软膏透皮制剂的处方
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中药透皮技术常用配方中药透皮技术常用配方中西药透皮技术五大优势:1、持久给药且维持恒定血药浓度2、药物不经消化道,避免胃酸对药效的破坏作用及对胃肠的刺激3、绕过肝脏首过效应,减轻对肝、肾等脏器的毒性损害4、远离抗生素,减少打针、输液带来的痛苦及危害5、使用方便,疗效显著,患者无痛苦。
这项技术拯救了千千万万的患者,尤其是我们祖国的花朵。
它避免了抗生素给人体带来的危害。
我们应该跟上时代的发展,认识新技术,让中国的这项技术代替国外的抗生素,为了我们的下一代为了祖国的未来,一、中药透皮技术(即消肿止痛贴)的适用法方:消肿止痛贴临床称之为药物载体,临床分干贴和湿贴两种法方。
1、干贴是指用载体直接贴于患处或用中药粉末敷于载体上贴于患处的一种简单方法。
2、而湿贴是将消肿止痛合剂融于载体和中药粉末(醋调、蜜调、酒精调)等以西药直接同消肿止痛合剂混合贴于患处及穴位的一种常用法方。
二、中药透皮技术(即内病外治)适应证:①儿科部分:1、发热:在小儿发热的临床治疗过程中遵循“急则治标,缓则治其本”的原则,先用安乃近注射液混合消肿止痛贴于大椎穴,疗效甚佳,一般30分钟以内体温下降,贴敷12~24小时,待热退后,再用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份共研细粉每次3至5克,75%的酒精调和同消肿止痛合剂敷入载体之上贴于大椎穴,24小时更换一次,连用2至3天,其功用为清热解毒,疏风透热,用于小儿外感高热,效果良好。
如:高热、心烦口渴、苔黄,用栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆草各等份研末同上使用。
摊于渗透贴湿贴于大椎穴。
如鼻塞不通,用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份加苍耳子2:1份,用法同上。
②、小儿咳嗽:A:热咳:用麻黄、杏仁、石膏、甘草共研末用3克至5克同消肿止痛液共敷于载体上贴于膻中,肺俞穴,每24小时更换一次。
(其中药粉最好用蜂蜜调和)。
B、寒咳:用麻黄、桂枝、杏仁、甘草各等份共研细末用3至5克用消肿止痛合剂混入贴于背部定喘、肺俞、前胸膻中穴上,24小时更换一次。
中药美容外用经典处方的半固态制剂。
软膏剂具有渗透、滋润、保护、软化皮肤等作用,适用于干性皮肤、瘙痒、皲裂、烧伤、烫伤、冻伤、湿疹等疾病。
软膏剂的使用方法是将药膏涂于患处,轻轻按摩至吸收,一般每日2-3次。
处方举例:黄连软膏方法:取黄连、黄柏、黄芩、黄连各等分,研末。
将猪油熔化,加入药末,搅拌均匀后,贮存于玻璃瓶中。
作用:清热解毒,消肿止痛。
用于湿热病毒感染所致的皮肤病、湿疹、痤疮等。
中药美容(四)糊剂糊剂是将药物粉末与适宜的基质混合后,制成黏稠或半流动的制剂。
糊剂具有渗透、滋润、保护、软化皮肤等作用,适用于干性皮肤、瘙痒、皲裂、烧伤、烫伤、冻伤、湿疹等疾病。
糊剂的使用方法是将药糊涂于患处,轻轻按摩至吸收,一般每日2-3次。
处方举例:白玉膏方法:取白术、白芷、白茯苓、白蒺藜、白附子各等分,研末。
取猪油适量,熔化后加入药末,煮沸至成膏状,贮存于玻璃瓶中。
作用:清热解毒,祛风止痒。
用于湿热病毒感染所致的湿疹、痤疮等。
中药美容(五)面膜剂面膜剂是将药物粉末或药液加入适宜的基质中,制成片状或膏状的制剂。
面膜剂具有清洁、滋润、美白、淡化斑点等作用,适用于各种皮肤类型和不同体质的人。
面膜剂的使用方法是将面膜敷于面部,静置20-30分钟后取下,一般每周1-2次。
处方举例:黄连面膜方法:取黄连、黄柏、黄芩、黄连各等分,研末。
将蛋清打散,加入药末,搅拌均匀后涂于面部,静置20-30分钟后洗净。
作用:清热解毒,消炎祛痘。
用于油性、痤疮性皮肤。
软膏是一种外用制剂,可以用于保健美容和医疗美容。
软膏可以分为六类,包括调膏、熬膏、油蜡膏、捣研膏、醋膏和蜜膏。
软膏具有易于粘着人体体表,作用持久深入,可保护皮肤,防止外界物理、化学因素影响等特点。
但油脂性软膏油腻性较大,不易洗除,油性皮肤的人不宜使用。
含重金属的软膏,久贮后易被氧化还原,降低疗效,甚至增加毒性,应临时配制,密闭贮存。
软膏贮存一段时间后,如药物与基质分离或析出水,应重新搅拌均匀后使用。
透皮贴处方在下列处方中加入适量氮酮粉,可促使药物透皮西药方:消炎痛3粒+强的松粒+头痛粉包+布洛芬缓释胶囊粒+根痛平胶囊4粒打成粉取2-3g湿敷阿是穴,对腰肌劳损、颈椎病效果好中药方:生草乌30g生川乌30g生南星30g生半夏10g生附子10g生乳香30g生没药30g生细辛10g生麻黄30g吴茱萸30g丁香30g蜈蚣3条土鳖虫30个马钱子200g取本方2g+头痛粉1包,放血,火罐后湿贴阿是穴5-7天。
(慢性疼痛、风湿痛、肩周炎效果好)筋骨疼痛热敷贴:白芥子90g生南星20g白芷20g白花菜籽60g 闹洋花20g川芎20g马钱子30g羌活20g乳香30g没药30g生草乌20g生川乌20g独活20g威灵仙20g桂枝20g土鳖虫20g樟脑15g本方敷到5-20分钟开始发热,服药时间30-90分钟,根据耐受而定,3-5天扶摇一次,主治颈椎病、肩周炎、椎间盘突出症、骨质增生、风湿、类风湿,外用适量。
带状疱疹1、脱脂棉薄贴带状疱疹表面,燃烧带状疱疹处,去灰酒精消毒患处,利多卡因2ml+Vb121ml湿贴患处。
或利多卡因2ml+西咪替丁0.2g湿贴患处。
2、王不留行+香油调和,干贴风湿痛威灵仙姜黄各20g川乌草乌马钱子元胡乳香没药细辛桂枝各10g 樟脑少许,共打粉取5-8g前3天加消炎痛150mg。
促透液黄酒各半外敷,TDP30分钟效果更加。
加减:骨质增生+鸡血藤、骨碎补口腔溃疡黄连一份冰片0.5分吴茱萸2份湿贴神阙霉菌性加制霉素5片牙龈肿痛大黄芒硝消炎痛去痛片湿贴患处痔疮外痔:利多卡因3ml马应龙痔疮膏棉球润透后放置于痣核处,消肿止痛贴干贴,15-30分钟起效。
内痔:沙蒿子打粉云南白药利多卡因湿调、便后用注射器推入混合痔:先按内痔法将药物推入肛内、再用外痣法进行贴敷处理。
治疗各种皮肤病自配软膏、药膏、糊剂、乳膏秘方集(2)21 薄肤软膏配方:密陀僧300g,白及100g,轻粉60g,凡士林4000g。
制法:三药研成细粉,过100目筛。
粉末入已熔凡士林中。
调匀,分装,备用。
主治:慢性湿疹。
用法:外用,每日3次。
22 疥疮净软膏配方:升华硫磺粉、蛇床子各250g,樟脑50g,吴茱萸100g,枯矾250g,花椒30g,雄黄250g,凡士林适量。
制法:以上各药研粉,过80-100目筛。
取粉50g加渗透已熔化的凡士林950中,调匀。
配成5软膏,分装。
备用。
主治:疥疮。
用法:先用疥疮浴剂:公英、败酱、艾叶、透骨草各500 g,雄黄、白矾各250g苦参、蛇床子各50g花椒250g百部750g洗浴30-60分钟后。
擦干。
从颈以下遍擦软膏,每日1次。
3天为1疗程。
23 消炎膏配方:生大黄11.5g,白芷11.5g,广木香7.5g,潮脑9g,薄荷脑3g,冰片1.4g,麝香0.6g,凡士林适量。
制法:先将前三味研细末,待配;另将麝香研细,加入薄荷脑与冰片同研。
待液化后加渗透潮脑磨研。
最后将已备药粉投入,混匀。
取以上药粉25g。
凡士林75g。
调匀,配成25软膏。
主治:皮肤浅部细菌感染。
如疖肿,急性酒巴结炎。
乳腺炎和腮腺炎等。
用法:将药膏均匀摊在敷料上。
贴于患部,如有脓汁时,就先用1黄连素水清洗后再敷药膏。
天天换药1次,好转后2天换药1次。
24 九华软膏配方:飞滑石150g,龙骨150g,硼砂100g,浙贝100g,朱砂30g,冰片60g,麝香1g。
制法:前三味中药先研细末,过100目筛后,再加渗透冰片粉与麝香,再研成极细末,加渗透已熔化的凡士林适量。
配成15软膏。
备用。
主治:尿布皮炎。
用法:每天换尿布时。
用温开水清洗臀部及外阴后。
用柔软毛巾擦干,用无菌棉签次软膏涂于患处,天天3次,至愈停用。
25 蟾酥软膏配方:蟾酥10g,生理盐水30l,达克罗宁粉0.5g。
制法:蟾酥粉碎成粉末状。
放入生理盐水中,浸泡10-48小时后,蟾酥已成糊状,加达克罗宁粉0.5g,再加环丙沙星软膏100g,调成10软膏,装瓶备用。
治疗各种皮肤病自配软膏、药膏、糊剂、乳膏秘方1 黑油软膏配方:龙骨30g,枯矾30g,五倍子60g,轻粉30g,冰片6g,蛤粉60g,寒水石60g,生石膏60g,薄荷脑30g,凡士林适量。
制法:上药分别研成细粉。
过120目筛,混匀待配。
取药粉100,凡士林900。
调拌成10软膏。
主治:慢性湿疹等。
用法:外搽患处,每日3次。
2 白色病软膏I、II号配方:I号:血竭20g,生蒲黄50g,樟丹10g,蛤粉10g,白芷5g,铜绿5g,凡士林900g。
II号:血竭40g,马齿苋20g,生蒲黄20g,樟丹10g,元胡5g,枯矾5g,凡士林900g。
制法:I号与II号中药各研细末,过120目筛,混合粉加凡士林,采用熔化法配膏分装,备用。
主治:女阴白斑病。
用法:初期者用I号。
晚期者用II号,外搽,每日2-3次。
外搽前可用白色外洗液:马齿苋30g,艾叶,川椒、硼砂各10g,痒甚者加生蒲黄、当回各15g。
每日煎洗熏敷1次,每次30分钟。
3 护肤软膏配方:珍珠粉40g,地龙粉200g,煅月石粉60g,凡士林700g。
制法:先将地龙洗净,晒干,低温干燥后,研细粉过120目罗筛,密封在玻璃瓶内。
经高压消毒,待配。
月石需除净杂质,置陶锅内,文火烧至白色泡状至疏松为度,心灰意冷却后研成细末。
与地龙粉、珍珠粉和匀,兑入凡士林中。
加温至80℃左右。
调匀后取出意气消沉却,装盒(1盒20-40克),备用。
主治:手足皲裂症。
用法:患手患足先用温水洗净裂口处,每日外搽2-3次。
患处暂不接触碱粉、洗衣粉、洗洁精、洗面奶等。
4 酒渣软膏配方:硫磺10g,鱼石脂5g,水杨酸2g,氧化锌10g,淀粉10g,羊毛脂20g,硫酸锌2g,95酒精10l,凡士林加至100g。
制法:各药先研极细末,混匀。
加渗入渗出酒精调糊后加羊毛脂及凡士林,充分拌匀。
备用。
主治:酒渣鼻。
用法:外搽患处。
每日2-3次。
5 铍溃疡系列I、II、III号配方:I号(三五膏)黄连、黄柏各5g,大黄、五倍子各10g,凡士林70g。
新型膏药制作配方
一、药膏基质
药膏基质作为膏药的载体,起到固定药膏形状的作用。
常见的药膏基质有天然橡胶、医用压敏胶等。
在本配方中,我们选用医用压敏胶作为基质。
二、中药成分
中药成分是膏药的主要治疗成分,根据治疗需求,可以选择不同的中药。
以下是我们推荐的一些常用中药成分:
1.活血化瘀药:如丹参、当归、红花等,有助于改善血液循环,缓解疼痛。
2.祛风除湿药:如桂枝、秦艽、防己等,适用于风湿病引起的疼痛。
3.散寒止痛药:如附子、肉桂等,适用于寒性疼痛。
4.清热解毒药:如黄连、黄柏、黄芩等,适用于炎症性疼痛。
三、透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂可以帮助药物更好地透过皮肤,提高治疗效果。
常用的透皮吸收促进剂有氮酮、薄荷油等。
在本配方中,我们选用氮酮作为透皮吸收促进剂。
四、防腐剂
防腐剂可以防止膏药变质,延长保质期。
常用的防腐剂有苯甲酸、山梨酸等。
在本配方中,我们选用苯甲酸作为防腐剂。
五、附加剂
附加剂可以改善膏药的性能,提高使用舒适度。
常用的附加剂有保湿剂、抗敏剂等。
在本配方中,我们选用透明质酸作为保湿剂,选用苯海拉明作为抗敏剂。
总的来说,本新型膏药制作配方包含药膏基质、中药成分、透皮吸收促进剂、防腐剂和附加剂等五个方面。
通过精心选择和配比这些成分,可以制作出具有优良性能和治疗效果的新型膏药。
请注意,在使用本配方制作膏药时,务必遵守相关法律法规和操作规范,确保安全有效。
中药透皮技术常见病基础方一、腹泻:方剂:基础方:洛哌丁胺2-6mg加(重症加苯乙哌啶2.5mg),病毒性加潘生丁25-50mg寒泻散:丁香10g,肉桂10g,吴茱萸12g,藿香6g,热泻散:葛根15g,黄连9g,黄芩9g,炒白芍6g,木香6g,炙甘草6g,疾病使用:寒泻:基础方+消化散1g+寒泻散1g用藿香正气液或姜汁调热泻:基础方+消化散1g+热泻散1g+黄连1g,用庆大霉素针调。
食积泻:消化散2g+莱菔子1g,木香0.5g,藿香正气液调脾虚泻:消化散2g+参苓白术散1g,溶媒调。
注:腹泻伴呕吐的用B6针剂调,腹泻统一神阙穴二咳喘:方剂:寒咳散:麻黄6,桂枝6,干姜6,白芍6,姜半夏6,细辛6,五味子6,杏仁6,瓜蒌6,贝母4,制甘草6热咳散:麻黄3g,杏仁6g,生石膏12g,生甘草3g,黄芩6g,地龙9g 青黛6g疾病使用:1,寒咳:止咳散1g-+寒咳散2g,溶媒调,湿贴神阙或膻中穴。
2,热咳:清热止咳散1号1g+止咳散1g+热咳散1g溶媒调,湿贴神阙或膻中穴。
注:1、刺激性干咳:咳必清(4片)或咳平(4片),2、发烧可加安乃近或退烧药,溶媒用柴胡针剂或安痛定针调。
3、伴有大便干结的加大黄1g+消化散1g。
3、发烧或高热:清热止咳散1号+退热散1号+退烧药(安乃近或布洛芬或扑热息痛)柴胡针剂调,湿贴神阙或大椎三、其他1牙龈肿痛:处方:大黄1g芒硝1g,青黛1g,消炎痛4-6片,甲硝唑4片。
溶媒调,湿贴患处,冷敷30分钟。
2口腔炎:黄连1g,大黄1g,冰片0.2g,湿贴双侧涌泉。
3疱疹性咽颊炎:黄连1g,大黄1g,虎杖1g,吴茱萸1g,冰片0.2g,湿贴双侧涌泉。
4扁桃体炎:(1)黄连1g,大黄1g,黄芩1g,吴茱萸1g,冰片0.2g,湿贴双侧涌泉。
(2)黄芩10,大黄18,黄连10,芒硝10,冰片10,每次2-3g,湿贴患处。
5,急性腮腺炎:处方:大黄1g,芒硝1g,青黛1g,消炎痛4-6片。
软膏透皮制Array剂的处方摘要本文研究了NPS软膏透皮制剂的处方设计、制备、含量分析及稳定性试验。
NPS作为一种常用的消炎镇痛药,与大多数非甾体消炎镇痛药一样,口服给药具有一定的消化道刺激性。
肝脏首过效应等。
为消除这些不良反应。
本文试图寻找NPS的另一种给药途径—经皮途径。
为了增强药物的吸收率,提高生物利用度。
本次实验中使用了透皮促进剂—氮酮。
制得NPS软膏透皮制剂。
NPS软膏透皮制剂的制备:用71%的乙醇适量溶解NPS粉末1g置于小烧杯中,加入水杨酸3g,用NaOH调节PH值至7-8得溶液1将油相:单硬脂酸甘油酯3g、硬脂酸10g混合于一蒸发皿,水浴加热同时将水相:甘油10g、PEG-400 2g、氮酮1g、VitE微量、尼泊金乙酸0.1g,混合于另一蒸发皿中,水浴加热,将溶液1倒入水相并使油相、水相保持温度至80℃。
搅拌将水相缓缓加入油相,并将软化剂三乙醇胺皂以细流形式加入上述溶液。
软化制得NPS软膏透皮制剂。
将NPS软膏用UV755型分光光度计进行含量分析并分别置于烘箱(39±1℃)室温(26-33℃)冰箱(5±2℃)和离心管中进行稳定性实验。
NPS软膏透皮制剂物性稳定、质地细腻、易被皮肤吸收,疗效软好。
此项研究的优点在于制备方法简单易行,消除NPS口服的诸多不良影响。
前言萘普生为芳烷酸类非甾类镇痛消炎药,广泛应用于类风湿性关节炎、肌健炎及急性痛风的治疗。
其疗效较好。
目前是国内解热镇痛药中的首选药。
国内现以销售NPS原料药与片剂居多。
同大多数非甾体消炎镇痛药一样。
NPS口服给药也具有一定的消化道刺激性和肝脏首过效应。
为了消除此不良影响。
近两年,人们寻找NPS的其他给药途径。
利用皮肤给药达到全身治疗作用的制剂日益受到重视。
现已出现透皮治疗系统(Transdermaltherapeutil system,TTS)。
NPS可以通过皮肤屏障而进入血液循环。
可制成透皮治疗体系(TTS)供治疗使用。
设计良好的TTS可以有效的控制进入血液循环或靶组织的药量。
维持恒定的血药浓度、增强疗效、减少给药次数。
避免口服给药诸多不良影响。
具有一定的发展前景。
近三十年来,许多研究工作偏重于皮肤类型。
表皮生化、病理、生理以及表皮屏障等方面来探讨药物透皮作用的机理。
为正确设计和评价皮肤用药剂型提供了科学的理论基础。
本文主要围绕NPS软膏制剂的处方设计、制备工艺、质量分析及稳定性实验四个方面进行研究。
NPS软膏透皮制剂的药物稳定性好、质地细腻、疗效好,它不仅延续了口服制剂的优点,又消除了诸多不良反应,是一种具有研究价值得推广的新剂型。
一、绪论1.1软膏剂的介绍及相关规定软膏剂是将药加入适宜的基质中制得的一种容易涂于皮肤、粘膜或创面的半固体制剂。
软膏剂主起保护、润滑和局部治疗作用。
某些药物透皮吸收后,亦能起到全身治疗作用。
软膏剂在生产和贮藏期间均应符合下列有关规定:a.软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、植物油、明胶、羧甲基纤维素钠和蔗糖脂肪酸等。
b. 供软膏剂使的固体药物,除在某一组分中溶解功共熔外,应预先用适宜的方法制成细粉。
c. 软膏剂应无均匀、细腻、涂在皮肤上应无刺激性,并应具有适当的粘稠性,易于涂布于皮肤或粘膜上。
d. 软膏应无酸败、异臭、变质,油水分离现象。
e. 软膏剂必要时可加入透皮吸收促进剂、表面活性剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂或抗氧剂。
f. 软膏剂当用于大面积烧伤时,应预先进行灭菌。
g. 软膏剂所用内包装材料不应与药物或基质发生理化作。
h. 除另有规定外,软膏剂应置于遮光容器中密闭保存。
1.2软膏剂常用的基质及特点软膏剂常用基质分为:油脂性、水溶性、乳剂型基质油脂性基质:润滑、无刺激性,对皮肤有保护、软化作用,能与较多的药物配合,不易长菌。
但油腻性及疏水性大,不易与水溶性液体混合,阻碍皮肤正常功能。
故对水性分泌多的皮肤疾病,不宜选用此类基质。
水溶性基质:易与水溶液混合并能吸收组织渗出液,释放出药物较快,无油腻性,易涂展对皮肤及粘膜无刺激性,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除。
也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质,缺点润滑作用较差,有些基质中的水分较容易蒸发而使稠度改变。
乳剂性基质:分W/O型与O/W两类。
W/O型乳基质较不含水的油腻性基质容易涂布。
油腻性小且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W型乳剂基质水相为外相,无油腻性,易用水洗除。
乳剂型基质对水和油均有一定的亲和力,可与创面溶出物或分泌物混合,对皮肤的正常功能影响小。
基质的组成和性能不同,对药物的释放、穿透影响也不同。
用凝胶扩散法参考《药剂大全》分析得到的规律是O/W型乳剂基质>动物油、羊毛脂>植物油>烃类基质。
二、实验原理2.1软膏剂的制备方法软膏剂的制备一般采用研和法、熔和法和乳化法。
制备方法的选择需根据药物与基质的性质、用量及设备条件而定。
(一)、药物加入的一般方法为了减少软膏对病患部位的机械性刺激,提高疗效,制备时药物常按下法处理:1、可溶于基质中的药物宜溶解在基质的组中制成溶液型软膏。
2、不溶性药物应预先用适宜方法制成细粉,并通过六号筛。
取药粉先与少量基质或液体组分如液状石蜡、植物油、甘油等研匀成糊状,再与其余基质混匀。
3、某些在处方中含量较小的药物如皮质激素类、生物碱盐等,可用少量适宜的溶剂溶解后,再加至基质中混匀。
4、半固体粘稠性药物,如鱼石脂中某些极性成分不易与凡士林混匀。
中草药煎剂、流浸膏等可先浓缩糖状,再与基质混合。
固体浸膏可以加少量溶剂如水、稀醇等使之软化或研成糊状,再与基质混匀。
5、樟脑、薄荷脑、麝香草酚等发挥共熔成份共存时,可先研磨至熔后再与基质混匀;单独使用时可用少量适宜溶剂溶解,再加入基质中混匀,或溶于约40℃的基质中。
6、容易氧化、水解的药物或挥发性药物加入时,基质温度不宜过高(60℃以下)以减少药物的破坏和损失。
(二)、制备方法及设备1、研和法由半固体和液体组分组成的软膏基质可用此法,可先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状,再递加其余基质研匀至少许涂布于手背上无颗粒感觉为止。
大量生产时可用电动研钵进行。
2、熔和法由熔点较高的组分组成的软膏基质,常温下不能均匀混合,须用此法。
通常先将基质加热熔化,用细布过滤,依上述方法加入药物,搅匀并冷凝。
大量制备可用电动搅拌机混合。
含不溶性药物粉末的软膏,可通过研磨机进一步研磨使更细腻均匀。
常用的有三滚筒和传动装置组成,滚筒间的距离可调节。
将软膏置于加料斗中,滚筒作如图所示的方向转动,由第三滚筒沿轴向摇摆运动,因此软膏通过滚筒间隙时受到挤压和研磨,固体药物被子研细且与基质混匀。
3、乳化法将油性物质(如凡士林、羊毛脂、硬脂酸、高级脂肪醇)加热至80℃左右使熔化,用细布滤过;另将水溶性成分(如硼砂、氢氧化钠、三乙醇胺、月桂椁硫酸钠及保湿剂、防腐剂等)溶于水,加热至较油相温度略高时(防止两相混合时油中的组分过早析出或凝结),将水溶液慢慢加入油相中,边加边搅,制成乳剂基质。
按上述方法加入药物并搅拌至冷凝。
大量生产可用有旋转型热交换器的连续式乳膏剂制造装置和均质乳化机。
乳化法中水、油两相的混合有三种方法:(1)两相同时掺合,适用于连续的或大批量的操作,需要一定设备如输送泵连续混合装置等;(2)分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统;(3)连续相加到分散相中,适用于多数乳剂,在混合过程中引起乳剂的转型,从而产生更为细小的分散相粒子。
如制备O/W型乳剂基质时,水相在搅拌下缓缓加到油相内,开始时水相的浓度低于油相,形成W/O型剂,当更多水加入时,乳粘度继续增加,直至W/O型乳剂水相的体积扩大到最大限度,超过此限,乳剂粘度降低,发生转型而成O/W型乳剂,使内相(油相)得以更细地分散。
4.中药软膏剂制备方法与一般软膏基本相同,其药物处理方法如下:(1)制成浸出制剂与基质混合。
(2)药材干燥并粉碎成细粉后与基质混合。
2.2透皮治疗体系(TTS)有些药物可以透过皮肤屏障而进入血液循环,因此可用透皮给药途径而达治疗目标。
如NPS。
透皮吸收治有以下几点优点:(1)相当多药物口服后在胃肠道可受PH,食物、肠道转运时间和消化液等影响而使吸收变化无常,TTS则无此缺点。
(2)无首过作用。
(3)透皮给药方法简单,对患者无任何痛苦,而且吸收速率易控制、释药平稳、持续、恒定,没有通常口服制剂那些血药浓度的峰与现象。
(4)根据治疗要求,可以随时中断用药。
2.3软膏剂的透皮吸收过程药物的透皮吸收过程包括释放、穿透、及吸收入血液循环三个阶段。
释放指药秀从基质中释放出来而扩散到皮肤上;穿透指药物进入皮肤内对局部起作用;吸收指药物透入皮肤后通过血管或淋巴管进入体循环而产生作用。
2.4影响药物透皮吸收的因素a.皮肤的条件:皮肤的应用部位,表皮各层的厚薄粗细,毛孔的多寡等与药物的穿透吸收均有关。
一般角质层厚的部位不易透入。
毛孔多的部位则较易透入,儿童皮肤较成人易吸收,粘膜吸收比皮肤要快得多。
如表皮的屏障作用受到破坏,如皮肤切伤、烧伤、溃疡等症时,可使物质自由地进入真皮,吸收速度及程度大大增加,往往引起疼痛、过敏等副作用。
b.药物的性质一般油溶性药物较水溶性药物易于穿透皮肤,如挥发油、水杨酸等均能被皮肤吸收。
也有认为皮肤细胞膜是类脂性的,非极性较强,而组织液又是极性的,故即具有一定的油溶性又具有一定的水溶性药物(同时具有非极性基团和极性基团)穿透性最大。
药物的分子特性如大小和形状在穿透中起有一定作用。
不少文献报导在吸收速率和分子量之间存在反比关系。
故经皮给药宜选用分子量小药理作用强的小剂量药物。
c. 基质的性质不同基质所产生的影响由于实验条件的不同,得到的结果有时也不同,但一般认为:乳剂型中药物释放、穿透、吸收最快。
2.5 PH值对萘普生透皮速率影响的研究PH是药液酸碱的一种表示方法,从PH值以大小可衡量药液酸碱性的强弱,一个单一药物的水溶液有其独特的溶解性、稳定性和发挥最佳效能(疗效)所需的最适PH,但在作成制剂时就有可能受处方中溶剂和其它辅料的影响而发生改变,因此一般需要加入适当的酸、碱或缓冲溶液使其处于最适PH状态,以满足药物制剂安全、稳定、有效的要求。
加入的酸,碱或缓冲溶液称为PH调节剂。
PH调节剂在药剂中的作用一般有以下几点:1、控制弱酸碱类药物的溶解度2、使易水解、易氧化药物处于稳定PH状态3、使药剂PH满足生理适应性要求4、调节药剂PH,使其发挥最佳能力实验中,调节药剂的PH,对NPS透皮速率在较在的影响。
一般认为调节PH维持较高的分子型药物分数,才能获得较好的适应较果。
但在常用剂介质中离子型药物具有较大的溶解度,可能会获得较高的透皮度速率,NPS是一弱酸,Pka为4。
15,在酸性条件下,药物的解离受抑制,溶解度降低,随PH值升高,NPS的解离度增加,溶解度急剧增大。