叶酸类抗代谢物

2023年抗恶性肿瘤药的临床应用考试题及答案（一）单项选择题1.属于细胞周期非特异性药物是（）环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿糖胞昔E.羟基月尿2.主要作用于M期的抗癌药（）A.氟尿喀咤B.长春新碱C.环磷酰胺D.泼尼松龙E.柔红霉素3.主要作用于S期的抗癌药（）A.烷化剂B.抗癌抗生素C.抗代谢药D.长春碱类E.激素类4.直接影响DNA复制的周期非特异性抗癌药是（）A.阿霉素B.阿糖胞昔C.长春新碱D.甲氨蝶吟E.博来霉素5.氟尿喀咤的英文名是（）A.F1uorouraci1B.f1uocino1oneC.f1urazpamD.f1unarizineE.以上均不是6.methotrexate的中文名是（）A.甲氨蝶吟B.阿糖胞甘C.阿霉素D.长春碱E,以上均不是7.长春新碱的英文名是（）A.hydroxyureaB.DactinomycinC.cyc1ophosphamideD.vincristineE.Mitomycine8.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞昔B.甲氨喋吟C.氟尿喀咤D.卡莫司汀E.疏喋吟9.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C,亚硝基腺类D.磺酸酯类E.硝基咪噗类10.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）A.亚硝基服类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.喑咤类抗代谢物D.喋吟类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物I1在体外没有抗癌作用的抗癌药物是（）A.阿糖胞昔B.阿霉素C.环磷酰胺D.卡莫司汀E.长春碱12.环磷酰胺主要用于（）A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,霍奇金病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫13.阿霉素的主要临床用途为（）A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核14.放线菌素D主要用于（）A.革兰阴性菌感染B.真菌感染C.铜绿假单胞菌感染D.肾母细胞瘤E.病毒感染15.下列哪一个药物是烷化剂（）A.氟尿喑咤B.疏喋吟C.甲氨蝶吟D.口塞替哌E.喜树碱16.白消安属哪一类抗癌药（）A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17.下列哪种药通过抑制蛋白质合成而起抗肿瘤作用（）A.喜树碱B.1-门冬酰胺酶C.博来霉素D.羟基月尿E.氮芥18.下列哪个药物是通过促进微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管解聚而产生抗肿瘤活性的（）A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨19.环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。

考研药学综合（生物化学）历年真题试卷汇编6(题后含答案及解析)题型有：1. 判断题请判断下列各题正误。

2. 简答题 3. 单项选择题 4. 多项选择题5. 名词解释题1．蛋白质所含的天冬酰胺及谷氨酰胺两种残基是生物合成时直接从模板中译读而来。

( )A．正确B．错误正确答案：A解析：蛋白质所含的天冬酰胺及谷氨酰胺两种残基是生物合成时直接从模板中译读而来。

知识模块：生物化学2．L一谷氨酸脱氢酶只参与L一谷氨酸的脱氨作用，与其他氨基酸的脱氨基作用无关。

( )A．正确B．错误正确答案：A解析：L一谷氨酸脱氢酶专一性强，是在动物体内最重要的脱氢酶，其辅酶是NAD+或NADP+，有较强的活性，催化L一谷氨酸氧化脱氨生成α一酮戊二酸。

知识模块：生物化学3．真核细胞的：DNA全都集中于细胞核中。

( )A．正确B．错误正确答案：B解析：还有少量在其他细胞器中。

知识模块：生物化学4．cAMP的生物学作用主要是通过依赖于cAMP的蛋白质激酶来实现。

( )A．正确B．错误正确答案：A解析：cAMP是第二信使，本身没有生物学作用，通过激活PKA(cAMP依赖性蛋白激酶)，使靶细胞蛋白磷酸化，从而调节细胞反应。

知识模块：生物化学5．氨甲酰磷酸参与合成尿素和嘌呤。

( )A．正确B．错误正确答案：B解析：氨甲酰磷酸不参与合成嘌呤。

知识模块：生物化学6．简述核苷酸在体内的主要生理功能?正确答案：核苷酸在体内主要的生理功能：①作为核酸合成的原料(最主要)体内能量的利用形式，如ATP；②参与代谢及生理调节，如cAMP是第二信使组成辅酶，如核苷酸作为NA,D、FA,D等辅酶的组成成分，活化代谢中间产物，如S一甲硫氨酸是活性甲基的载体。

涉及知识点：生物化学单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。

7．RNA经NaOI-{水解，其产物是( )。

A．5’一核苷酸B．2’一核苷酸C．3’一核苷酸D．2’和3’一核苷酸的混合物正确答案：D解析：RNA经NaOH水解先生成2’，3’一环核苷酸，再水解为2’一核苷酸或3’一核苷酸，得到2’一核苷酸和3’一核苷酸的混合物。

叶酸及其代谢物
1. 叶酸的结构：叶酸也被称为蝶酰谷氨酸，是由蝶酰、谷氨酸和一分子甲酰基组成的。

2. 叶酸的来源：叶酸主要存在于绿色蔬菜、水果、豆类和动物肝脏中。

3. 叶酸的吸收：叶酸在肠道中通过载体介导的主动运输过程进行吸收。

4. 叶酸的代谢：叶酸在体内首先被还原为二氢叶酸，然后进一步转化为四氢叶酸。

四氢叶酸是体内一碳单位的载体，参与嘌呤和嘧啶的合成。

叶酸还可以直接还原为5-甲基四氢叶酸，这是其主要的活性形式。

5. 叶酸的作用：叶酸对胎儿神经管发育、红细胞形成、DNA合成和细胞分裂至关重要。

缺乏叶酸可能导致胎儿神经管缺陷、贫血和DNA 合成障碍。

6. 叶酸的补充：孕妇和准备怀孕的女性应补充适量的叶酸，以预防胎儿神经管缺陷。

补充的叶酸可以是口服的叶酸片剂或食物中的天然叶酸。

7. 叶酸的代谢物：叶酸的代谢物包括二氢叶酸、四氢叶酸和5-甲基四氢叶酸。

这些代谢物在体内各有不同的功能和作用。

氨蝶呤的作用及功能主治1. 氨蝶呤的定义与概述氨蝶呤是一种抗代谢药物，属于抗叶酸类药物。

它可以通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，干扰细胞的代谢过程，从而对细胞的生长和分裂产生抑制作用。

2. 氨蝶呤的作用机制氨蝶呤的作用机制主要包括以下几个方面： - 阻断细胞的叶酸代谢途径：氨蝶呤可以结合二氢叶酸还原酶，阻断细胞叶酸代谢途径，抑制DNA和RNA的合成。

- 干扰细胞的DNA合成：氨蝶呤可以干扰脱氧尿苷酸和脱氧腺苷酸的合成，影响细胞的DNA合成。

- 抑制细胞的生长和分裂：氨蝶呤可以通过干扰细胞的代谢过程，抑制细胞的生长和分裂，从而达到治疗作用。

3. 氨蝶呤的功能主治氨蝶呤在临床上主要用于以下几个方面的治疗： - 治疗恶性肿瘤：氨蝶呤可以通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成，阻断肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到治疗恶性肿瘤的效果。

它常常与其他抗肿瘤药物联合使用，提高治疗效果。

- 预防和治疗白血病：氨蝶呤可以干扰白血病细胞的DNA合成，抑制白血病细胞的生长和分裂。

它常常用于急性淋巴细胞白血病和急性髓系白血病的治疗。

- 治疗自身免疫性疾病：氨蝶呤可以通过抑制免疫细胞的活性，抑制免疫反应的发生，从而用于治疗一些自身免疫性疾病，如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。

- 抑制免疫排斥反应：氨蝶呤可以抑制器官移植后的免疫排斥反应，降低患者对移植物的排斥反应，提高移植物的存活率。

- 治疗风湿疾病：氨蝶呤可以通过抑制炎症反应和免疫细胞的活性，减轻风湿疾病的症状和炎症程度。

4. 使用注意事项在使用氨蝶呤时，需要注意以下几个事项： - 严格按照医生的指导用药：氨蝶呤是一种强效药物，需要在医生的指导下使用。

医生会根据患者的病情和身体状态，确定剂量和用药时长。

- 监测血常规和肝肾功能：在使用氨蝶呤期间，需要定期进行血常规和肝肾功能的监测，以便及时发现并处理可能的不良反应。

- 孕妇和哺乳期妇女慎用：氨蝶呤可能对胎儿和婴儿造成不良影响，孕妇和哺乳期妇女应慎重使用。

实用药物基础试题及参考答案一、单选题（共53题，每题1分，共53分）1.环磷酰胺的结构特点是A、多肽B、磷酰胺酯C、蒽醌D、磺酸酯正确答案：B2.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是A、普萘洛尔B、胺碘酮C、硝苯地平D、硝酸甘油正确答案：D3.环磷酰胺属于的抗肿瘤药物类别是A、亚硝基脲类烷化剂B、抗肿瘤抗生素C、氮芥类烷化剂D、乙撑亚胺类烷化剂正确答案：C4.过量α受体阻断药引起的低血压,可选择的药物是:A、异丙肾上腺素B、肾上腺素C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、多巴胺正确答案：D5.属于血管紧张素转化酶抑制剂的药物是A、地尔硫卓B、卡托普利C、洛伐他汀D、阿替洛尔正确答案：B6.用于抗过敏的药物是A、盐酸苯海拉明B、哌替啶C、普萘洛尔D、西咪替丁正确答案：A7.一般情况下,下列反应不属于变质反应的类型是A、氧化反应B、取代反应C、脱水和脱羧反应D、水解反应E、聚合反应正确答案：B8.在光的作用下可发生歧化反应的药物是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、非诺贝特正确答案：C9.以下反应与β受体激动无关的是A、血糖升高B、心率加快C、肾素分泌增加D、支气管舒张E、血管舒张正确答案：C10.非诺贝特为A、高血压药B、抗心律失常药C、抗心绞痛药D、调血脂药正确答案：D11.属于去甲肾上腺素能神经的是A、绝大部分交感神经节后纤维B、运动感神经C、副交感神经节前纤维D、绝大部分副交感神经节后纤维E、交感神经节前纤维正确答案：A12.在氢化可的松的哪个位置引入双键可使抗炎作用增强A、5位B、1位C、11位D、9位正确答案：B13.利多卡因属于哪种结构类型A、氨基醚类B、酰胺类C、芳酸酯类D、氨基酮类正确答案：B14.反式异构体有效,顺式异构体无效的药物是A、左炔诺孕酮B、己烯雌酚C、双炔失碳酸D、黄体酮正确答案：B15.下列不是通过干扰核酸生物合成起到抗肿瘤作用的药物是A、阿糖胞苷B、巯嘌呤C、顺铂D、甲氨蝶呤正确答案：C16.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、依那普利正确答案：C17.下列药物属于苯氧乙酸的药物的是()A、洛伐他汀B、硝酸甘油C、吉非罗齐D、烟酸正确答案：C18.不含4-烯-3-酮的药物是A、雌二醇B、甲睾酮C、黄体酮D、地塞米松正确答案：A19.具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是A、卡莫司汀B、白消安C、塞替派D、环磷酰胺正确答案：A20.奥美拉唑抗消化性溃疡的作用机制是A、阻断Ml受体B、阻断胃泌素受体C、阻断H2受体D、抑制胃壁细胞质子泵正确答案：D21.硝酸酯类抗心绞痛作用的基本原理是A、松弛血管平滑肌B、兴奋β2受体,增加冠状动脉流量C、减慢心率,降低耗氧D、阻断心脏β1受体,降低心肌收缩力正确答案：A22.氯苯那敏的别名是A、新敏乐B、息斯敏C、扑尔敏D、扑敏宁正确答案：C23.雌二醇的17α位上引入乙炔基,设计思想是A、增大位阻,可以口服B、降低毒性C、增大水溶性,注射用D、增强疗效正确答案：A24.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A、与解离常数有关B、与脂水分配系数有关C、与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D、与5,5取代基的碳原子数目有关正确答案：C25.苯巴比妥过量中毒,为促其加速排泄,应A、碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收B、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收C、酸化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收D、碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收E、酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收正确答案：A26.硝酸甘油用于治疗心绞痛发作时,宜选择的给药途径是A、雾化吸入B、软膏涂于前臂、胸及背部皮肤C、舌下含化D、口服正确答案：C27.抗雌激素药物A、雌二醇B、炔雌醇C、他莫昔芬D、己烯雌酚正确答案：C28.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是A、碳链的支链的位阻作用B、氨基酮的结构不易水解C、酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用D、酰胺比酯键不稳定正确答案：C29.异丙肾上腺素氨基N上的取代基为A、叔丁基B、甲基C、异丙基D、乙基正确答案：C30.苯妥英钠不能用于A、局限性发作B、癫痫持续状态C、精神运动性发作D、癫痫大发作E、癫痫小发作正确答案：E31.安定是下列哪一个药物的俗名A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、氯丙嗪D、甲丙氨酯E、地西泮正确答案：E32.是下列哪个药物的结构A、黄体酮B、雌二醇C、炔诺孕酮D、甲睾酮正确答案：D33.甲氨蝶呤中毒后可用于抢救的药物是A、氟马西尼B、甲酰四氢叶酸钙C、二氢叶酸D、肾上腺素正确答案：B34.下列药物属于吡咯烷酮类化合物的是A、唑吡坦B、氯氮卓C、地西泮D、佐匹克隆E、美沙唑仑正确答案：D35.下列不属于抗代谢药的是A、甲氨蝶呤B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、卡莫司汀正确答案：D36.遇到硝酸银,生成白色银盐沉淀的是A、黄体酮B、雌二醇C、甲睾酮D、炔雌醇正确答案：D37.奥美拉唑分子中含有A、苯并咪唑B、苯并噻吩C、苯并吡啶D、苯并噻唑正确答案：A38.结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A、二氢埃托啡B、盐酸美沙酮C、盐酸吗啡D、枸橼酸芬太尼E、盐酸普鲁卡因正确答案：B39.盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A、苯吗喃B、双吗啡C、可待因D、N-氧化吗啡E、阿朴吗啡正确答案：E40.下列调血脂药中,哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、吉非罗齐正确答案：D41.下列化学结构属于哪种药物A、普萘洛尔B、利血平C、吉非罗齐D、洛伐他汀正确答案：A42.地西泮体内主要代谢途径有A、N-1位脱甲基和C-3位羟基化B、N-4位脱甲基和C-3位羟基化C、N-1位脱甲基和C-7位羟基化D、酰胺键水解与N-1位脱甲基正确答案：A43.吗啡的3-OH甲基化后得到A、海洛因B、纳洛酮C、烯丙吗啡D、可待因正确答案：D44.可特异地抑制肾素－血管紧张素转化酶的药物是A、普萘洛尔B、硝苯地平C、依那普利D、美加明正确答案：C45.环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥B、醛基磷酰胺C、4-羟基环磷酰胺D、4-酮基环磷酰胺正确答案：A46.过敏性休克首选药物是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、肾上腺素D、麻黄碱正确答案：C47.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是A、侧链部分B、吩噻嗪环C、酚羟基D、二甲基氨基正确答案：B48.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素正确答案：B49.下列具有4-苯氨基哌啶结构的镇痛药是A、哌替啶B、盐酸美沙酮C、盐酸曲马多D、枸橼酸芬太尼E、盐酸布桂嗪正确答案：D50.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A、苯吗喃B、双吗啡C、可待因D、阿扑吗啡E、N-氧化吗啡正确答案：D51.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂A、非诺贝特B、依那普利C、硝苯地平D、利血平正确答案：B52.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A、雄激素类药物B、雌激素类药物C、孕激素类药物D、肾上腺皮质激素类药物正确答案：B53.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是A、氟西汀B、艾斯佐匹克隆C、齐拉西酮D、美沙酮E、艾司唑仑正确答案：D二、多选题（共25题，每题1分，共25分）1.下列哪些项与苯妥英钠相符A、忌与酸性药物配伍使用B、具有乙内酰脲结构,可发生水解反应C、具有抗癫痫和抗心律失常作用D、与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色E、水溶液在空气中放置,可析出白色沉淀正确答案：ABCE2.含有孕甾烷母核的药物有A、黄体酮B、甲地孕酮C、地塞米松D、己烯雌酚E、氢化可的松正确答案：ABCE3.下列属于孕甾烷类的药物是A、甲睾酮B、黄体酮C、可的松D、雌二醇E、睾酮正确答案：BC4.去甲肾上腺素神经兴奋可引起A、脂肪、糖原分解B、皮肤黏膜、血管收缩C、支气管舒张D、瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)E、心收缩力增强正确答案：ABCDE5.对易水解变质的药物,可采取的防止其变质的措施是A、密封干燥储存B、加入抗氧剂C、成盐成酯等结构修饰D、充入惰性气体E、低温储存正确答案：ACE6.利多卡因叙述正确的是A、比普鲁卡因稳定，作用时间长B、芳酸酯类局麻药C、具有抗心律失常作用D、氨基酮类局麻药E、酰胺类局麻药正确答案：ACE7.甾类药物按其结构特点可分为A、肾上腺皮质激素B、孕甾烷C、雌甾烷D、雄甾烷E、性激素正确答案：BCD8.含有吩噻嗪的药物是A、舒必利B、癸氟奋乃静C、氟哌啶醇D、氯丙嗪E、奋乃静正确答案：BDE9.治疗消化性溃疡药可选用A、胃肠解痉药B、抑制胃壁细胞质子泵C、抗酸药D、H2受体阻断药E、H1受体阻断药正确答案：BCD10.下列关于氟尿嘧啶叙述正确的是A、分子中含有酰脲结构B、抗代谢物类抗肿瘤药物C、稀盐酸或氢氧化钠溶液中不溶解D、结构中有烯键,可使溴试液的红色消退E、又称5-FU正确答案：ABDE11.参与代谢去甲肾上腺素的酶是A、酪氨酸羟化酶B、多巴脱羧酶C、单胺氧化酶MAOD、儿茶酚氧位甲基转移酶E、多巴胺β-羟化酶正确答案：CD12.治疗晕车的药物茶苯海明(乘晕宁)的组分是A、氯雷他定B、氯苯那敏C、苯海拉明D、8-氯茶碱E、酮替芬正确答案：CD13.肾上腺素受体激动药的化学不稳定性表现为A、饱和水溶液呈弱碱性B、易氧化变质C、受到MAO和COMT的代谢D、易水解E、易发生消旋化正确答案：BCE14.含有伪麻黄碱成分的复方感冒制剂有A、复方氨酚烷胺胶囊B、氨酚伪麻芬片C、复方伪麻黄碱缓释胶囊D、酚麻美敏混悬液E、氨麻美敏片正确答案：BCDE15.常用的抗心绞痛药物类型有A、硝酸酯类B、钙通道阻滞药C、α受体激动药D、β受体阻断药E、α受体阻断药正确答案：ABD16.参与合成去甲肾上腺素的酶是A、儿茶酚氧位甲基转移酶B、多巴脱羧酶C、酪氨酸羟化酶D、多巴胺β-羟化酶E、单胺氧化酶正确答案：BCD17.局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是A、亲水部分B、中间连接部分C、亲脂部分D、阴离子部分E、6元杂环部分正确答案：ABC18.巴比妥类药物的通性包括A、还原性B、弱酸性C、与铜吡啶试液反应D、与银盐反应E、水解性正确答案：BCDE19.肾上腺素可用于治疗A、鼻黏膜出血B、心律失常C、过敏性休克D、支气管哮喘E、心脏骤停正确答案：ACDE20.相对于肾上腺素,麻黄碱具有A、多α-甲基,脂溶性增大,进入中枢神经系统B、无酚羟基,脂溶性增大,进入中枢神经系统C、无3位酚羟基,不被COMT代谢D、多α-甲基,位阻增大,不易被MAO代谢E、叔丁基,不易多α-甲基,脂溶性增大正确答案：ABCD21.具有抗抑郁作用的药物A、奋乃静B、阿米替林C、氟西汀D、舍曲林E、舒必利正确答案：BCD22.冬眠合剂的药物组成包括A、阿司匹林B、哌替啶C、氯丙嗪D、异丙嗪E、吗啡正确答案：BCD23.属于HMG-COA还原酶抑制剂的药物有A、辛伐他汀B、民伐他汀C、阿托伐他汀D、普萘洛尔E、阿拉普利正确答案：ABC24.奥美拉唑分子中具有A、亚磺酰基B、磺酰胺C、吡啶D、磺酰基E、苯并咪唑正确答案：ACE25.镇静催眠药的结构类型有A、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯二氮类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类三、判断题（共43题，每题1分，共43分）1.氯沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要用于治疗高血压A、正确B、错误正确答案：A2.阿伐斯汀属于第二代非镇静性的组胺H2受体拮抗剂A、正确B、错误正确答案：B3.替加氟和卡莫氟都是氟尿嘧啶的前体药物A、正确B、错误正确答案：A4.地西泮口服进入胃,主要是4、5位开环水解,开环产物进入碱性的肠道,被重新吸收利用。

药物化学总结名词解释:药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药效团：相同作用类型的药物中化学结构相同的部分，这部分结构称为药效团。

广义的定义是药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。

前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

生物电子等排体：外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

结构特异性药物：药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性，使药物分子与特异的生物大分子（受体）在空间发生互补的相互作用或复合，所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响，而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。

β-内酰胺酶抑制剂：针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。

β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

药物：具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。

“me-too”药物：“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？答：在生理pH7.4下，Pk a=4.12，未解离度0.05%，成离子状态，几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。

国家执业药师考试题及答案（中级）抗肿瘤药一、单项选择题（每小题分，共小题，共分;每题只有一个最佳答案，请选出)【A型题】1。

主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是（）。

A.放线菌素D B。

阿霉素 C.拓扑特肯 D.依托泊苷 E。

长春碱2。

主要作用于S期的抗肿瘤药物是（ ).A。

抗癌抗生素 B。

烷化剂 C.抗代谢药 D。

长春碱类 E。

激素类3。

用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著？（ )A。

肺癌 B。

恶性淋巴瘤 C。

多发性骨髓瘤 D.乳腺癌 E.神经母细胞瘤4。

下列哪种抗恶性肿瘤药可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解,抑制有丝分裂？（ )A.长春碱B.顺铂 C。

紫杉醇 D.氟美松 E。

高三尖杉酯碱5.对神经系统有毒性的药物是（ ).A。

5—氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C。

喜树碱 D.巯嘌呤 E。

长春新碱6。

能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成的药物是（）。

A.长春碱B.喜树碱 C。

丝裂霉素 D.羟基脲 E.阿糖胞苷7。

甲氨蝶呤主要用于（）。

A。

室管膜瘤 B。

儿童急性白血病 C。

慢性粒细胞性白血病D.神经母细胞瘤E.髓母细胞瘤8。

破坏DNA的烷化剂不包括（）。

A。

塞替派 B.环磷酰胺 C。

卡莫司汀 D.白消安 E.依托泊苷9.烷化剂的作用特点不包括( ）。

A。

通过与细胞中DNA发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂B。

又被称为细胞毒类药物C.细胞增殖周期非特异性抑制剂D.细胞增殖周期特异性抑制剂E。

具有广谱抗癌作用10。

肿瘤对烷化剂类药物产生耐药的机制不包括（）。

A。

由于自身DNA修复功能受损 B.限制化疗药进入细胞、增加化疗药从细胞中排出C。

机体发生基因突变 D。

细胞内灭活药物E.DNA受损后缺乏细胞凋亡机制11。

抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括（）。

A。

进行有效口腔护理B。

真菌感染应用制霉菌素液（1000U/100ml）漱口C。

局部应用硫糖铝—利多卡因-苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等 D。

嘌呤核苷酸的抗代谢物①嘌呤类似物：6-巯基嘌呤（6MP）、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等.6MP应用较多,其结构与次黄嘌呤相似,可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应. ②氨基酸类似物：氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等.结构与谷氨酰胺相似,可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用,从而抑制嘌呤核苷酸的合成. ③叶酸类似物：氨喋呤及甲氨喋呤（MTX）都是叶酸的类似物,能竞争抑制二氢叶酸还原酶,使叶酸不能还原成二氢叶酸及四氢叶酸,从而抑制了嘌呤核苷酸的合成.。