肾上腺受体阻断药PPT课件

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二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用【构效关系】
【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易表现。
●膜稳定作用。
【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 பைடு நூலகம்洛尔
●有内在活性吲哚洛尔
2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药拉贝洛尔（降压药物）
第九章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关
● 兴奋心脏与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】 ●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。【不良反应】恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。

药理学肾上腺素受体阻断药ppt课件

常用药物
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用
临床应用高血压心律失常：室上性心律失常心绞痛和心肌梗死其他：甲亢辅助用药预防偏头痛、社交恐慌症等引起的心动过速青光眼（噻吗洛尔）
抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞
诱发或加剧支气管哮喘
反跳现象
中枢神经系统症状
其他：消化道反应，过敏反应
不良反应
窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度
减弱
无影响
翻转
1 、 2受体阻断药短效竞争性受体阻断药酚妥拉明（phentolamine, 立其丁）口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min
药理作用
药理作用血压：下降阻断皮肤、粘膜、内脏血管1受体；不影响β2受体；直接舒张血管心脏：心率加快，收缩增强血管扩张反射性兴奋心脏；阻断2受体使NA释放增加其他：兴奋胃肠道平滑肌增加胃酸分泌拟胆碱作用和组胺样作用
嗜铬细胞瘤并发的高血压
局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死
外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀
休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量
充血性心力衰竭的辅助治疗
临床应用
2
1
直立性低血压
腹泻，腹痛和消化性溃疡慎用：冠心病，消化道溃疡

肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs培训课件

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脂肪分解与1、3受体有关，受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。
(4)肾素受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
肾上腺素受体阻断药
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2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药与受体结合后阻断
特点：
1. 受体阻断作用较短，t ½ 8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。
2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。
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阿替洛尔(atenolol,氨酰心安)
美托洛尔(metoprolol,美多心安）
特点：
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[不良反应] 1. 诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦
性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。
3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
肾上腺素受体阻断药
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药理学课件肾上腺素受体阻断药

呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。

肾上腺素受体阻断药ppt

第4页 4
临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
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第5页 5
3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
肾上腺素受体阻断药ppt
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第1页
基础作用：
阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R 血管扩张。阻断突触前膜2-R NA释放。
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名词解释：
肾上腺素作用翻转（adrenaline reversal) 未给-R 阻断药：
AD
给-R 阻断药后：
2、内在拟交感活性（ISA)
ISA即有些-R阻断药对-R含有个别激动作用（partial agonistic action)
（有ISA-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较无ISA药品为弱）。
3、膜稳定作用：
降低细胞膜对离子通透性（Na+，K+等），
抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。
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2、长期有效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
作用时间：3～4 day。应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。
不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状。
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作用。
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4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏
后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。
5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压
下降。
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[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分
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(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
(4)代谢
糖原分解与、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。
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受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)
本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。
代表药：普萘洛尔

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[药理作用]
1. 受体阻断作用
(1)心脏1受体阻断心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减
普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。
受体阻断药可抑制T4转变为T3，对抗甲亢
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。
心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受体。
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[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。
有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用
(partial agonistic action),称为内在拟交感活性。
服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。
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a
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[药理作用]
作用机制：选择性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血
压下降(具有明显的AD翻转作用)。原因是直接血管扩张作用和阻断血管平滑肌
弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。
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(2)血管与血压
短期应用受体阻断药，由于阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼
肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。
受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。
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脂肪分解与1、3受体有关，受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。
(5)肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)
1受体作用。
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
膜释放NA，激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛
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受体阻断药
1、2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明
（短效）（长效） 1受体阻断药哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药育亨宾，为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口
性病。 2.静脉滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加
血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体，保留受体
泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。
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长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
肾上腺素受体拮抗药
(adrenoceptor antagonists)
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。