AICAR_AMPK 激活剂_2627-69-2_Apexbio
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Muraglitazar_PPARα和PPARγ的双重激动剂_331741-94-7_Apexbio
increased risk of heart failure and adverse cardiovascular events. The PPARs, as a subfamily of the 48-member nuclear-receptor superfamily, regulate gene expression in response to ligand binding and are probably involved in pathogenesis, including insulin resistance, diabetes as well as its related complications. PPARα and PPARγ function in adipocyte maturation, lipid metabolism, and fatty acid storage. In vitro: In murine J774 macrophages, Muraglitazar dose-dependently reduced lipopolysaccharide-induced inducible nitric oxide synthase (iNOS) expression, nitrous oxide, IL-6 and TNFα production and showed no effect on cell viability at the given concentration. Muraglitazar decreased the levels of iNOS mRNA expression, suggesting that the suppressive effect of muraglitazar was mediated at the level of iNOS transcription. In human HEK293 cells, muraglitazar did not affect the nuclear levels of NF- κB p65 compared to the control and did not modulate NF-κB-mediated transcription [1]. In vivo: Male Charles River mice were administrated orally with muraglitazar at a dose of 12.5, 25, 50 mg/kg for six hours. Muraglitazar, in a dose-dependent fashion, prevented the development of oedema. In addition, muraglitazar dose-dependently attenuated inflammation and decreased the levels of IL-6, TNFα and iNOS mRNA [1].
PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
Dorsomorphin_AMPK抑制剂_866405-64-3_Apexbio
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生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵 育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑 制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HT-29 人结肠癌细胞和 HeLa 细胞，斑马鱼胚胎
该化合物可溶于 DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在 37℃下孵 育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
Dorsomorphin 抑制完整肝细胞中的 AMPK 活性。Dorsomorphin 抑 制自噬蛋白水解。Dorsomorphin 抑制 80％ACC 磷酸化。 Dorsomorphin 抑制 HT-29 细胞中的蛋白水解。在表达 LKB1 和 STRAD 的 HeLa 细胞和对照 HeLa 细胞中，Dorsomorphin 抑制 AMPK 活性。Dorsomorphin 在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin 抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 的磷酸化，IC50 为 0.47 μ M。
6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyr imidine
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N =C3
Soluble in DMSO
注意事项
组的斑马鱼相比，铁-葡聚糖和 dorsomorphin 联合使用使 SMAD1/5/8 磷酸化水平降低近 3 倍。
Rifaximin (Xifaxan)_RNA合成抑制剂,PXR激活剂_80621-81-4_Apexbio
平[1]。Rifaximin 作用于细菌的脱氧核糖核酸（DNA）-依赖性核糖核酸（RNA）聚合酶的β亚 基以抑制细菌 RNA 合成。革兰氏阳性菌对 Rifaximin 的敏感性大于革兰氏阴性菌[2]。在转染 稳定表达重组人 PXR 的 DPX2 细胞系中， Rifaximin 浓度大于 1 μM 时 hPXR 显著活化，EC50 约为 20 μM[3]。 在体实验：在用 Rifaximin 治疗的 hPXR 小鼠的小肠中，几种 PXR 靶基因例如 CYP3A11、GSTA1、 MRP2 和 OATP2 的表达上调。在野生型、Pxr 无效和 hPXR 小鼠中，Rifaximin 对肝 PXR 靶基因 没有显著影响[3]。在 PXR 人源化小鼠中，长期给予 rifaximin 6 个月可上调与甘油三酯合成和 脂质积累相关的肝脏基因的表达[4]。 临床试验：在 6 个月的时间里，Rifaximin 治疗有效地缓解了肝性脑病。Rifaximin 显著降低涉 及肝性脑病的住院风险[5]。在肠易激综合征（IBS）而不便秘的患者中，Rifaximin 治疗 2 周 可显著缓解 IBS 症状、腹胀、腹部疼痛和松散或水样的粪便[6]。Rifaximin 可以改善 IBS 患者 的症状，如腹胀和胃肠胀气[7]。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
CRL1831 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
hPXR 小鼠
1 mg/kg/day；口服给药；6 个月
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1]. Mencarelli A, Renga B, Palladino G, et al. Inhibition of NF-κB by a PXR-dependent pathway mediates counter-regulatory activities of rifaximin on innate immunity in intestinal epithelial cells[J]. European journal of pharmacology, 2011, 668(1): 317-324. [2]. Cheng J, Krausz K, Tanaka et al. Chronic exposure to rifaximin causes hepatic steatosis in pregnane X receptor-humanized mice[J]. Toxicological Sciences, 2012: kfs211
SC 79_Akt激活剂_305834-79-1_Apexbio
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC 79 305834-79-1 364.78 C17H17ClN2O5
产品名: SC 79 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶ຫໍສະໝຸດ 性: 储存条件: 一般建议:运输条件:
ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3carboxylate
产品描述:
IC50：N/A SC 79 是一种 Akt 活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是 PtdIns P3 信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79 通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制 Akt 膜转位。然而，Akt 在细胞
溶质中可能由 SC79 活化，特异性结合 Akt 的 PH 结构域。结合 SC79 的 Akt 的构象有利于被 上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活 增加的结果，基于 Akt 被 SC79 的胞浆激活，这足以概括 Akt 信号传导的主要细胞功能。因 此，SC79，一种独特的特异性 Akt 活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强 Akt 的活性。 体内：SC79 在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除 SC79 后，在细胞培养物和体内 观察到磷酸化 Akt 的持续水平，表明 SC79 可能不可逆地作用。SC79 的化学部分（即腈基） 可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。 高剂量的 SC79 治疗（0.4 mg/g 体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检 测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明 SC79 也具有良好的血脑屏障穿透。SC79 可作为 化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。 临床试验：目前尚未进行临床研究。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC 79 305834-79-1 364.78 C17H17ClN2O5
产品名: SC 79 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶ຫໍສະໝຸດ 性: 储存条件: 一般建议:运输条件:
ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3carboxylate
产品描述:
IC50：N/A SC 79 是一种 Akt 活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是 PtdIns P3 信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79 通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制 Akt 膜转位。然而，Akt 在细胞
溶质中可能由 SC79 活化，特异性结合 Akt 的 PH 结构域。结合 SC79 的 Akt 的构象有利于被 上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活 增加的结果，基于 Akt 被 SC79 的胞浆激活，这足以概括 Akt 信号传导的主要细胞功能。因 此，SC79，一种独特的特异性 Akt 活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强 Akt 的活性。 体内：SC79 在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除 SC79 后，在细胞培养物和体内 观察到磷酸化 Akt 的持续水平，表明 SC79 可能不可逆地作用。SC79 的化学部分（即腈基） 可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。 高剂量的 SC79 治疗（0.4 mg/g 体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检 测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明 SC79 也具有良好的血脑屏障穿透。SC79 可作为 化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。 临床试验：目前尚未进行临床研究。
ARN2966_APP表达调节剂_102212-26-0_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
在转染的 CHO 细胞中，ARN2966 是淀粉样前体蛋白（APP）表达的有效转录后调节剂。CHO 细胞可产生 APP。[1] APP 是阿尔兹海默症的淀粉样前体蛋白。阿尔兹海默症是大脑中出现神经元退化、突触减少 和淀粉样纤维沉积等现象的进行性痴呆。Ab 蛋白是淀粉样蛋白的主要成分。Ab 蛋白来源于 淀粉样前体蛋白（APP）。已证明，APP 可刺激体外神经突生长。[2] ARN2966 对 App 表达的调节功能是转录后调节，与其他机制如分泌酶抑制不同。在 APP751SW
转染的 CHO 细胞中，ARN2966 对 A40 和 A42 的产生具有剂量依赖的抑制作用（对 A40 的 IC50 值小于 1 mM），并可同时降低 APP 和 C83、C99 多肽水平，而 APP mRNA 水平不受影响。[1] 在 AD 转基因小鼠模型中证明 ARN2966 的体内有效性和耐受性。通过 ARN2966 处理，小鼠 的记忆力有所改善，大脑 Ab 负载降低。 参考文献: [1] Ayodeji Asuni ,Xu Kevin , etal. , An APP translation modulator ARN2966 reduces BETA-AMYLOID deposition and prevents memory deficits in ALZHEIMER'S DISEASE transgenic mice. Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association, July 2012Volume 8, Issue 4, Supplement, Page S744 ; [2]Williamson TG1, Mok SS, Henry A, etal. , Secreted glypican binds to the amyloid precursor protein of Alzheimer's disease (APP) and inhibits APP-induced neurite outgrowth. J Biol Chem. 1996 Dec 6;2品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
在转染的 CHO 细胞中，ARN2966 是淀粉样前体蛋白（APP）表达的有效转录后调节剂。CHO 细胞可产生 APP。[1] APP 是阿尔兹海默症的淀粉样前体蛋白。阿尔兹海默症是大脑中出现神经元退化、突触减少 和淀粉样纤维沉积等现象的进行性痴呆。Ab 蛋白是淀粉样蛋白的主要成分。Ab 蛋白来源于 淀粉样前体蛋白（APP）。已证明，APP 可刺激体外神经突生长。[2] ARN2966 对 App 表达的调节功能是转录后调节，与其他机制如分泌酶抑制不同。在 APP751SW
转染的 CHO 细胞中，ARN2966 对 A40 和 A42 的产生具有剂量依赖的抑制作用（对 A40 的 IC50 值小于 1 mM），并可同时降低 APP 和 C83、C99 多肽水平，而 APP mRNA 水平不受影响。[1] 在 AD 转基因小鼠模型中证明 ARN2966 的体内有效性和耐受性。通过 ARN2966 处理，小鼠 的记忆力有所改善，大脑 Ab 负载降低。 参考文献: [1] Ayodeji Asuni ,Xu Kevin , etal. , An APP translation modulator ARN2966 reduces BETA-AMYLOID deposition and prevents memory deficits in ALZHEIMER'S DISEASE transgenic mice. Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association, July 2012Volume 8, Issue 4, Supplement, Page S744 ; [2]Williamson TG1, Mok SS, Henry A, etal. , Secreted glypican binds to the amyloid precursor protein of Alzheimer's disease (APP) and inhibits APP-induced neurite outgrowth. J Biol Chem. 1996 Dec 6;2品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
S1516 AICAR _AMPK激活剂_
AICAR (AMPK激活剂)产品简介：AICAR，全称为5-Aminoimidazole-4-carboxamide 1-β-D-ribofuranoside，也称AICA Riboside或Acadesine，是一种可通透细胞膜AMP-activated protein kinase (AMPK)的激活剂。
AMPK是代谢调控的关键蛋白，当能量供应不足时，AMP/ATP的比率上调，AMPK就会被激活，抑制合成代谢。
AICAR可以激活AMPK，但不影响ATP、ADP和AMP的水平。
在细胞或动物水平，AICAR可以通过激活AMPK从而促进骨骼肌非胰岛素依赖的葡萄糖摄入。
AICAR诱导的骨骼肌葡萄糖摄入不能被PI3K的抑制剂所阻断。
AICAR分子量为258.23，分子式为C9H14N4O5，CAS Number：2627-69-2。
本产品为进口分装，纯度大于98%。
可溶于DMSO(20mg/ml)，甲醇(10mg/ml)，乙醇(1mg/ml)，水(>7mg/mL)和二甲基甲酰胺，在PBS中的溶解度约为0.3mg/ml。
AICAR配制于水性溶液中后建议立即使用。
配制在DMSO等有机溶剂中的AICAR可在-20℃保存长达3个月。
保存条件：-20℃保存。
注意事项：AICAR对人体有刺激性(irritant)，请注意适当防护。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：1. AICAR常见使用浓度范围为0.5-5mM。
具体的最佳工作浓度请参考相关文献，或根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
使用本产品的文献：1. Miao XY, Gu ZY, Liu P, Hu Y, Li L, Gong YP, Shu H, Liu Y, Li CL.The human glucagon-like peptide-1 analogue liraglutide regulates pancreatic beta-cell proliferation and apoptosis via an AMPK/mTOR/P70S6K signaling pathway.Peptides. 2013 Jan;39:71-9. doi: 10.1016/j.peptides.2012.10.006. Epub 2012 Oct 30.2. Wang M, Gao X, Zhao W, Zhao W, Jiang S, Huang F, Kou J, Liu B, Liu K.Opposite effects of genistein on regulation of insulin-mediated glucose homeostasis in adipose tissue.Br J Pharmacol. 2013 Jun 14. doi: 10.1111/bph.12276. [Epub ahead of print]。
AEE788 (NVP-AEE788)_EGFRHER-2VEGFR抑制剂_497839-62-0_Apexbio
CCN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(N3)N=CN=C4NC(C)C5=CC =CC=C5
>22.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: AEE788 (NVP-AEE788) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AEE788 (NVP-AEE788)
497839-62-0
440.58
C27H32N6
6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7 H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
特别声明
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[1]。在 EGFR 和 HER2 过表达的各种细胞系中，AEE788 表现出抗增殖活性[3]。AEE788 还抑 制细胞增殖，IC50 为 1.7-3.8 μM，抑制表皮生长因子和体外神经调节蛋白诱导的 HER1、 HER2 和 HER3 的活化[5]。 与对照小鼠相比，AEE788 治疗 21 天后，抑制 54％的肿瘤生长[2]。在 ZR75.1 A3 异种移植小 鼠中，与单独来曲唑治疗相比，来曲ห้องสมุดไป่ตู้与 AEE788 结合使用显著抑制肿瘤生长[4]。
>22.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: AEE788 (NVP-AEE788) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AEE788 (NVP-AEE788)
497839-62-0
440.58
C27H32N6
6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7 H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
特别声明
产品仅用于研究，
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每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
[1]。在 EGFR 和 HER2 过表达的各种细胞系中，AEE788 表现出抗增殖活性[3]。AEE788 还抑 制细胞增殖，IC50 为 1.7-3.8 μM，抑制表皮生长因子和体外神经调节蛋白诱导的 HER1、 HER2 和 HER3 的活化[5]。 与对照小鼠相比，AEE788 治疗 21 天后，抑制 54％的肿瘤生长[2]。在 ZR75.1 A3 异种移植小 鼠中，与单独来曲唑治疗相比，来曲ห้องสมุดไป่ตู้与 AEE788 结合使用显著抑制肿瘤生长[4]。
DMAT_CK2抑制剂_749234-11-5_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: DMAT 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
DMAT
749234-11-5
476.79
C9H7Br4N3
Casein kinase II Inhibitor;CK2 Inhibitor
ApexBio Technology
4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine
CN(C)C1=NC2=C(N1)C(=C(C(=C2Br)Br)Br)Br
>23.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
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参考文献:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源多能肾DMSO 中的溶解度>23.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月
化学性质
产品名: DMAT 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
DMAT
749234-11-5
476.79
C9H7Br4N3
Casein kinase II Inhibitor;CK2 Inhibitor
ApexBio Technology
4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine
CN(C)C1=NC2=C(N1)C(=C(C(=C2Br)Br)Br)Br
>23.9mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
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参考文献:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源多能肾DMSO 中的溶解度>23.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将 离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原 液可以在-20℃以下储存几个月
Ulipristal_孕激素受体调节剂_159811-51-5_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶istal 是一种新型选择性孕激素受体调节剂（SPRM），用于在无防护性交或避孕失败后进 行紧急避孕。Ulipristal 可用于治疗良性妇科病症，如子宫肌瘤[1]。选择性孕酮受体调节剂 （SPRM）代表作用于孕酮受体的一类新型试剂。SPRM 涉及对各种孕酮靶组织施用临床相关 的组织选择性孕酮激动剂、拮抗剂或混合的激动剂/拮抗剂[2]。
CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C )C)C)OC(=O)C
>21.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Richardson A R, Maltz F N. Ulipristal acetate: review of the efficacy and safety of a newly approved agent for emergency contraception[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(1): 24-36. [2]. Chwalisz K, Perez M C, DeManno D, et al. Selective progesterone receptor modulator development and use in the treatment of leiomyomata and endometriosis[J]. Endocrine reviews, 2005, 26(3): 423-438. [3]. Ko J K Y, Huang V W, Li R H W, et al. An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions[J]. Andrology, 2014, 2(6): 868-874. [4]. Courtoy G E, Donnez J, Marbaix E, et al. In vivo mechanisms of uterine myoma volume reduction with ulipristal acetate treatment[J]. Fertility and sterility, 2015, 104(2): 426-434. e1.
生物活性
靶istal 是一种新型选择性孕激素受体调节剂（SPRM），用于在无防护性交或避孕失败后进 行紧急避孕。Ulipristal 可用于治疗良性妇科病症，如子宫肌瘤[1]。选择性孕酮受体调节剂 （SPRM）代表作用于孕酮受体的一类新型试剂。SPRM 涉及对各种孕酮靶组织施用临床相关 的组织选择性孕酮激动剂、拮抗剂或混合的激动剂/拮抗剂[2]。
CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C )C)C)OC(=O)C
>21.7mg/mL in DMSO
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参考文献: [1]. Richardson A R, Maltz F N. Ulipristal acetate: review of the efficacy and safety of a newly approved agent for emergency contraception[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(1): 24-36. [2]. Chwalisz K, Perez M C, DeManno D, et al. Selective progesterone receptor modulator development and use in the treatment of leiomyomata and endometriosis[J]. Endocrine reviews, 2005, 26(3): 423-438. [3]. Ko J K Y, Huang V W, Li R H W, et al. An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions[J]. Andrology, 2014, 2(6): 868-874. [4]. Courtoy G E, Donnez J, Marbaix E, et al. In vivo mechanisms of uterine myoma volume reduction with ulipristal acetate treatment[J]. Fertility and sterility, 2015, 104(2): 426-434. e1.
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在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中，AICAR 剂量依赖性地抑制 LPS 诱 导的 TNFα、IL-1β和 IL-6 的产生。在这些细胞中，AICAR 也通过激活 AMPK，以剂量依赖的 方式阻断 LPS 诱导的亚硝酸盐产生和 iNOS 基因表达。而且，AICAR 通过下调 C/EBP-δ的表 达，抑制 LPS 诱导的 C/EBP 的核易位[1]。 在注射 LPS 的大鼠中，AICAR 可抑制 LPS 介导的血清中 IL-1β和 IFN-γ水平的增加。在从这 些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中，AICAR 也强烈抑制 LPS 诱导的 iNOS 的表达。而且，腹腔注 射 LPS 也可显著诱导 TNFα、IL-1β和 IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。
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产品说明书
化学性质
产品名: AICAR 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AICAR 2627-69-2 258.23 C9H14N4O5
GP 1-110
5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2yl]imidazole-4-carboxamide CC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C >12.方法 反应时间 应用
大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
注射 LPS 的大鼠
100 mg/kg；腹腔注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1] Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
产品描述:
AICAR 是一种细胞通透性的 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)的变构激动剂。 AMPK 是一种异源二聚体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，调节细胞的能量状态，以保护细胞免受 代谢应激。AMPK 通过磷酸化各种代谢酶来激活分解代谢途径(如酮酸代谢)，并阻断合成代 谢途径（如蛋白质合成）。
参考文献: [1]. Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.