）β2肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇
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第二节 α肾上腺素受体激动药
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多巴胺(dopamine)
体内过程:口服易破坏，半衰期短，约l~2分钟， 常采用静滴给药。不易透过脑屏障。 药理作用：激动多巴胺受体、α受体、β受体， 其中对β2 受体作用很弱。
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剂量由小到大依次激动DA-R、1R， R
1、兴奋心脏： ㈩β1R →使心肌收缩力加强， 心输出量增多。对心率影响较小，与肾上腺素 相比较少引起心悸，心律失常。 2、血管：与用量密切相关。 （1）治疗剂量主要激动DA-R ，肾、肠系膜动 脉扩张；稍大剂量-R + ，使皮肤、粘膜等血 管收缩。 （2）大剂量(静滴10~15μg／kg· min) -R + 占优势，血管收缩。
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3)血压：与剂量密切相关
治疗量 or慢滴 大剂量 or快滴 β1 SP DP变化不大 SP、DP均 α1与β2作用抵消 血管以收缩为主
单次注射血压呈双相反应
先给α受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象
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2、支气管：对痉挛的支气管尤 为明显，呈强大舒张作用。并可 抑制组胺释放，可减轻过敏反应。

1．局部组织缺血坏死
应立即更换注射部位，并以酚妥拉明、普 鲁卡因局部浸润注射。

2．急性肾功能衰竭
用药期间尿量至少保持在每小时25m1以上。
禁忌证：高血压、动脉硬化、器质性心脏病。
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间羟胺(metaraminol)
又名阿拉明(aramine)。 1.主要作用于α受体，对β受体作用弱。 2.作用与NA相似，但较弱而持久；较少引 起急性肾衰和心率失常。 3.常作为NE的代用品，用于各种休克早期 或其它低血压状态。

2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）
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第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
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间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
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5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
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【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
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AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
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第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑

通透性，有利于消除支气管黏膜水肿
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Adr
药理作用：激动α＝β, 作用强
1. 心脏：兴奋；易引起室颤
2.血管：收缩小动脉, 扩骨骼肌血管及冠状 动脉
3. 血 压 : 平 均 治疗量: ＋
大剂量: ＋＋
收缩 舒张 脉压
＋ ＋ (-) ＋ ＋ ＋ ＋＋ (-)
4.平滑肌：舒张支气管
5.代谢:
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Adr
皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠ห้องสมุดไป่ตู้膜血管 骨骼肌血管
激动突触前膜2受体
冠状血管扩张 腺苷作用
血压升高，提高灌注压
去甲肾上腺素
NA
药理作用：激动α＞β1受体
1. 血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨
骼肌
2. 心脏,兴奋但心率减慢 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ ＋ ＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ － 4.其他：大剂量升血糖
用。
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DA
药理作用：
激动Ｄ＞β1＞α; 促NA释放 心悸,烦躁,头痛,血压升高,心律失常,室颤
药理作用：激动α＞β1受体
激动β 1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与Adr、ISO比不易引起心率失常。
药理作用：激动α＝β, 作用强
1. 心脏：兴奋心脏, 对心率影响小 血压: 平均 收缩 舒张 脉压
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NA
不良反应
局部组织缺血坏死，急性肾衰
禁忌症
高血压,动脉硬化,器质性心脏病等
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间羟胺（阿拉明）
1.直接作用似NE (兴奋α受体), 但较弱 2.可促进囊泡释放NA 3.不易被MAO、COMT破坏 4.对心率、肾血流影响小 5.快速耐受性 6.可im或iv