多粘菌素
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多粘菌素用途多粘菌素是一种广谱抗生素,具有抗细菌和抗真菌的作用。
它通过干扰细菌的细胞壁合成和其它代谢途径来杀死或阻止细菌的生长,从而治疗多种感染疾病。
以下将详细介绍多粘菌素的用途。
1. 严重的细菌感染治疗:多粘菌素可以用于治疗多种严重的细菌感染,如败血症、肺炎、腹膜炎、皮肤软组织感染等。
它可以通过直接杀死致病菌或阻止其增殖来消除感染。
2. 耐药性细菌感染的治疗:多粘菌素是一种后备药物,用于治疗那些对其它抗生素产生耐药的细菌感染。
它对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的杀菌作用。
3. 院内感染的治疗:多粘菌素可以用于治疗多种严重的院内感染,如呼吸机相关性肺炎、血管内导管相关性血流感染、泌尿道感染等。
由于院内感染多由耐药菌株引起,多粘菌素在这些感染的治疗中具有重要的地位。
4. 复杂腹腔感染的治疗:多粘菌素可用于治疗复杂腹腔感染,如盆腔炎、腹膜感染、腹腔脓肿等。
它通过抑制细菌生长来清除感染灶,同时具有较好的渗透性,对多种产生碱性磷酸酶的细菌株也有较好的杀菌作用。
5. 骨和关节感染的治疗:多粘菌素可以用于治疗骨和关节感染。
它可以穿过炎症组织和坏死骨组织,直接作用于感染灶,清除致病菌和防止感染的进一步扩散。
6. 寄生虫感染的治疗:多粘菌素对某些寄生虫感染也具有一定的疗效,如血吸虫病、弓形体病等。
它可以通过破坏寄生虫的细胞壁和影响其代谢来抑制寄生虫的生长和繁殖。
7. 抗真菌药物的辅助治疗:多粘菌素可以与抗真菌药物联合使用,加强对真菌感染的治疗效果。
它可以通过破坏真菌的细胞壁、干扰其代谢途径和增强真菌药物的渗透性来抑制真菌的生长。
总之,多粘菌素是一种广谱抗生素,可以用于治疗多种感染疾病。
它不仅可用于治疗严重的细菌感染和耐药性细菌感染,还适用于院内感染、复杂腹腔感染、骨和关节感染以及某些寄生虫感染的治疗。
此外,多粘菌素还可作为抗真菌药物的辅助治疗,加强对真菌感染的治疗效果。
需要注意的是,多粘菌素只能由医生开具处方并在医生指导下使用。
多粘菌素结构式多粘菌素是一种强大的抗生素,它的结构式非常复杂。
它是一种由多种氨基酸通过肽链结构连接而成的天然产物。
它的分子式是C56H98N16O13S,其中含有多个苯丙氨酸残基和丝氨酸残基。
多粘菌素是一种革兰氏阳性菌的抗菌药物。
它在医学领域被广泛用于治疗耐药菌感染以及临床上对其他抗生素失去敏感性的情况。
多粘菌素通过与细菌细胞膜中的脂多糖结合,阻止了细菌的正常功能,如合成细胞壁和膜脂。
多粘菌素的独特结构和机制使其成为抗生素中的瑰宝。
其分子结构中含有多个环形结构,这使得它能够抑制特定的酶活性,并阻断细菌的代谢途径。
此外,多粘菌素还能够与细菌细胞膜中的离子通道结合,干扰细菌细胞内的离子平衡,从而导致细菌死亡。
多粘菌素的研究与开发是一项艰巨的任务。
由于其复杂的结构和高度变异的天然来源,科学家们需要用先进的技术和方法来合成和纯化多粘菌素。
此外,由于多粘菌素对人体的肾脏和神经系统有一定毒性,其使用需要考虑剂量和治疗时机。
然而,多粘菌素的抗菌活性和广谱性使其成为治疗耐药菌感染的重要药物。
在临床上,多粘菌素通常通过静脉注射给药,以提高其在体内的稳定性和生物利用度。
此外,由于多粘菌素的抗菌机制独特,对多粘菌素的抗药性出现较晚,因此它被认为是治疗耐药菌感染的最后一道防线。
多粘菌素的发现和应用给医学领域带来了重大突破。
它不仅在治疗感染性疾病方面发挥着重要作用,还为科学家们提供了深入了解细菌细胞生理和代谢的机会。
此外,多粘菌素的结构也为合成新型抗生素和药物提供了灵感和借鉴。
总之,多粘菌素是一种具有重要临床价值和科学意义的抗生素。
它的独特结构和机制使其成为治疗耐药菌感染的利器。
随着科技的进步和研究的深入,相信多粘菌素的应用前景将更加广阔,为人类健康事业做出更大的贡献。
多粘菌素的抑菌原理
多粘菌素是一种广谱抗生素,其抑菌原理是通过干扰细菌细胞壁合成和功能来
阻止细菌生长和繁殖。
多粘菌素属于青霉菌素类抗生素,主要由两个亚单位组成:多粘菌素B1和多
粘菌素B2。
这两个亚单位通过相互作用形成复合物,产生抗菌活性。
多粘菌素的抑菌原理主要是通过干扰细菌细胞壁的合成过程来发挥作用。
细菌
细胞壁是细菌细胞的重要组成部分,起到保护和支持细菌的作用。
细菌细胞壁主要由多聚糖和肽聚糖组成,其中肽聚糖是维持细菌细胞壁结构的关键。
多粘菌素通过与细菌细胞壁中的肽聚糖结合,影响细菌细胞壁的生物合成过程。
它与细菌细胞壁中的肽聚糖结合后,阻断了肽聚糖的交联,导致细菌细胞壁的完整性受损。
这使得细菌细胞壁的强度减弱且易于破裂,进而导致细菌细胞的溶解和死亡。
此外,多粘菌素还可以通过与细菌细胞膜结合来增加细菌细胞对其他抗生素的
通透性,从而增强其它抗生素的抗菌效果。
这种协同作用可以有效地减少细菌对抗生素的耐药性。
总的来说,多粘菌素通过破坏细菌细胞壁的生物合成和功能,以及增强其他抗
生素的作用,来实现对细菌的抑制和杀灭作用。
它是一种有效的治疗细菌感染的抗生素,在临床上广泛应用。
多粘菌素的临床应用(二)引言:多粘菌素是一种有效的抗生素,具有广谱抗菌活性,尤其在耐药菌感染的治疗中表现出色。
上一篇文章我们介绍了多粘菌素的基本特性和临床应用,本篇继续从不同疾病角度探讨多粘菌素在临床上的应用。
正文:I. 多粘菌素在呼吸系统感染中的应用1. 多粘菌素在细菌性肺炎的治疗中的应用2. 多粘菌素在呼吸道合并感染的治疗中的应用3. 多粘菌素在多重耐药结核病的治疗中的应用4. 多粘菌素在危重病患呼吸系统感染的治疗中的应用5. 多粘菌素在固定性呼吸机相关性肺炎的治疗中的应用II. 多粘菌素在血液感染中的应用1. 多粘菌素在败血症的治疗中的应用2. 多粘菌素在腹腔感染引起的全身感染的治疗中的应用3. 多粘菌素在心内膜炎的治疗中的应用4. 多粘菌素在敗血症伴肾功能不全的治疗中的应用5. 多粘菌素在血液透析导管相关感染的治疗中的应用III. 多粘菌素在泌尿生殖系统感染中的应用1. 多粘菌素在尿路感染的治疗中应用2. 多粘菌素在泌尿道结石感染的治疗中应用3. 多粘菌素在肾盂肾炎的治疗中应用4. 多粘菌素在附睾炎的治疗中应用5. 多粘菌素在性传播感染的治疗中应用IV. 多粘菌素在皮肤软组织感染中的应用1. 多粘菌素在细菌性蜂窝织炎的治疗中的应用2. 多粘菌素在化脓性皮肤感染的治疗中的应用3. 多粘菌素在压疮感染的治疗中的应用4. 多粘菌素在创伤导致的感染中的应用5. 多粘菌素在烧伤感染的治疗中的应用V. 多粘菌素在其他感染中的应用1. 多粘菌素在骨和关节感染的治疗中的应用2. 多粘菌素在中枢神经系统感染的治疗中的应用3. 多粘菌素在眼部感染的治疗中的应用4. 多粘菌素在耳鼻喉感染的治疗中的应用5. 多粘菌素在儿科感染的治疗中的应用总结:多粘菌素是一种广泛应用于各种感染治疗中的重要抗生素。
它在呼吸系统感染、血液感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染以及其他感染等多个领域均显示出良好的效果。
然而,合理的用药选择和剂量的调整在临床应用中仍然至关重要,需要医生根据具体情况进行判断和决策。
多粘菌素生产
1. 菌种培养:使用适当的培养基培养多粘芽孢杆菌菌种,以获得足够数量的菌体。
2. 发酵培养:将培养好的菌种接种到含有适当营养成分的发酵培养基中进行发酵培养。
发酵过程通常在受控的环境条件下进行,以优化菌体生长和多粘菌素的产生。
3. 提取和纯化:发酵结束后,将发酵液进行处理,如离心、过滤等,以去除菌体和杂质。
然后,采用适当的提取方法,如溶剂萃取、离子交换、层析等,从发酵液中提取多粘菌素。
4. 精制和纯化:对提取的多粘菌素进行进一步的精制和纯化步骤,以提高其纯度和质量。
这可能包括结晶、重结晶、层析等技术。
5. 质量控制:对最终产品进行质量控制测试,包括化学分析、微生物学检测、药理学活性测定等,以确保多粘菌素符合相关的质量标准。
6. 包装和储存:将合格的多粘菌素产品进行包装,并储存在适当的条件下,以保持其稳定性和有效性。
需要注意的是,多粘菌素的生产过程需要严格的质量控制和安全措施,以确保产品的质量和安全性。
此外,生产多粘菌素需要遵循相关的法规和指南,以确保合规性和可持续性。
如果你对多粘菌素的生产有具体的需求或问题,建议咨询专业的制药公司或相关机构,以获取更详细和准确的信息。
多粘菌素多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin B)及多粘菌素E(polymyxin E;粘菌素,colistin),二者具有相似的药理作用。
是多肽类抗生素,由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。
抗菌作用及临床应用对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用。
多肽类抗生素具有表面活性,含有带阳电荷的游离氨基,能与革兰阴性菌细胞膜的磷脂中带阴电荷的磷酸根结合,使细菌细胞膜面积扩大,通透性增加,细胞内的磷酸盐、核苷酸等成份外漏,导致细菌死亡。
多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效,过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等。
但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取代。
仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。
多粘菌素口服用于肠道手术前准备。
药理及应用对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。
变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。
细菌对本品与多粘菌素e之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。
口服不吸收。
注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg /ml浓度。
停药以后1~3天内,继续有药物排泄。
主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。
功用作用对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。
变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阴性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。
细菌对本品与多粘菌素E之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。
多粘菌素口服不吸收。
注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg/ml浓度。
修订版:2009年6月(第2版,基于《日本药事法》修订版) 起草时间:2006年3月(第1版)
多肽类抗生素
处方药#
日本药典硫酸多粘菌素B
辉瑞硫酸多粘菌素B 粉末(50万单位) 辉瑞硫酸多粘菌素B 粉末(300万单位)
贮藏:室温保存
有效期:5年(有效期标示在标签和包装上) #注意:仅遵医生处方使用。
【性状】 1. 成分
2. 产品描述
白色至黄棕色粉末,无菌产品
【适应症】 (局部用药) <适用的病原体>
对多粘菌素B 敏感的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和肠杆菌属以及铜绿假单胞菌菌株 <适应症>
损伤、烧伤和手术的继发感染、骨髓炎、关节炎、膀胱炎、结膜炎、角膜炎(包括角膜疼痛)、中耳炎和鼻窦炎
(口服) <适应症>
白血病治疗的肠道杀菌
【剂量与用法】 (局部用药)
用于治疗成人因损伤、烧伤和手术而引起的继发感染时,通常将50万单位的硫酸多粘菌素B 溶于5-50 ml 无菌蒸馏水或生理盐水中,然后将适量的此溶液喷涂于感染部位。
一次用量不得超过50万单位。
成人骨髓炎、关节炎、中耳炎或鼻窦炎治疗:将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于10-50 ml无菌蒸馏水或生理盐水中,然后将适量的此溶液注入、喷洒或喷涂于感染部位。
一次用量不得超过50万单位。
成人膀胱炎治疗:将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于10-500 ml无菌蒸馏水或生理盐水中,然后将适量的此溶液注入膀胱或冲洗膀胱,每日一或两次。
一次使用量不得超过50万单位。
成人结膜炎或角膜炎(包括角膜疼痛)治疗:将50万单位的硫酸多粘菌素B溶于20-50 ml无菌蒸馏水或生理盐水中,然后将适量的此溶液滴入眼内。
(口服)
成人:每日口服300万单位硫酸多粘菌素B,分三次服用。
【用法用量相关的注意事项】
1.使用本品时,首先原则上确定敏感性,然后再以最短疗程治疗,以免出现耐药细菌。
2.本品可致呼吸麻痹,因此不得用于适应症外的疾病,也不得按照未经批准的用法和用量(尤其是经静脉、腹腔
或胸腔给药途径)使用。
【注意事项】
1.谨慎用药(以下患者应慎用本品。
)
(1) 肾功能损害患者。
【可能会使肾功能恶化。
】
(2) 接受过耳部手术或鼓膜穿孔的患者。
(耳部局部用药)【可能会导致耳聋。
】
2.重要注意事项
(1) 通过除口服以外的其他途径用药时,本品可能会对肾或神经系统造成严重损害。
因此,仅在其他药物无效的情
况下使用本品。
(2) 耳部局部用药时,本品可能会导致耳聋。
听敏度发生变化时应谨慎用药。
本品也不得长期使用。
3.药物相互作用
4.不良反应
关于本品,尚未进行诸如药物使用研究等研究,不能明确指出不良反应的发生率。
(1) 具有临床意义的不良反应
1) 休克:可能会出现休克症状,因此需要进行密切观察。
如果出现任何症状,请停止用药并开始相应的抗休克治
疗。
2) 由于神经肌肉阻滞而出现听力受损、呼吸抑制:可能会由于神经肌肉阻滞而出现听力受损、呼吸抑制:保持密
切观察,如果出现任何此类症状,则停止用药。
身体系统发生率未知
超敏反应注2发疹、痒感
消化系统恶心、呕吐、食欲不振、腹泻
其他蚁走感、舌头或唇部麻木
注1:需要密切观察。
如出现肾脏疾病,应停止用药。
注2:如出现该症状,应停止用药。
5.老年人用药
由于老年人的肾功能普遍降低,因此对老年人应减少剂量,谨慎用药。
6.妊娠期、分娩或哺乳期用药
尚未确定孕妇使用本品的安全性。
因此,只有在预期的治疗获益大于可能的治疗风险时,孕妇和可能怀孕的女性才能使用本品。
7.用药注意事项
本品不可用于注射。
【药代动力学】
1.消化道吸收
儿童患者每天口服300万单位的硫酸多粘菌素B后,本品在血清和尿液中的含量均低于可检测限值(0.5单位/ml)1)。
2.局部部位吸收
使用300万单位溶于500 ml生理盐水中的硫酸多粘菌素冲洗手术部位时,只有微量的本品进入血液或进入量几乎检测不到2)。
3.膀胱吸收
使用0.01-0.02%的硫酸多粘菌素B溶液对有膀胱内创伤和留置导管的成人患者灌洗膀胱时,几乎未观察到本品进入血液3)。
【药理学】
1.抗菌作用
硫酸多粘菌素B对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和肠杆菌属等革兰氏阴性杆菌具有明显的抗菌作用4)。
2.作用机制
硫酸多粘菌素B主要通过改变细菌胞质膜的渗透性产生杀菌作用。
【活性成分的理化特性】
通用名:硫酸多粘菌素B
分子式:C55-56H96-98N16O13・xH2SO4
结构式:
多粘菌素B1:R = 6-甲基辛酸
Dbu = L-α,γ-二氨基丁酸
多粘菌素B2:R = 6-甲基庚酸
Dbu = L-α,γ-二氨基丁酸
性状:硫酸多粘菌素B为白色至黄棕色粉末。
它易溶于水,几乎不溶于乙醇(99.5)。
【包装】
辉瑞硫酸多粘菌素B粉末(50万单位):10瓶
辉瑞硫酸多粘菌素B粉末(300万单位):10瓶
【参考文献】
1) Tawa, A., et al.:Jpn.J. Pediat.35(5):1151, 1982
2) Maekubo, J.:J. Medicine & Pharm.Sci.9(1):368, 1983
3) Goya, N. et al.:Acta Urolo (Kyoto) 27(6):729, 1981
4) Nakazawa, S., et al.:Jpn.J. Antibiot.25(1):21, 1972
【请将索取参考资料的请求发至】
Drug Information Center, Pfizer Japan Inc.
3-22-7, Yoyogi, Shibuya-ku, Tokyo 151-8589
免费电话号码:0120-664-467
传真:03-3379-3053
【制造商与销售商:】
Pfizer Japan Inc.
3-22-7, Yoyogi, Shibuya-ku, Tokyo。